丹参酮类化合物研究进展 被引量：55

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作者 刘慧颖 姜长涛 +1 位作者 冯娟 王宪 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1643-1647,共5页

丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根和茎,丹参酮是丹参的主要脂溶性成分,每一种丹参酮都有其特定的药理活性。针对各种丹参酮类化合物在心血管疾病、抗炎和免疫、抗肿瘤、肝保护、神经保护等多方面的国内外研究进展,该文总结了各种... 丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根和茎,丹参酮是丹参的主要脂溶性成分,每一种丹参酮都有其特定的药理活性。针对各种丹参酮类化合物在心血管疾病、抗炎和免疫、抗肿瘤、肝保护、神经保护等多方面的国内外研究进展,该文总结了各种丹参酮对多种疾病的治疗作用及机理,综述了其药代动力学规律和制剂评价,为全面了解丹参酮类化合物,并根据其特点开发更为安全有效的药物提供了基础和保障。 展开更多

关键词 丹参酮 临床应用 药理作用 药效机制 药代动力学 制剂评价

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基于超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂研究策略 被引量：1

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作者 贺鹏 贺琪珺 +5 位作者 谯茹 张伟龙 王玉钗 肖美凤 潘雪 贺福元 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第17期5816-5824,共9页

中药缓控释制剂发展历史悠久,但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学... 中药缓控释制剂发展历史悠久,但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构,关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此,提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法,符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系,旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。 展开更多

关键词 超分子 物质单元 中药制剂 缓控释制剂 中药谱动学 中药谱效动力学 制剂评价

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广藿香油胃漂浮缓释微粒处方优化及制剂评价

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作者 刘晨 吴亚楠 +1 位作者 李博莉 王文苹 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期620-624,共5页

目的优化广藿香油胃漂浮缓释微粒(Gastro-floating sustained release particles of patchouli oil,PO-GFSRP)的缓释材料处方,并初步评价制剂质量。方法采用挤出-滚圆法制备了胃漂浮缓释微粒。以PO体外累积释放率为考察指标,对主要缓释... 目的优化广藿香油胃漂浮缓释微粒(Gastro-floating sustained release particles of patchouli oil,PO-GFSRP)的缓释材料处方,并初步评价制剂质量。方法采用挤出-滚圆法制备了胃漂浮缓释微粒。以PO体外累积释放率为考察指标,对主要缓释材料种类、含量及不同缓释材料间比例进行单因素考察,结合星点设计-效应面法优化缓释材料处方,考察缓释材料乙基纤维素(EC)和羧丙甲基纤维素(HPMC)总量及其质量比对PO累积释放率的影响;通过PO-GFSRP物理性质、体外8 h漂浮率、体外释放度以及加速稳定性实验进行制剂质量的初步评价。结果优化的缓释材料处方为EC 22.5%、HPMC 27.5%;PO-GFSRP的收率72.70%、休止角37.63°、松密度0.60 g/mL、脆碎度0.84%、体外8 h漂浮率87.67%;12 h PO累积释放率达到96%以上;在温度25℃、相对湿度60%条件下6个月药物损失量在10%以内。结论基于EC/HPMC缓释材料的PO-GFSRP具有良好的缓释效果,PO累积释放率及微粒漂浮性能良好。 展开更多

关键词 广藿香油 胃漂浮微粒 处方优化 制剂评价

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共载胡椒碱和紫杉醇白蛋白纳米制剂的制备 被引量：1

4

作者 王雪瑜 许璺文 +2 位作者 全卓伟 蒋学华 王凌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第3期258-263,共6页

目的制备共载胡椒碱与紫杉醇的白蛋白纳米制剂,评价其质量。方法通过正交试验设计,研究制备共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂的最佳处方及实验条件。通过观察白蛋白纳米制剂的外观,测定粒径、电位和稳定性,考察其体外释放的行为,评... 目的制备共载胡椒碱与紫杉醇的白蛋白纳米制剂,评价其质量。方法通过正交试验设计,研究制备共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂的最佳处方及实验条件。通过观察白蛋白纳米制剂的外观,测定粒径、电位和稳定性,考察其体外释放的行为,评价白蛋白纳米制剂。结果在优化条件下制备的共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂外观透明乳白色,具有丁达尔效应,粒径为134.8±2.22 nm,PDI 0.214±0.008,Zeta电位为-29.98±2.24 mV,载药量为94.26%±8.52%,包封率为5.66%±0.51%;其在30 d内保存性质稳定;该白蛋白纳米制剂在37℃的PBS缓冲液(pH7.4)中释放较慢,24 h的释放大约为45.3%,48 h释放大约为72.2%。结论制备得到性质优良的共载胡椒碱和紫杉醇的白蛋白纳米制剂,为化疗药物的联合给药及给药方式提供新的参考。 展开更多

