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热熔挤出技术制备固体分散体的应用研究 被引量:24
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作者 陈美婉 陈文荣 +2 位作者 陈桐楷 陈锐娥 王一涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期163-167,共5页
热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度,具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点,已成为国外制备固体分散体的主导技术,显示出独特的优势和应用潜力,近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热... 热熔挤出技术主要用于提高难溶性药物的溶出度及其生物利用度,具有工艺简单、连续化操作、生产效率高和在线监测等优点,已成为国外制备固体分散体的主导技术,显示出独特的优势和应用潜力,近年来受到药学工作者的广泛关注。本文综述了热熔挤出技术制备固体分散体的优势、工艺研究、载体材料和质量评价等研究成果,旨在为热熔挤出技术制备固体分散体的推广和应用提供参考和依据。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 固体分散体 载体材料 质量评价
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微丸制备工艺研究进展 被引量:20
2
作者 陈宴 郎朗天 +2 位作者 操锋 张灿 平其能 《药学进展》 CAS 2012年第8期362-369,共8页
微丸是一种应用广泛的多单元分散剂型,具有生物利用度高、释药稳定、易制成缓控释制剂和流动性好等优点,近年来其制备工艺也得到迅速的发展。介绍挤出滚圆法、热熔挤出法、球形结聚法、冷凝制粒法和冻干制粒法这5种微丸制备技术的原理... 微丸是一种应用广泛的多单元分散剂型,具有生物利用度高、释药稳定、易制成缓控释制剂和流动性好等优点,近年来其制备工艺也得到迅速的发展。介绍挤出滚圆法、热熔挤出法、球形结聚法、冷凝制粒法和冻干制粒法这5种微丸制备技术的原理、影响因素、工艺设备和应用进展。 展开更多
关键词 微丸 挤出滚圆法 热熔挤出法 球形结聚法 冷凝制粒法 冻干制粒法
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无定型固体分散体载体及制备技术研究进展 被引量:19
3
作者 鄢寒 黄月英 +1 位作者 沈一唯 卞俊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期427-432,共6页
无定型药物活性成分(active pharmaceutical ingredients,APIs)比晶型APIs具有更高的表观溶解度,但其热稳定性极差,贮藏中易转变为稳定的结晶型。将晶型APIs无定型化,制备成无定型固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD),使无定型A... 无定型药物活性成分(active pharmaceutical ingredients,APIs)比晶型APIs具有更高的表观溶解度,但其热稳定性极差,贮藏中易转变为稳定的结晶型。将晶型APIs无定型化,制备成无定型固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD),使无定型APIs长期稳定,为药物制剂开发尤其是BCS(biopharmaceutical classification system,BCS)Ⅱ类或Ⅳ类的难溶性APIs制剂的开发,提供了一种新方法。本文主要对无定型态的APIs热力学特征,制备无定型固体分散体的制备技术及载体进行综述,其中对新型纳米无机载体和适用于工业化生产的无定型固体分散体制备技术进行详细叙述和评价。 展开更多
关键词 无定型固体分散体 生物利用度 玻璃化转变温度 聚合物 无机物载体 热熔挤出
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口腔速溶膜剂的研究进展 被引量:18
4
作者 沈淑媛 吴赟 +1 位作者 王成港 王杏林 《现代药物与临床》 CAS 2012年第3期287-291,共5页
口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂... 口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂产品涉及食品、药品领域,既有治疗口腔疾病的局部药膜,也有发挥全身作用的药膜,由于其独特的剂型优势,许多大公司对此产生浓厚的兴趣,将某些药物进行剂型转换来延长专利期是目前研究的热点。 展开更多
关键词 口腔速溶膜剂 溶剂浇铸法 热熔挤压法 制剂技术
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热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体的工艺 被引量:11
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作者 李慧 唐星 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期515-518,共4页
