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右美托咪啶的镇痛机制及临床应用 被引量：27
1
作者 张惠 王国年 《西部医学》 2012年第9期1828-1829,1833,共3页
右美托咪啶(dexmedetomidine,DXM)是一种继可乐定之后的高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂。具有剂量依赖性的镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经抑制、对呼吸影响小、脑保护等作用。右美托咪啶作为镇静、镇痛药物已广泛用于临床。本文... 右美托咪啶(dexmedetomidine,DXM)是一种继可乐定之后的高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂。具有剂量依赖性的镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经抑制、对呼吸影响小、脑保护等作用。右美托咪啶作为镇静、镇痛药物已广泛用于临床。本文就右美托咪啶的镇痛机制及其在疼痛控制方面的临床应用进行介绍。 展开更多
关键词 右美托咪啶 镇痛机制 α2-肾上腺素能受体 麻醉
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右美托咪啶器官保护作用的研究进展 被引量：18
2
作者 张晓青 徐雪 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2012年第7期844-846,共3页
右美托咪啶为一种新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,主要作用于脑干蓝斑核内的α2肾上腺素能受体产生类似人自然睡眠状态的镇静效果。基础实验研究表明右美托咪啶还可通过抗交感、抑制细胞凋亡、抑制氧化应激及炎性反应等多种途径... 右美托咪啶为一种新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,主要作用于脑干蓝斑核内的α2肾上腺素能受体产生类似人自然睡眠状态的镇静效果。基础实验研究表明右美托咪啶还可通过抗交感、抑制细胞凋亡、抑制氧化应激及炎性反应等多种途径对重要脏器如脑、心脏、肾脏、肝脏和肺脏发挥保护作用。 展开更多
关键词 右美托咪啶 α2-肾上腺素能受体 器官保护
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α2A肾上腺素能受体基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响 被引量：10
3
作者 刘刚刚 李涛 +2 位作者 孙巧霞 姜美如 马加海 《山东医药》 CAS 2019年第26期31-34,共4页
目的观察α2A肾上腺素能受体(ADRA2A)基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响,初步探讨右美托咪定镇静效果个体差异的遗传学机制。方法选择硬膜外麻醉下行下肢手术的患者105例,ASAⅠ~Ⅱ级。术前采集患者外周静脉血,采用PCR-RFLP法进行ADR... 目的观察α2A肾上腺素能受体(ADRA2A)基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响,初步探讨右美托咪定镇静效果个体差异的遗传学机制。方法选择硬膜外麻醉下行下肢手术的患者105例,ASAⅠ~Ⅱ级。术前采集患者外周静脉血,采用PCR-RFLP法进行ADRA2A启动子区域C1291G(rs1800544)基因分型。选择L 2/L 3间隙行硬膜外穿刺置管,控制麻醉平面在T 10以下;麻醉完成后开始泵注右美托咪定,负荷剂量1μg/kg,10 min恒速泵注,维持剂量0.5μg/(kg·h),1 h后停止泵注。从用药开始至1 h,每隔5 min记录患者脑电双频指数(BIS)、改良的警觉/镇静评分(OAA/S)、BP、HR、SpO 2、RR,并记录术中低血压、心动过缓、呼吸抑制等不良事件。结果105例患者中,ADRA2A基因rs1800544位点等位基因CC型16例、CG型52例、GG型37例,三种等位基因型患者年龄、BMI、ASA分级差异无统计学意义。自用药5 min开始,所有患者BIS开始下降;用药15~40 min,CG、GG型患者BIS高于CC型(P均<0.05)。自用药30 min开始,所有患者改良的OAA/S开始升高;用药35~50 min,CG、GG型患者改良的OAA/S低于CC型。CG、GG型患者在各时间点BIS、改良的OAA/S差异无统计学意义,不同等位基因患者BP、HR及不良事件发生率差异无统计学意义。结论与ADRA2A基因rs1800544位点CC型等位基因患者相比,CG、GG型等位基因患者对右美托咪定的镇静反应迟缓,不易进入睡眠状态。 展开更多
