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Liguzinediol乙酰氨基酸双酯前药的设计、合成及生物活性评价
1
作者
沈敏哲
李智
+5 位作者
李伟
文红梅
刘健
朱浩浩
钱程博
蔡建国
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期548-554,共7页
目的:设计、合成liguzinediol的乙酰氨基酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质以及体外、体内药动学研究,考察其生物活性,筛选出适合的候选前药。方法:采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合liguzinediol乙...
目的:设计、合成liguzinediol的乙酰氨基酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质以及体外、体内药动学研究,考察其生物活性,筛选出适合的候选前药。方法:采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合liguzinediol乙酰氨基酸酯前药,化合物结构经LC-MS,1H-NMR和13C-NMR确证。采用高效液相色谱法(HPLC)测定化合物的化学稳定性、容量因子、脂水分配系数以及溶解度,并进行了体外生物转化稳定性和体内药动学研究。结果:liguzinediol的乙酰缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸双酯前药酶解速率过低;乙酰苯丙氨酸双酯的水溶性较差;乙酰甘氨酸双酯化学稳定性高,酶解释放速率适中。结论:liguzinediol的乙酰甘氨酸酯化学稳定性较高,体外80%人体血浆以及肝微粒体酶解liguzinediol释放速率合适,可作为liguzinediol的候选药物。
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关键词
LIGUZINEDIOL
乙酰
氨基酸
双酯前药
物理化学性质
药动学
原文传递
天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感随机平行对照研究
2
作者
郝海群
《实用中医内科杂志》
2015年第4期79-80,共2页
[目的]观察天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将120例门诊及住院患者按掷骰子法简单随机分为两组。对照组60例复方氨酚烷胺片,1片/次,2次/d。治疗组60例天龙复方制剂(青天葵10g,款冬花15g,法半夏10g...
[目的]观察天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将120例门诊及住院患者按掷骰子法简单随机分为两组。对照组60例复方氨酚烷胺片,1片/次,2次/d。治疗组60例天龙复方制剂(青天葵10g,款冬花15g,法半夏10g,熟附子先煎10~30g,五味子5g),〈6岁,1包/次,1次/d;〉6岁,1包/次,3次/d;西药治疗同对照组。连续治疗14d为1疗程。观测临床症状、头痛、腹泻、呕吐、病毒核酸扩增Ct值、不良反应。连续治疗3疗程,判定疗效。[结果]治疗组痊愈36例,有效18例,无效6例,总有效率90.00%。对照组痊愈18例,有效21例,无效21例,总有效率65.00%。治疗组疗效优于对照组(P〈0.01)。病毒核酸扩增Ct值两组均有改善(P〈0.01),治疗组改善优于对照组(P〈0.01)。[结论]天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感效果显著,值得推广。
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关键词
甲型流感
天龙复方制剂
乙酰
氨基酸
头痛
腹泻
呕吐
病毒核
酸
扩增Ct值
中西医结合治疗
随机平行对照研究
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职称材料
急性子乙醇提取液促透皮实验研究
被引量:
10
3
作者
郝勇
刘景东
宋国龙
《现代中西医结合杂志》
CAS
2005年第7期856-857,962,共3页
目的 研究中药急性子乙醇提取液的促透皮作用 ,以对乙酰氨基酸 (扑热息痛 )作为试验药物。方法 采用体外透皮吸收实验方法和差示分光光度法测定透过液中扑热息痛的吸收度。结果 不同浓度的急性子乙醇溶液与空白对照组比较在不同时间...
目的 研究中药急性子乙醇提取液的促透皮作用 ,以对乙酰氨基酸 (扑热息痛 )作为试验药物。方法 采用体外透皮吸收实验方法和差示分光光度法测定透过液中扑热息痛的吸收度。结果 不同浓度的急性子乙醇溶液与空白对照组比较在不同时间的吸收度有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ,与氮酮标准组比较无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 急性子乙醇提取液具有促进扑热息痛透皮吸收的作用。
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关键词
急性子
氮酮
对
乙酰
氨基酸
透皮吸收
差示分光光度法
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职称材料
复方氨酚烷胺胶囊溶出度测定方法的研究
被引量:
1
4
作者
许晋星
《广东药学院学报》
CAS
2001年第2期89-90,95,共3页
目的 :建立复方氨酚烷胺胶囊溶出度的测定方法。方法 :转篮法 ,采用ODS柱 ,流动相为V(甲醇 )∶V (0 .0 5mol/L磷酸二氢钾 ) =10 0∶40 0 ,检测波长为 2 5 4nm。结果 :对乙酰氨基酚的线性范围为 0 .110 8~ 0 .775 6μg ,回收率为 10 0 ....