目的应用热熔挤出技术制备难溶性药物联苯双酯(bifendate,DDB)的固体分散体,提高DDB的溶出度。方法以共聚维酮(S630)(PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮和醋酸乙烯酯以质量比为60∶40的比例合成的水溶性共聚物)、PEG6000、丙烯酸树脂Ⅳ为亲水性... 目的应用热熔挤出技术制备难溶性药物联苯双酯(bifendate,DDB)的固体分散体,提高DDB的溶出度。方法以共聚维酮(S630)(PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮和醋酸乙烯酯以质量比为60∶40的比例合成的水溶性共聚物)、PEG6000、丙烯酸树脂Ⅳ为亲水性载体辅料,采用同向双螺杆热熔挤出技术制备DDB固体分散体。比较不同载体挤出物的差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,从而判断热熔挤出法对提高DDB溶出度方面的作用。结果采用热熔挤出技术制备的固体分散体可以显著的提高DDB的溶出度。结论采用HME方法制备DDB固体分散体可以显著提高药物的溶出度。 展开更多
关键词 热熔挤出 热重分析 差示扫描量热法 溶出度 联苯双酯 固体分散体
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热熔挤出技术在药剂学研究中的应用 被引量:11
6
作者 于宁 何承辉 +2 位作者 黄伟 邢建国 刘宣麟 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第4期437-443,共7页
热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需... 热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合,以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势,具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥,不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势,并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此,近年来被广泛应用于药剂研究开发中,制备各种不同类型的制剂,如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 难溶性药物 溶解度 掩味 稳定性
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基于熔融沉积成型的3D打印在药物制剂中的研究进展 被引量:11
7
作者 何冬林 韩福国 +1 位作者 王钊 刘清飞 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1659-1665,共7页
3D打印是基于数字控制下堆积材料的增量成型方法,而熔融沉积成型是3D打印中常用的技术手段,它通过加热熔化打印材料来构建3D物体。本文回顾近年来基于熔融沉积成型的3D打印在药物制剂方面的研究进展,并总结此项技术的优势之处和限制因素。
关键词 3D打印 熔融沉积成型 药物传递系统 热熔挤出
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伏格列波糖口溶膜剂的制备及质量评价 被引量:10
8
作者 陈芳 夏怡然 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期989-992,共4页
采用热熔挤出法制备伏格列波糖口溶膜剂,以拉伸性能和溶化时间为指标,筛选优化处方。结果以聚氧乙烯N10为成膜材料、5%甘油为增塑剂的膜剂可在20 s内溶化,体外溶出行为与已在日本上市的膜剂相似。对正常大鼠蔗糖负荷后高血糖的体内试验... 采用热熔挤出法制备伏格列波糖口溶膜剂,以拉伸性能和溶化时间为指标,筛选优化处方。结果以聚氧乙烯N10为成膜材料、5%甘油为增塑剂的膜剂可在20 s内溶化,体外溶出行为与已在日本上市的膜剂相似。对正常大鼠蔗糖负荷后高血糖的体内试验表明,自制膜剂与国外膜剂以及国内上市的分散片的降血糖效果相当。 展开更多
关键词 伏格列波糖 口溶膜剂 热熔挤出 溶出 降血糖
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溶剂蒸发法和热熔挤出法制备苯扎贝特固体分散体 被引量:10
9
作者 乔艳丽 黄雷鸣 +1 位作者 赵琪 赵锦花 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期660-664,共5页
以水难溶性药物苯扎贝特为模型药物,以聚维酮(PVP K30)或新型辅料Soluplus^(?)为载体,分别采用溶剂法和热熔挤出法制备了苯扎贝特固体分散体。采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征并考察... 以水难溶性药物苯扎贝特为模型药物,以聚维酮(PVP K30)或新型辅料Soluplus^(?)为载体,分别采用溶剂法和热熔挤出法制备了苯扎贝特固体分散体。采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征并考察了溶出度。结果显示,药物以无定形或分了状态存在于固体分散体中,两种工艺以及两种载体制备的固体分散体(药物-载体=1:3)均能提高苯扎贝特在水中的溶解度。热熔挤出法还能制备药物-载体重量比为1:1的固体分散体,提示热熔挤出法较溶剂蒸发法能更有效地促进药物与载体之间的相互作用。 展开更多
关键词 固体分散体 苯扎贝特 溶剂法 热熔挤出法
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热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体及其大鼠体内药动学研究 被引量:10
10
作者 黄健 顾王文 +2 位作者 蒋世军 张志文 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期902-906,共5页