关键词 胡椒碱 紫杉醇 高效液相色谱法 白蛋白纳米制剂 乳化法 制剂评价 正交试验设计 联合用药

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癌细胞膜伪装的纳米递药系统的初步构建与评价 被引量：4

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作者 杨洪宾 余真妍 +6 位作者 闫洁 纪帅帅 杨梦婷 胡嫚 王子吟 霍强 程秀 《山西医科大学学报》 CAS 2022年第2期127-133,共7页

目的制备肺癌细胞膜(lung cancer cell membrane,CM)包裹的仿生纳米靶向载体,并对其进行评价。方法通过一锅包封法将槲皮素(quercetin,QT)载入沸石咪唑骨架(zeolitic imidazolate framework-8,ZIF-8),得到纳米药物(zeolitic imidazolate... 目的制备肺癌细胞膜(lung cancer cell membrane,CM)包裹的仿生纳米靶向载体,并对其进行评价。方法通过一锅包封法将槲皮素(quercetin,QT)载入沸石咪唑骨架(zeolitic imidazolate framework-8,ZIF-8),得到纳米药物(zeolitic imidazolate framework-8@quercetin,ZIF-8@QT)。将A549细胞膜与二硬脂酰基乙醇胺(distearoyl phosphoethanolamine,DSPE)混合,并与ZIF-8@QT通过水浴超声法包裹到纳米药物上,完成仿生纳药物(lung cancer cell membrane-distearoyl phosphoethanolamine-zeolitic imidazolate framework-8@quercetin,CMD-ZIF-8@QT)的构建。对CMD-ZIF-8@QT的粒径、形貌、稳定性、封装效率、体外释药性进行评价,并进行体内分布与药效实验。结果表征实验结果显示CMD-ZIF-8@QT的平均粒径为(176.4±2.72)nm,形状为类球形。制剂学评价表明仿生纳米药物载药量为16.8%±0.64%,包封率为84.2%±1.42%,且具有良好的酸敏感性和稳定性。体内分布实验结果表明,与Cy5组相比,Cy5-CMD-ZIF-8组仿生纳米载体在体内富集到肿瘤部位(P<0.01)。体内药效实验结果表明,与QT相比,载QT的仿生载体在体内具有更突出的治疗效果(P<0.01)。结论本研究成功制备了一种仿生纳米药物,提高了药物对肿瘤的靶向性与治疗效果,降低了槲皮素的副作用,提高了用药安全性。 展开更多

关键词 肺癌 细胞膜 ZIF-8 槲皮素 制剂评价

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多细胞三维肿瘤球模型的构建及其在药物筛选和制剂评价中的应用 被引量：4

6

作者 罗劲 高建青 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期609-614,共6页

肿瘤是由肿瘤细胞、成纤维细胞、肿瘤血管、免疫细胞和胞外基质等多成分所组成的复杂体系。近年来多细胞肿瘤球作为体外三维肿瘤模型的应用日益增多,相比较体外细胞二维培养模型,它能够更好地模拟体内肿瘤组织的基本结构和微环境,该模... 肿瘤是由肿瘤细胞、成纤维细胞、肿瘤血管、免疫细胞和胞外基质等多成分所组成的复杂体系。近年来多细胞肿瘤球作为体外三维肿瘤模型的应用日益增多,相比较体外细胞二维培养模型,它能够更好地模拟体内肿瘤组织的基本结构和微环境,该模型在抗肿瘤药物筛选和肿瘤生物学研究中正发挥越来越重要的作用。本文总结了多细胞肿瘤球模型的构建方法及其在药物筛选和制剂评价中的应用。 展开更多