目的 :建立复方氨酚烷胺胶囊溶出度的测定方法。方法 :转篮法 ,采用ODS柱 ,流动相为V(甲醇 )∶V (0 .0 5mol/L磷酸二氢钾 ) =10 0∶40 0 ,检测波长为 2 5 4nm。结果 :对乙酰氨基酚的线性范围为 0 .110 8~ 0 .775 6μg ,回收率为 10 0 .7% (RSD =0 5 0 % )。结论 :本方法结果准确 。
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关键词
复方氨酚烷胺胶囊
对
乙酰
氨基酸
溶出度
解热镇痛药
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职称材料
目标因子法同时测定扑热息痛中三组分
5
作者
李淑军
余煜棉
+2 位作者
刘春英
周蓓蕾
方岩雄
《广东工业大学学报》
CAS
2001年第2期71-75,84,共6页
详细介绍了目标因子紫外分光光度法同时测定多组分体系的基本原理和分析步骤 ,并将其应用于对乙酰氨基酚、对硝基酚、对氨基酚三组分含量的分析 研究表明 :在无水乙醇介质中 ,在 2 0 6~32 0nm处每隔 2nm扫描测定样品吸光度 ,利用目标...
详细介绍了目标因子紫外分光光度法同时测定多组分体系的基本原理和分析步骤 ,并将其应用于对乙酰氨基酚、对硝基酚、对氨基酚三组分含量的分析 研究表明 :在无水乙醇介质中 ,在 2 0 6~32 0nm处每隔 2nm扫描测定样品吸光度 ,利用目标因子法处理数据得标准加入回收率为 97.2 %~10 5.7% .
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关键词
目标因子分析法
分光光度法
对
乙酰
氨基酸
对硝基酚
对
氨基
酚
同时测定
扑热息痛
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职称材料
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量
6
作者
褚书铃
王鸿辰
+1 位作者
陈连珊
侯明霞
《北京医科大学学报》
CSCD
1994年第5期387-388,共2页
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量褚书铃,王鸿辰北京医科大学药学院药剂教研室陈连珊,侯明霞对乙酰氨基酚是目前使用较多的快速、有效的解热镇痛药之一,在正常剂量范围内毒副作用较低,但长期服用或超剂量长期服用时...
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量褚书铃,王鸿辰北京医科大学药学院药剂教研室陈连珊,侯明霞对乙酰氨基酚是目前使用较多的快速、有效的解热镇痛药之一,在正常剂量范围内毒副作用较低,但长期服用或超剂量长期服用时会损害肝脏,严重时可导致肝坏死。而...
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关键词
对
乙酰
氨基酸
酚
血浆分析
高效液相色谱
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职称材料
利用合成气(CO/H2)制备N—乙酰基—α—氨基酸的研究进展
7
作者
李兵群
《石家庄化工》
1995年第3期6-8,共3页
介绍了烃类物质与合成气(CO/H2)制备N-酰基-α-氨基酸的不同工艺及催化剂的研究进展。其中工艺条件探索、催化剂的研究及产品的提纯方法对开展羰基合成工艺的研究,具有借鉴意义。
关键词
合成气
乙酰
基
氨基酸
制备
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职称材料
窒息新生儿NAG及GGT的改变及临床意义
被引量:
10
8
作者
胡晓
董文斌
+4 位作者
冉隆瑞
唐章华
王胜会
陈书琴
许开桂
《泸州医学院学报》
2001年第1期4-5,共2页
目的 :比较尿中N -乙酰 - β氨基酸葡萄糖苷酶 (NAG)、γ -氨酰转移酶 (GGT)及血清尿素氮 (BUN)、肌苷 (Cr)等指标在窒息新生儿肾功能损伤的早期诊断中的作用。方法 :测定对照组、轻度窒息组和重度窒息组新生儿的血清中BUN、Cr、尿中NAG...