以Soluplus为载体,采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体,并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动学行为。结果表明,普罗布考-Soluplus比例为1:3(w/w)的固体分散体,在30 min时的体外累积溶出率为97%。差示扫描量热和粉末X-射线衍... 以Soluplus为载体,采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体,并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动学行为。结果表明,普罗布考-Soluplus比例为1:3(w/w)的固体分散体,在30 min时的体外累积溶出率为97%。差示扫描量热和粉末X-射线衍射分析表明药物主要以分子状态分散于固体分散体中。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的c_(max)和口服生物利用度是原药的3.26倍和3.02倍。 展开更多
关键词 热熔挤出 固体分散体 普罗布考 溶出度 生物利用度
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热熔挤出技术制备热敏性姜黄素固体分散体的研究 被引量:9
11
作者 徐艳 张心怡 +1 位作者 狄留庆 樊文玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期4014-4021,共8页
目的采用热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,以提高姜黄素的溶解度和溶出度。方法以姜黄素为模型药物,丙烯酸树脂Eudragit E PO(EPO)为载体,溶解度参数法评价药物与载体的相容性。以姜黄素的含量、结晶度和溶出度为评价指标,单因素实验... 目的采用热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,以提高姜黄素的溶解度和溶出度。方法以姜黄素为模型药物,丙烯酸树脂Eudragit E PO(EPO)为载体,溶解度参数法评价药物与载体的相容性。以姜黄素的含量、结晶度和溶出度为评价指标,单因素实验筛选热熔挤出过程中的机筒温度、螺杆转速和冷却速率,优化制备工艺,并与溶剂法和熔融法比较。结合差示扫描量热法、X射线衍射法、傅里叶变换红外光谱法、饱和溶解度测定和体外溶出度试验等对热熔挤出最佳工艺制备的固体分散体进行表征与评价。结果最佳制备工艺:螺杆转速为100 r/min,机筒温度为130~160℃,冷却方式为液氮冷却。此条件下制备的姜黄素固体分散体,药物以无定形态分散在载体中,药物与载体间形成较强的相互作用。结论热熔挤出技术可制备热敏性姜黄素分散体,为采用热熔挤出技术制备热敏性药物固体分散体的研究提供了一定的实验参考。 展开更多
关键词 姜黄素 固体分散体 热熔挤出技术 热敏性 溶出度
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热熔挤出技术提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷溶出速率的研究 被引量:9
12
作者 林瑶 顾宜 +4 位作者 严筱楠 王荣 张桃莉 王荣华 王晓娟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期38-41,共4页
目的研究热熔挤出技术制备的固体分散体提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷的溶出速率。方法分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇6000为亲水性载体,与处方中栀子、黄芩、黄连、郁金提取物粉末按1∶4比例混合均匀,采用热熔挤出技术制备固体分散体... 目的研究热熔挤出技术制备的固体分散体提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷的溶出速率。方法分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇6000为亲水性载体,与处方中栀子、黄芩、黄连、郁金提取物粉末按1∶4比例混合均匀,采用热熔挤出技术制备固体分散体。比较两者差示扫描量热图谱和累积溶出曲线。结果溶出结果显示,两种固体分散体中难溶性成分黄芩苷20 min累积溶出度均达到90%以上,溶出速率显著优于物理混合物。结论 热熔挤出技术制备的固体分散体中溶解度差、溶出速率较慢成分累积溶出速率显著提高。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 差示扫描量热 溶出度 固体分散体
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固体分散体制备技术及质量控制研究进展 被引量:2
13
作者 张晓阳 应泽华 +1 位作者 郭抒博 李文龙 《中国粉体技术》 CAS CSCD 2024年第2期96-112,共17页
【目的】从固体分散体(solid dispersions,SDs)制备技术和质量控制角度出发,揭示SDs技术在药物制剂领域的发展现状与挑战,旨在为SDs技术的进一步推广应用提供参考。【研究现状】总结熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、机械分散法等SDs制备技... 【目的】从固体分散体(solid dispersions,SDs)制备技术和质量控制角度出发,揭示SDs技术在药物制剂领域的发展现状与挑战,旨在为SDs技术的进一步推广应用提供参考。【研究现状】总结熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、机械分散法等SDs制备技术,其中熔融法又包括传统熔融法、热熔挤出法、熔融凝聚、KinetiSol~?Dispersing、3D打印技术等,溶剂法又包括喷雾干燥、冷冻干燥、流化床干燥、超临界流体法、共沉淀法和静电纺丝法等;目前SDs制备技术存在需要使用有毒溶剂,可能导致药物热降解以及扩展性较差的问题。并归纳总结溶出度、药物和聚合物之间的相互作用、固态等SDs质量控制因素,重点强调一直被研究人员忽视的SDs粉体学性质。【展望】认为今后的研究重点应在开发或引入更多高效、无毒、稳定和扩展性好的SDs制备技术方面,并且要不断完善SDs的质量控制体系。 展开更多