关键词 多细胞肿瘤球 药物筛选 制剂评价

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口腔速溶膜剂改良药物剂型的研究方法 被引量：3

7

作者 魏婷 王丹丹 赵雅 《甘肃科技》 2020年第24期129-133,共5页

口腔速溶膜剂是近年来迅速发展的口腔黏膜吸收剂型,具有速释、使用方便的优点,同时舌下黏膜给药能避免肝脏首过效应,提高药物的生物利用度,已应用于多种药物新剂型开发并成功推向市场。笔者从制剂开发的角度,结合当前的膜剂研究进展,介... 口腔速溶膜剂是近年来迅速发展的口腔黏膜吸收剂型,具有速释、使用方便的优点,同时舌下黏膜给药能避免肝脏首过效应,提高药物的生物利用度,已应用于多种药物新剂型开发并成功推向市场。笔者从制剂开发的角度,结合当前的膜剂研究进展,介绍了膜剂的处方设计、药物选择、制备过程、性质评价方法及流程,以期为膜剂的研发提供参考。 展开更多

关键词 速溶膜剂 口腔新剂型 制剂评价

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天然气水合物动力学抑制剂性能评价方法的现状与展望 被引量：12

8

作者 樊栓狮 郭凯 +1 位作者 王燕鸿 郎雪梅 《天然气工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第9期103-113,共11页

添加动力学抑制剂(Kinetic hydrate inhibitors,KHIs)是一种经济、有效且非常具有前景的输气管道防天然气水合物(以下简称水合物)堵塞的解决方案,但目前KHIs在国内油气田中还没有得到大规模的应用,因而对其仍需加强开发和性能评价研究... 添加动力学抑制剂(Kinetic hydrate inhibitors,KHIs)是一种经济、有效且非常具有前景的输气管道防天然气水合物(以下简称水合物)堵塞的解决方案,但目前KHIs在国内油气田中还没有得到大规模的应用,因而对其仍需加强开发和性能评价研究。为此,从水合物形成的原理出发,重新总结了KHIs的分类,并分析了过温压变化诱导时间法、晶体生长抑制法(Crystal Growth Inhibition,CGI法)、微观力法以及模拟循环管路法等13种水合物抑制剂性能评价方法的优缺点,形成了一套可以解决不同方法及设备之间评价效果可对比度差以及与实际应用效果差距大等问题的方法。研究结果表明:(1)水合物成核阶段的评价方法包括温压变化诱导时间法、可视观测诱导时间法、过冷度法;(2)水合物生长阶段的评价方法包括温压变化生长速率法、可视观测生长形态法、CGI法、微观力法;(3)成核和生成两个阶段共同的评价方法包括水含量法、组分变化法、微分扫描量热法、超声波法、激光法、电导率法等。并提出了KHIs评价方法的未来发展方向和建议:(1)把多种方法有机结合,多角度(声、光、电、热、力等性质)、多尺度(宏观、微观、介观、纳观等)、多指标(过冷度、诱导时间、生长速率等)及其组合评价将会成为未来更真实、更全面、更准确评价KHIs的发展方向;(2)应将更多的精力集中在KHIs的机理研究上,利用更多先进设备、设计相关实验,验证并发现其作用机理,以指导开发性能更优越的KHIs。 展开更多

关键词 天然气水合物 动力学抑制剂 管道堵塞 抑制机理 抑制剂评价方法 评价设备 流动安全 现状与展望

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左炔诺孕酮片溶出度方法研究及制剂学评价 被引量：7

9

作者 施捷 车宝泉 +3 位作者 周立春 尹光 孙毅 王威 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期689-694,705,共7页

目的:建立水中不溶性药物左炔诺孕酮片溶出度测定方法,为药品的质量控制和制剂学评价提供依据。方法:采用中国药典2010年版二部附录溶出度测定法第二法,以0.1%十二烷基硫酸钠(SDS)的0.1 mol.L-1盐酸溶液1000 mL为溶出介质,转速为75 r.mi... 目的:建立水中不溶性药物左炔诺孕酮片溶出度测定方法,为药品的质量控制和制剂学评价提供依据。方法:采用中国药典2010年版二部附录溶出度测定法第二法,以0.1%十二烷基硫酸钠(SDS)的0.1 mol.L-1盐酸溶液1000 mL为溶出介质,转速为75 r.min-1,取样时间为45 min。采用高效液相色谱法,色谱柱为MGⅡC18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:乙腈-水(70∶30),流速1.0 mL.min-1,检测波长240 nm。结果:左炔诺孕酮在0.12～3.03μg.mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为98.3%,RSD为0.5%(n=9),溶液在18 h内稳定,滤膜对左炔诺孕酮没有吸附。按照拟定标准的限度(75%),2011年国家评价性抽验的83批次样品中符合拟定限度要求的为71.1%,其中2家企业的所有产品均低于拟定限度要求。经调研,溶出度结果与处方工艺密切相关。通过对原研制剂和国内制剂在溶出介质和水中的溶出曲线测定和f2因子的计算,得出本溶出度方法具有很强的区分能力。结论:本研究建立的溶出度方法操作简单,准确,稳定性好,区分能力强,满足左炔诺孕酮片质量控制和制剂学评价的要求。 展开更多

