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奥曲肽对胃癌细胞转录活化蛋白-1的抑制作用 被引量:24
1
作者 王春晖 唐承薇 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第8期850-854,共5页
背景与目的:生长抑素是一种多功能神经肽,其本身及其类似物能抑制多种内分泌肿瘤及某些胃肠肿瘤的生长,但是否能抑制胃癌的生长并不清楚。因此,本研究拟探讨生长抑素类似物奥曲肽对胃癌细胞生长的影响及其机制。方法:不同浓度的奥曲肽... 背景与目的:生长抑素是一种多功能神经肽,其本身及其类似物能抑制多种内分泌肿瘤及某些胃肠肿瘤的生长,但是否能抑制胃癌的生长并不清楚。因此,本研究拟探讨生长抑素类似物奥曲肽对胃癌细胞生长的影响及其机制。方法:不同浓度的奥曲肽作用于人胃癌SGC-7901细胞24h后,用免疫印迹法检测奥曲肽对SGC-7901细胞中c-Fos、ERK蛋白表达的影响。建立人胃癌细胞裸鼠原位移植瘤模型,奥曲肽治疗8周,观察奥曲肽对胃癌生长的影响;免疫组化法检测裸鼠人胃癌组织c-Fos和ERK表达的变化。在此基础上,采用EMSA技术检测奥曲肽对胃癌细胞AP-1活化的影响。结果:1×10-5mol/L奥曲肽可明显降低胃癌细胞的3H-TdR的掺入;奥曲肽能抑制人胃癌细胞裸鼠原位移植瘤的生长,抑瘤率为62.3%。SGC-7901胃癌细胞经不同浓度奥曲肽作用后,其c-Fos和ERK的表达水平均有不同程度下降;组织标本检测亦有类似变化。EMSA分析显示,胃癌细胞有基础水平的AP-1活化,20%血清能刺激AP-1的结合力,奥曲肽能抑制这种刺激作用。结论:奥曲肽通过抑制胃癌c-Fos、ERK蛋白的表达而抑制AP-1的结合活性,从而抑制胃癌的生长。 展开更多
关键词 奥曲肽 胃癌 抑制作用 生长抑素类似物 激活蛋白-1 细胞外信号调节激酶
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Naloxone or Vagotomy Does Not Influence Centrally Octreotide-induced Inhibition of Gastric Acid Secretion in Rats 被引量:23
2
作者 高峰 胡秀芬 陈东生 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2006年第4期432-435,共4页
Summary: To investigate the effect of preceding naloxone injection into the third cerebroventricle or acute subdiaphragmatic vagotomy on the gastric acid secretion inhibited by the somatostatin analogue octreotide gi... Summary: To investigate the effect of preceding naloxone injection into the third cerebroventricle or acute subdiaphragmatic vagotomy on the gastric acid secretion inhibited by the somatostatin analogue octreotide given by intracerebroventricular (icv) injection. The third ventricles were cannulated in male Wistar rats anesthetized with sodium pentobarbital. One week later, acute gastric lumen perfusion was carried out. The gastric perfusion samples were collected every 10 min and were titrated by 0.01 mol/L NaOH to neuter. On the basis of subcutaneous injection of pentagastrin (G-5, 160 g/kg), icv injection of physiological saline (group A, n=20), icv injection of octreotide (0.05 μ g) (group B, n=20), icv injection of naloxone (2.5 μ g)+octreotide (0.05 μg) (group C, n=20), acute subdiaphragmatic vagotomy+ icv injection of