关键词 基因多态性 α2A肾上腺素能受体 右美托咪定 镇静效果
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右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响 被引量：8
4
作者 王翠娟 李培杰 +3 位作者 王晓琴 王锐 张致苍 梁振贵 《兰州大学学报（医学版）》 CAS 2016年第6期25-30,共6页
目的探讨α2-肾上腺素能受体激动剂右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响。方法采用盲肠结扎切口术建立脓毒症模型,将60只健康Wistar大鼠随机分为假手术组、脓毒症对照组、右美托咪定组、亚低温组和右美托咪定+亚低温组,每... 目的探讨α2-肾上腺素能受体激动剂右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响。方法采用盲肠结扎切口术建立脓毒症模型,将60只健康Wistar大鼠随机分为假手术组、脓毒症对照组、右美托咪定组、亚低温组和右美托咪定+亚低温组,每组12只。采用酶联免疫吸附法分别检测各组大鼠术后0、2、4、8、12 h血肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)水平。结果与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后2、4、8、12 h血TNF-α水平降低(P<0.05或P<0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组术后2、4、8 h血TNF-α水平均降低(P<0.05或P<0.01);与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后4、8、12 h血IL-1水平明显降低(P≤0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组在各时间点血IL-1水平差异均无统计学意义(P>0.05);与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后4、8、12 h血IL-6水平明显降低(P<0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组术后8、12 h血IL-6水平降低(P<0.05或P<0.01);右美托咪定组、亚低温组各指标比较差异均无统计学意义。结论右美托咪定、亚低温二者单独或联合治疗均可降低脓毒症模型大鼠血TNF-α、IL-1、IL-6水平;与二者单独治疗比较,联合治疗能更有效降低TNF-α、IL-6水平,对脓毒症炎症反应具有更明显抑制作用。 展开更多
关键词 α2-肾上腺素能受体 脓毒症 右美托咪定 亚低温
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胍丁胺对大鼠离体肺动脉张力的调节及受体机制的初步研究 被引量：5
5
作者 项德坤 高钰琪 +1 位作者 黄庆愿 刘福玉 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期963-966,共4页
目的　研究精氨酸 (L arginine)在精氨酸脱羧酶 (argininedecarboxylase ,ADC)脱羧基作用下生成的胍丁胺 (ag matine ,AGM)对离体肺动脉环的舒张作用 ,并探讨其作用机制。方法　分离Wistar大鼠肺动脉 ,制成肺动脉环 ,置于灌流槽中记录张... 目的　研究精氨酸 (L arginine)在精氨酸脱羧酶 (argininedecarboxylase ,ADC)脱羧基作用下生成的胍丁胺 (ag matine ,AGM)对离体肺动脉环的舒张作用 ,并探讨其作用机制。方法　分离Wistar大鼠肺动脉 ,制成肺动脉环 ,置于灌流槽中记录张力 ,观察AGM对离体大鼠肺动脉环的舒张效应以及去除内皮和多种阻断剂对AGM舒张作用的影响。结果　①在苯肾上腺素 (PE ,5× 10 - 7mol L)引起肺动脉环预收缩的基础上 ,AGM( 10 - 8～ 2× 10 - 3mol L)剂量依赖性地舒张大鼠肺动脉。③去除内皮和应用NOS抑制剂Nω nitro L Argininemethylester(L NAME 10 - 5mol L)、KCa2 + 通道阻断剂四乙基胺 (Tetra ethylammonium ,TEA 10 - 3mol L)、KATP通道阻断剂优降糖 (Glybenclamide 10 - 6 mol L)、COX抑制剂消炎痛 (Indomethacin 10 - 5mol L)对AGM引起的舒张反应没有显著影响 ,③在高 [Ca2 + ] ( 3× 10 - 4mol L)引起肺动脉环预收缩的基础上 ,AGM也剂量依赖性地舒张大鼠肺动脉 ,α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergicreceptor ,α2 AR)和咪唑啉受体阻断剂 ( 10 - 4mol L)可完全阻断AGM的舒张作用 ,α2 AR拮抗剂 (yohimbine) ( 10 - 4mol L)可部分阻断AGM对大鼠肺动脉环的舒张效应。结论　AGM可剂量依赖性地引起大鼠肺动脉? 展开更多
