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基于谱效关系的醋延胡索炮制前后特征成分研究 被引量:23
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作者 杜伟锋 孙海英 +5 位作者 洪浩 朱伟豪 洪智慧 葛卫红 李昌煜 张光霁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第20期6178-6187,共10页
目的探讨醋延胡索炮制前后HPLC指纹图谱与镇痛药效的相关性,筛选炮制特征成分。方法建立生延胡索与醋延胡索HPLC指纹图谱,对两者化学成分进行差异性分析,以大鼠扭体反应为模型建立评价指标,采用超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD... 目的探讨醋延胡索炮制前后HPLC指纹图谱与镇痛药效的相关性,筛选炮制特征成分。方法建立生延胡索与醋延胡索HPLC指纹图谱,对两者化学成分进行差异性分析,以大鼠扭体反应为模型建立评价指标,采用超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛、孕酮、雌二醇、前列腺素E_(2)(prostaglandin E_(2),PGE_(2))、前列腺素F_(2a)(prostaglandin F_(2a),PGF_(2a))等指标评价镇痛药效,结合灰色关联度分析法与熵权法研究醋延胡索的谱-效关系,指认醋延胡索炮制特征成分。结果建立了不同批次生延胡索饮片、醋延胡索饮片的HPLC指纹图谱,确定了31个共有峰。生延胡索饮片与醋延胡索饮片均有止痛效果,以醋延胡索止痛效果最为显著。镇痛谱效关联度分析得到峰9、18-21、25、26醋炙后关联度得分有了显著的提升,与醋炙后镇痛疗效呈显著正相关。结论通过谱-效关系明确了醋延胡索炮制特征成分为原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、去氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素,为醋延胡索炮制质量控制提供一定依据。 展开更多
关键词 醋延胡索 指纹图谱 谱效关系 炮制特征成分 HPLC 超氧化物歧化酶 丙二醛 孕酮 雌二醇 前列腺素E_(2) 前列腺素F_(2a) 原阿片碱 盐酸巴马汀 盐酸小檗碱 去氢紫堇碱 延胡索乙素 四氢小檗碱 延胡索甲素
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四氢小檗碱药理作用研究进展 被引量:23
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作者 季宇彬 刘欣 +2 位作者 于蕾 窦利民 张小坡 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第24期5270-5275,共6页
四氢小檗碱(THB)属于四氢异喹啉类生物碱,来源于罂粟科植物延胡索的块根,也可由小檗碱氢化合成。与小檗碱比较,THB同样具有多种显著的生物活性。目前研究发现THB具有抗高血压、抗心律失常、抗纤维性颤动、抗急性心肌梗死及对缺血再灌注... 四氢小檗碱(THB)属于四氢异喹啉类生物碱,来源于罂粟科植物延胡索的块根,也可由小檗碱氢化合成。与小檗碱比较,THB同样具有多种显著的生物活性。目前研究发现THB具有抗高血压、抗心律失常、抗纤维性颤动、抗急性心肌梗死及对缺血再灌注损伤的治疗及保护作用。也有报道称THB具有抗氧化、调节胃肠功能等作用。通过检索Pubmed、CNKI等数据库,查阅国内外相关文献,旨在对THB的药理作用进行归纳总结,为THB的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 四氢小檗碱 抗高血压 抗心律失常 抗纤维性颤动 抗急性心肌梗死 缺血再灌注损伤 抗氧化 调节胃肠功能
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HPLC法测定不同产地元胡药材中5种生物碱含量 被引量:22
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作者 徐皓 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1403-1407,共5页