physiological saline (group D, n=20), or acute subdia- phragrnatic vagotomy+icv injection of octreotide (0.05 μg) (group E, n=20) were conducted. Before and after icv injection, 1-h total acid output (TAO) was determined and compared. The experimental data were expressed in change rate (%) of TAO. The change rates (%) of TAO were 4.60 % in group A, -20.35 % in group B, - 18.06 % in group C, 5.01% in group D and -21.59 % in group E, respectively. Comparison of group B or C versus group A showed that P〈0.01 and comparison between the group E versus group D showed that P〈0.01. Whereas the differences between group C and group B, group E and group B were not statistically significant (P〉0.05 for all). The results indicate that the central inhibition of gastric acid secretion by octreotide may not be mediated by the endogenous opi- ate substance or its receptor and the peripheral pathway for icv injection of octreotide to suppress gastric acid secretion is via extra-vagus route. 展开更多
关键词 OCTREOTIDE somatostatin analogue intracerebroventricular injection gastric acid NALOXONE
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消癌平-生长抑素类似物治疗难治性卵巢癌的初步临床观察 被引量:12
3
作者 裴毅 魏淑青 +8 位作者 杨永明 韩琳 蔚静 李琦 任晓辉 李爱萍 马小军 谢莉 王蓉 《肿瘤研究与临床》 CAS 2006年第7期469-471,共3页
目的观察消癌平-生长抑素类似物(SSA)联合治疗难治性卵巢癌的初步临床效果。方法9例晚期卵巢癌患者分为A、B两组,A组给予消癌平-奥宁治疗(2例补充了化疗),B组给予消癌平+化疗治疗。采用影像学+体检评估治疗效果,比较肿瘤组织生长抑素受... 目的观察消癌平-生长抑素类似物(SSA)联合治疗难治性卵巢癌的初步临床效果。方法9例晚期卵巢癌患者分为A、B两组,A组给予消癌平-奥宁治疗(2例补充了化疗),B组给予消癌平+化疗治疗。采用影像学+体检评估治疗效果,比较肿瘤组织生长抑素受体2(SSTR2)和肿瘤标志物治疗前后的变化与疗效的关系。结果A组7例,可观察的实体瘤(CR+PR)为29%,5例合并腹腔积液(CR+PR)为80%,给予补充化疗的2例患者中,1例因腹腔积液SSTR2(-),腹腔用DDP治疗2次,达CR,另1例因首次治疗NC,第2周期加用化疗达PR。B组2例,1例CR、1例PR。全部患者的临床受益疗效(CBR)较高。SSTR2表达与疗效比较符合率达71%(5/7)。但肿瘤标志物治疗前后变化不显著。随诊结果除1例于休息阶段死亡外,其余均接受了再次治疗。结论消癌平-生长抑素类似物治疗难治性卵巢癌有确切疗效,合并应用化疗可使抗肿瘤作用获得互补。推测这是有别于化疗的一种新的肿瘤内科治疗方法,其抗肿瘤机制可能是抑制癌细胞增生及加快其凋亡。 展开更多
关键词 消癌平-生长抑素类似物 卵巢癌
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生长抑素及其受体与肝癌 被引量:7
4
作者 彭淑牖 刘建生 《世界华人消化杂志》 CAS 2000年第12期1323-1325,共3页