关键词 胍丁胺 α2-肾上腺素能受体 咪唑啉受体 肺动脉 大鼠
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胍丁胺对离体大鼠主动脉张力的影响及其受体机制 被引量：3
6
作者 李清 何瑞荣 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期133-136,共4页
采用离体血管环灌流方法 ,观察了胍丁胺 (agmatine ,Agm)对大鼠胸主动脉张力的影响 ,并探讨其受体机制。实验结果如下 :(1)在苯肾上腺素 (PE ,10 -6mol/L)引起血管预收缩的基础上 ,Agm (10 -7～ 10 -2 mol/L)剂量依赖性地舒张大鼠胸主... 采用离体血管环灌流方法 ,观察了胍丁胺 (agmatine ,Agm)对大鼠胸主动脉张力的影响 ,并探讨其受体机制。实验结果如下 :(1)在苯肾上腺素 (PE ,10 -6mol/L)引起血管预收缩的基础上 ,Agm (10 -7～ 10 -2 mol/L)剂量依赖性地舒张大鼠胸主动脉。 (2 )上述舒张反应在去除内皮和应用NOS抑制剂NG nitro L argininemethylester (L NAME ,0 5mmol/L)后依然存在 ,提示Agm的舒血管作用为非内皮依赖性 ,并无NO的参与。 (3)在高Ca2 +(3mmol/L)引起血管预收缩的基础上 ,Agm也可剂量依赖性地舒张大鼠主动脉。 (4 )预先应用α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergicreceptor,α2 AR)和咪唑啉受体 (IR)阻断剂idazoxan (10 -4 mol/L)则可完全阻断Agm的上述作用。 (5 )应用α2 AR拮抗剂yohimbine (10 -4 mol/L)可部分阻断Agm对大鼠主动脉的舒张反应。以上结果表明 ,Agm对大鼠主动脉血管的舒张作用是由α2 展开更多
关键词 胍丁胺 α2-肾上腺素能受体 咪唑啉受体 大鼠 主动脉张力
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胍丁胺对Dahl盐敏感型高血压大鼠和Dahl盐抵抗型大鼠血流动力学的影响(英文) 被引量：3
7
作者 李清 何瑞荣 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期355-360,共6页
在麻醉Dahl盐敏感型 (DS)高血压大鼠和Dahl盐抵抗型 (DR)正常血压大鼠 ,研究了静注胍丁胺 (agma tine,AGM)对血流动力学的影响。结果显示 :( 1)静注AGM ( 1,10 ,2 0mg/kg)可剂量依赖性地降低DS和DR大鼠的HR ,MAP ,LVP ,±LVdp/dtmax... 在麻醉Dahl盐敏感型 (DS)高血压大鼠和Dahl盐抵抗型 (DR)正常血压大鼠 ,研究了静注胍丁胺 (agma tine,AGM)对血流动力学的影响。结果显示 :( 1)静注AGM ( 1,10 ,2 0mg/kg)可剂量依赖性地降低DS和DR大鼠的HR ,MAP ,LVP ,±LVdp/dtmax,CI和TPRI。在DS高血压大鼠 ,MAP ,LVP ,±LVdp/dtmax和TPRI较DR正常血压大鼠下降幅度要大 ;而HR和CI在两种大鼠下降幅度无差异。需特别提出的是 ,DS高血压大鼠在静注高剂量AGM ( 2 0mg/kg)后 ,各项血流动力学指标出现先降低而后升高的现象 ,这一结果在DR正常血压大鼠并未出现。( 2 )预先静注咪唑啉受体 (IR)和α2 肾上腺素能受体阻断剂 (α2 AR)idazoxan ( 2 5mg/kg)可部分阻抑AGM的血流动力学效应。( 3 )预先静注α2 肾上腺素能受体阻断剂yohimbine ( 4mg/kg)同样可部分阻抑AGM的效应。( 4 )预先静注咪唑啉受体(I1)和α2 肾上腺素能受体阻断剂efaroxan ( 2 5mg/kg)则完全阻断AGM的血流动力学效应。以上结果表明 ,AGM可显著降低麻醉DR和DS大鼠的HR ,MAP ,LVP ,±LVdp/dtmax,CI和TPRI;此效应似主要由I1 IR所介导 ,并有I2 IR和α2 AR参与。 展开更多
