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大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究 被引量:4
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作者 叶玲 刘薇 +3 位作者 唐斓 夏笔军 龚耘 刘中秋 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期219-222,共4页
目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸... 目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著(1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 大鼠在体灌流 道酶 吸收
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炮制辅料羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响 被引量:5
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作者 顾慧敏 孙娥 +2 位作者 李杰 侯健 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第23期5143-5150,共8页
淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。该文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制。选取炙淫羊藿代表性黄酮成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及... 淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。该文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制。选取炙淫羊藿代表性黄酮成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射电镜观察胶束形态,并采用Caco-2细胞模型、大鼠在体肠灌流模型以及体内血药浓度法,研究羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响。淫羊藿活性黄酮宝藿苷Ⅰ能够在脱氧胆酸钠的作用下自组装形成胶束,加入炮制辅料羊脂油后,胶束粒径降低、电位绝对值升高、多分散系数PDI降低、包封率及载药量均有显著提高,显示羊脂油能明显改善胶束在体内的形成。加入羊脂油后,宝藿苷Ⅰ在Caco-2单层细胞模型中的转运及大鼠在体肠灌流模型中4段肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的渗透系数较宝藿苷Ⅰ-胆酸盐胶束组提高,而体内药动学研究表明加入羊脂油形成胶束后宝藿苷Ⅰ在大鼠体内的生物利用度明显改善,进一步证明炮制辅料羊脂油能够促进宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收,从而发挥其增效作用。 展开更多
关键词 羊脂油 自组装胶束 宝藿苷Ⅰ CACO-2细胞 大鼠在体灌流 生物利用度
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脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置(英文) 被引量:3
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作者 叶玲 梁福贵 +5 位作者 杨晓珊 石剑 王峰 刘薇 赵洁 刘中秋 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1074-1081,共8页
目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的... 目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置,为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的肠道处置。结果脱水穿心莲内酯的口服绝对生物利用度是11.92%。在Caco-2细胞模型中,脱水穿心莲内酯从基底膜到顶端膜方向转运的表观渗透系数(5.37×10-5cm/s)约等于其从相反方向转运的表观渗透系数(4.56×10-5cm/s),表明外排转运蛋白没有参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。大鼠在体肠灌流模型中,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收没有显著性差异,同时没有代谢。脱水穿心莲内酯经胆汁排泄,其排泄量约占吸收量的0.1%。在P-糖蛋白和乳腺癌蛋白抑制剂的作用下,脱水穿心莲内酯在不同肠段的吸收和胆汁排泄量都没有提高(P>0.05)。结论脱水穿心莲内酯的口服生物利用度是11.92%。它在肠道中的吸收较好,不进行代谢。外排转运蛋白例如P-糖蛋白和乳腺癌蛋白不参与脱水穿心莲内酯的细胞转运。 展开更多