生长抑素(somatostatin,SS)是一种环状多肽类激素,在体内有两种形式,即 SS-14和 SS-28,均具有显著的生物学活性,它们对生长激素(GH)、胰岛素、促胃液素等多种内、外分泌激素具有强大的抑制作用,并参与调节大脑运动和识别功能.近年研究显... 生长抑素(somatostatin,SS)是一种环状多肽类激素,在体内有两种形式,即 SS-14和 SS-28,均具有显著的生物学活性,它们对生长激素(GH)、胰岛素、促胃液素等多种内、外分泌激素具有强大的抑制作用,并参与调节大脑运动和识别功能.近年研究显示,SS具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡功能,其生物学效应是通过靶细胞上特异性的生长抑素受体(human somatostatin receptor,hSSR)介导的. 展开更多
关键词 肝肿瘤 生长抑素 促生长素受体 顺铂
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生长抑素类似物对胃癌细胞株MKN45生长的调控作用 被引量:5
5
作者 杜文琪 张南征 《徐州医学院学报》 CAS 2002年第1期37-39,共3页
目的 探讨生长抑素类似物奥曲肽对胃癌细胞株MKN4 5生长的体外调节作用。方法 MTT法和细胞增殖核抗原 (PCNA)免疫细胞化学染色检测细胞增殖情况 ,RIA法测定表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 -α(TGF -α)的含量。结果 奥曲肽对胃癌... 目的 探讨生长抑素类似物奥曲肽对胃癌细胞株MKN4 5生长的体外调节作用。方法 MTT法和细胞增殖核抗原 (PCNA)免疫细胞化学染色检测细胞增殖情况 ,RIA法测定表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 -α(TGF -α)的含量。结果 奥曲肽对胃癌细胞生长有抑制作用 ,以 1× 10 -6mol/L浓度最明显 ,并能抑制胃癌细胞合成EGF、TGF -α。结论 奥曲肽对胃癌生长具有负性调控作用 。 展开更多
关键词 生长抑素类似物 胃癌 MKN45细胞株 调控
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围立体定向放射治疗期使用生长抑素类似物对生长激素腺瘤患者放疗疗效的影响研究进展
6
作者 Vladimir Melnikov 俞一飞 +2 位作者 何敏 张朝云 李益明 《国际内分泌代谢杂志》 2024年第4期250-254,共5页
术后放射治疗可使60%~70%的肢端肥大症患者达到生化缓解,但起效缓慢,从治疗起效到生化缓解需要27.5~43.0个月的时间。立体定向放射治疗是目前常用的放疗类型,该疗法采用精准且高剂量的电离辐射照射生长激素腺瘤,相比普通放疗,可以使患... 术后放射治疗可使60%~70%的肢端肥大症患者达到生化缓解,但起效缓慢,从治疗起效到生化缓解需要27.5~43.0个月的时间。立体定向放射治疗是目前常用的放疗类型,该疗法采用精准且高剂量的电离辐射照射生长激素腺瘤,相比普通放疗,可以使患者更快地达到生化缓解。由于放疗的起效时间比较长,为更好的控制生化水平,有临床指南推荐接受放疗的患者在放疗前接受生长抑素类似物治疗,并在放疗后使用生长抑素类似物作为过渡治疗。但目前对于围放疗期使用生长抑素类似物对肢端肥大症患者的生化缓解是否有影响存在争议,需要进一步探索,并确认围放疗期是否需要使用生长抑素类似物治疗以及使用的时间窗。 展开更多
关键词 肢端肥大症 生长激素腺瘤 生长抑素类似物 立体定向放射治疗
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生长抑素类似物联合丝裂霉素对胃癌细胞的抑制作用 被引量:5
7
作者 苏海燕 刘文天 +2 位作者 王邦茂 张文治 苏心 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2010年第8期815-818,共4页
目的:探讨生长抑素类似物奥曲肽(OCT)联合细胞毒化疗药物丝裂霉素(MMC)对胃癌细胞系SGC-7901的抑制作用.方法:体外培养人胃癌细胞株SGC-7901,分别设空白组、对照组、OCT组、MMC组以及OCT+MMC组.用MTT比色法观察对胃癌细胞生长的影响;用... 目的:探讨生长抑素类似物奥曲肽(OCT)联合细胞毒化疗药物丝裂霉素(MMC)对胃癌细胞系SGC-7901的抑制作用.方法:体外培养人胃癌细胞株SGC-7901,分别设空白组、对照组、OCT组、MMC组以及OCT+MMC组.用MTT比色法观察对胃癌细胞生长的影响;用免疫组织化学法分析对细胞凋亡调节基因Bcl-2表达的影响.结果:在OCT组中,当浓度从1×10-9g/L到1×10-3g/L变化时,OCT对胃癌细胞均有抑制,当OCT为1×10-5g/L时,其抑制作用最明显(20.9%,P<0.05).MMC随着浓度由1×10-4g/L增加至1×10-2g/L其抑制率也由14.1%增加至71.1%,呈递增趋势.OCT联合MMC的抑制作用随着MMC浓度由1×10-3g/L增加至5×10-3g/L,抑制率也由22%增加至45.8%(均P<0.05);当MMC为5×10-3g/L时,联合治疗组优于单独给药组(54.8%vs30.4%,P<0.05).OCT、MMC及OCT+MMC均可以下调Bcl-2的表达,阳性细胞数分别为12.9%、6.7%和5.0%(均P<0.05),其中OCT+MMC组下调作用最明显.结论:OCT联合MMC可以增强对胃癌细胞的抑制作用,联合应用可以减低MMC的剂量. 展开更多