关键词 胍丁胺 血流动力学 咪唑啉受体 α2-肾上腺素能受体 Dahl大鼠 盐敏感型 高血压 盐抵抗型
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右旋美托咪啶神经保护作用机制探讨 被引量：4
8
作者 杜婷 《山西医药杂志（上半月）》 CAS 2013年第4期402-404,共3页
右旋美托眯啶（dexmedetomidine）是特异性αz-肾上腺素能受体激动剂，作用于α2-肾上腺素能受体引起生理学、行为学和内分泌功能上的改变，也参与一些疾病如高血压、
关键词 右旋美托咪啶 保护作用机制 肾上腺素能受体激动剂 α2-肾上腺素能受体 神经 内分泌功能 特异性 生理学
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联用α2-肾上腺素能受体激动剂和k-阿片受体激动剂对复苏后兔血流动力学和B型利钠肽的影响 被引量：2
9
作者 张谦 杨小华 +3 位作者 李培杰 李惠萍 冯友繁 刘宗宝 《中华急诊医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1292-1296,共5页
目的 研究联用选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇（mivazerol）和K-阿片受体激动剂U50488H对心肺复苏后兔血流动力学和B型利钠肽（B—type natriuretic peptide，BNP）的影响，探讨防治复苏后心功能不全的有效方法。方法于兰州大... 目的 研究联用选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇（mivazerol）和K-阿片受体激动剂U50488H对心肺复苏后兔血流动力学和B型利钠肽（B—type natriuretic peptide，BNP）的影响，探讨防治复苏后心功能不全的有效方法。方法于兰州大学医学院机能实验室，30只健康清洁家兔随机分为5组：肾上腺素组（E）、血管加压素组（V）、U50488H组（U）、米伐西醇组（M）、米伐西醇＋U50488H组（M＋U），建立心肺复苏模型（接通50V交流电胸壁致颤），心肺复苏期间各组动物分别静注上述药物（自主循环恢复标准：恢复室上性心律，MAP≥60mmHg持续5min）。于诱发室颤前15min、复苏后30min，60min，120min，180min，240min，动态监测血流动力学指标和心功能不全标志物BNP的浓度。统计学处理采用方差分析。结果（1）M＋U组复苏后MAP、peak—dp／dt、peak＋dp／dt各时间段值明显高于其余四绲，LVEDP上升幅度明显小于其余四组（均P〈0，05）。（2）复苏后，M＋U组BNP各时间段浓度明显低于其余四组，与E，V，U组差异具有统计学意义（P〈0．01），与M组相比，差异具有统计学意义（P〈0．05）。结论联用米伐西醇和U50488H可改善复苏后血流动力学指标，减少复苏后早期BNP的分泌，改善复苏后心功能不全。 展开更多
关键词 α2-肾上腺素能受体 k-阿片受体 激动剂 心室纤颤 心肺复苏 复苏后心功能不全 血流动力学 B型利钠肽
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区域性血管床对局部注射胍丁胺的不同反应(英文) 被引量：1
10
作者 李清 范振中 +1 位作者 王义和 何瑞荣 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期451-455,共5页
在 6 6只麻醉大鼠 ,分别采用后肢、肾脏和肠系膜动脉在体恒流灌注法 ,观察了向灌流环路中直接注射胍丁胺 (agmatine ,AGM)的血管效应 ,以所引起的灌流压增减反映血管的收缩和舒张。所得结果如下 :(1)不同剂量的AGM (0 1、0 5、1mg/kg... 在 6 6只麻醉大鼠 ,分别采用后肢、肾脏和肠系膜动脉在体恒流灌注法 ,观察了向灌流环路中直接注射胍丁胺 (agmatine ,AGM)的血管效应 ,以所引起的灌流压增减反映血管的收缩和舒张。所得结果如下 :(1)不同剂量的AGM (0 1、0 5、1mg/kg)注射于股部灌注环路时 ,可剂量依赖性地增高后肢血管的灌流压。无论预先注射咪唑啉受体 (imidazolinereceptor,IR)和α2 肾上腺素能受体阻断剂 (α2 adrenergicreceptor,α2 AR)idazoxan (0 5mg/kg)或注射α2 肾上腺素能受体阻断剂yohimbine (1mg/kg)均可完全阻抑上述AGM的效应。(2 )向肾血管灌注环路中直接注射AGM也可剂量依赖性地增高肾血管的灌流压 ,需特别指出的是 :大剂量AGM (1mg/mg)引起肾血管双相的灌流压增高 ,此效应可被idazoxan完全阻断。而在预先应用yohimbine后 ,再注射AGM则引起肾血管灌流压降低。 (3)在肠系膜血管灌流环路中注射AGM可剂量依赖性地降低其灌流压。此效应可被idazoxan (0 5mg/kg)完全阻断 ,而yohimbine (1mg/kg)对此无作用。根据上述结果得出的结论是 ,AGM对后肢、肾脏和肠系膜血管床的血管紧张性具有不同的作用。 展开更多