关键词 高效液相色谱 左炔诺孕酮片 溶出度 片剂质量控制 制剂学评价

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消渴丸HPLC特征图谱研究 被引量：5

10

作者 孙一蕊 范春林 +5 位作者 王贵阳 王英 张冬梅 周杰 邓海鸣 叶文才 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期539-546,共8页

目的：建立消渴丸的HPLC特征图谱分析方法。方法：采用高效液相色谱法对20批消渴丸样品进行分析。色谱条件：WelchMaterialsXB—C18色谱柱（4．6mm×260mm，5μm）；流动相为甲醇-0．02％甲酸水溶液；流速为1．0mL·min^-1；以... 目的：建立消渴丸的HPLC特征图谱分析方法。方法：采用高效液相色谱法对20批消渴丸样品进行分析。色谱条件：WelchMaterialsXB—C18色谱柱（4．6mm×260mm，5μm）；流动相为甲醇-0．02％甲酸水溶液；流速为1．0mL·min^-1；以葛根素为参照峰，检测波长为280nm。结果：采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统2．0版》分析了20批消渴丸样品，确定了12个共有峰，20批消渴丸样品的相似度均在0．98以上；利用对照品的保留时间及紫外光谱比较，确认了其中的8个共有峰，分别为3’-羟基葛根素（3号峰）、葛根素（4号峰）、3＇-甲氧基葛根素（5号峰）、大豆苷元-8-C-芹糖基-（1确）-葡萄糖苷（6号峰）、大豆苷（7号峰）、大豆素（10号峰）、五味子酯甲（11号峰）及五味子甲素（12号峰）。所归属的色谱峰峰面积占总峰面积的80％，占共有峰面积的85％。此外，通过比较消渴丸样品与原药材的HPLC—DAD色谱图，明确了3～7号共有峰来源于葛根，11～12号共有峰来源于南五味子。结论：该方法符合方法学验证要求，可检测消渴丸中的多种成分，所构建的特征图谱能较全面、准确地评价消渴丸质量的均一性，可为消渴丸的整体质量评价提供参考。 展开更多

关键词 消渴丸 葛根李 大豆苷 五味子甲素 中药制剂质量评价 高效液相色谱法 特征图谱

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柴胡总皂苷提取物制剂前的评价 被引量：4

11

作者 封传华 张国松 +3 位作者 罗晓健 胡鹏翼 何秀菊 王跃生 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第18期12-15,共4页

目的:对柴胡总皂苷提取物进行制剂前研究,为设计合理的剂型提供依据。方法:采用分光光度法和高效液相色谱法研究柴胡总皂苷提取物的表观溶解度、油水分配系数、稳定性及初步考察柴胡总皂苷提取物对胃黏膜的刺激性。结果:柴胡总皂苷提取... 目的:对柴胡总皂苷提取物进行制剂前研究,为设计合理的剂型提供依据。方法:采用分光光度法和高效液相色谱法研究柴胡总皂苷提取物的表观溶解度、油水分配系数、稳定性及初步考察柴胡总皂苷提取物对胃黏膜的刺激性。结果:柴胡总皂苷提取物在水中的表观溶解度为0.145 g.L-1;在pH 5.0的缓冲液中,油水分配系数为34.72;在pH 9.0的缓冲液中,油水分配系数为60.36;高湿度试验结果不符合规定;刺激性较大。结论:柴胡总皂苷提取物的表观溶解度小,在碱性溶液中的油水分配系数大于酸性溶液中的分配系数,稳定性较好,但具有一定的吸湿性,具有较大的胃黏膜刺激性。 展开更多

关键词 柴胡 总皂苷 制剂前评价研究

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混悬型滴眼剂的研究进展 被引量：3

12

作者 易婷 赵雁 陶涛 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期679-686,共8页

混悬型滴眼剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的无菌眼用液体制剂。相较于溶液型滴眼剂,该剂型具有药物颗粒可在角膜前囊滞留、增加与角膜的接触时间从而提高药效的优势。目前国产混悬型滴眼剂品种较少,其开发存在较... 混悬型滴眼剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的无菌眼用液体制剂。相较于溶液型滴眼剂,该剂型具有药物颗粒可在角膜前囊滞留、增加与角膜的接触时间从而提高药效的优势。目前国产混悬型滴眼剂品种较少,其开发存在较大挑战。本文从混悬型滴眼剂的国外品种概况、处方和工艺特点及其制剂学评价方法等方面介绍其研究进展。 展开更多