关键词 生长抑素类似物 胃癌 化学治疗 细胞凋亡
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奥曲肽对中分化胃腺癌细胞的生长调控 被引量:5
8
作者 马晓燕 张南征 《徐州医学院学报》 CAS 2003年第3期225-228,共4页
目的研究生长抑素类似物奥曲肽(OCT)对人胃癌细胞株SGC7901的体外调控作用及其机制,并探讨奥曲肽与5-FU是否具有协同作用。方法采用MTT比色分析法测定奥曲肽和5-FU对细胞生长的调控;采用流式细胞术分析OCT 10^-6mol/L对SGC7901细胞... 目的研究生长抑素类似物奥曲肽(OCT)对人胃癌细胞株SGC7901的体外调控作用及其机制,并探讨奥曲肽与5-FU是否具有协同作用。方法采用MTT比色分析法测定奥曲肽和5-FU对细胞生长的调控;采用流式细胞术分析OCT 10^-6mol/L对SGC7901细胞周期分布的影响。结果OCT 10^-5mol/L、10^-6mol/L和5-FU及两药联合对SGC7901细胞生长均有抑制作用,OCT 10^-5mol/L的抑制率为32.36%;OCT 10^-6 mol/L与5-FU联合的抑制率(37.56%)高于两药单独使用(5-FU31.01%;10^-6 mol/L OCT 13.50%)。OCT 10^-6 mol/L可诱导SGC7901细胞G0/G1阻滞,于加药后12h开始,24h最显著(71.29%±1.25%,P<0.01 vs相应对照组),36h消失;而24h换液、换药组36h时GD幅阻滞依然存在,48h也消失。G0/G1阻滞的同时伴S期细胞比例减少;亚二倍体细胞比例未见显著改变。结论OCT可以抑制体外培养的人胃癌细胞株SGC7901的生长,其机制之一是诱导细胞G0/G1期阻滞。OCT和5-FU协同抑制SGC7901细胞生长。 展开更多
关键词 生长抑素类似物 胃肿瘤 癌细胞 奥曲肽 5-FU
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奥曲肽对人胃癌细胞抑制作用的实验研究 被引量:4
9
作者 张南征 杜文琪 王消冰 《实用临床医药杂志》 CAS 2003年第4期293-295,299,共4页
目的 探讨生长抑素类似物奥曲肽(OCT)对胃癌细胞株MKN_(45)生长的体外调节作用。方法 MTT法测定OCT对MKN_(45)细胞增殖的调控;流式细胞术分析OCT对MKN_(45)细胞周期分布的影响;RIA法测定表皮生长因子(EGF)、转化生长因子-α(TGF-α)含... 目的 探讨生长抑素类似物奥曲肽(OCT)对胃癌细胞株MKN_(45)生长的体外调节作用。方法 MTT法测定OCT对MKN_(45)细胞增殖的调控;流式细胞术分析OCT对MKN_(45)细胞周期分布的影响;RIA法测定表皮生长因子(EGF)、转化生长因子-α(TGF-α)含量的变化。结果 OCT对MKN_(45)细胞生长有抑制作用,以在1×10^(-6)mol/L浓度时最明显;OCT可诱导MKN_(45)细胞G_0/G_1阻滞,加入OCT后24 h最显著,同期G_2/M期细胞比例亦减少;OCT能抑制胃癌细胞合成EGF、TGF-α的能力。结论 OCT对胃癌生长具有负性调控作用,为胃癌患者应用OCT治疗提供了依据。 展开更多
关键词 生长抑素类似物 奥曲肽 胃癌 MKN45
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胰腺神经内分泌肿瘤放射性核素治疗 被引量:1
10
作者 邱琳 石洪成 《中国实用外科杂志》 CSCD 北大核心 2019年第9期934-938,共5页
胰腺神经内分泌肿瘤(pNENs)是最常见的神经内分泌肿瘤。对于早期局限的pNENs,手术是主要的治疗手段并可达到治愈的效果,但对于无法手术切除或已经发生远处转移的pNENs,因pNENs常过表达生长抑素受体,肽受体介导的放射性核素治疗(peptide ... 胰腺神经内分泌肿瘤(pNENs)是最常见的神经内分泌肿瘤。对于早期局限的pNENs,手术是主要的治疗手段并可达到治愈的效果,但对于无法手术切除或已经发生远处转移的pNENs,因pNENs常过表达生长抑素受体,肽受体介导的放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)或可作为一线治疗方案。近年来关于PRRT用于pNENs的临床试验研究逐年增多,许多报道证实了90Y及177Lu标记的生长抑素类似物在pNENs病人中的良好疗效。 展开更多
关键词 生长抑素 生长抑素类似物 生长抑素受体 胰腺神经内分泌肿瘤 肽受体放射性核素治疗
