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几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究 被引量：11
1
作者 刘琦 刘洋 +3 位作者 吴金昊 陶丽莉 王楠 赵华 《日用化学品科学》 CAS 2015年第11期22-26,30,共6页
对几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的作用进行测定。以L-酪氨酸为底物,测定一定质量分数下的美白剂对酪氨酸酶活性具有良好的抑制效果;选用α-熊果苷测定实验方法的重现性与精密度,相对标准偏差分别为1.3%与0.96%;几种美白剂对酪氨酸酶活性... 对几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的作用进行测定。以L-酪氨酸为底物,测定一定质量分数下的美白剂对酪氨酸酶活性具有良好的抑制效果;选用α-熊果苷测定实验方法的重现性与精密度,相对标准偏差分别为1.3%与0.96%;几种美白剂对酪氨酸酶活性具有抑制效果,抑制作用为可逆抑制,抑制类型为非竞争性抑制。 展开更多
关键词 抑制酪氨酸酶活性 重现性 精密度 量效关系 可逆抑制
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富士苹果中多酚氧化酶活性的中心必需基团与抑制动力学 被引量：11
2
作者 彭益强 邓峰 +1 位作者 刘宇 刘鹏 《华侨大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2012年第1期51-54,共4页
以源于苹果的多酚氧化酶(PPO)为对象,选取溴乙酸、乙酰丙酮、N-溴代琥珀酰亚胺、1,4-二硫代苏糖醇和对氯汞苯甲酸等具有相对专一性的氨基酸基团修饰剂,研究PPO的酶活性中心必需基团,并确定乙醇对PPO的抑制动力学特性.结果表明:富士苹果... 以源于苹果的多酚氧化酶(PPO)为对象,选取溴乙酸、乙酰丙酮、N-溴代琥珀酰亚胺、1,4-二硫代苏糖醇和对氯汞苯甲酸等具有相对专一性的氨基酸基团修饰剂,研究PPO的酶活性中心必需基团,并确定乙醇对PPO的抑制动力学特性.结果表明:富士苹果中的PPO蛋白结构中酶活性中心必需基团有组氨酸的咪唑基、精氨酸的胍基与色氨酸残基.抑制动力学实验表明:乙醇通过与PPO酶活中心基团的结合抑制PPO酶活性,其对PPO的半抑制浓度(IC50)为0.14mmol.L-1,抑制类型为可逆的竞争性抑制. 展开更多
关键词 多酚氧化酶 酶活性中心 必需基团 可逆抑制
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源于马铃薯的多酚氧化酶活性中心必需基团组成与抑制机理 被引量：9
3
作者 彭益强 刘鹏 +1 位作者 邓峰 刘宇 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期406-411,共6页
探讨源于马铃薯多酚氧化酶(PPO)的酶活性中心必需基团组成与抑制剂对PPO的抑制作用类型。应用具有相对专一性的氨基酸基团化学修饰剂溴乙酸(BrAC)、乙酰丙酮(Hacac)、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)、1,4-二硫代苏糖醇(DTT)与对氯汞苯甲酸(pCMB... 探讨源于马铃薯多酚氧化酶(PPO)的酶活性中心必需基团组成与抑制剂对PPO的抑制作用类型。应用具有相对专一性的氨基酸基团化学修饰剂溴乙酸(BrAC)、乙酰丙酮(Hacac)、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)、1,4-二硫代苏糖醇(DTT)与对氯汞苯甲酸(pCMB)等对PPO进行化学修饰反应,确定源于马铃薯的多酚氧化酶活性中心必需基团组成为组氨酸(His)的咪唑基、精氨酸(Arg)的胍基与色氨酸(Trp)残基,二硫键对酶活性中心的稳定有贡献作用但游离的硫基不是酶反应所必需的基团。抑制动力学实验表明乙醇对PPO的半抑制浓度(IC50)为0.12 mmol/L,抑制类型为竞争性可逆抑制,苯甲酸对PPO的IC50为0.07 mmol/L,抑制类型为非竞争性可逆抑制。说明乙醇通过与PPO酶活中心结合抑制PPO酶活性而苯甲酸则通过与PPO非酶活中心的结合抑制PPO酶活。 展开更多
关键词 多酚氧化酶 酶活性中心 必需基团 可逆抑制 马铃薯
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滨海白首乌提取物对酪氨酸酶活力的影响 被引量：4