关键词 脱水穿心莲内酯 药代动力学 道处置 CACO-2细胞 大鼠在体灌流
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大鼠在体肠灌流模型研究淫羊藿不同黄酮苷的吸收代谢 被引量:19
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作者 陈彦 贾晓斌 +2 位作者 谭晓斌 范晨怡 HuMing 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第22期2928-2931,共4页
目的:研究淫羊藿5个黄酮苷淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ在大鼠肠道的在体吸收情况。方法:应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定肠灌流液中淫羊藿各黄酮苷的含量,计算各黄酮苷的肠渗透系数。结果:5个黄酮苷在大鼠... 目的:研究淫羊藿5个黄酮苷淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ在大鼠肠道的在体吸收情况。方法:应用大鼠在体肠灌流模型,用高效液相法测定肠灌流液中淫羊藿各黄酮苷的含量,计算各黄酮苷的肠渗透系数。结果:5个黄酮苷在大鼠各肠段的表观渗透系数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次分别为淫羊藿苷:6.365,5.349,1.004,0.601;朝藿定A分别为4.120,3.397,0.401,0.257;朝藿定B分别为:3.645,3.135,0.990,0.434;朝藿定C分别为:3.114,2.882,0.688,0.470;宝藿苷Ⅰ分别为2.324,2.398,1.529,1.045。淫羊藿苷在大鼠肠道会被水解产生2个代谢产物,朝藿定A,B,C各自会被水解产生1个代谢产物,宝藿苷Ⅰ无代谢产物。结论:5个黄酮成分在大鼠肠段不同部位吸收存在差异,各化合物的回肠和结肠肠段表观渗透系数均显著低于十二指肠和空肠肠段,淫羊藿苷,朝藿定A,B,C的肠道代谢产物与其结构与肠黏膜上的酶相关,并且在十二指肠、空肠代谢较多;在回肠、结肠代谢较少。 展开更多
关键词 淫羊藿黄酮苷 大鼠在体灌流模型 吸收 代谢 渗透系数
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不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B小肠吸收的研究 被引量:1
5
作者 陈威宇 钱亚芳 +1 位作者 谷满仓 李南奇 《科技通报》 北大核心 2015年第11期110-113,共4页
目的:研究不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B(CAPB)小肠吸收的影响。方法:分别制备CAPB的正电荷自乳化递药系统(PO-SEDDS)与负电荷自乳化递药系统(NE-SEDDS),评价其乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察... 目的:研究不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B(CAPB)小肠吸收的影响。方法:分别制备CAPB的正电荷自乳化递药系统(PO-SEDDS)与负电荷自乳化递药系统(NE-SEDDS),评价其乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察CAPB以及两种自乳化递药系统的有效肠渗透速率Peff。结果:CAPB-PO-SEDDS与CAPB-NE-SEDDS的乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间分别为在57.14±6.11 nm vs 56.80±4.72 nm,16.77±4.59 m V vs-3.52±0.31 m V,23±12.1 s vs 27±10.6 s,CAPB在p H=6.55的肠灌流液中能保持稳定,CAPB-PO-SEDDS的Peff为3.73±0.62×105 cm/s,显著高于CAPB-NE-SEDDS(Peff=2.72±0.42×105 cm/s)以及CAPB溶液(Peff=1.08±0.72×105 cm/s)。结论:正电荷自乳化递药系统与负电荷自乳化递药系统以及药物溶液相比,即能保持自乳化性能,又能明显促进CAPB的小肠吸收。 展开更多
关键词 细梗香草皂苷B 高效液相 大鼠在体灌流模型 自乳化递药系统