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甲状腺相关性眼病眶部^99Tc^m-生长抑素类似物受体显像与CAS评分的相关性研究 被引量:3
11
作者 孙斌 姚国敏 +1 位作者 段春青 李险峰 《中国实用眼科杂志》 CSCD 北大核心 2008年第12期1305-1308,共4页
目的探讨甲状腺相关性眼病患者^99Tc^m-生长抑素类似物眼眶显像与CAS评分的相关性。方法采用临床活动度评分(CAS)标准,对62例TAO患者分别评分并根据评分结果分为活动组与非活动组,12例健康志愿者作为对照组,对所有患者及健康志愿者... 目的探讨甲状腺相关性眼病患者^99Tc^m-生长抑素类似物眼眶显像与CAS评分的相关性。方法采用临床活动度评分(CAS)标准,对62例TAO患者分别评分并根据评分结果分为活动组与非活动组,12例健康志愿者作为对照组,对所有患者及健康志愿者行^99Tc^m-生长抑素类似物眼眶显像,并计算出其眼眶生长抑素类似物摄取比值(UR)。结果3组眼眶生长抑素类似物UR均数分别为1.50±0.25,1.08±0.42及1.07±0.20;活动组与非活动组CAS分值分别为5.17±0.48及1.58+0.86;活动组UR值均高于非活动组和正常对照组(P〈0.01);非活动组UR值与正常对照组相比,差异无显著性(P〉0.05);全部患者UR值与其CAS评分具有很好的相关性(r=0.872);活动组与非活动组UR值与其CAS评分也有较好的相关性(r=0.789,0.758)。结论^99Tc^m-生长抑素类似物眼眶显像在诊断TAO是否处于炎症反应活动期具有很高的应用价值;^99Tc^m-生长抑素类似物眼眶显像与CAS评分高度相关,有良好的一致性,且更客观、直观。 展开更多
关键词 甲状腺相关性眼病 受体 生长抑素类似物 CAS
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生长抑素类似物及其标记核素 被引量:1
12
作者 向艳 夏劲松 《国外医学(放射医学核医学分册)》 2002年第1期21-24,共4页
利用标记小肽进行功能显像有望开创核素显像与肿瘤生物学研究的新纪元。为了提高肿瘤生长抑素受体显像的特异性和敏感性 ,从受体亚型水平开发受体显像剂 ,以及研究适合临床应用的简捷标记方法是今后的重要课题。
关键词 受体显像 生长抑素类似物 核素 多肽 肿瘤
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^(125)I-RC-160的NBS标记法研究及体内生物学分布特征 被引量:1
13
作者 王喆 汪静 +1 位作者 程时武 李国权 《第四军医大学学报》 北大核心 2004年第24期2212-2214,共3页
目的 :研究一种12 5I直接标记RC 16 0的简便高效的方法 ,并观察12 5I -RC 16 0在正常小鼠体内的生物学分布特征 .方法 :采用N 溴代琥珀酸亚胺 (NBS)作为氧化剂 ,在RC 16 0定量的反应体系中加入不同量的12 5I与NBS ,探索标记的最佳反应比... 目的 :研究一种12 5I直接标记RC 16 0的简便高效的方法 ,并观察12 5I -RC 16 0在正常小鼠体内的生物学分布特征 .方法 :采用N 溴代琥珀酸亚胺 (NBS)作为氧化剂 ,在RC 16 0定量的反应体系中加入不同量的12 5I与NBS ,探索标记的最佳反应比例 ;纯化后产物进行正常小鼠体内生物学分布检测 .结果 :反应体系最佳比例为RC 16 0∶12 5I∶NBS =10 μg∶7 4MBq∶30 μg ,标记率可达到 76 9 ,经Sep PakC18反相色谱柱纯化 ,放化纯达到 95 7 ;标记产物在血液、心肌、肾脏中清除快 ,肺脏浓集度最高 ,肝、脾、胃肠浓集度较高 .结论 :本方法步骤简便 ,标记率高 ,是一种比较理想的碘标方法 ,标记肽主要经消化系统代谢 . 展开更多
关键词 碘放射性同位素 生长抑素类似物 同位素标记
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长效生长抑素类似物联合手术治疗肢端肥大症疗效分析 被引量:3
14
作者 岑晶 顾锋 +6 位作者 金自孟 伍学焱 朱惠娟 李乃适 茅江峰 段炼 岳欣 《中国实用内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期543-546,共4页