4
作者 杨景冲 王晓岚 金坚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第5期753-756,共4页
以l-dopa为底物,研究了白首乌提取物的酪氨酸酶活性影响作用。结果表明白首乌提取物对酪氨酸酶抑制作用显著,可使酶促反应进程出现较长迟滞期,稳态酶活力缓慢下降。白首乌提取物终浓度80.0μg/mL时,迟滞时间为626 s,稳态酶活力相对维生... 以l-dopa为底物,研究了白首乌提取物的酪氨酸酶活性影响作用。结果表明白首乌提取物对酪氨酸酶抑制作用显著,可使酶促反应进程出现较长迟滞期,稳态酶活力缓慢下降。白首乌提取物终浓度80.0μg/mL时,迟滞时间为626 s,稳态酶活力相对维生素C抑制率为56.25%。白首乌提取物对酪氨酸酶的抑制机理为可逆的竞争性抑制。 展开更多
关键词 白首乌 酪氨酸酶 黑素合成 抑制作用 可逆抑制
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四氢嘧啶对酪氨酸酶的抑制作用机制及类型 被引量：4
5
作者 张芳 张鑫 +5 位作者 杨海山 王志博 汪明香 沈国平 王嵘 朱德锐 《中国高原医学与生物学杂志》 CAS 2021年第1期42-46,共5页
目的研究四氢嘧啶(Ectoine)对酪氨酸酶的抑制作用机制及类型。方法用分光光度法测定不同质量分数的Ectoine及与美白剂复配时对酪氨酸酶的抑制率,并采用酶促动力学法探讨Ectoine对酪氨酸酶的抑制作用类型。结果Ectoine对酪氨酸酶抑制率... 目的研究四氢嘧啶(Ectoine)对酪氨酸酶的抑制作用机制及类型。方法用分光光度法测定不同质量分数的Ectoine及与美白剂复配时对酪氨酸酶的抑制率,并采用酶促动力学法探讨Ectoine对酪氨酸酶的抑制作用类型。结果Ectoine对酪氨酸酶抑制率随其浓度升高而增加,当浓度大于2.0%时,抑制率升高趋势平缓,其半抑制浓度(IC_(50))为4.58g/L;Ectoine分别与VC乙基醚、烟酰胺复配时,酪氨酸酶的抑制效果明显提高,尤以2.5%Ectoine最佳,抑制率分别为75.03%66.17%;Ectoine的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制,抑制常数(K_(m))为0.41g/L。结论Ectoine对酪氨酸酶有一定的抑制作用,分别与VC乙基醚、烟酰胺复配对酪氨酸酶的抑制作用具有协同效果,其作用机制及类型为可逆抑制中的非竞争性抑制。 展开更多
关键词 四氢嘧啶 酪氨酸酶 抑制率 可逆抑制 非竞争性
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肿节风酸性多糖的纯化及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 被引量：3
6
作者 郑颖 刘玮 +2 位作者 张珍珍 高向东 姚文兵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期576-579,共4页
制备肿节风酸性粗多糖(SGP-C),采用优化的纯化条件(pH为9,H2O2浓度5%,温度50℃,时间3.5 h)获得SGP-O,再经过Sephacryl S-400分子筛纯化获得纯品SGP-2(纯度大于98%),得率为0.35%。测定了SGP-2对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,SGP-2... 制备肿节风酸性粗多糖(SGP-C),采用优化的纯化条件(pH为9,H2O2浓度5%,温度50℃,时间3.5 h)获得SGP-O,再经过Sephacryl S-400分子筛纯化获得纯品SGP-2(纯度大于98%),得率为0.35%。测定了SGP-2对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,SGP-2具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50为(87.06±11.76)μg/mL,仅为阿卡波糖IC50(338.9±46.86μg/mL)的25%。初步动力学研究表明其抑制类型属于混合型可逆抑制。 展开更多
关键词 肿节风 多糖 Α-葡萄糖苷酶 可逆抑制
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4-甲酰苯基硼酸对蛋白酶MP的抑制作用及其抑制机制的分子动力学模拟 被引量：2
7