关键词 固体分散体 制备技术 热熔挤出 3D打印 喷雾干燥 流化床 质量控制 粉体学性质
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厚朴酚固体分散体的制备及生物利用度研究 被引量:8
14
作者 李杰 杨军辉 +3 位作者 蒋志涛 韩怡 狄留庆 柳春娣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3337-3344,共8页
目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯己内酰胺... 目的采用热熔挤出技术制备厚朴酚固体分散体,提高厚朴酚体外溶出度及大鼠体内生物利用度。方法通过溶解度参数筛选与厚朴酚相容性较好的4种载体共聚维酮S-630(PS-630)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Eudragit EPO(EPO)和聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)用于制备不同载药量的固体分散体。以体外溶出度为指标,应用差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRPD)和红外光谱(IR)表征所制备的固体分散体;采用UPLC-MS/MS评价大鼠口服厚朴酚固体分散体后体内药动学行为。结果体外溶出度实验表明厚朴酚与PS-630、HPC和EPO这3种载体(质量比1∶6)分别制备的固体分散体均能显著提高厚朴酚的溶出度,且药物都是以无定形分散在载体中。体内生物利用度实验显示,PS-630和HPC制得的固体分散体中厚朴酚的血药峰浓度(Cmax)分别约为单体的5倍和2.3倍,药时曲线下面积(AUC0~t)分别提高了37.22%和70.88%,而EPO体系则未见生物利用度的提升。结论热熔挤出技术可应用于提高难溶性药物厚朴酚的体外溶出度和体内生物利用度。 展开更多
关键词 热熔挤出 厚朴酚 固体分散体 体外溶出度 体内生物利用度
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热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊 被引量:8
15
作者 王君君 赵会英 +1 位作者 赵一鸣 丁雪佳 《中国药业》 CAS 2008年第15期47-49,共3页
目的以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊。方法选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药... 目的以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊。方法选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药物溶出速率。结果与相应的物理混合物胶囊及原料药胶囊相比,用热熔挤出技术制备的速释胶囊吲哚美辛的溶出速率快,且以PEG-10000/PVP-k30/F-68/吲哚美辛质量比=1:1:1:1系统的药物溶出速率最快。结论用热熔挤出技术制备的吲哚美辛速释胶囊可提高药物的溶出度。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 吲哚美辛 扭矩 聚乙二醇 聚乙烯吡咯烷酮 泊洛沙姆188
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热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体 被引量:8
16
作者 高显峰 高建青 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第11期1002-1006,共5页
目的利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂。方法以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝... 目的利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂。方法以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝苯地平固体分散体,考察不同载体挤出物在不同介质中的累积溶出度,为筛选合适的固体分散体,进一步制备控释片做准备。结果利用热熔挤出技术制备的固体分散体均显著提高了硝苯地平的溶出度,通过羟丙基甲基纤维素骨架材料的控制作用,制成了符合零级释放的控释制剂。结论热熔挤出技术制备固体分散体能够提高难溶性药物硝苯地平的溶出度,并能进一步制成符合零级释放的控释片。 展开更多
关键词 热熔挤出 硝苯地平 固体分散体
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热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂 被引量:8
17
作者 王君君 赵会英 《北京化工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期68-72,共5页
采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压... 采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素(MCC)时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 布洛芬 缓释制剂 药物释放
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热熔挤出技术制备泊沙康唑固体分散体及其体外评价 被引量:8
18