目的评价初始长效生长抑素类似物联合手术治疗肢端肥大症的临床疗效。方法回顾性分析2005—2008年在北京协和医院内分泌科收治并定期随访的初始长效生长抑素类似物(SSA)治疗联合经蝶手术切除垂体腺瘤并经病理证实的23例肢端肥大症患者... 目的评价初始长效生长抑素类似物联合手术治疗肢端肥大症的临床疗效。方法回顾性分析2005—2008年在北京协和医院内分泌科收治并定期随访的初始长效生长抑素类似物(SSA)治疗联合经蝶手术切除垂体腺瘤并经病理证实的23例肢端肥大症患者病历资料。结果肢端肥大症患者长效SSA治疗(≥3个月)后生长激素(GH)谷值明显降低(P<0.01),肿瘤体积缩小(P=0.012)。术前生化控制组(GH<0.047 nmol/L)较未控制组(GH≥0.047 nmol/L)肿瘤体积小(P=0.015),术后初次(P=0.002)及末次随访(P=0.018)GH谷值低。结论肢端肥大症患者术前应用长效SSA治疗可降低术前GH水平、缩小肿瘤体积,是提高手术疗效的原因之一;术前口服葡萄糖耐量试验GH谷值可用于评价肢端肥大症患者的手术预后。 展开更多
关键词 肢端肥大症 生长抑素类似物 术前治疗 疗效
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奥曲肽逆转人胰腺癌细胞多药耐药机制的初步研究 被引量:3
15
作者 隋晨光 马清涌 +2 位作者 南克俊 肖菊香 锁爱莉 《现代肿瘤医学》 CAS 2010年第8期1499-1502,共4页
目的:探讨生长抑素类似物奥曲肽对人胰腺癌细胞BxPC-3多药耐药现象的逆转作用及其机理,为临床应用奥曲肽提高胰腺癌化疗疗效提供实验依据。方法:应用不同浓度的奥曲肽(0-1.6μg/ml)联合化疗药物顺铂、表阿霉素、氟尿嘧啶、吉西他滨共同... 目的:探讨生长抑素类似物奥曲肽对人胰腺癌细胞BxPC-3多药耐药现象的逆转作用及其机理,为临床应用奥曲肽提高胰腺癌化疗疗效提供实验依据。方法:应用不同浓度的奥曲肽(0-1.6μg/ml)联合化疗药物顺铂、表阿霉素、氟尿嘧啶、吉西他滨共同处理稳定表达SSTR2的胰腺癌细胞BxPC-3-SSTR2,CCK-8比色法测定奥曲肽处理前后各化疗药物的IC50值,判断奥曲肽对胰腺癌多药耐药的逆转。Real-timePCR法检测SSTR2基因转染前后及奥曲肽处理前后的胰腺癌细胞中MDR1、MRP2、LRP基因表达。结果:奥曲肽可以显著降低顺铂、表阿霉素、氟尿嘧啶和吉西他滨的IC50值(P<0.05),并且这种作用呈剂量依赖性。胰腺癌细胞株BxPC-3在转染SSTR2基因后,细胞中MDR1、MRP2、LRP基因的表达分别下调57%、47%和56%(P<0.01);而转染后的胰腺癌细胞经过1.6μg/ml奥曲肽作用48h后,其所表达的MDR1、MRP2、LRP基因出现进一步的下调,分别下降88%、73%和87%(P<0.01)。结论:生长抑素类似物奥曲肽可逆转胰腺癌细胞的多药耐药,其机制可能与降低胰腺癌细胞中MDR1、MRP、LRP基因的表达,使胰腺癌细胞内细胞毒性药物浓度增加有关。 展开更多
关键词 胰腺癌 多药耐药 生长抑素类似物 奥曲肽
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生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的^(99)Tc^m标记及动物实验 被引量:3
16
作者 罗联哲 胡骥 +3 位作者 陈宝军 李洪玉 梁积新 陈阳 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第1期6-14,共9页
设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-... 设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度>99%。标记物具有很好的体内外稳定性9。9Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20 min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1 h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT)。γ显像表明,在给药后1~2 h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。 展开更多
关键词 ^99TC^M标记 生长抑素类似物 HYNIC 肿瘤显像
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Real-world treatment patterns of gastrointestinal neuroendocrine tumors: A claims database analysis 被引量:1
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作者 Al B Benson III Michael S Broder +3 位作者 Beilei Cai Eunice Chang Maureen P Neary Elya Papoyan 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2017年第33期6128-6136,共9页