作者 纪晓峰 郑媛 +2 位作者 王致鹏 盛军 王海英 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期659-666,共8页
蛋白酶MP(marine protease)是海洋细菌来源的新型碱性金属蛋白酶,在工业中具有良好的应用前景。本文采用酶动力学方法研究4-甲酰苯基硼酸(4-FPBA)对MP的抑制作用,并结合分子模拟的方法,通过水溶液环境下分子力学-玻尔兹曼泊松表面积(MM-... 蛋白酶MP(marine protease)是海洋细菌来源的新型碱性金属蛋白酶,在工业中具有良好的应用前景。本文采用酶动力学方法研究4-甲酰苯基硼酸(4-FPBA)对MP的抑制作用,并结合分子模拟的方法,通过水溶液环境下分子力学-玻尔兹曼泊松表面积(MM-PBSA)和量子力学/分子力学混合方法(QM/MM)对其抑制机制进行了研究。结果表明,4-FPBA对蛋白酶MP的抑制过程属可逆的竞争型抑制,抑制常数Ki为0.57 mmol/L。在4-FPBA与蛋白酶MP的结合过程中,范德瓦尔斯相互作用对于其结合发挥了重要作用。明确了Arg59、Leu151、His190和His196的4个残基为蛋白酶MP中与4-FPBA结合的关键残基。该研究结果将为今后进行蛋白酶MP可逆抑制剂的筛选与设计提供理论基础,以提高其液态稳定性,从而拓宽蛋白酶MP在液体洗涤剂中的高效应用。 展开更多
关键词 蛋白酶 可逆抑制 4-甲酰苯基硼酸 抑制机制
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达玲“速效美容雀斑露”主药的生化动力学研究
8
作者 高秀蕊 宋秀芹 +2 位作者 陈会兰 薛峰 焦留国 《河北化工》 1989年第2期8-10,共3页
完县达玲日化厂张阳同志研制的“速效美容雀斑露”已于1986年10月3日通过省级鉴定,并向中国专利局申报专利。因其效果显著,产品已畅销国内外。为探讨其去斑机理,我们进行了对其配方中主药白芷的生化动力学研究。
关键词 动力学测定 中国专利局 中主 完县 张阳 酪氨酸酶 提取物 香豆精 抑制作用 可逆抑制
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酶可逆抑制作用中线性混合型抑制的动力学 被引量：11
9
作者 龚仁敏 《安徽师大学报》 1998年第1期46-49,共4页
除竞争性抑制，非竞争性抑制和反竞争性抑制外，线性混合型抑制也是一种酶的可逆抑制作用，本文推导了线性混合型抑制的动力学方程并分析了它的动力学曲线的特点．
关键词 线性混合型抑制 动力学 酶 可逆抑制作用
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SDS抑制乙酰胆碱酯酶反应的热动力学研究 被引量：8
10
作者 谢修银 汪存信 王志勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第21期2151-2156,共6页
在37℃,pH=7.4的Tris-HCl缓冲体系中,利用热焓放大技术和热动力学初始速率法研究了近生理条件下的乙酰胆碱酯酶(AchE)催化溴化乙酰胆碱水解反应及十二烷基硫酸钠(SDS)对反应的抑制动力学.通过测量实验条件下反应体系的总反应焓及相同条... 在37℃,pH=7.4的Tris-HCl缓冲体系中,利用热焓放大技术和热动力学初始速率法研究了近生理条件下的乙酰胆碱酯酶(AchE)催化溴化乙酰胆碱水解反应及十二烷基硫酸钠(SDS)对反应的抑制动力学.通过测量实验条件下反应体系的总反应焓及相同条件下的Tris碱的质子化焓,确定了酶反应的摩尔反应焓ΔHm,1为0.63kJ?mol-1,米氏常数Km和底物抑制常数KS分别为0.85～0.94mmol?L-1和0.74～0.83mmol?L-1.SDS能够显著地降低反应速率,但对酶反应的生化常数的影响较小,SDS对AchE的抑制表现为不可逆抑制.在一定浓度的SDS溶液中,AchE的失活符合一级反应动力学规律,表观一级失活速率常数与作用时间及SDS浓度的四次方呈线性关系,失活常数为(2.47～2.69)×1013mol-4?L4?min-1. 展开更多
关键词 热动力学 乙酰胆碱酯酶 溴化乙酰胆碱 十二烷基硫酸钠 不可逆抑制
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十一碳烯酰基苯丙氨酸的合成及其抑制酪氨酸酶二酚酶活性的研究 被引量：7
11
作者 徐凯 许虎君 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期591-595,共5页
