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苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:8
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作者 赵圣印 黄文龙 张惠斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期621-625,共5页
目的 寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法 以对氰基苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了 3个系列 2 0个苯并吡喃 4 腙类新化合物 ,所有目标化合物结构均经IR ,1 HNMR ,MS和元素... 目的 寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法 以对氰基苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了 3个系列 2 0个苯并吡喃 4 腙类新化合物 ,所有目标化合物结构均经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证 ,并测定其对低钾 (30mmol·L- 1 KCl)和高钾 (80mmol·L- 1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用。结果 合成了 2 0个新化合物 (I1~ 9,II1~ 4 和III1~ 7)。离体扩血管活性实验表明 ,大部分化合物具有一定的血管舒张活性。结论 化合物I9,III2 和III5对低钾诱导的血管收缩抑制活性在 1× 10 - 6 mol·L- 1 浓度下略低于对照药emakalim ,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为 1× 10 - 5mol·L- 1 下强于对照药emakalim 。 展开更多
关键词 苯并吡喃-4-腙类化合物 苯并吡喃 钾通道开放剂 血管舒张活性
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Four new corynanthe-type alkaloids from the roots of Alstonia scholaris 被引量:3
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作者 ZHANG Jian LI Hua +6 位作者 LI Yong LI Zi-Wei SANG Chen-Chen GAO Mei-Hua ZHANG Dong-Mei ZHANG Xiao-Qi YE Wen-Cai 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2019年第12期918-923,共6页
Four new corynanthe-type alkaloids,meloslines C–F(1–4),together with four known ones(5–8)were isolated from the roots of Alstonia scholaris.Their structures including absolute configurations were elucidated by exte... Four new corynanthe-type alkaloids,meloslines C–F(1–4),together with four known ones(5–8)were isolated from the roots of Alstonia scholaris.Their structures including absolute configurations were elucidated by extensive spectroscopic analysis and electronic circular dichroism(ECD)calculation.Compounds 1 and 2 exhibited potent vasorelaxant activity on endothelium-intact renal arteries precontracted with KCl. 展开更多
关键词 Alstonia scholaris APOCYNACEAE Corynanthe-type alkaloids vasorelaxant activity
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苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:3
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作者 赵圣印 黄文龙 +1 位作者 张惠斌 周金培 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1128-1132,共5页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 ... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用。 展开更多
关键词 苯并吡喃-4-脲 硫脲 氰胍 钾通道开放剂 合成 血管舒张活性 抗高血压药物
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苯并吡喃-4-硫脲类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:3
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作者 赵圣印 黄文龙 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第1期30-33,共4页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,合成了4个新的苯并吡喃-4-硫脲类化合物(3a^3d),其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证。大鼠体外血管扩张实验结果表明,3(1.0×10-5mol·L-1)对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,合成了4个新的苯并吡喃-4-硫脲类化合物(3a^3d),其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证。大鼠体外血管扩张实验结果表明,3(1.0×10-5mol·L-1)对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条收缩均具有一定程度的抑制作用,其中3a的血管收缩抑制活性较强。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道开放剂 合成 血管舒张活性
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R,S-1-(取代苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪类化合物的设计、合成及血管舒张活性 被引量:2
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作者 付晓钟 汤磊 +1 位作者 袁牧 石京山 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期735-740,共6页
设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物。以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过... 设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物。以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过测定其对苯肾上腺素引起家兔胸主动脉条收缩的抑制作用评价其血管舒张活性。发现其中5个化合物显示出不同程度的活性,其中化合物16的血管舒张活性较强,其在0.01和1μmol.L-1条件下血管收缩抑制率分别达到7.03%和22.72%,化合物16拟采用自发性高血压大鼠降压试验等进行进一步抗高血压活性研究。以上研究提示已报道苯基哌嗪类化合物的构效关系研究结论可适合于naftopidil的结构修饰。 展开更多
关键词 高血压 α1-受体拮抗剂 血管舒张活性
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反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 被引量:1
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作者 赵圣印 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物... 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性
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N-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲类化合物的合成及其血管舒张活性
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作者 赵圣印 黄文龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期240-245,共6页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物6l的血管收缩抑制活性较强. 展开更多
关键词 N-(3 4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲 钾通道启开剂 血管舒张活性
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海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用 被引量:7
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作者 刘文颖 林峰 +3 位作者 谷瑞增 鲁军 林单 蔡木易 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期7-12,共6页
对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分... 对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分泌量均有所增加,并且呈明显的量效关系。海洋胶原低聚肽浓度为12 g/L时,NO含量增加最多(P<0.01)。不同浓度海洋胶原低聚肽作用2h后,NO分泌量均比作用1h有所降低。通过观察人肝癌细胞株HepG2中低密度脂蛋白受体(LDLR)和3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)表达的变化,对海洋胶原低聚肽的降胆固醇作用进行了研究。结果显示,细胞培养24 h后,除2 g/L海洋胶原低聚肽组外,LDLR的表达量均有上调(P<0.05或P<0.01),其中4g/L海洋胶原低聚肽组的LDLR mRNA表达增加最多,呈极显著性差异(P<0.01);各实验组HMGCR的表达量均有下调,并有统计学差异(P<0.05或P<0.01),其中6 g/L海洋胶原低聚肽组的HMGCR mRNA表达最低。海洋胶原低聚肽具有促进血管舒张、降低胆固醇的作用。 展开更多
关键词 海洋胶原低聚肽 一氧化氮 中低密度脂蛋白受体(LDLR) 3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR 血管舒张活性 降胆固醇活性
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小麦低聚肽的成分分析及其血管舒张活性 被引量:3
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作者 刘文颖 林峰 +3 位作者 谷瑞增 鲁军 林单 蔡木易 《食品科技》 CAS 北大核心 2014年第2期23-27,共5页
在对小麦低聚肽的基础理化成分、氨基酸组成和分子量分布进行分析的基础上,通过测定小麦低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对小麦低聚肽的血管舒张活性进行了考察。组成分析显示:小麦低聚肽中蛋白质含量很高(98... 在对小麦低聚肽的基础理化成分、氨基酸组成和分子量分布进行分析的基础上,通过测定小麦低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对小麦低聚肽的血管舒张活性进行了考察。组成分析显示:小麦低聚肽中蛋白质含量很高(98.15%),含有丰富的氨基酸,谷氨酸含量最高(35.12%),分子量大多为1000 u以下(92.82%),主要是二肽、三肽、四肽;NO检测结果显示:与对照组相比,小麦低聚肽可提高NO分泌量。浓度为6、12 g/L时,NO分泌量显著性增加(p<0.05),浓度为9 g/L时,NO分泌量极显著性增加(p<0.01),低浓度时,小麦低聚肽各组量效关系呈正相关。小麦低聚肽作用1 h时,NO分泌量比作用2 h时高。结果表明,小麦低聚肽具有较强的促进血管舒张的活性,浓度为9 g/L、作用1 h时效果最为显著。 展开更多
关键词 小麦 低聚肽 人脐静脉内皮细胞 一氧化氮 血管舒张活性
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