AIM To describe real-world treatment patterns of gastrointestinal neuroendocrine tumors(GI NET).METHODS In this retrospective cohort study,we used 2009-2014 data from 2 United States commercial claims databases to exa... AIM To describe real-world treatment patterns of gastrointestinal neuroendocrine tumors(GI NET).METHODS In this retrospective cohort study,we used 2009-2014 data from 2 United States commercial claims databases to examine newly pharmacologically treated patients using tabular and graphical techniques. Treatments included somatostatin analogues(SSA),cytotoxic chemotherapy(CC),targeted therapy(TT),interferon(IF) and combinations. We identified patients at least 18 years of age,with ≥ 1 inpatient or ≥ 2 outpatient claims for GI NET who initiated pharmacologic treatment from 7/1/09-6/30/14. A 6 mo clean period prior to first treatment ensured patients were newly treated. Patients were followed until end of enrollment or the study end date,whichever was first.RESULTS We identified 2258 newly treated GI NET patients: mean(SD) age was 55.6 years(SD = 9.7),47.2% of the patients were between 55 and 64 years,and 48.8% were female. All regions of the United States were represented. 59.6% started first-line therapy with SSA monotherapy(964 with octreotide LAR,380 with octreotide SA,and 1 with lanreotide),33.3% CC,3.6% TT,and 0.5% IF. The remainder received combinations. Mean follow up was 576 d. Overall mean first-line therapy duration was 361 d(449 d for SSA,215 for CC,267 for TT). 58.9% of patients had no pharmacological treatment beyond first line. The most common secondline was combination therapy with SSA. In graphical pattern analysis,there was no clear pattern visible after first line therapy.CONCLUSION In this study,60% of patients initiated treatment with SSA alone or in combination. The relatively long time to discontinuation suggests possible sustained effectiveness and tolerability. 展开更多
关键词 Gastrointestinal neuroendocrine tumors Treatment patterns Insurance claims somatostatin analogue Targeted therapy CHEMOTHERAPY
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生长抑素类似物奥曲肽中枢抑制大鼠胃酸分泌的机制 被引量:2