目的:建立同时测定元胡药材中延胡索乙素、紫堇碱、原阿片碱、四氢小檗碱和脱氢海罂粟碱5种生物碱含量的高效液相色谱法,并对不同产地元胡药材进行测定。方法:采用超声辅助法提取样品,外标法定量,结合3D指纹图谱进行定性鉴别。色谱条... 目的:建立同时测定元胡药材中延胡索乙素、紫堇碱、原阿片碱、四氢小檗碱和脱氢海罂粟碱5种生物碱含量的高效液相色谱法,并对不同产地元胡药材进行测定。方法:采用超声辅助法提取样品,外标法定量,结合3D指纹图谱进行定性鉴别。色谱条件:采用Poroshell 120 EC-C18(4.6 mm×150 mm,2.7μm)色谱柱,以0.1%乙酸(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(0~20 min,20%A→25%A;20~55 min,25%A→45%A;55~65 min,45%A→55%A),流速1 m L·min-1,柱温30℃,检测波长280 nm。结果:原阿片碱、延胡索乙素和紫堇碱质量浓度在5~50μg·μL-1之间,四氢小檗碱和脱氢还罂粟碱质量浓度在1.08~10.8μg·μL-1之间线性关系良好(r〉0.999)。浙江仙居、浙江东阳、浙江磐安、汉中城固、河南辉县、广西河池、山东泰安、黑龙江绥化、吉林通化、辽宁清原、湖北郧西、湖南新化、安徽亳州13个产地元胡药材样品中延胡索乙素、紫堇碱、原阿片碱、四氢小檗碱和脱氢海罂粟碱5种生物碱含量有一定差异,但生物碱比例却有一定相似性,原阿片碱含量均在11%~19%,延胡索乙素含量均在22%~37%,紫堇碱含量均在27%~37%,四氢小檗碱含量均在15%~29%,脱氢还罂粟碱含量均在1.2%~2.0%。浙江仙居道地药材中5种生物碱的含量均居首位,有着天然的含量优势;汉中城固元胡中5种生物碱含量与浙江3个产地含量均值接近甚至超过,与汉中元胡由浙江引种而来的事实也是相符的。结论:本法经方法学验证可以作为元胡药材质量评价的方法。不同来源样品检测结果说明,延胡索乙素、紫堇碱、原阿片碱、四氢小檗碱和脱氢海罂粟碱5种成分含量及指纹图谱的差异与药材品种及产地有相关性,可为道地药材元胡的产地溯源系统的建立提供参考。 展开更多
关键词 元胡 生物碱药 原阿片碱 延胡索乙素 紫堇碱 四氢小檗碱 脱氢还罂粟碱 指纹图谱 中药产地溯源
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RP-HPLC法同时测定醋延胡索配方颗粒中7种生物碱 被引量:18
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作者 毕福钧 林彤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期606-609,共4页
目的建立RP-HPLC法同时测定醋延胡索配方颗粒中原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱和延胡索甲素的方法。方法采用Ultimate AQ-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调... 目的建立RP-HPLC法同时测定醋延胡索配方颗粒中原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱和延胡索甲素的方法。方法采用Ultimate AQ-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸水溶液(三乙胺调p H值至6.0)(10∶90)为流动相,梯度洗脱,体积流量为1.0 m L/min,检测波长为280 nm。结果原阿片碱线性范围为6.8~119.0 ng,r=0.999 9,平均回收率为98.2%,RSD为2.0%;盐酸巴马汀线性范围为24.38~426.65 ng,r=0.999 9,平均回收率为99.6%,RSD为2.8%;盐酸小檗碱线性范围为8.88~155.40 ng,r=0.999 9,平均回收率为100.2%,RSD为1.3%;脱氢紫堇碱线性范围为77.66~1 359.05 ng,r=0.999 9,平均回收率为99.0%,RSD为2.2%;延胡索乙素线性范围为41.4~724.5 ng,r=0.999 9,平均回收率为100.8%,RSD为2.6%;四氢小檗碱线性范围为6.70~117.25 ng,r=0.999 7,平均回收率为98.7%,RSD为2.5%;延胡索甲素线性范围为25.50~446.25 ng,r=0.999 9,平均回收率为97.7%,RSD为2.2%。结论该法分离度好,快速简便,重现性好,可用于醋延胡索配方颗粒的质量控制。 展开更多
关键词 醋延胡索配方颗粒 原阿片碱 盐酸巴马汀 盐酸小檗碱 脱氢紫堇碱 延胡索乙素 四氢小檗碱 延胡索甲素 RP-HPLC
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四氢小檗碱季铵化合物的合成及其抗心律失常活性 被引量:7
5
作者 王瑞芳 许国友 +1 位作者 华维一 彭司勋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第4期243-248,310,共7页