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采用Caco-2细胞培养模型及大鼠在体肠灌流模型研究分析淫羊藿炮制的意义
6
作者 谢斌 《新中医》 CAS 2015年第9期208-210,共3页
目的:采用Caco-2细胞培养模型及大鼠在体肠灌流模型研究分析淫羊藿炮制的意义。方法:建立Caco-2模型及大鼠在体肠灌流模型,分别统计淫羊藿中含有的5种黄酮化合物的吸收转运情况及在肠道代谢中的吸收情况。结果:分别观察淫羊藿炮制品中的... 目的:采用Caco-2细胞培养模型及大鼠在体肠灌流模型研究分析淫羊藿炮制的意义。方法:建立Caco-2模型及大鼠在体肠灌流模型,分别统计淫羊藿中含有的5种黄酮化合物的吸收转运情况及在肠道代谢中的吸收情况。结果:分别观察淫羊藿炮制品中的5种黄酮化合物在Caco-2模型中的吸收运转情况,其中宝藿苷Ⅰ吸收渗透参数>淫羊藿苷>朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C。建立大鼠在体肠灌流模型,分别观察淫羊藿炮制品中的5种黄酮化合物在大鼠在体肠灌流模型中各肠段吸收运转情况。在十二指肠段和空肠段,淫羊藿苷参透参数明显高于其他黄酮化合物;在回肠段和结肠段,宝藿苷渗透参数最高。结论:适当的炮制可脱去淫羊藿黄酮的糖基,有助于淫羊藿的吸收。 展开更多
关键词 淫羊藿 炮制 CACO-2细胞 大鼠在体灌流模型
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原人参二醇纳米混悬剂的大鼠在体肠吸收研究 被引量:4
7
作者 李之韬 王向涛 +1 位作者 郑欢 韩美华 《药物评价研究》 CAS 2015年第2期175-179,共5页
目的考察原人参二醇纳米混悬剂的在体肠吸收特征。方法采用溶剂蒸发法,以白蛋白作为稳定剂制备原人参二醇纳米混悬剂。以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法评价原人参二醇纳米混悬剂的大鼠在体肠吸收特性。结果Zetasizer nano ZS... 目的考察原人参二醇纳米混悬剂的在体肠吸收特征。方法采用溶剂蒸发法,以白蛋白作为稳定剂制备原人参二醇纳米混悬剂。以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法评价原人参二醇纳米混悬剂的大鼠在体肠吸收特性。结果Zetasizer nano ZS仪测得原人参二醇纳米混悬剂平均粒径为(220±10)nm,Zeta电位为(-28±0.2)m V。肠吸收实验表明,原人参二醇纳米混悬剂在整个肠段都有吸收,且吸收速率常数(Ka)与渗透系数(Peff)均大于原人参二醇原药(P<0.05),原人参二醇纳米混悬剂在小肠段(十二指肠、空肠和回肠)的Ka与Peff均大于结肠(P<0.05)。结论原人参二醇纳米混悬剂能够有效促进原人参二醇的大鼠在体肠吸收,其转运机制可能为主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 原人参二醇 纳米混悬剂 吸收 大鼠在体单向灌流
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基于寡肽转运蛋白的氟苯尼考肠吸收特性研究
8
作者 陈洋 王悦力 +7 位作者 陈诗奇 李楠鑫 张伟 舒刚 徐傅能 李昊欢 林居纯 符华林 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期1240-1248,共9页
本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响... 本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响;以寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的典型底物甘氨酰肌氨酸来考察PepT1对氟苯尼考吸收的影响,计算氟苯尼考的药物吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(P_(eff))。结果表明,所建立的FF含量测定方法准确度、精密度均符合检测要求。FF低(50μg·mL^(-1))、中(75μg·mL^(-1))、高(100μg·mL^(-1))3个浓度下的Ka(μg·h^(-1)·cm^(-2)值分别为1.48±0.02、1.73±0.14、1.90±0.07,低浓度与中高浓度组间均具有显著性差异(P<0.05);有效渗透系数P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))分别为84.12±2.40、101.28±4.57、110.64±5.70,3个组别均具有显著性差异(P<0.05),FF跨肠道吸收的Ka与P_(eff)在试验所用浓度范围内随浓度增加而增加。添加高浓度(100μg·mL^(-1))甘氨酰肌氨酸(GlySar)后,P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))值为97.2±5.30,与未添加组相比具有显著性差异,加入PepT1典型底物后,氟苯尼考的吸收显著性下降。结果说明,氟苯尼考的吸收方式不是只有简单扩散,PepT1可能作为主动转运蛋白参与了氟苯尼考的跨肠道吸收过程。 展开更多