关键词 胍丁胺 灌流压 血管床 咪唑啉受体 α2-肾上腺素能受体 局部注射 CDS
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I_1咪唑啉受体对α_(2A)肾上腺素能受体表达和功能的影响 被引量：1
11
作者 杨志芳 赵太云 +1 位作者 吴宁 李锦 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期44-50,共7页
目的在细胞水平研究I_1咪唑啉受体(I_1R)对α_(2A)肾上腺素能受体(α_(2A)AR)表达及功能的影响。方法在完成小鼠I_1R基因和α_(2A)AR基因的质粒测序及酶切鉴定后,分别转染CHO细胞,采用放射性配体-受体结合实验、流式细胞分选技术进行阳... 目的在细胞水平研究I_1咪唑啉受体(I_1R)对α_(2A)肾上腺素能受体(α_(2A)AR)表达及功能的影响。方法在完成小鼠I_1R基因和α_(2A)AR基因的质粒测序及酶切鉴定后,分别转染CHO细胞,采用放射性配体-受体结合实验、流式细胞分选技术进行阳性细胞单克隆筛选,建立分别稳定表达I_1R和α_(2A)AR的CHO细胞系,以及共同稳定表达I_1R与α_(2A)AR的CHO细胞系。采用放射性配体-受体结合实验确定α_(2A)AR的亲和力及表达量,用Western印迹法研究I_1R对α_(2A)AR表达量的影响和对α_(2A)AR激动剂右美托咪定刺激细胞外调节蛋白激酶(ERK)磷酸化作用的影响。结果在转染小鼠I_1R和α_(2A)AR基因质粒后,CHO细胞生长正常。在为稳定表达小鼠α_(2A)AR的CHO细胞膜蛋白所做的放射性配体饱和实验中,3H-RX821002的Kd和Bmax值分别为(0.96±0.24)nmol/L和(0.29±0.03)nmol/g蛋白。在稳定表达小鼠I_1R的CHO细胞以及稳定表达小鼠α_(2A)AR的CHO细胞中再分别转染I_1R基因后,I_1R蛋白表达水平均明显上升(P<0.05,P<0.01)。在共同稳定转染I_1R和α_(2A)AR的CHO细胞系中,I_1R的表达上调了CHO细胞中α_(2A)AR的表达水平(P<0.01),同时也进一步上调了右美托咪定激活α_(2A)AR引起的ERK磷酸化水平(P<0.01)。结论在外源表达的细胞系中,I_1R上调α_(2A)AR蛋白的表达和右美托咪定激活α_(2A)AR后的ERK磷酸化水平。本研究为后续分子水平深入探索I_1R和α_(2A)AR之间的相互作用奠定了基础。 展开更多
关键词 α2A肾上腺素能受体 I1型咪唑啉受体 相互作用 细胞外调节蛋白激酶
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α_2-肾上腺素能受体激动剂B-TH933抑制LPS处理的心肌细胞释放TNF-α 被引量：1
12
作者 朱琳欣 杨多猛 +7 位作者 唐翔诩 王媛 吕秀秀 李红梅 严玉霞 戚仁斌 陆大祥 王华东 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1595-1600,共6页
目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或... 目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或LPS处理心肌细胞一定时间后,用ELISA方法检测细胞培养液中TNF-α的含量、实时荧光定量PCR测定心肌细胞TLR4和TNF-αmRNA的表达、Western blot分析心肌细胞中相关信号分子的磷酸化水平。结果:免疫荧光染色证实乳鼠心肌细胞中存在α2A-肾上腺素能受体。LPS以剂量和时间依赖的方式刺激心肌细胞产生TNF-α,0.1μmol/L的B-HT933处理能显著抑制LPS诱导的TNF-αmRNA的表达和TNF-α蛋白的产生。而且,BHT能抑制LPS诱导的心肌细胞IκBα的磷酸化。结论:乳鼠心肌细胞上存在α2A-肾上腺素能受体,其激动剂B-HT933可能通过抑制心肌细胞IκBα的磷酸化来减少LPS诱导的TNF-α产生。 展开更多
关键词 乳鼠 心肌细胞 脂多糖 α2-肾上腺素能受体
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大鼠大脑皮质星形胶质细胞α2A型肾上腺受体的表达研究 被引量：1
