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无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展 被引量:1
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作者 樊彩云 邓新荣 罗志福 《同位素》 CAS 2017年第1期54-62,共9页
放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)... 放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)[*I]MIBG)的缺点,有利于临床使用。近20年来,无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视,并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结,对n.c.a.[*I]MIBG和c.a.[*I]MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比,同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。 展开更多
关键词 间碘苄胍 无载体 高比活度 诊断 放射性治疗
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无载体^131I-MIBG锡试剂前体的合成 被引量:1
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作者 陈志明 王刚 吴二明 《药学与临床研究》 2017年第1期27-29,共3页
目的:探讨合成制备一种无载体^(131)I-MIBG的前体化合物。方法:从简单原料间碘苄胺开始,通过3步反应合成无载体^(131)I-MIBG的锡试剂前体N,N'-二(叔丁氧羰基)-3-(三丁基锡基)-苄胍,用同位素^(131)I标记制备无载体^(131)I-MIBG,测定... 目的:探讨合成制备一种无载体^(131)I-MIBG的前体化合物。方法:从简单原料间碘苄胺开始,通过3步反应合成无载体^(131)I-MIBG的锡试剂前体N,N'-二(叔丁氧羰基)-3-(三丁基锡基)-苄胍,用同位素^(131)I标记制备无载体^(131)I-MIBG,测定其标记率。结果:总收率41.5%,经红外光谱、核磁共振谱、质谱进行结构确证,制备的无载体^(131)I-MIBG标记率大于80%。结论:合成了一种合适的锡试剂前体,可以用于制备无载体^(131)I-MIBG。该合成路线收率高,原料易得,反应条件温和,操作简单,适合实验室条件下制备。 展开更多
关键词 无载体 ^131I-MIBG 锡前体 合成
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无载体放射性碘标记MIBG的制备及初步生物分布 被引量:1
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作者 樊彩云 邓新荣 +2 位作者 刘子华 李凤林 罗志福 《同位素》 CAS 2015年第3期148-154,共7页
无载体放射性碘标记间碘苄胍(no-carrier-added,n.c.a.123/131I-MIBG)在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结... 无载体放射性碘标记间碘苄胍(no-carrier-added,n.c.a.123/131I-MIBG)在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘125I标记MIBG在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用HPLC进行纯化,适用于大规模临床应用。 展开更多
关键词 间碘苄胍 无载体 多氟化合物支持体
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间[~*I]苄胍的合成
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作者 陈志明 王刚 +2 位作者 汪洋 吴二明 黄荷云 《药学与临床研究》 2019年第4期246-248,共3页
放射性的间碘苄胍在临床上被广泛用于神经内分泌瘤的诊断和治疗。相比于有载体方法合成的[*I]MIBG,无载体方法合成的[*I]MIBG已经被证实了更有效且副作用更小。现合成了一种无载体MIBG的锡前体——间位三丁基锡基苄胍,经试验标记率为85... 放射性的间碘苄胍在临床上被广泛用于神经内分泌瘤的诊断和治疗。相比于有载体方法合成的[*I]MIBG,无载体方法合成的[*I]MIBG已经被证实了更有效且副作用更小。现合成了一种无载体MIBG的锡前体——间位三丁基锡基苄胍,经试验标记率为85%以上。 展开更多
关键词 间碘苄胍 锡前体 无载体
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DGA树脂辅助的循环淋洗技术制备无载体镥[177Lu] 被引量:5
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作者 卓连刚 杨宇川 +8 位作者 岳海东 熊晓玲 王关全 王海麟 杨林 林青川 陈琪萍 涂俊 魏洪源 《同位素》 CAS 2022年第3期217-223,共7页
为实现核医学广泛关注的新型医用放射性同位素^(177)Lu的国产规模化,利用中国绵阳反应堆(CMRR)进行无载体(n.c.a.)^(177)Lu的制备工艺研究。在常规的镧系树脂分离纯化^(177)Lu的流程中加入可以吸附洗脱液中金属离子的DGA树脂柱,并通过... 为实现核医学广泛关注的新型医用放射性同位素^(177)Lu的国产规模化,利用中国绵阳反应堆(CMRR)进行无载体(n.c.a.)^(177)Lu的制备工艺研究。在常规的镧系树脂分离纯化^(177)Lu的流程中加入可以吸附洗脱液中金属离子的DGA树脂柱,并通过特殊的流路连接方式,实现淋洗镧系树脂柱洗脱液的“在线”循环。示踪实验和三次生产流程验证表明,第一级分离的废液量降低>86%。质检分析表明,循环淋洗技术制备的无载体^(177)Lu产品符合质量要求。研究表明,该技术显著降低了镧系树脂分离无载体^(177)Lu中的放射性酸废液总量,可用于规模化生产工艺。 展开更多
关键词 无载体^(177)Lu 医用同位素^(177)Lu分离 DGA树脂
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无载体镥-177分离技术研究进展
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作者 李波 胡映江 +4 位作者 吴建荣 王磊 陈云明 张劲松 罗宁 《同位素》 CAS 2024年第2期185-194,共10页
医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治... 医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治疗研究及临床应用,其标记物对神经内分泌肿瘤、前列腺癌等肿瘤的诊断和治疗展示出良好效果。^(177)Lu已被公认为是目前最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一,预计未来全球对^(177)Lu的需求呈爆发式增长。本研究综述了^(177)Lu的制备原理、国内外分离工艺研究现状、未来市场需求和应用前景。 展开更多
关键词 中子辐照 有载体^(177)Lu 无载体^(177)Lu 放化分离 靶向放射性核素治疗
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无载体氯化镥[^(177)Lu]溶液企业内控质量标准的建立
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作者 罗田伟 陈孟毅 +9 位作者 王春林 孙祥敏 杨柳 王晓明 孔晓卉 吴福海 黄小燕 邱艳丽 张云 李洪玉 《同位素》 CAS 2023年第1期69-76,I0004,共9页
为制定放射性治疗药物关键原料无载体氯化镥[^(177)Lu]溶液的企业内控质量标准,建立稳定可靠的分析方法,对氯化镥[^(177)Lu]溶液的放化纯度、放射性核纯度、放射性浓度、元素杂质、内毒素进行检测,并对分析方法进行验证。结果表明,三批... 为制定放射性治疗药物关键原料无载体氯化镥[^(177)Lu]溶液的企业内控质量标准,建立稳定可靠的分析方法,对氯化镥[^(177)Lu]溶液的放化纯度、放射性核纯度、放射性浓度、元素杂质、内毒素进行检测,并对分析方法进行验证。结果表明,三批次氯化镥[^(177)Lu]溶液各项检测结果均满足要求,放化纯度>99%;放射性核纯度测试中未检测到^(175)Yb以及其他γ射线杂质;各元素杂质含量均符合要求;细菌内毒素含量<2.00 EU/mL;其主要γ能峰能量为0.208 MeV和0.113 MeV;放射性浓度为标示量的90.0%~110.0%。在所建方法、方法验证及三批次检验基础上建立了企业内控质量标准。成功建立了无载体氯化镥[^(177)Lu]溶液的分析方法及企业内控质量标准,可为^(177)Lu治疗药物的制备与转化提供参考。 展开更多
关键词 无载体氯化镥[^(177)Lu]溶液 关键原料 企业内控质量标准 分析方法 验证
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