以具心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计并合成了14个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物(I1~14),其结构均经波谱分析及元素分析得到确证.初步的药理试验表明:大多数化合物对... 以具心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计并合成了14个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物(I1~14),其结构均经波谱分析及元素分析得到确证.初步的药理试验表明:大多数化合物对乌头碱静脉灌注所诱发的大鼠心律失常有不同程度的保护作用,其中化合物(I6)的活性最强,保护该模型室性早搏、室性心动过速和心脏猝死的ED50分别为2.32mg/kg,1.95mg/kg和1.90mg/kg. 展开更多
关键词 四氢小檗碱 季铵化合物 合成 抗心律失常药
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从植物十大功劳中制取四氢小檗碱的工艺研究 被引量:9
6
作者 黄祖良 何有成 +1 位作者 韦国锋 李振中 《广西化工》 2002年第2期16-17,49,共3页
研究从植物十大功劳中制取四氢小檗碱 (THB)的生产工艺。用比较法来选择盐酸小檗碱的提取工艺 ,用正交试验法选择小檗碱最佳氢化条件。从十大功劳中制取四氢小檗碱的生产工艺为 :用酸水浸渍法提取盐酸小檗碱粗品 ,粗品以硼氢化钾为还原... 研究从植物十大功劳中制取四氢小檗碱 (THB)的生产工艺。用比较法来选择盐酸小檗碱的提取工艺 ,用正交试验法选择小檗碱最佳氢化条件。从十大功劳中制取四氢小檗碱的生产工艺为 :用酸水浸渍法提取盐酸小檗碱粗品 ,粗品以硼氢化钾为还原剂 ,乙醇作为溶剂 ,用水浴加热反应 ,最佳氢化工艺条件是乙醇浓度为 70 % ,乙醇用量为粗品的 7倍量 ,硼氢化钾先用水溶解逐渐加入。实验表明 :酸水浸渍法提取盐酸小檗碱得率较高且操作简单 ;A2 B2 展开更多
关键词 植物十大功劳 四氢小檗碱 工艺 研究 制备 盐酸小檗碱 正交试验
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四氢原小檗碱类药物对培养大鼠单个心肌细胞内游离Ca^(2+)的影响 被引量:8
7
作者 李新天 王幼林 +1 位作者 王金唏 杨思军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第8期567-572,共6页
用Fura-2/AM技术和AR-CM-MIC阳离子测定系统,直接测定了四氢小檗碱(tetrahy-droberberine,THB)、左旋四氢巴马汀(l-tetrahydropalmatine,THP)和左旋千金藤立... 用Fura-2/AM技术和AR-CM-MIC阳离子测定系统,直接测定了四氢小檗碱(tetrahy-droberberine,THB)、左旋四氢巴马汀(l-tetrahydropalmatine,THP)和左旋千金藤立定(l-stepholidine,SPO)对培养大鼠单个心室肌细胞内游离钙([Ca1+]i)的影响,并与维拉帕米(Ver)做了比较。结果显示,THB,THP,SPD浓度为10~100μmol·L-1时,均可使静息[Ca2+]i轻度升高,河豚毒素不能抑制之;浓度为1~100μmol·L-1时,可明显抑制高K+引起的[Ca2+]i增高;30μmol·L-1对胞外高Ca2+和去甲肾上腺素引起的[Ca2+]i增高也有明显的抑制作用,但均较Ver的抑制作用为弱;THPB对哇巴因引起的[ca2+]i升高无明显抑制作用。结果提示,THB,THP,SPD在抑制电压依赖性钙通道从而影响细胞膜[ca2+]i内流方面与Ver相似,但比Ver弱。 展开更多
关键词 心肌细胞 钙离子 大鼠 四氢原小檗碱类
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四氢小檗碱对离体兔主动脉环的作用和离体豚鼠结肠带平滑肌^(45)Ca内流的影响 被引量:11
8
作者 李明亚 李德兴 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期184-186,共3页
THB和Ver相似,对KCl和NE所致兔主动脉环收缩,呈非竞争性拮抗,THB的作用弱于Ver。THB对KCl所致的兔主动脉环收缩的松弛作用,能被20 mmol/L CaCl_2所对抗。 THB,THP和Ver明显抑制80 mmol/L KCl所致的豚鼠结肠带平滑肌细胞的^(43)Ca内流。... THB和Ver相似,对KCl和NE所致兔主动脉环收缩,呈非竞争性拮抗,THB的作用弱于Ver。THB对KCl所致的兔主动脉环收缩的松弛作用,能被20 mmol/L CaCl_2所对抗。 THB,THP和Ver明显抑制80 mmol/L KCl所致的豚鼠结肠带平滑肌细胞的^(43)Ca内流。THB的作用与THP相当,但均弱于Ver。 展开更多
关键词 四氢小檗碱 胸主动脉 钙通道阻滞剂
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L-四氢巴马汀L-千藤立定和四氢小蘖碱对犬心肌血流量和耗氧量的影响 被引量:10
9
作者 卞春甫 邢淑华 +2 位作者 秦伟 姚兵 金国章 《徐州医学院学报》 CAS 1989年第2期79-82,共4页