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作者 高峰 陈东生 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期680-682,共3页
目的:观察第三脑室预先注射纳洛酮或急性膈下迷走神经切断术对第三脑室注射生长抑素类似物奥曲肽抑制大鼠胃酸分泌的影响。方法:实验用♂Wistar大鼠,第三脑室埋管一周后,进行急性胃灌流实验,在皮下注射五肽胃泌素的基础上,第三脑室注射... 目的:观察第三脑室预先注射纳洛酮或急性膈下迷走神经切断术对第三脑室注射生长抑素类似物奥曲肽抑制大鼠胃酸分泌的影响。方法:实验用♂Wistar大鼠,第三脑室埋管一周后,进行急性胃灌流实验,在皮下注射五肽胃泌素的基础上,第三脑室注射生理盐水(A组)、第三脑室注射奥曲肽0.05μg(B组)、第三脑室注射纳洛酮2.5μg+奥曲肽0.05μg(C组)、急性膈下迷走神经切断术+第三脑室注射生理盐水(D组)、或急性膈下迷走神经切断术+第三脑室注射奥曲肽0.05μg(E组),分别测定1h总酸排出量,并与脑室注药前诱导的1h总酸排出量进行比较,计算其变化百分率。结果:1h总酸排出量变化率分别为:A组4.60%、B组-20.35%、C组-18.06%、D组5.01%、E组-21.59%。B组或C组与A组比较P<0.01;E组与D组比较P<0.01;C组或E组与B组比较,组间差异无显著性(均P>0.05)。结论:(1)奥曲肽抑制胃酸分泌的作用在中枢可能不需内源性吗啡样物质或其受体介导;(2)奥曲肽抑制胃酸分泌的效应在外周是通过迷走外途径介导的。 展开更多
关键词 奥曲肽 生长抑素类似物 脑室注射 胃酸 纳洛酮
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消化系统神经内分泌肿瘤诊治难点和热点 被引量:1
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作者 汤琪云 王峰 刘云 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第14期977-981,共5页
神经内分泌肿瘤(NENs)起源于全身弥漫分布的神经内分泌细胞,临床上易误诊、漏诊,给临床诊治带来巨大困难,严重影响其预后。本文将从NENs的实验室及病理检查、内镜诊治、生长抑素、免疫检查点抑制剂、肽受体放射性核素治疗等方面介绍NEN... 神经内分泌肿瘤(NENs)起源于全身弥漫分布的神经内分泌细胞,临床上易误诊、漏诊,给临床诊治带来巨大困难,严重影响其预后。本文将从NENs的实验室及病理检查、内镜诊治、生长抑素、免疫检查点抑制剂、肽受体放射性核素治疗等方面介绍NENs诊治的难点和热点,旨在为NENs早诊早治、中晚期高级别NENs的规范化诊治提供思路,为临床多学科专家对NENs综合处理提供更多策略。 展开更多
关键词 神经内分泌瘤 内镜 生长抑素 免疫检查点抑制剂 肽受体放射性核素治疗
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注射用醋酸兰瑞肽治疗肢端肥大症的预算影响分析 被引量:2
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作者 门鹏 姚勇 +1 位作者 张琪 翟所迪 《临床药物治疗杂志》 2020年第10期9-13,共5页
目的基于我国医保视角,预估将注射用醋酸兰瑞肽(简称兰瑞肽)治疗肢端肥大症纳入医保药品目录后对医保基金的影响,为决策提供一定的参考。方法构建时间范围为5年的预算影响分析模型。肢端肥大症的流行病学数据、术后治疗路径参数和市场... 目的基于我国医保视角,预估将注射用醋酸兰瑞肽(简称兰瑞肽)治疗肢端肥大症纳入医保药品目录后对医保基金的影响,为决策提供一定的参考。方法构建时间范围为5年的预算影响分析模型。肢端肥大症的流行病学数据、术后治疗路径参数和市场份额数据等来自统计数据、文献资料、专家调研和市场销售数据等,药品费用信息来源于医保支付标准和药品生产企业。结果基础分析显示,若将兰瑞肽治疗肢端肥大症纳入医保药品目录,未来5年内对药品费用的影响分别为-14.42万元、-28.95万元、-58.12万元、-87.52万元和-117.13万元,医保基金总体支出的影响分别为-10.03万元、-20.14万元、-40.44万元、-60.89万元和-81.50万元,累计药品费用和医保基金支出分别节约306.15万元和213.00万元。对药品价格、诊疗比例、发病率、市场份额和是否折现等因素进行敏感性分析发现,未改变节约医保支出的基本结果。结论将兰瑞肽治疗肢端肥大症纳入医保报销范围可降低医保基金支出,优化资源配置。 展开更多
关键词 肢端肥大症 醋酸兰瑞肽 生长抑素类似物 预算影响 医疗保险
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