以十一烯酸和苯丙氨酸为原料，使用氯化亚砜将十一烯酸酰氯化，采用肖顿-鲍曼法（Schotten—Baumann）缩合反应合成了十一碳烯酰基苯丙氨酸钠，再经酸化分离后得到了十一碳烯酰基苯丙氨酸。利用IR，MS和1HNMR对合成产物的结构进行了表... 以十一烯酸和苯丙氨酸为原料，使用氯化亚砜将十一烯酸酰氯化，采用肖顿-鲍曼法（Schotten—Baumann）缩合反应合成了十一碳烯酰基苯丙氨酸钠，再经酸化分离后得到了十一碳烯酰基苯丙氨酸。利用IR，MS和1HNMR对合成产物的结构进行了表征，同时考察了十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的机制。结果表明，十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用为竞争性可逆抑制，其半抑制浓度为3．711g／L，抑制常数（Ki）为3．651g／L。 展开更多
关键词 美白化妆品添加剂 十一碳烯酰基苯丙氨酸 酪氨酸酶抑制剂 竞争性可逆抑制
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氨基葡萄糖对酪氨酸酶的抑制作用 被引量：5
12
作者 章思思 刘必谦 +1 位作者 周湘池 宋丽青 《生物学杂志》 CAS CSCD 2014年第4期99-102,共4页
通过对酪氨酸酶催化底物L-DOPA反应速率的观察测定,研究了氨基葡萄糖(G-NH2)对酪氨酸酶的抑制作用。在反应液中加入50μL浓度为2.2 mg/mL G-NH2时(体系中G-NH2终浓度为36μg/mL),酶抑制率为50%。GNH2对酪氨酸酶的抑制作用是个复杂的过程... 通过对酪氨酸酶催化底物L-DOPA反应速率的观察测定,研究了氨基葡萄糖(G-NH2)对酪氨酸酶的抑制作用。在反应液中加入50μL浓度为2.2 mg/mL G-NH2时(体系中G-NH2终浓度为36μg/mL),酶抑制率为50%。GNH2对酪氨酸酶的抑制作用是个复杂的过程,酶反应呈先促进后抑制。分析酶抑制曲线Lineweaver-Burk双倒数图,得出G-NH2为混合抑制剂,进一步研究发现多巴醌生产量会减少,抑制类型是不可逆抑制。 展开更多
关键词 氨基葡萄糖 酪氨酸酶 抑制作用 混合抑制剂 不可逆抑制
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髓过氧化物酶抑制剂的研究进展
13
作者 王玉婷 秦亚娟 厉廷有 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第12期1756-1763,共8页
髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)是血红素过氧化物酶⁃环氧化酶超家族的重要成员。MPO在多种炎症细胞,包括中性粒细胞、活化的小胶质细胞和单核/巨噬细胞等,以及星形胶质细胞和神经元中表达,在免疫监视和宿主防御机制中起着重要作用... 髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)是血红素过氧化物酶⁃环氧化酶超家族的重要成员。MPO在多种炎症细胞,包括中性粒细胞、活化的小胶质细胞和单核/巨噬细胞等,以及星形胶质细胞和神经元中表达,在免疫监视和宿主防御机制中起着重要作用。然而,研究发现MPO的表达和活性的增加与包括帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中、心血管疾病等多种重大疾病的发生和进展相关。多年来,多家医药公司和科研单位在MPO抑制剂的研发中取得大量进展,文章综述了MPO蛋白的结构、催化机制、抑制剂的研发进展等,旨在为MPO抑制剂的研发提供参考。 展开更多
关键词 髓过氧化物酶 蛋白结构 催化机制 可逆抑制剂 不可逆抑制剂
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草铵膦对柑橘园杂草的防效及安全性研究 被引量：5
14
作者 蒲占湑 黄振东 +2 位作者 胡秀荣 杜丹超 林荷芳 《浙江柑橘》 2017年第3期26-28,共3页
草铵膦（Glufosinate）是L-谷氨酸的膦酸衍生物，作用机制是通过对谷酰胺合成酶（GS）不可逆抑制及破坏后而引起植物死亡，具有广谱、非选择性、触杀、低毒，在土壤中移动性差、易降解的特点，在抗草铵膦转基因作物中广泛使用…。随着2... 草铵膦（Glufosinate）是L-谷氨酸的膦酸衍生物，作用机制是通过对谷酰胺合成酶（GS）不可逆抑制及破坏后而引起植物死亡，具有广谱、非选择性、触杀、低毒，在土壤中移动性差、易降解的特点，在抗草铵膦转基因作物中广泛使用…。随着2016年7月对百草枯的停止销售和使用，国内非耕地柑橘园除草剂品种减少，为更好地防除橘园杂草，提高柑橘产量和品质，于2016年进行了草铵膦对柑橘园杂草的防效及安全性试验。 展开更多
