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高甜度二肽甜味剂的合成与特性 被引量：1
1
作者 胡南 邱云 +4 位作者 郭大三 穆小青 谭奇坤 胡晶 晏日安 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第18期48-54,共7页
以异香兰素为原料,经Wittig反应、常温常压催化氢化、二异丁基氢化铝还原制得中间体3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛。S-叔丁基-L-半胱氨酸甲酯与N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-4-叔丁酯经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及1-羟基... 以异香兰素为原料,经Wittig反应、常温常压催化氢化、二异丁基氢化铝还原制得中间体3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛。S-叔丁基-L-半胱氨酸甲酯与N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-4-叔丁酯经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及1-羟基苯并三唑水合物缩合制得二肽化合物N-(N-叔丁氧羰基-4-叔丁酯-L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯,并在氯化氢-二氧六环溶液中脱保护制得二肽化合物N-(L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯;然后将中间体3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛与N-(L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯通过亚胺化钯碳氢气常压催化氢化得到目标化合物N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯。经红外光谱、质谱以及核磁共振仪对产物进行结构鉴定,确定目标产物结构。 展开更多
关键词 高倍甜味剂 二肽类化合物 合成
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苯丙氨酸二肽类化合物190对小鼠CCl_4肝损伤的保护作用 被引量：14
2
作者 马骏 徐颖 +3 位作者 黄正明 徐必学 潘卫东 梁光义 《解放军药学学报》 CAS 2009年第5期383-386,共4页
目的观察苯丙氨酸二肽类化合物190对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将180只小鼠随机分为正常组,CC l4模型对照组,联苯双酯阳性药物组和PDC190低、中、高(25、50、100mg.kg-1)3个剂量组。应用0.12%CC l4腹腔注射致小鼠急性肝... 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物190对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将180只小鼠随机分为正常组,CC l4模型对照组,联苯双酯阳性药物组和PDC190低、中、高(25、50、100mg.kg-1)3个剂量组。应用0.12%CC l4腹腔注射致小鼠急性肝损伤模型,通过测定小鼠血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性以及小鼠肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活力,并观察肝脏组织病理学变化,对PDC190的保肝作用进行研究。结果模型组小鼠肝功能明显异常,肝组织变性、坏死严重;PDC190组能明显改善CC l4中毒小鼠肝功能,其降酶率以低、中、高剂量分别为22.1%、70.2%、78.5%;肝组织切片镜检证实,苯丙氨酸二肽类化合物190能减轻中毒小鼠肝细胞损伤程度。结论苯丙氨酸二肽类化合物190对急性肝损伤小鼠有较好的保肝作用。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物190 CCL4肝损伤 保护作用
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苯丙氨酸二肽类化合物Y101对α-萘基异硫氰酸酯致小鼠肝损伤的保护作用 被引量：6
3
作者 于珊 徐雪钰 +2 位作者 李昆峰 梁光义 黄正明 《解放军药学学报》 CAS 2011年第2期118-121,共4页