关键词 氟苯尼考 道吸收 大鼠在体循环灌流 寡肽转运蛋白
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香附四物汤中阿魏酸和芍药苷的大鼠肠吸收动力学研究 被引量:3
9
作者 毕肖林 朱海燕 +1 位作者 刘陶世 马世堂 《安徽科技学院学报》 2018年第5期34-39,共6页
目的:研究香附四物汤中阿魏酸和芍药苷的大鼠肠吸收动力学特征。方法:通过建立大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,采用高效液相色谱法测定大鼠肠灌流液中阿魏酸和芍药苷的质量浓度,紫外分光光度计法测定肠灌流液中酚红即时浓度,考... 目的:研究香附四物汤中阿魏酸和芍药苷的大鼠肠吸收动力学特征。方法:通过建立大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,采用高效液相色谱法测定大鼠肠灌流液中阿魏酸和芍药苷的质量浓度,紫外分光光度计法测定肠灌流液中酚红即时浓度,考察不同肠段、不同药物浓度对香附四物汤中阿魏酸及芍药苷的吸收规律影响。结果:阿魏酸、芍药苷在pH 5.51~8.98的Krebs-Ringer(K-R)液中稳定性良好。不同浓度下的芍药苷或阿魏酸在大鼠各个不同肠段中的Peff值均无显著性差异,表明了芍药苷、阿魏酸在大鼠小肠内的吸收无自身浓度抑制作用,且主要以被动转运方式吸收。阿魏酸、芍药苷在大鼠四个肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收速率参数值(Ka)、有效渗透系数值(Peff),都表明了阿魏酸、芍药苷在大鼠整个肠道内均有一定的吸收,且无特定的吸收部位。结论:香附四物汤中芍药苷、阿魏酸在大鼠小肠中较易吸收,吸收方式以被动转运为主,无特定吸收部位。 展开更多
关键词 阿魏酸 芍药苷 大鼠在体单向灌流 吸收
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当归提取物等不同吸收促进剂对芍药苷大鼠十二指肠的吸收促进作用 被引量:3
10
作者 易军 吴秋平 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期2136-2138,共3页
目的考察当归提取物与不同吸收促进剂对芍药苷在大鼠十二指肠吸收过程的影响,筛选最佳吸收促进剂。方法利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察吐温80、羟丙基-β-环糊精、癸酸钠、去氧胆酸钠和当归提... 目的考察当归提取物与不同吸收促进剂对芍药苷在大鼠十二指肠吸收过程的影响,筛选最佳吸收促进剂。方法利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察吐温80、羟丙基-β-环糊精、癸酸钠、去氧胆酸钠和当归提取物对吸收的促进作用。结果羟丙基-β-环糊精和当归提取物能显著提高芍药苷的肠道吸收速率,其次是癸酸钠和吐温80,而去氧胆酸钠则没有作用。结论羟丙基-β-环糊精和当归提取物可作为芍药苷口服制剂的吸收促进剂使用,中药当归配伍芍药使用是合理、有效的。 展开更多
关键词 芍药苷 吸收促进剂 大鼠在体单向灌流 高效液相色谱
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盐酸麻黄碱的大鼠肠吸收研究 被引量:2
11
作者 陈亚平 王柏 《药学进展》 CAS 2010年第7期319-323,共5页
目的:研究盐酸麻黄碱的肠吸收机制。方法:利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中盐酸麻黄碱含量,分别考察灌流速度、盐酸麻黄碱质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱肠吸收的影响。结果:灌流速度对盐酸麻黄... 目的:研究盐酸麻黄碱的肠吸收机制。方法:利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中盐酸麻黄碱含量,分别考察灌流速度、盐酸麻黄碱质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱肠吸收的影响。结果:灌流速度对盐酸麻黄碱吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)有极显著影响(P<0.01);灌流液中盐酸麻黄碱质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);盐酸麻黄碱在小肠各肠段(十二指肠、空肠和回肠)的Ka和Papp无显著性差异(P>0.05),但其Ka值显著大于在结肠处的值(P<0.05),而各肠段的Papp无显著性差异(P>0.05),P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱在各肠段的Ka和Papp无显著影响(P>0.05)。结论:盐酸麻黄碱在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;盐酸麻黄碱可能不是P-糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 盐酸麻黄碱 大鼠在体单向灌流 重量法 吸收 吸收速率常数 表观吸收系数