目的 :比较尿中N -乙酰 - β氨基酸葡萄糖苷酶 (NAG)、γ -氨酰转移酶 (GGT)及血清尿素氮 (BUN)、肌苷 (Cr)等指标在窒息新生儿肾功能损伤的早期诊断中的作用。方法 :测定对照组、轻度窒息组和重度窒息组新生儿的血清中BUN、Cr、尿中NAG和GGT。结果 :发现血清BUN、Cr各组间比较差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;尿中NAG及GGT轻度窒息组高于对照组 ,差异具显著性 (P <0 .0 5 ) ;重度窒息组较轻度窒息组和对照组明显升高 ,差异具显著性 (P <0 .0 5 )。结论 :提示尿中NAG、GGT活性是对窒息新生儿肾损伤的早期诊断及损伤程度的判定的一个灵敏指标。
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关键词
新生儿
窒息
N-
乙酰
-β
氨基酸
葡萄糖苷酶
γ-氨酰转移酶
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职称材料
口服卡马西平致发热一例报告
被引量:
3
9
作者
仁欠
安琴花
《青海医药杂志》
2007年第4期15-15,共1页
关键词
卡马西平
发热
口服
简单部分性发作
对
乙酰
氨基酸
发作性头晕
脑电图检查
爆发性
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职称材料
题名
Liguzinediol乙酰氨基酸双酯前药的设计、合成及生物活性评价
1
作者
沈敏哲
李智
李伟
文红梅
刘健
朱浩浩
钱程博
蔡建国
机构
南京中医药大学药学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期548-554,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(81573304)
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20123237110010)
江苏省高校优势学科建设工程资助项目
文摘
目的:设计、合成liguzinediol的乙酰氨基酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质以及体外、体内药动学研究,考察其生物活性,筛选出适合的候选前药。方法:采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合liguzinediol乙酰氨基酸酯前药,化合物结构经LC-MS,1H-NMR和13C-NMR确证。采用高效液相色谱法(HPLC)测定化合物的化学稳定性、容量因子、脂水分配系数以及溶解度,并进行了体外生物转化稳定性和体内药动学研究。结果:liguzinediol的乙酰缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸双酯前药酶解速率过低;乙酰苯丙氨酸双酯的水溶性较差;乙酰甘氨酸双酯化学稳定性高,酶解释放速率适中。结论:liguzinediol的乙酰甘氨酸酯化学稳定性较高,体外80%人体血浆以及肝微粒体酶解liguzinediol释放速率合适,可作为liguzinediol的候选药物。
关键词
LIGUZINEDIOL
乙酰
氨基酸
双酯前药
物理化学性质
药动学
Keywords
liguzinediol
acetyl amino acid
dual ester prodrug
physicochemical properties
pharmacokinetic
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感随机平行对照研究
2
作者
郝海群
机构
周口市中医院制剂中心
出处
《实用中医内科杂志》
2015年第4期79-80,共2页
文摘
[目的]观察天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将120例门诊及住院患者按掷骰子法简单随机分为两组。对照组60例复方氨酚烷胺片,1片/次,2次/d。治疗组60例天龙复方制剂(青天葵10g,款冬花15g,法半夏10g,熟附子先煎10~30g,五味子5g),〈6岁,1包/次,1次/d;〉6岁,1包/次,3次/d;西药治疗同对照组。连续治疗14d为1疗程。观测临床症状、头痛、腹泻、呕吐、病毒核酸扩增Ct值、不良反应。连续治疗3疗程,判定疗效。[结果]治疗组痊愈36例,有效18例,无效6例,总有效率90.00%。对照组痊愈18例,有效21例,无效21例,总有效率65.00%。治疗组疗效优于对照组(P〈0.01)。病毒核酸扩增Ct值两组均有改善(P〈0.01),治疗组改善优于对照组(P〈0.01)。[结论]天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感效果显著,值得推广。
