摘要
乙二醇依次与叔丁基二苯基氯硅烷、对甲基苯磺酰氯、溴化钠反应生成(2-溴乙氧基)叔丁基二苯基硅烷,再与西罗莫司、三氟甲磺酸银反应生成40-O-(2-叔丁基二苯基硅氧基乙基)雷帕霉素,再水解生成依维莫司,总收率约43%。
Ethylene glycol was reacted with tert-butylchlorodiphenylsilane, tosyl chloride and sodium bromide to give （2-bromoethoxy） （tert-butyl） diphenylsilane, which was coupled with sirolimus in the presence of silver trifluorom ethanesulfonate to give 40-0- [2- （tert-butyldiphenylsilyloxy） ethyl] rapamycin, followed by hydrolysis with hydrofluoric acid to provide everolimus with an overall yield about 43 %.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期1-3,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
依维莫司
大环内酯类化合物
抗肿瘤药
三氟甲磺酸银
合成
everolimus
macrolides compound
antitumor drug
silver trifluoromethanesulfonate
synthesis