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吸收促进剂对芍药苷大鼠肠道吸收的促进作用研究 被引量:2
12
作者 易军 吴秋平 +1 位作者 张凤玲 黄燕芬 《药物评价研究》 CAS 2014年第2期141-144,共4页
目的考察不同吸收促进剂对芍药苷在大鼠十二指肠吸收过程的影响,筛选最佳吸收促进剂。方法利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察聚山梨酯80、羟丙基-β-环糊精、癸酸钠、去氧胆酸钠和当归提取物对吸... 目的考察不同吸收促进剂对芍药苷在大鼠十二指肠吸收过程的影响,筛选最佳吸收促进剂。方法利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察聚山梨酯80、羟丙基-β-环糊精、癸酸钠、去氧胆酸钠和当归提取物对吸收的促进作用。结果羟丙基-β-环糊精和当归提取物能显著提高芍药苷的肠道吸收速率,其次是癸酸钠和聚山梨酯80,而去氧胆酸钠则没有作用。结论羟丙基-β-环糊精和当归提取物可作为芍药苷口服制剂的吸收促进剂使用,中药当归配伍芍药使用是合理、有效的。 展开更多
关键词 芍药苷 吸收促进剂 大鼠在体单向灌流 当归
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对大鼠在体肠单向灌流技术中重量法的评价 被引量:90
13
作者 聂淑芳 潘卫三 +2 位作者 杨星钢 刘宏飞 刘志东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1176-1179,共4页
目的:评价重量法在大鼠在体肠单向灌流技术中的应用。方法:以长春西汀为模型药物,采用大鼠在体肠单向灌流技术,对重量法和酚红法计算的净水流量值(NWF)、药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)进行比较,并对重量法中收集液在密... 目的:评价重量法在大鼠在体肠单向灌流技术中的应用。方法:以长春西汀为模型药物,采用大鼠在体肠单向灌流技术,对重量法和酚红法计算的净水流量值(NWF)、药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)进行比较,并对重量法中收集液在密度修正前后的NWF和Papp值进行比较。结果:重量法计算所得的NWF值显著高于酚红法(P<0.05),前者计算所得的Ka和Papp值略高于后者(P>0.05);重量法能显著减少实验误差;对收集液密度进行修正可以进一步提高实验数据的准确性。结论:重量法可以作为大鼠单向灌流在体肠吸收实验中校正灌流液体积的有效方法,它避免了加入“标示物”给实验带来的一系列问题。 展开更多
关键词 大鼠在体单向灌流技术 重量法 净水流量 吸收 渗透 长春西汀
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羊脂油促进淫羊蕾总黄酮吸收转运的研究 被引量:10
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作者 李杰 孙娥 +1 位作者 谭晓斌 贾晓斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第16期2439-2444,共6页
目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿... 目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性,其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后,在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中,淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小,加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加,外排比率从4.72下降到了2.31。结论淫羊藿总黄酮肠吸收较差,加入羊脂油后可自组装形成胶束,其在肠道的吸收增加。 展开更多
关键词 淫羊藿总黄酮 淫羊藿苷 羊脂油 自组装胶束 大鼠在体单向灌流模型 CACO-2细胞单层模型 渗透系数
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雷帕霉素自微乳化释药系统的大鼠在体单向灌流肠吸收 被引量:7
15