关键词
甲型流感
天龙复方制剂
乙酰
氨基酸
头痛
腹泻
呕吐
病毒核
酸
扩增Ct值
中西医结合治疗
随机平行对照研究
Keywords
influenza denon compound preparation acetyl amino acids headache diarrhea vomiting viral nucleic acid amplification Ct value integrative medicine randomized parallel group study
分类号
R286.0 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
急性子乙醇提取液促透皮实验研究
被引量:
10
3
作者
郝勇
刘景东
宋国龙
机构
白求恩军医学院
出处
《现代中西医结合杂志》
CAS
2005年第7期856-857,962,共3页
文摘
目的 研究中药急性子乙醇提取液的促透皮作用 ,以对乙酰氨基酸 (扑热息痛 )作为试验药物。方法 采用体外透皮吸收实验方法和差示分光光度法测定透过液中扑热息痛的吸收度。结果 不同浓度的急性子乙醇溶液与空白对照组比较在不同时间的吸收度有显著性差异 (P <0 .0 5 ) ,与氮酮标准组比较无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 急性子乙醇提取液具有促进扑热息痛透皮吸收的作用。
关键词
急性子
氮酮
对
乙酰
氨基酸
透皮吸收
差示分光光度法
Keywords
Jixingzi
azone
paracetamol
skin penetration absorb
difference spectrophotometry
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
复方氨酚烷胺胶囊溶出度测定方法的研究
被引量:
1
4
作者
许晋星
机构
海南省药品检验所
出处
《广东药学院学报》
CAS
2001年第2期89-90,95,共3页
文摘
目的 :建立复方氨酚烷胺胶囊溶出度的测定方法。方法 :转篮法 ,采用ODS柱 ,流动相为V(甲醇 )∶V (0 .0 5mol/L磷酸二氢钾 ) =10 0∶40 0 ,检测波长为 2 5 4nm。结果 :对乙酰氨基酚的线性范围为 0 .110 8~ 0 .775 6μg ,回收率为 10 0 .7% (RSD =0 5 0 % )。结论 :本方法结果准确 。
关键词
复方氨酚烷胺胶囊
对
乙酰
氨基酸
溶出度
解热镇痛药
Keywords
compound paracetamol and amantadine hydrochloride capsules
paracetamol
dissolution
分类号
R927.2 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
目标因子法同时测定扑热息痛中三组分
5
作者
李淑军
余煜棉
刘春英
周蓓蕾
方岩雄
机构
广东工业大学分析测试中心
广东工业大学轻工化工学院
出处
《广东工业大学学报》
CAS
2001年第2期71-75,84,共6页
文摘
详细介绍了目标因子紫外分光光度法同时测定多组分体系的基本原理和分析步骤 ,并将其应用于对乙酰氨基酚、对硝基酚、对氨基酚三组分含量的分析 研究表明 :在无水乙醇介质中 ,在 2 0 6~32 0nm处每隔 2nm扫描测定样品吸光度 ,利用目标因子法处理数据得标准加入回收率为 97.2 %~10 5.7% .
关键词
目标因子分析法
分光光度法
对
乙酰
氨基酸
对硝基酚
对
氨基
酚
同时测定
扑热息痛
Keywords
target factor analysis
spectrophotometry
acetaminophen
p-Nitrophenol p-Aminophenol
simultaneous determination
分类号
TQ463.4 [化学工程—制药化工]
O657.32 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量
6
作者
褚书铃
王鸿辰
陈连珊
侯明霞
机构
北京医科大学药学院药剂教研室
出处
《北京医科大学学报》
CSCD
1994年第5期387-388,共2页
文摘
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量褚书铃,王鸿辰北京医科大学药学院药剂教研室陈连珊,侯明霞对乙酰氨基酚是目前使用较多的快速、有效的解热镇痛药之一,在正常剂量范围内毒副作用较低,但长期服用或超剂量长期服用时会损害肝脏,严重时可导致肝坏死。而...