L—四氢巴马汀(L—THP),L—千金藤立定(L—SPD)10mg/kg,iv,和四氢小蘖碱(THB)3mg/kg,iv,均能增加心肌血流量,分别为99,72,231%,降低冠脉阻力(各为48,63,68%),降低心肌耗氧量(分别为38,31,23%)。三药均可降低血压,持续1小时以上。心... L—四氢巴马汀(L—THP),L—千金藤立定(L—SPD)10mg/kg,iv,和四氢小蘖碱(THB)3mg/kg,iv,均能增加心肌血流量,分别为99,72,231%,降低冠脉阻力(各为48,63,68%),降低心肌耗氧量(分别为38,31,23%)。三药均可降低血压,持续1小时以上。心率略减慢,但不显著。 展开更多
关键词 四氢巴马汀 心肌耗氧量 血压
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四氢原小檗碱同类物对α_1肾上腺素受体的拮抗作用 被引量:7
10
作者 吕志珍 魏璇 +1 位作者 金国章 韩启德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期652-656,共5页
用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法,研究了4种四氢原小檗碱(tetrahydroproberberine,THPB)同类物对α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)的作用。结果显示左旋四氢巴马汀(l-T... 用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法,研究了4种四氢原小檗碱(tetrahydroproberberine,THPB)同类物对α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)的作用。结果显示左旋四氢巴马汀(l-THP),左旋千金藤立陡碱(l-SPD),四氢原小檗碱-18(THPB-18)和四氢小檗碱(THB) ̄(125)IBE2254 ̄(125)I-2-β(4-hydroxyphenyl)-ethyaminomethyl-tetralone, ̄(125)IBE)与大鼠脑皮质α_1-AR的结合呈竞争性拮抗作用,pK1值分别为5.54±0.36,5.56±0.47,5.75±0.56和6.01±0.60,Hill系数接近于1.0。并拮抗苯肾上腺素(phenylephrine,PE)介导大鼠主动脉的收缩,pA_2值分别为5.48±0.58,5.66±0.54,5.64±0.34和5.45±0.76,斜率与1.0无显著性差别。结果提示,4种四氢原小檗碱同类物对α_1-AR均有非亚型选择性拮抗效应,且亲和性相同。 展开更多
关键词 四氢原小檗碱 L-THP L-SPD 肾上腺受体 拮抗作用
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独圣活血片中8种成分的含量测定及聚类分析、主成分分析 被引量:8
11
作者 孙德国 梁璇 马灵珍 《西北药学杂志》 CAS 2021年第1期20-25,共6页
目的建立能同时测定独圣活血片中延胡索乙素、紫堇碱、四氢小檗碱、儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、香附烯酮和α-香附酮含量的HPLC法。方法采用HPLC法,色谱柱为Waters SunFire C 18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:30℃;流动相:乙腈-1 ... 目的建立能同时测定独圣活血片中延胡索乙素、紫堇碱、四氢小檗碱、儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、香附烯酮和α-香附酮含量的HPLC法。方法采用HPLC法,色谱柱为Waters SunFire C 18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温:30℃;流动相:乙腈-1 mL·L^-1冰醋酸,梯度洗脱;流速:0.9 mL·min^-1;检测波长分别为242 nm(香附烯酮和α-香附酮),280 nm(儿茶素、表儿茶素、美迪紫檀素、延胡索乙素、紫堇碱和四氢小檗碱)。采用SPSS 26.0统计软件对独圣活血片中8种成分的含量进行聚类分析和主成分分析。结果8种成分分别在2.96~59.20,2.42~48.40,1.78~35.60,5.47~109.40,6.29~125.80,0.58~11.60,7.26~145.20,3.58~71.60μg·mL^-1范围内线性关系良好(r≥0.9991);平均回收率分别为98.44%,96.94%,97.26%,99.06%,99.43%,97.28%,100.08%,98.75%,RSD值分别为1.19%,1.26%,1.56%,1.35%,0.75%,1.44%,0.60%,0.93%;10批样品聚类分析为2类。结论该方法操作简便、重复性好,可作为独圣活血片质量控制的科学依据。 展开更多