目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对α-萘异硫氰酸酯致小鼠肝损伤的保护作用,探讨其保肝作用机制。方法建立α-萘异硫氰酸酯肝损伤模型,以肝功能和肝病理改变为判断指标,对Y101的保肝作用和退黄降酶疗效进行实验。结果在改善肝功能的... 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对α-萘异硫氰酸酯致小鼠肝损伤的保护作用,探讨其保肝作用机制。方法建立α-萘异硫氰酸酯肝损伤模型,以肝功能和肝病理改变为判断指标,对Y101的保肝作用和退黄降酶疗效进行实验。结果在改善肝功能的实验中,3个剂量结果均表明,与正常组相比,模型组小鼠血清中总胆红素、丙氨酸转氨移酶、天冬氨酸转氨酶含量明显升高。Y101低、中、高剂量组可剂量依赖性地降低α-萘异硫氰酸酯肝损伤小鼠血清中总胆红素、丙氨酸转氨移酶、天冬氨酸转氨酶的含量。在保肝作用的机制探讨中,与模型组比较,Y101各剂量组不同程度地降低α-萘异硫氰酸酯受损肝组织中的丙二醛、一氧化氮含量,同时不同程度的升高其超氧化物歧化酶、谷胱甘肽活力。结论 Y101对α-萘异硫氰酸酯致小鼠黄疸型肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与抗氧化作用有关。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物 Y101 Α-萘异硫氰酸酯 退黄作用
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苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg的影响 被引量：5
4
作者 徐颖 黄正明 +3 位作者 徐必学 邱净英 梁光义 田丹 《解放军药学学报》 CAS 2009年第2期120-124,共5页
目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定苯丙氨酸二肽类化合物073对细胞的最大无毒浓度(TC0),在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成50、25、12.5... 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定苯丙氨酸二肽类化合物073对细胞的最大无毒浓度(TC0),在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成50、25、12.5μg.mL-1加入2.2.15细胞进行培养,每4d换同浓度药物培养液;分别收集第4、8天以及停药后4天的培养液上清,酶联免疫法(ELISA)测定HBsAg、HBeAg含量。结果苯丙氨酸二肽类化合物073最大无毒浓度为50μg.mL-1,在最大无毒浓度时对HBsAg有明显的抑制作用,第8天时的抑制率为59.3%,半数抑制浓度(IC50)为22.9μg.mL-1,治疗指数(TI)为3.1;但对HBeAg无明显抑制作用,第8天时的抑制率仅为25.5%。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞HBsAg有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物073 2.2.15细胞 HBSAG HBEAG
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苯丙氨酸二肽类化合物073对鸭乙型肝炎病毒DNA的抑制作用 被引量：6
5
作者 徐颖 黄正明 +2 位作者 徐必学 邱净英 梁光义 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期217-220,共4页
目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对雏鸭乙型肝炎病毒DHBV-DNA的抑制效果。方法90只感染DHBV的北京雏鸭,随机分为5组:对照组,苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组(0.025g·kg-1、0.05g·kg-1和0.1g·kg-1)和拉米夫定组... 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对雏鸭乙型肝炎病毒DHBV-DNA的抑制效果。方法90只感染DHBV的北京雏鸭,随机分为5组:对照组,苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组(0.025g·kg-1、0.05g·kg-1和0.1g·kg-1)和拉米夫定组(0.05g·kg-1)。于给药前、给药d7、d14及停药后d3,各组雏鸭腿静脉取血,分离血清,样品点膜,标记DHBV-DNA探针,血清斑点杂交,放射自显影膜片斑点检测。以杂交斑点吸光度值进行自身和组间比较,并作鸭肝组织病理检查评价。结果苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组能明显降低鸭血清DHBV-DNA水平,给药d7、d14及停药后d3的抑制率与对照组比较,均有非常显著差异(P<0.01)。肝组织病理检查发现对照组鸭肝细胞的变性坏死较重,而苯丙氨酸二肽类化合物073中、高剂量组则较轻。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对DHBV-DNA有明显的抑制作用,而且有保护肝细胞的作用。 展开更多
关键词 苯丙氨酸 肝炎病毒 乙型 鸭 模型 动物 苯丙氨酸二肽类化合物073
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苯丙氨酸二肽类化合物Y101对DHBV-DNA的影响 被引量：6
6
作者 刘青川 王晨吟 +4 位作者 何书桃 张伟 卢苇 刘军 黄正明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1389-1393,共5页