13
作者 罗雪妮 杨振宇 +2 位作者 付豹 张宇 喻田 《医学研究杂志》 2016年第9期52-55,共4页
目的验证大鼠大脑皮质星形胶质细胞中的α2A肾上腺素能受体(α2A-AR)的表达情况,并与α2B肾上腺素能受体(α2B-AR)、α2C肾上腺素能受体(α2C-AR)相比较。方法获取目的基因α2A-AR、α2B-AR、α2C-AR的RNA反转录,与内参基因β-actin一... 目的验证大鼠大脑皮质星形胶质细胞中的α2A肾上腺素能受体(α2A-AR)的表达情况,并与α2B肾上腺素能受体(α2B-AR)、α2C肾上腺素能受体(α2C-AR)相比较。方法获取目的基因α2A-AR、α2B-AR、α2C-AR的RNA反转录,与内参基因β-actin一起进行实时荧光定量PCR。重复6组,所得数据进行统计学分析并运用2-△△Ct的方法进行计算。结果大鼠大脑皮质星形胶质细胞中确实表达了α2A-AR,并且α2A-AR的相对表达量是α2B-AR的24.53倍,是α2C-AR的27.98倍。结论α2A-AR可能为大鼠大脑皮质星形胶质细胞接受儿茶酚胺类神经递质调控的主要受体。 展开更多
关键词 α2A肾上腺素能受体 星形胶质细胞 实时荧光定量PCR
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抗抑郁药物镇痛的作用机制 被引量：1
14
作者 李文珍 王柳清 +1 位作者 刘赞华 张守成 《世界临床药物》 CAS 2020年第7期546-550,共5页
临床上抗抑郁药物也可用来镇痛,常用三环类抗抑郁药物、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等治疗神经痛等慢性疼痛,但目前有关上述抗抑郁药物如何产生镇痛作用的确切作用机制仍不清楚。临床常观察到抗抑郁... 临床上抗抑郁药物也可用来镇痛,常用三环类抗抑郁药物、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等治疗神经痛等慢性疼痛,但目前有关上述抗抑郁药物如何产生镇痛作用的确切作用机制仍不清楚。临床常观察到抗抑郁药物发挥镇痛作用的起效时间常早于其抗抑郁作用,提示两种药效的作用机制不同。本文结合相关文献,发现近年来对抗抑郁药物的镇痛作用机制研究主要集中在动物试验,基于动物疼痛模型的研究发现去甲肾上腺素、蓝斑功能、5-羟色胺及多巴胺等对抑制痛觉信息的传递有举足轻重的作用,针对这一机制本文作简要综述。 展开更多
关键词 去甲肾上腺素 5-羟色胺 多巴胺 α2-肾上腺素能受体 蓝斑
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右美托咪定在老年麻醉中的应用及进展 被引量：25
15
作者 郎宇 王天龙 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期438-442,共5页
盐酸右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一高效、高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂。临床试验证实Dex具有独特的镇痛、镇静、抗交感神经作用,能减少麻醉中镇痛药用量、优化术中血流动力学参数以及降低心肌缺血的发生率,同时对呼吸系... 盐酸右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一高效、高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂。临床试验证实Dex具有独特的镇痛、镇静、抗交感神经作用,能减少麻醉中镇痛药用量、优化术中血流动力学参数以及降低心肌缺血的发生率,同时对呼吸系统抑制轻微,在稳定循环、进行神经、器官保护方面有独特的优势,尤其适用于老年患者。本文针对Dex在老年患者不同条件下的应用进行综述,包括Dex用于老年患者的全麻诱导、辅助椎管内麻醉、各种手术操作中监护麻醉(MAC)以及术后镇痛等。 展开更多
关键词 盐酸右美托咪定 老年患者 α2-肾上腺素能受体激动剂 椎管内麻醉 全麻 器官保护
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左归丸调节β2AR介导的RANKL/OPG信号通路改善去卵巢大鼠骨量和显微结构水平 被引量：18
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作者 刘飞祥 林子璇 +8 位作者 徐道明 叶素敏 张明玥 樊巧玲 谭峰 李星 柴毅 麦聪英 卢圣峰 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期1-8,共8页