关键词 独圣活血片 含量测定 聚类分析 主成分分析 延胡索乙素 紫堇碱 四氢小檗碱 儿茶素 表儿茶素 美迪紫檀素 香附烯酮 Α-香附酮
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四氢小蘖碱的抗心律失常作用 被引量:6
12
作者 张群英 贺广远 吴晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期459-463,共5页
四氢小蘖碱(THB,30mg/kg ip)能明显对抗大鼠氯化钙或氯化钡所诱发的心律失常。THB(40mg/kg ip)对大鼠缺血—再灌性心律失常有保护作用,使其室颤(VF)发生率减低,窦性心律恢复时间缩短及死亡率显著降低。THB(10mg/kg iv)也明显减少电刺激... 四氢小蘖碱(THB,30mg/kg ip)能明显对抗大鼠氯化钙或氯化钡所诱发的心律失常。THB(40mg/kg ip)对大鼠缺血—再灌性心律失常有保护作用,使其室颤(VF)发生率减低,窦性心律恢复时间缩短及死亡率显著降低。THB(10mg/kg iv)也明显减少电刺激兔下丘脑诱发的室性心律失常发生率。能提高哇巴因诱发的室性早搏、室性心动过速、室颤和心脏停搏的用量,但统计学尚不显著。对乌头碱诱发的心律失常无对抗作用。THB(30mg/kg ip)相当1/17LD_(50))对大鼠血液动力学指标仅有轻度抑制作用。表明THB抗心律失常有效剂量无明显不良影响。 展开更多
关键词 四氢小蘖减 心律失常 电刺激下丘脑 缺血-再灌注 大鼠血液动力学
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四氢小檗碱对映体的核磁共振法研究 被引量:7
13
作者 沈文斌 张灿 +1 位作者 王庆峰 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期132-137,共6页
报道了位移试剂Eu(FOD)_3及Eu(HFC)_3存在下四氢小檗碱质子信号的镧诱导位移(LIS)值,四氢小檗碱的11-H和12-H信号得到确认;在手性位移试剂Eu(HFC)_3存在下,观察到9-OCH_3明显的对映体位移差值[△(△δ)],据此可对四氢小檗碱直接进行对... 报道了位移试剂Eu(FOD)_3及Eu(HFC)_3存在下四氢小檗碱质子信号的镧诱导位移(LIS)值,四氢小檗碱的11-H和12-H信号得到确认;在手性位移试剂Eu(HFC)_3存在下,观察到9-OCH_3明显的对映体位移差值[△(△δ)],据此可对四氢小檗碱直接进行对映体的定量分析。当Eu(HFC)_3:THB≥0.722(摩尔比)时,9-OCH_3两对映体信号几乎达到完全分离,可直接对四氢小檗碱的对映体含量进行精确测定。 展开更多
关键词 四氢小檗碱 对映体 NMR 成像
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建立HPLC法同时测定复方黑骨藤中9种有效成分的含量 被引量:6
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作者 徐艳 李琪 +3 位作者 姚瑾 李慧敏 张晓峰 张宏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1190-1198,共9页
目的:建立HPLC法同时测定复方黑骨藤中落干酸、6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、獐芽菜苷、杠柳苷、延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素9种有效成分的含量。方法:采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)... 目的:建立HPLC法同时测定复方黑骨藤中落干酸、6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、獐芽菜苷、杠柳苷、延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素9种有效成分的含量。方法:采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈(A)-0.05%三乙胺+乙酸水溶液(B,pH=6.0)为流动相,梯度洗脱(0~5 min,5%A→8%A;5~5.5 min,8%A→11%A;5.5~20 min,11%A;20~30 min,11%A→30%A;30~40 min,30%A→40%A;40~42 min,40%A→55%A;42~53 min,55%A→75%A),流速1.2 m L·min^(-1),柱温25℃,检测波长为206 nm(延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素)、225 nm(落干酸和杠柳苷)、243 nm(獐牙菜苦苷和獐牙菜苷)和275 nm(6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷和龙胆苦苷),进样量10μL。