目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭体内外DHBV-DNA表达的影响。方法90只感染DHBV的北京雏鸭随机分为对照组、Y101剂量组和拉米夫定组,各组雏鸭于给药前(d 0)、给药5 d(d 5)、10d(d 10)及停药后3 d(P 3)经腿... 目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭体内外DHBV-DNA表达的影响。方法90只感染DHBV的北京雏鸭随机分为对照组、Y101剂量组和拉米夫定组,各组雏鸭于给药前(d 0)、给药5 d(d 5)、10d(d 10)及停药后3 d(P 3)经腿胫静脉取血,分离血清,斑点杂交法测定鸭血清中DHBV-DNA的含量;利用灌流法分取感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭的原代肝细胞,采用QuickEx-tract DNA Extraction Soln 1.0提取鸭原代肝细胞Y101剂量组、拉米夫定对照组和正常对照组细胞内和细胞上清中的DHBV-DNA,用TaqMan探针实时荧光定量法检测DHBV-DNA含量,观察Y101对其抑制作用。结果 Y101对体内外DHBV-DNA都具有良好的抑制作用,体内0.05、0.025 g.kg-1剂量组抑制作用明显,体外80、60 mg.L-1剂量组抑制作用最强,DNA含量明显下降(P<0.05)。结论Y101可以有效的抑制DHBV-DNA的表达,抗病毒作用明显。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物Y101 鸭原代肝细胞 斑点杂交 细胞培养 DHBV-DNA 荧光定量PCR
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苯丙氨酸二肽类化合物Y101对正常小鼠的免疫调节作用 被引量：4
7
作者 刘青川 葛敏 +4 位作者 徐雪钰 程丽娟 苏成虎 于珊 黄正明 《解放军药学学报》 CAS 2011年第3期215-217,共3页
目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对正常小鼠的免疫调节作用。方法利用免疫学相关技术对Balb/C小鼠对照组、苯丙氨酸二肽类化合物Y101低、高(25、100 mg/kg)剂量组的碳粒廓清指标进行测定,并对昆明小鼠Y101低、中、高(25、50、100 mg/... 目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对正常小鼠的免疫调节作用。方法利用免疫学相关技术对Balb/C小鼠对照组、苯丙氨酸二肽类化合物Y101低、高(25、100 mg/kg)剂量组的碳粒廓清指标进行测定,并对昆明小鼠Y101低、中、高(25、50、100 mg/kg)剂量组的血清溶血素水平及脏器指数进行测定。结果与空白对照组小鼠比较,高剂量组吞噬系数明显升高;与模型组相比,高、中剂量给药组溶血值、脾指数、胸腺指数均显著升高。结论苯丙氨酸二肽类化合物Y101具有促进正常小鼠非特异性免疫和体液免疫功能的作用。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物Y101 正常小鼠 免疫调节
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海洋放线菌分离及菌株Streptomyces sp.LXF-80的次级代谢产物的研究 被引量：1
8
作者 刘晓芳 车茜 +2 位作者 李德海 顾谦群 朱天骄 《中国海洋药物》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期6-12,共7页
目的对黄海和渤海的海泥样品进行海洋放线菌分离,并选出1株次级代谢产物较丰富的菌株Streptomyces sp.LXF-80进行研究。方法采用稀释涂布平板法进行海洋放线菌的分离,应用溶剂萃取,TLC分析,柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株LXF-80的发... 目的对黄海和渤海的海泥样品进行海洋放线菌分离,并选出1株次级代谢产物较丰富的菌株Streptomyces sp.LXF-80进行研究。方法采用稀释涂布平板法进行海洋放线菌的分离,应用溶剂萃取,TLC分析,柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株LXF-80的发酵产物进行研究,通过理化性质及波谱学手段并参阅文献进行化学结构鉴定,采用SRB法及MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从海泥样品中分离到海洋放线菌142株,从菌株LXF-80发酵提取物中分离到化合物5个,其中聚酮类化合物1个,环二肽类化合物4个,经结构鉴定分别为Enterocin(1)、Cyclo(L-Trp-L-Lue)(2)、Cyclo-(L-Trp-L-Ala)(3)、Cyclo-(L-Trp-L-Phe)(4)、Cyclo-(L-PheL-Ala)(5)。对化合物1进行活性测试结果未表现出抗肿瘤活性。结论化合物1为罕见的结构复杂的三环骈和聚酮化合物,其罕见结构及独特的生源合成途径对海洋放线菌的研究有重要的意义。 展开更多
关键词 海洋放线菌 次级代谢产物 聚酮类化合物 环二肽类化合物