目的:探讨左归丸治疗绝经后骨质疏松症的分子机制之一是通过对β2-肾上腺素能受体(β2AR)介导的核转录因子-κB受体激活因子配体(RANKL)/骨保护素(OPG)信号通路的调节。方法:通过去卵巢法建立骨质疏松模型,将40只雌性SPF级SD大鼠随机分... 目的:探讨左归丸治疗绝经后骨质疏松症的分子机制之一是通过对β2-肾上腺素能受体(β2AR)介导的核转录因子-κB受体激活因子配体(RANKL)/骨保护素(OPG)信号通路的调节。方法:通过去卵巢法建立骨质疏松模型,将40只雌性SPF级SD大鼠随机分为模型组、假手术组、雌二醇(50μg·kg-1·d-1)组、左归丸低、高剂量(2. 3,4. 6 g·kg-1)组。采用酶联免疫吸附实验检测血清骨转换标志物;显微CT对右侧股骨远端骨密度水平和骨小梁微结构进行测量和分析;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测胫骨和下丘脑组织中β2AR,OPG,RANK mRNA和蛋白表达水平。结果:与模型组比较,左归丸可显著降低大鼠血清中Ⅰ型胶原交联羧基端肽(β-CTX)水平(P <0. 01),增加骨特异性碱性磷酸酶(BALP)水平(P <0. 01),减少卵巢摘除诱导引起的大鼠骨量丢失,改善股骨远端骨小梁显微结构水平。同时,左归丸高、低剂量组均能显著上调胫骨组织中OPG mRNA和蛋白表达(P <0. 01),下调下丘脑组织β2AR mRNA和蛋白表达水平(P <0. 01),同时也能显著下调胫骨组织中RANKL mRNA和蛋白表达水平(P <0. 01)。结论:左归丸改善围绝经期综合症,增加骨量和改善骨小梁显微结构水平的分子机制可能与对β2AR介导的RANKL/OPG信号通路的调节有关。 展开更多
关键词 左归丸 绝经后骨质疏松症 核转录因子-κB受体激活因子配体(RANKL) β2-肾上腺素能受体(β2AR) 骨保护素(OPG)
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目前和未来良性前列腺增生的药物治疗 被引量：12
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作者 黄世杰 《国外医学（药学分册）》 2003年第4期231-233,共3页
治疗良性前列腺增生的药物有 5α 还原酶抑制剂非那雄胺和α1 肾上腺素能受体拮抗剂。非选择性α1 肾上腺素能受体拮抗剂原作为抗高血压药 ,主要副作用为低血压 ,可用降低峰浓度如使用每天一次的阿夫唑嗪或用尿道选择性α1 肾上腺素能... 治疗良性前列腺增生的药物有 5α 还原酶抑制剂非那雄胺和α1 肾上腺素能受体拮抗剂。非选择性α1 肾上腺素能受体拮抗剂原作为抗高血压药 ,主要副作用为低血压 ,可用降低峰浓度如使用每天一次的阿夫唑嗪或用尿道选择性α1 肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新来减轻。一般不用雄激素受体拮抗剂 ,因其副作用较大。正在开发的较新药物有选择性α1A 肾上腺素能受体拮抗剂、5α 还原酸加α1 肾上腺素能受体拮抗剂和Ⅰ ,Ⅱ混合型 5α 还原酶抑制剂。治疗良性前列腺增生的新靶标有内皮素、生长因子、雌激素和磷酸二酯酶同工酶。 展开更多
关键词 前列腺增生 5α-还原酶抑制剂 α1-肾上腺素能受体拮抗剂
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β_2-肾上腺素能受体基因的多态性与哮喘及其临床表型的关系 被引量：13
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作者 伏瑾 陈虹 +3 位作者 胡良平 张惠琴 马煜 陈育智 《中华医学遗传学杂志》 EI CAS CSCD 2002年第1期41-45,共5页
目的　探讨 β2 -肾上腺素能受体 (β2 - adrenergic receptor,β2 AR)基因的多态性与中国人哮喘易感性的连锁关系 ,以及对疾病调节作用的重要性。方法　用聚合酶链反应 -限制性片段长度多态性技术 ,检测 β2 AR基因编码区第 16、2 7、1... 目的　探讨 β2 -肾上腺素能受体 (β2 - adrenergic receptor,β2 AR)基因的多态性与中国人哮喘易感性的连锁关系 ,以及对疾病调节作用的重要性。方法　用聚合酶链反应 -限制性片段长度多态性技术 ,检测 β2 AR基因编码区第 16、2 7、16 4位氨基酸变异位点及核苷酸 5 2 3(C- A)位点 ,对 16 6例哮喘患儿及32个哮喘家系共 192份样品进行了分析。结果　所获得的中国人β2 AR基因多态性位点的等位基因频率 ,除编码区 Thr16 4Ile位点的频率与白种人基本相同外 ,其余 3个位点的等位基因频率与白种人明显不同 ,差异有显著性 (P<0 .0 0 1)。未能获得β2 AR基因多态性位点与哮喘、血清总 Ig E、变应原皮肤点刺实验阳性数 ,以及肺功能 (1秒用力呼气流量和最大峰流速 )具有相关性的肯定结果 ,未能证实 Arg16 Gly和Gln2 7Glu两位点的不同基因型与哮喘患儿吸入β2 AR激动剂后气道反应性的调节有关。结论　本研究的两组样本中 ,未能证实 β2 AR基因多态性是哮喘易感性、并参与调节哮喘临床表型的主要遗传决定基因。 展开更多