结果:落干酸、6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、龙胆苦苷、獐芽菜苷、杠柳苷、延胡索乙素、四氢小檗碱和延胡索甲素的质量浓度在一定范围内,与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率(n=6)分别为92.7%、90.9%、91.2%、94.9%、97.4%、94.6%、96.1%、90.9%和104.4%,RSD分别为2.1%、1.3%、1.1%、1.6%、0.7%、0.6%、1.8%、2.0%和1.4%;样品中上述9种成分含量范围分别为3.464~3.535、1.133~1.178、0.373~0.382、13.598~14.142、0.109~0.112、0.499~0.510、0.114~0.119、0.027~0.028和0.163~0.174 mg·g^(-1)。结论:经方法学验证,本方法可用于黑骨藤复方药物中9种有效成分的分析和含量测定,为复方黑骨藤药物的质量控制奠定基础。 展开更多
关键词 复方黑骨藤 黑龙骨 秦艽 元胡 落干酸 6’-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷 獐牙菜苦苷 龙胆苦苷 獐牙菜苷 杠柳苷 延胡索乙素 四氢小檗碱 延胡索甲素 HPLC
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四氢小檗碱对过氧化氢致前成骨细胞MC3T3-E1氧化损伤的防治作用及机制探讨 被引量:6
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作者 朱建红 薛照芸 +3 位作者 黄光业 陈健文 石勇辉 伍俊妍 《今日药学》 CAS 2018年第10期649-654,共6页
目的观察四氢小檗碱对过氧化氢致前成骨细胞MC3T3-E1氧化损伤的影响,并探讨相关机制。方法建立体外MC3T3-E1细胞氧化应激模型,将细胞随机分为H_2O_2+1μmol·L^(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+0.1μmol·L^(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+... 目的观察四氢小檗碱对过氧化氢致前成骨细胞MC3T3-E1氧化损伤的影响,并探讨相关机制。方法建立体外MC3T3-E1细胞氧化应激模型,将细胞随机分为H_2O_2+1μmol·L^(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+0.1μmol·L^(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+0.01μmol·L^(-1)四氢小檗碱组; H_2O_2+N-乙酰半胱氨酸(NAC) 1 mmol·L^(-1)组; H_2O_2模型对照组;空白对照组。MTT法检测细胞活力;荧光显微镜观察活性氧(ROS)含量;比色法检测丙二醛(MDA)含量;流式细胞术检测细胞凋亡率; Real time-PCR和Western-blot检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax表达情况。结果与空白对照组比较,单纯H_2O_2处理组细胞活性明显降低,凋亡率及ROS、MDA含量明显增加;同时Bcl-2 mRNA和蛋白表达明显下调,Bax mRNA和蛋白表达明显上调(P<0.05)。与H_2O_2模型对照组比较,四氢小檗碱能够明显增强细胞活性,降低细胞凋亡率及ROS、MDA含量,上调Bcl-2 mRNA和蛋白表达,下调Bax mRNA和蛋白表达,并且呈剂量依赖性(P<0.05)。结论四氢小檗碱对H_2O_2介导MC3T3-E1细胞的氧化损伤具有保护作用,其机制可能与降低细胞内MDA和ROS的水平相关。 展开更多
关键词 四氢小檗碱 MC3T3-E1细胞 氧化应激
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小檗碱及四氢小檗碱对α-受体的影响 被引量:3
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作者 韩邦媛 刘国卿 赵守训 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第5期309-311,共3页
小檗碱(berberine, BER)和四氢小檗碱(tetrahydroberberine, THB)同属原小檗碱型(protoberbcrine)生物碱。近来发现这类生物碱心血管作用明显,已报道有降压、抗心律失常、扩血管和钙拮抗等,其中小檗碱已用于临床。为进一步阐明其作用方式。