关键词 安全性试验 柑橘园 草铵膦 杂草 防效 L-谷氨酸 不可逆抑制 转基因作物
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邹承鲁先生与中国蛋白质折叠研究 被引量：1
15
作者 王志珍 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第5期857-860,共4页
邹承鲁先生是近代中国生物化学的奠基人之一,一生致力于蛋白质结构与功能关系的研究,在细胞色素与呼吸链酶系、人工合成胰岛素、酶活性不可逆抑制动力学、酶活性部位的柔性以及蛋白质折叠和分子伴侣等不同领域都做出了重大贡献。1964年... 邹承鲁先生是近代中国生物化学的奠基人之一,一生致力于蛋白质结构与功能关系的研究,在细胞色素与呼吸链酶系、人工合成胰岛素、酶活性不可逆抑制动力学、酶活性部位的柔性以及蛋白质折叠和分子伴侣等不同领域都做出了重大贡献。1964年我从中国科学技术大学生物物理系毕业,被分配到中国科学院生物物理研究所。 展开更多
关键词 人工合成胰岛素 邹承鲁 蛋白质折叠 不可逆抑制 中国生物化学 细胞色素 蛋白质结构与功能 中国科学技术大学
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药桑叶具α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性部位筛选及酶动力学研究 被引量：4
16
作者 贺水花 宋毅 +2 位作者 李海平 曹慧敏 杨玲 《塔里木大学学报》 2022年第4期19-24,共6页
本研究以新疆药桑叶为试验材料,采用不同极性试剂提取得到活性部位,以阿卡波糖为阳性对照,对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)为底物,筛选出对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性的部位,然后采用莱恩威弗-伯克模型进行酶促动力学研究。结果表明:从... 本研究以新疆药桑叶为试验材料,采用不同极性试剂提取得到活性部位,以阿卡波糖为阳性对照,对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)为底物,筛选出对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性的部位,然后采用莱恩威弗-伯克模型进行酶促动力学研究。结果表明:从药桑叶中获取的药桑叶粗浸膏、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位及经萃取后的剩余水相部位对α-葡萄糖苷酶均具有抑制作用,其中剩余水相部位抑制作用最强,半抑制浓度(IC_(50))为0.39 mg/mL;酶促动力学试验中剩余水相部位与α-葡萄糖苷酶-底物复合物的解离常数K_(II)为0.29 mg/mL,与α-葡萄糖苷酶的解离常数K_(SI)为0.04 mg/mL,K_(II)>K_(SI),可判断出剩余水相部位的抑制类型为线性混合型可逆抑制,其竞争作用大于非竞争作用。 展开更多
关键词 药桑 Α-葡萄糖苷酶 酶动力学 莱恩威弗-伯克模型 线性混合型可逆抑制
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小分子共价抑制剂研究进展 被引量：4
17
作者 杨波 汪文静 李琳丽 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期158-165,共8页
小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂。与非共价抑制剂相比,虽然共价抑制剂在生物活性方面具有较大的优势,但如果这类抑制剂脱靶,也将带来更大的毒副作用。由于共价抑... 小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂。与非共价抑制剂相比,虽然共价抑制剂在生物活性方面具有较大的优势,但如果这类抑制剂脱靶,也将带来更大的毒副作用。由于共价抑制剂的这种两面性,长期以来药物研发人员对其是敬而远之。近年来,由于可逆抑制剂所面临的难以解决的耐药性等问题,人们又重新重视对共价抑制剂的研发。本文将对近年来共价抑制剂的研究进展,以及共价抑制剂与靶蛋白残基的作用模式进行综述。 展开更多
关键词 共价抑制剂 可逆抑制剂 耐药 氨基酸
