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依维莫司的合成 被引量：4
1
作者 卢时湧 章啸天 +2 位作者 周伟澄 张福利 叶伟东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期1-3,共3页
乙二醇依次与叔丁基二苯基氯硅烷、对甲基苯磺酰氯、溴化钠反应生成(2-溴乙氧基)叔丁基二苯基硅烷,再与西罗莫司、三氟甲磺酸银反应生成40-O-(2-叔丁基二苯基硅氧基乙基)雷帕霉素,再水解生成依维莫司,总收率约43%。
关键词 依维莫司 大环内酯类化合物 抗肿瘤药 三氟甲磺酸银 合成
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依维莫司的合成改进 被引量：3
2
作者 刘明霞 季红海 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期140-141,157,共3页
以雷帕霉素为原料,与叔丁基二甲基氯乙氧基硅烷进行缩合反应制得40-O-[2-(叔丁基二甲基硅氧基乙基)]雷帕霉素,再经过三氟乙酸/二氯甲烷溶液体系脱保护制得抗肿瘤药依维莫司,总收率79%。
关键词 依维莫司 西罗莫司 雷帕霉素 大环内酯类化合物 抗肿瘤药 合成
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依维莫司的合成
3
作者 刘盛权 于敬亮 +2 位作者 刘振德 高河勇 李康 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1274-1277,共4页
雷帕霉素与2-[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]乙基三氟甲磺酸酯在有机碱作用下缩合得到40-O-[(四氢-2H-吡喃-2-氧基)乙基]雷帕霉素,然后直接在酸性条件下脱除缩醛保护基,最后经制备液相分离纯化得到依维莫司,总收率约66%。该路线选择性较好,... 雷帕霉素与2-[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]乙基三氟甲磺酸酯在有机碱作用下缩合得到40-O-[(四氢-2H-吡喃-2-氧基)乙基]雷帕霉素,然后直接在酸性条件下脱除缩醛保护基,最后经制备液相分离纯化得到依维莫司,总收率约66%。该路线选择性较好,反应条件温和,具有工业应用价值。 展开更多
关键词 依维莫司 雷帕霉素 大环内酯类化合物 抗肿瘤药 合成
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复方鱼腥草合剂联合阿奇霉素干混悬剂治疗儿童耐药肺炎支原体肺炎临床研究 被引量：21
4
作者 陈立 林晓洁 《国际中医中药杂志》 2018年第8期715-718,共4页
目的 评价复方鱼腥草合剂联合阿奇霉素干混悬剂治疗儿童耐药肺炎支原体肺炎（macrolide-resistant myeoplasma pneumoniae, MRMPP）的疗效。方法 将符合入选标准60例MRMPP患儿采用随机按数字表法分为2组，每组30例。对照组口服阿奇霉素... 目的 评价复方鱼腥草合剂联合阿奇霉素干混悬剂治疗儿童耐药肺炎支原体肺炎（macrolide-resistant myeoplasma pneumoniae, MRMPP）的疗效。方法 将符合入选标准60例MRMPP患儿采用随机按数字表法分为2组，每组30例。对照组口服阿奇霉素干混悬剂，治疗组在对照组基础上加用复方鱼腥草合剂。2组均治疗21 d。采用ELISA法检测血清MP-IgM、IL-6、IL-10、IL-17水平，观察患儿治疗期间体温异常时间和咳嗽持续时间，记录不良反应。结果 治疗组总有效率为86.7%（26/30），对照组为56.7%（17/30），2组比较差异有统计学意义（χ2＝5.253，P＝0.022）。治疗组体温异常时间[（1.2±0.3）d比（3.7±2.2）d，t＝6.293]、咳嗽持续时间[（7.5±2.3）d比（14.9±3.7）d，t＝9.232]均较对照组缩短（P＜0.01）。治疗后，治疗组血清IL-6[（14.69±8.26）pg/ml比（8.41±5.26）pg/ml，t＝3.512]、IL-17[（5.61±2.77） pg/ml比（2.09±1.53）pg/ml，t＝6.093]差值下降水平均高于对照组（P＜0.01），IL-10[（6.23±1.79）pg/ml比（3.47±2.18）pg/ml，t＝5.359]差值升高水平高于对照组（P＜0.01）。治疗组胃肠不良反应发生率[10.0%（3/30）比36.7%（11/30），χ2＝4.565]和肝功异常发生率[6.7%（2/30）比30.0%（9/30），χ2＝4.007]均少于对照组（P＜0.01）。结论 复方鱼腥草合剂联合阿奇霉素干混悬剂可明显改善MRMPP患儿症状、体征，缩短病程，提高临床疗效。 展开更多
关键词 肺炎 支原体 儿童 大环内酯类 耐药性 复方鱼腥草合剂 中西医结合疗法
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一种抗真菌抗生素的分离纯化及初步鉴定 被引量：2
5
作者 万中义 张亚妮 +4 位作者 李万德 张志刚 朱晛 王开梅 杨自文 《湖北农业科学》 北大核心 2011年第21期4386-4388,共3页
从海南五指山采集的土样中分离到一株放线菌,编号为WS-23883,其发酵提取物对多种植物病原真菌具有很强的抑制活性。对其产物进行提取精制及制备液相纯化,获得了纯度达90%以上的化合物。生测表明,在20μg/mL浓度下该抗生素对多种植物病... 从海南五指山采集的土样中分离到一株放线菌,编号为WS-23883,其发酵提取物对多种植物病原真菌具有很强的抑制活性。对其产物进行提取精制及制备液相纯化,获得了纯度达90%以上的化合物。生测表明,在20μg/mL浓度下该抗生素对多种植物病原真菌的抑制率达100%。根据活性产物紫外吸收光谱,可判断其为一多烯大环内酯类抗生素。质谱分析表明,活性化合物分子质量约667 u,据此判断其为一四烯大环内酯类抗生素。 展开更多
关键词 多烯大环内酯 抗生素 化合物 纯化 鉴定
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