关键词 混悬型滴眼剂 处方 工艺 制剂学评价

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军队医疗机构制剂标准提高计划有关问题探讨 被引量：1

13

作者 吴禾 吴艳 +3 位作者 狄亚敏 徐超斗 刘艳娥 卢洪杰 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2017年第1期91-93,共3页

本文收集汇总军队医疗机构制剂标准提高的研究情况,全面解析标准起草过程存在问题,结合标准复核中发现的问题,为医疗机构制剂质量管理提出建议,为职能监管部门的制剂监管提供建议和参考。

关键词 军队医疗机构制剂标准提高计划 制剂标准研究与复核 制剂标准再评价

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非模型依赖多变量置信区间法用于药品体外溶出评价的探讨 被引量：2

14

作者 刘畅 周学海 +1 位作者 缪子敬 李静 《药物评价研究》 CAS 2018年第5期816-820,共5页

目的在口服固体制剂仿制药体外溶出相似性评价研究中,针对批内溶出量相对标准偏差(RSD)较大、无法满足相似因子(f_2)法适用条件的情况,验证非模型依赖多变量置信区间法在溶出曲线相似性评价中的使用区别。方法参考FDA和CFDA发布的《口... 目的在口服固体制剂仿制药体外溶出相似性评价研究中,针对批内溶出量相对标准偏差(RSD)较大、无法满足相似因子(f_2)法适用条件的情况,验证非模型依赖多变量置信区间法在溶出曲线相似性评价中的使用区别。方法参考FDA和CFDA发布的《口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》,使用两种不同的非模型依赖多变量置信区间法,即Bootstrap统计验证方法(BS)和Mahalanobis distance多变量分析法(MD)对模拟的参比制剂与仿制制剂溶出数据相似性进行评价。结果利用BS法得出仿制批与参比批的f_2预期值(f_2~*)=59.965,大于50。MD法得到参比批次间多变量统计矩最大值是1.559 4,并将其确定为相似性限度,仿制批与参比批多变量置信区间90%上限为2.656 7,大于相似限度。结论采用BS法评价体外溶出具备相似性,而采用MD评价方法则不具备相似性。因此,对于同一组数据,选用不同的评价方式可能会得出不同的结论。 展开更多

关键词 口服固体制剂一致性评价 体外溶出 相似性评价 非模型依赖多变量置信区间法 相似因子f2法

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梅归参鼻用温敏型原位凝胶的制剂学评价 被引量：1

15

作者 徐文杰 张建军 +2 位作者 李智勇 陈雪婷 王洛临 《今日药学》 CAS 2020年第10期678-682,共5页

目的制备梅归参鼻用温敏型原位凝胶并进行制剂学评价。方法在梅归参提取物的基础上加入温敏凝胶基质制成鼻用温敏型原位凝胶。采用HPLC法测定原位凝胶中盐酸小檗碱的含量,采用扩散池法考察原位凝胶体外释药行为,采用试管倒置法测定胶凝... 目的制备梅归参鼻用温敏型原位凝胶并进行制剂学评价。方法在梅归参提取物的基础上加入温敏凝胶基质制成鼻用温敏型原位凝胶。采用HPLC法测定原位凝胶中盐酸小檗碱的含量,采用扩散池法考察原位凝胶体外释药行为,采用试管倒置法测定胶凝温度,采用90°试管倾斜法胶凝时间,采用黏度计测定原位凝胶的黏度,采用位移法测定其黏附力,采用p H计测定其p H值,采用离心法考察其均一性。结果制备的梅归参鼻用温敏型原位凝胶中盐酸小檗碱含量为1.37 mg·g^1,8 h盐酸小檗碱累积释药率达到95%,且3批样品之间盐酸小檗碱的含量及释放度无差异。凝胶在33.5℃下于15 s内胶凝,p H值为5.8,均一性良好。结论所制备的梅归参鼻用温敏型原位凝胶在室温下各方面性质均稳定、均一,批间差异较小,制备工艺的重现性较好。 展开更多

关键词 原位凝胶 理化性质 体外释放 制剂学评价

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