关键词
对
乙酰
氨基酸
酚
血浆分析
高效液相色谱
分类号
R971 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
利用合成气(CO/H2)制备N—乙酰基—α—氨基酸的研究进展
7
作者
李兵群
出处
《石家庄化工》
1995年第3期6-8,共3页
文摘
介绍了烃类物质与合成气(CO/H2)制备N-酰基-α-氨基酸的不同工艺及催化剂的研究进展。其中工艺条件探索、催化剂的研究及产品的提纯方法对开展羰基合成工艺的研究,具有借鉴意义。
关键词
合成气
乙酰
基
氨基酸
制备
分类号
TQ28 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
窒息新生儿NAG及GGT的改变及临床意义
被引量:
10
8
作者
胡晓
董文斌
冉隆瑞
唐章华
王胜会
陈书琴
许开桂
机构
泸州医学院附属医院儿科
出处
《泸州医学院学报》
2001年第1期4-5,共2页
基金
四川省卫生厅科研基金资助(98017)
文摘
目的 :比较尿中N -乙酰 - β氨基酸葡萄糖苷酶 (NAG)、γ -氨酰转移酶 (GGT)及血清尿素氮 (BUN)、肌苷 (Cr)等指标在窒息新生儿肾功能损伤的早期诊断中的作用。方法 :测定对照组、轻度窒息组和重度窒息组新生儿的血清中BUN、Cr、尿中NAG和GGT。结果 :发现血清BUN、Cr各组间比较差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;尿中NAG及GGT轻度窒息组高于对照组 ,差异具显著性 (P <0 .0 5 ) ;重度窒息组较轻度窒息组和对照组明显升高 ,差异具显著性 (P <0 .0 5 )。结论 :提示尿中NAG、GGT活性是对窒息新生儿肾损伤的早期诊断及损伤程度的判定的一个灵敏指标。
关键词
新生儿
窒息
N-
乙酰
-β
氨基酸
葡萄糖苷酶
γ-氨酰转移酶
Keywords
Newborn
Asphyxia
N-acety1-β-D-glucosaminidase(NAG)
γ-glutamyl transpeptidase(GGT)
Kidney
分类号
R722.12 [医药卫生—儿科]
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职称材料
题名
口服卡马西平致发热一例报告
被引量:
3
9
作者
仁欠
安琴花
机构
青海省海南州人民医院
出处
《青海医药杂志》
2007年第4期15-15,共1页
关键词
卡马西平
发热
口服
简单部分性发作
对
乙酰
氨基酸
发作性头晕
脑电图检查
爆发性
分类号
R971.6 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Liguzinediol乙酰氨基酸双酯前药的设计、合成及生物活性评价
沈敏哲
李智
李伟
文红梅
刘健
朱浩浩
钱程博
蔡建国
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017
0
原文传递
2
天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感随机平行对照研究
郝海群
《实用中医内科杂志》
2015
0
下载PDF
职称材料
3
急性子乙醇提取液促透皮实验研究
郝勇
刘景东
宋国龙
《现代中西医结合杂志》
CAS
2005
10
下载PDF
职称材料
4
复方氨酚烷胺胶囊溶出度测定方法的研究
许晋星
《广东药学院学报》
CAS
2001
1
下载PDF
职称材料
5
目标因子法同时测定扑热息痛中三组分
李淑军
余煜棉
刘春英
周蓓蕾
方岩雄
《广东工业大学学报》
CAS
2001
0
下载PDF
职称材料
6
高效液相色谱法测定人体血浆中的对乙醚氨基酚含量
褚书铃
王鸿辰
陈连珊
侯明霞
《北京医科大学学报》
CSCD
1994
0
下载PDF
职称材料
7
利用合成气(CO/H2)制备N—乙酰基—α—氨基酸的研究进展
李兵群
《石家庄化工》
1995
0
下载PDF
职称材料
8
窒息新生儿NAG及GGT的改变及临床意义
胡晓
董文斌
冉隆瑞
唐章华
王胜会
陈书琴
许开桂
《泸州医学院学报》
2001
10
下载PDF
职称材料
9
口服卡马西平致发热一例报告
仁欠
安琴花
《青海医药杂志》
2007
3
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职称材料
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