作者 翟雪珍 黄恋琦 +2 位作者 刘松 孙明辉 斯陆勤 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期217-221,共5页
目的:考察雷帕霉素自微乳化制剂的大鼠在体单向灌流肠吸收特征。方法:采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,分别研究不同药物浓度、不同吸收部位、不同灌流速度以及胆管结扎与否对雷帕霉素自微乳化... 目的:考察雷帕霉素自微乳化制剂的大鼠在体单向灌流肠吸收特征。方法:采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,分别研究不同药物浓度、不同吸收部位、不同灌流速度以及胆管结扎与否对雷帕霉素自微乳化制剂大鼠肠吸收的影响。结果:药物浓度和胆管结扎与否对雷帕霉素微乳的吸收百分率(P%)、吸收速率常数(Ka)以及表观吸收系数(Papp)无显著性影响(P>0.05);灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位对P%、Ka以及Papp有显著性影响(P<0.05),其中回肠的P%、Ka和Papp值显著大于其余各肠段(P<0.05),结肠段吸收参数值显著低于十二指肠、空肠、回肠段(P<0.05);同等药物质量浓度下,自微乳化制剂的肠吸收参数值显著高于市售口服液制剂。结论:雷帕霉素自微乳化制剂吸收速率常数不受药物质量浓度的影响而与灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位有关(P<0.05)。胆汁排泄和胆汁分泌在本实验条件下不影响药物肠道吸收。药物在大鼠小肠主要通过被动扩散方式吸收,RAPA微乳在整个肠段均有吸收,其中回肠吸收最好,且全肠吸收效果优于市售雷帕霉素口服液。 展开更多
关键词 雷帕霉素 自微乳化释药系统 大鼠在体单向灌流技术 质量法 高效液相色谱法
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基于大鼠在体单向肠灌流模型研究四制香附主成分肠吸收机制 被引量:5
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作者 胡律江 赵晓娟 +3 位作者 郭慧玲 封传华 胡强 胡志方 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期1392-1396,共5页
目的:考察四制香附主成分(香附烯酮、α-香附酮)肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察香附烯酮、α-香附酮、四制香附石油醚部位模拟体系(单体混合物)及四制香附石油醚部位中香附烯酮、α-香附酮在大鼠各肠段的吸收情况,... 目的:考察四制香附主成分(香附烯酮、α-香附酮)肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,考察香附烯酮、α-香附酮、四制香附石油醚部位模拟体系(单体混合物)及四制香附石油醚部位中香附烯酮、α-香附酮在大鼠各肠段的吸收情况,研究乙二胺四乙酸(EDTA)及盐酸维拉帕米对吸收的影响。结果:香附烯酮与α-香附酮在小肠各段均有吸收,香附烯酮在回肠段吸收最好,α-香附酮在空肠段吸收最好;香附烯酮与α-香附酮在一定浓度范围内,肠吸收参数Ka与Peff无显著性差异;加入EDTA及盐酸维拉帕米后,肠吸收参数Ka与Peff无显著性差异;与单体比较,单体混合物和四制香附石油醚部位中的香附烯酮、α-香附酮吸收参数Ka和Peff差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:香附烯酮及α-香附酮的肠吸收机制可能为被动扩散,细胞旁路转运及P-gp不参与其转运;香附烯酮与α-香附酮的肠吸收存在协同作用,石油醚部位中其他成分可促进香附烯酮、α-香附酮的肠吸收。 展开更多
关键词 四制香附 香附烯酮 Α-香附酮 大鼠在体单向灌流模型 吸收 机制 协同作用 被动扩散
原文传递
单向肠灌流模型在中药肠吸收研究中的应用
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作者 高燕 《产业与科技论坛》 2016年第15期51-52,共2页
中药是中华民族灿烂文明的瑰宝,中药大多数是通过口服给药的。小肠是口服药物吸收的主要部位,也是药物进入血液循环的主要屏障,故有必要对中药进行肠吸收实验研究。大鼠在体单向肠灌流模型目前已经广泛应用于中药的肠吸收研究。因此,本... 中药是中华民族灿烂文明的瑰宝,中药大多数是通过口服给药的。小肠是口服药物吸收的主要部位,也是药物进入血液循环的主要屏障,故有必要对中药进行肠吸收实验研究。大鼠在体单向肠灌流模型目前已经广泛应用于中药的肠吸收研究。因此,本文对该模型在中药肠吸收实验研究中的一些进展情况、应用概况等进行综述,以期为该模型的进一步应用研究提供参考。 展开更多
关键词 大鼠在体单向灌流模型 吸收 中医中药
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