关键词 小檗碱 四氢小檗碱 Α-受体
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四氢小檗碱衍生物的合成与表征 被引量:4
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作者 张磊 王京 +1 位作者 聂晶 姚其正 《广东化工》 CAS 2014年第15期36-37,共2页
文章根据文献中具有降血糖作用的四氢黄连碱型季铵化合物的构效关系,合成了一系列N-7位带有酰胺侧链的四氢小檗碱类衍生物,所得目标产物均经IR、1H NMR和ESI-MS确认。
关键词 四氢小檗碱 合成 表征
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轮枝霉菌催化两个原小檗碱的C环脱氢反应 被引量:4
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作者 卢灯翠 张剑 +1 位作者 刘吉华 余伯阳 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第4期275-277,共3页
目的:筛选具有生物转化活性的微生物,探讨其对左旋四氢巴马汀和四氢小檗碱的生物转化。方法:在培养体系中加入底物后继续培养60h,发酵液经氯仿萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,根据MS、1H-NMR数据鉴定产物的结构。结果:分离得到轮枝霉菌(V... 目的:筛选具有生物转化活性的微生物,探讨其对左旋四氢巴马汀和四氢小檗碱的生物转化。方法:在培养体系中加入底物后继续培养60h,发酵液经氯仿萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,根据MS、1H-NMR数据鉴定产物的结构。结果:分离得到轮枝霉菌(Verticilliumsp.WJ-03)对左旋四氢巴马汀的转化产物为巴马汀,对四氢小檗碱的转化产物为小檗碱。结论:首次报道了轮枝霉菌对生物碱的生物转化,发现轮枝霉菌对左旋四氢巴马汀和四氢小檗碱的生物转化反应类型为脱氢反应,而该反应与原小檗碱类生物碱的生物合成途径一致。 展开更多
关键词 生物转化 左旋四氢巴马汀 四氢小檗碱 轮枝霉菌
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四氢小檗碱对外周血管多巴胺DA_1和DA_2受体亚型的作用 被引量:3
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作者 张炜芳 支建明 +2 位作者 郭薇 赵荣瑞 金国章 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期497-500,共4页
目的 :研究四氢小檗碱 (THB)对外周血管DA1和DA2 受体亚型的作用。方法 :采用家兔离体血管环方法。结果 :THB使DA1受体激动剂FODA诱发的肾、肺和肠动脉以及DA2 受体激动剂PBDA诱发的肠和股动脉舒张反应的量效曲线非平行右移 ,最大反应 (... 目的 :研究四氢小檗碱 (THB)对外周血管DA1和DA2 受体亚型的作用。方法 :采用家兔离体血管环方法。结果 :THB使DA1受体激动剂FODA诱发的肾、肺和肠动脉以及DA2 受体激动剂PBDA诱发的肠和股动脉舒张反应的量效曲线非平行右移 ,最大反应 (Emax)降低 ,均呈非竞争性拮抗。结论 :THB为外周血管DA1和DA2 受体的混合性阻滞剂作用特性 ,其作用与左旋千金藤定碱 (l SPD)相似 ,但弱于l SPD。 展开更多
关键词 四氢小檗碱 血管多巴胺受体亚型 血管舒张
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N-(4-氯苄基)-2,3-亚甲二氧基-9-乙酰氧基-10-甲氧基-7,8,13,13a-四氢-8H-二苯骈[a,g]喹嗪氯化物的结构研究 被引量:2
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作者 张灿 沈文斌 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期70-72,共3页
The structure of N -(4-chlorobenzyl)-2,3-methenedioxy-9-acetoxyl-10-methyloxyl-7,8,13,13a-tetrahydro-8H-dibenzo-quinolizine chloride has been studied with IR, MS, HRMS and NMR( 1HNMR, 13 CNMR, COSY, HETCOR).
关键词 亚甲二氧基 乙酰氧基 甲氧基 四氢-8H-二苯骈 喹嗪氯化物 四氢小檗碱 核磁共振 化学位移 抗心律失常
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