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BTK抑制剂LOXO-305的合成工艺研究
18
作者 项良华 王霞 +3 位作者 袁昕 姜虹羽 王杰 唐春雷 《化工时刊》 CAS 2023年第4期7-11,共5页
本研究改进了布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂LOXO-305的合成工艺。以5-氟-2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经两步缩合得到中间体N-((4-(2,2-二氰基-1-羟基乙烯基)苯基)甲基)-5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺,随后经甲基化、关环反应、水解反应得到目标... 本研究改进了布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂LOXO-305的合成工艺。以5-氟-2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经两步缩合得到中间体N-((4-(2,2-二氰基-1-羟基乙烯基)苯基)甲基)-5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺,随后经甲基化、关环反应、水解反应得到目标化合物LOXO-305。以5-氟-2-甲氧基苯甲酸计,LOXO-305合成总收率为35.9%,终产物HPLC纯度为99.5%(HPLC面积归一化法),目标终产物及关键中间体的结构经MS、1H NMR确证。该方法与原研专利路线相比,反应条件相对温和,反应时间短,后处理操作简便,适合放大生产,可为LOXO-305的生产及其衍生物的合成提供参考。 展开更多
关键词 LOXO-305 BTK抑制剂 可逆抑制剂 工艺改进
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阿法替尼治疗肺癌的临床研究进展 被引量：3
19
作者 杨小菊 欧娜 +3 位作者 赵盼 王素梅 史澂空 彭鹏 《药学进展》 CAS 2017年第4期297-304,共8页
阿法替尼为第2代不可逆pan-her酪氨酸激酶抑制剂,针对非小细胞肺癌进行了一系列临床试验。总结已开展的8个LUXLung临床试验,从临床试验终点指标、患者的甄选、剂量的选择等方面进行了全面系统的分析,以期为同类药物的临床试验设计提供... 阿法替尼为第2代不可逆pan-her酪氨酸激酶抑制剂,针对非小细胞肺癌进行了一系列临床试验。总结已开展的8个LUXLung临床试验,从临床试验终点指标、患者的甄选、剂量的选择等方面进行了全面系统的分析,以期为同类药物的临床试验设计提供一定的参考和借鉴。 展开更多
关键词 阿法替尼 酪氨酸激酶抑制剂 肺癌 不可逆抑制剂
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中药成分吴茱萸次碱及柠檬苦素可引起的药物相互作用 被引量：3
20
作者 谭蓉 王培民 +1 位作者 郑志昌 何琴英 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1757-1758,共2页
目的:掌握中药所含成分对临床安全用药的影响。方法:以中国药典2005年版中收载的成药处方中是否含有吴茱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的中药为条件,对药典收载的成药进行归纳。结果:药典收载含吴茱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的常用中... 目的:掌握中药所含成分对临床安全用药的影响。方法:以中国药典2005年版中收载的成药处方中是否含有吴茱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的中药为条件,对药典收载的成药进行归纳。结果:药典收载含吴茱萸次碱及柠檬苦素2种化学成分的常用中药吴茱萸、黄柏、陈皮、青皮、枳实、枳壳和橘核等7种中药的口服成药123种,约占药典成方和单味制剂目录中收载口服制剂总量28%(123∶440)。结论:临床中使用(特别是长期使用)含有吴茱萸次碱及柠檬苦素两种化学成分的中药与CYP3A4底物药物(特别是治疗窗浓度较窄的药物)联合使用时,应加以考虑引起药物代谢性相互作用的可能性。 展开更多
关键词 吴茱萸次碱 柠檬苦素 CYP3A4 不可逆抑制
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