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苯丙氨酸二肽类化合物Y101对CCl4诱导大鼠慢性肝损伤的保护作用 被引量：2
9
作者 于珊 徐雪钰 +4 位作者 李建宇 李昆峰 梁光义 刘昌孝 黄正明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第18期1750-1754,共5页
目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对CC l4诱导大鼠慢性肝损伤的保肝作用,探讨其作用机制。方法:CC l4加苯巴比妥诱导大鼠慢性肝损伤,实验分正常组、模型组、Y101低、中、高剂量组(17.5,35,70 m.gkg-1),阳性对照组(鳖甲软肝片,540 m.gk... 目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对CC l4诱导大鼠慢性肝损伤的保肝作用,探讨其作用机制。方法:CC l4加苯巴比妥诱导大鼠慢性肝损伤,实验分正常组、模型组、Y101低、中、高剂量组(17.5,35,70 m.gkg-1),阳性对照组(鳖甲软肝片,540 m.gkg-1),分别进行防治和给药,7周疗程结束后处死大鼠,检测其血清中谷丙转氨酶(ALT),谷草转氨酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)的活性及白蛋白(ALB),总蛋白(TP)含量。取肝脏,称重,检测肝脏中羟脯氨酸(HyP),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO),超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽(GSH)的含量;另取肝脏做病理组织学检查,取脾、胸腺,称重,将所得数据进行统计分析。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清中ALT,AST,ALP活性,肝内HyP,MDA,NO含量及胸腺重量显著升高(P<0.01),血清中ALB,TP含量,肝内SOD,GSH水平及肝脾重量明显降低(P<0.01)。低、中、高剂量Y101对慢性肝损伤大鼠上述指标均有不同程度的改变,且呈良好的剂量关系。给予Y101治疗后,中、高剂量组的肝组织病理变化均明显轻于模型组。结论:Y101对CC l4所致慢性肝损伤具有较好的防治作用,保肝降酶效果明显,其机制可能与抑制HyP增多,降低MDA,NO和升高SOD,GSH有关。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物 Y101 四氯化碳 慢性肝损伤
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苯丙氨酸二肽类化合物Y101对刀豆蛋白A致小鼠免疫性肝损伤的保护作用 被引量：1
10
作者 于珊 徐雪钰 +1 位作者 梁光义 黄正明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期78-81,87,共5页
目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称Y101)对刀豆蛋白A(CnoA)致小鼠免疫性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将昆明种小鼠随机分为生理盐水组、CnoA模型组、Y101低、中、高(25,50,100 mg.kg-1)剂量组和联苯双酯组(LB,... 目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称Y101)对刀豆蛋白A(CnoA)致小鼠免疫性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将昆明种小鼠随机分为生理盐水组、CnoA模型组、Y101低、中、高(25,50,100 mg.kg-1)剂量组和联苯双酯组(LB,150 mg.kg-1)。除生理盐水组外,CnoA模型组和各给药组均于d 5和d 7给药1 h后尾静脉注射20 mg.kg-1 CnoA溶液使之中毒(按0.1 mL/10 g体重)。末次中毒后禁食不禁水,8 h后眼球取血,并迅速取肝脏备检。检测其血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量。取肝脏,称重,检测肝脏中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)的含量;另取肝脏做病理组织学检查。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清中ALT、AST活性,肝内MDA、NO含量及肝脾指数显著升高(P<0.01),肝内SOD、GSH水平及胸腺指数明显降低(P<0.01)。低、中、高剂量Y101对肝损伤大鼠上述指标均有不同程度的改变,且呈良好的剂量关系。给予Y101治疗后,中、高剂量组的肝组织病理变化均明显轻于模型组。结论:Y101对CnoA致小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用有关。 展开更多
关键词 苯丙氨酸二肽类化合物 Y101 刀豆蛋白A 保肝作用
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