作者 朱丽 杨淼 +2 位作者 张强 柯学 吴君莲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期309-315,共7页
采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体,提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法,初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体,以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit ... 采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物泊沙康唑(POS)固体分散体,提高其溶出度。利用溶解度参数、玻璃化转变温度和熔融法,初步筛选载体。进一步运用HME技术制备POS固体分散体,以溶出度为指标考察载体Kollidon VA64、Soluplus、Eudragit L100以及混合载体Kollidon VA64-Eudragit L100对药物的增溶能力。考察影响固体分散体溶出度的处方以及工艺因素、不同载体、挤出温度、增塑剂和载药量对溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,并通过影响因素实验初步分析固体分散体的稳定性。结果显示以Kollindon VA64-Eudragit L100(2∶8)为载体,10%柠檬酸三乙酯为增塑剂,150℃挤出温度下制备的POS固体分散体,显著提高了POS的溶出度,DSC结果显示药物以无定形或分子形式存在于载体中。混合载体的比例、挤出温度、载药量以及增塑剂均能影响药物的溶出。固体分散体对湿度敏感,高温和强光条件下稳定。采用HME技术制备的固体分散体可以显著提高POS的溶出度。 展开更多
关键词 热熔挤出 固体分散体 泊沙康唑 溶出度
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热熔挤出法制备槲皮素固体分散体 被引量:7
19
作者 刘珊珊 赵会英 侯振兴 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第7期748-755,共8页
目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物槲皮素的固体分散体,提高其溶出速率。方法以聚丙烯酸树脂(EudragitEPO)、聚维酮(PVP-K30)、共聚维酮(PVP-VA,Kollidon VA64)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备槲皮素固体分散体,通过体外... 目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物槲皮素的固体分散体,提高其溶出速率。方法以聚丙烯酸树脂(EudragitEPO)、聚维酮(PVP-K30)、共聚维酮(PVP-VA,Kollidon VA64)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备槲皮素固体分散体,通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)、傅立叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射法(XRD)来表征和评价所制备的固体分散体。结果制备的槲皮素固体分散体,与原料药相比,药物溶出得到显著提高,在人工胃液中3 min时处方槲皮素-EPO(1∶9)的药物溶出度可达到67%,处方槲皮素-木糖醇-PVPK30(1∶3∶6)的药物溶出度可达到65%,而在60 min时原料药溶出度不足10%。XRD图谱显示药物晶体衍射峰消失,DSC图谱显示药物熔点吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中。结论热熔挤出技术可用于制备槲皮素固体分散体,使药物以无定型态高度分散在载体中,溶出度得到显著提高。 展开更多
关键词 槲皮素 固体分散体 热熔挤出技术 溶出度
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尼莫地平固体分散体的制备及其理化性质表征 被引量:7
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作者 陆振举 刘怡 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1786-1791,共6页
目的考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性。方法以共聚维酮和3个规格(L、M和H)的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体... 目的考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性。方法以共聚维酮和3个规格(L、M和H)的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体分散体。使用偏光显微镜、差示热扫描量热分析和粉末衍射考察制得固体分散体的理化性质,使用原位光纤技术测定固体分散体的动力溶解度,并考察固体分散体的物理稳定性。结果以共聚维酮为载体材料更容易进行热熔挤出操作,挤出过程螺杆扭矩值<30%,口模内熔体压力<15bar;制得的固体分散体易于粉碎;过饱和度达到6 000μg·mL^(-1),且溶解迅速;同时在2个月加速条件下保持稳定。结论共聚维酮更适合用做热熔挤出制备尼莫地平固体分散体的载体材料。 展开更多
关键词 尼莫地平 固体分散体 共聚维酮 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 双螺杆热熔挤出 原位光纤 动力溶解度
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