关键词 Β2-肾上腺素能受体基因 遗传多态性 哮喘易感性
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β_2肾上腺素能受体基因Gln27Glu多态性与新疆哈萨克族原发性高血压的相关研究 被引量：15
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作者 刘辉 李南方 +6 位作者 李涛 周玲 骆秦 张德莲 欧阳玮 周克明 李红建 《临床心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期426-429,共4页
目的研究新疆哈萨克族人β2肾上腺素能受体(β2AR)基因Gln27Glu多态性与原发性高血压(EH)的关系,旨在从分子水平探讨哈萨克族人EH易感的机制。方法采用人群为基础的病例对照研究方法,选择600例30～60岁(373例EH患者与227例血压正常者)... 目的研究新疆哈萨克族人β2肾上腺素能受体(β2AR)基因Gln27Glu多态性与原发性高血压(EH)的关系,旨在从分子水平探讨哈萨克族人EH易感的机制。方法采用人群为基础的病例对照研究方法,选择600例30～60岁(373例EH患者与227例血压正常者)哈萨克族人为研究对象,采集外周血,采用经典蛋白酶K消化、饱和酚/氯仿抽提法提取外周血白细胞基因组DNA,应用聚合酶链反应限制性片段长度多态性分析技术,检测所有对象的Gln27Glu基因型。观察该多态性的分布特征。结果该人群β2AR基因Gln27Glu位点的3种基因型Gln/Gln、Gln/Glu、Glu/Glu分布频率分别为52.00%、42.00%、6.00%,符合HardyWeinberg平衡(P>0.05)。3种基因型的频率在EH组中分别为50.67%,43.70%,5.63%;在正常血压组中为54.19%,39.21%,6.60%,等位基因C、G分布频率分别为72.52%、27.48%和73.79%、26.21%,两组基因型及等位基因频率的分布均差异无统计学意义(P>0.05)。各基因型间年龄、体质指数、收缩压以及舒张压亦差异无统计学意义(P>0.05)。结论未发现新疆哈萨克族人β2AR基因Gln27Glu多态性与EH相关关系,提示该多态性在哈萨克族人EH的发病机制中可能不起主要作用。 展开更多
关键词 高血压 哈萨克族 Β2-肾上腺素能受体基因 基因多态性
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老年原发性高血压患者β_2-肾上腺素能受体基因两个单核苷酸多态性研究 被引量：9
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作者 吴弘 宋秀峰 +5 位作者 肖君华 胡芳 黄薇 卢大儒 薛京伦 金力 《中华医学遗传学杂志》 EI CAS CSCD 2002年第2期127-129,共3页
目的　研究 β2 -肾上腺素能受体 (β2 - adrenoceptor,β2 - AR)基因编码区 +10 5 3和 +12 39位单核苷酸多态性 (single nucleotide polymorphisms,SNPs)与老年高血压的关系。方法　采用聚合酶链反应 -限制性内切酶片段长度多态性技术 ... 目的　研究 β2 -肾上腺素能受体 (β2 - adrenoceptor,β2 - AR)基因编码区 +10 5 3和 +12 39位单核苷酸多态性 (single nucleotide polymorphisms,SNPs)与老年高血压的关系。方法　采用聚合酶链反应 -限制性内切酶片段长度多态性技术 ,检测 86例高血压患者 ,43名健康对照者的 β2 - AR基因 +10 5 3位和+12 39位 SNP基因型。结果　两种 SNPs基因型频率在正常人群分布符合 Hardy- Weinberg平衡。 +12 39位 SNP的基因型频率和基因频率在老年中、重度高血压组和对照组分布差异有显著性 (P<0 .0 5 ) ;+10 5 3位 SNP基因型频率和基因频率在两组人群中分布差异无显著性 (P>0 .0 5 )。结论　 β2 - AR基因 +12 39位SNP可能与老年高血压相关 ,+10 5 3位 SNP仅为基因多态性标志。 展开更多
关键词 原发性高血压 Β2-肾上腺素能受体 基因多态性 老年人 Β2-肾上腺素能受体基因
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