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羟基喜树碱脂质体制备工艺的研究 被引量:2
1
作者 蒋桂秀 蒋满州 奉建芳 《中南药学》 CAS 2012年第3期161-165,共5页
目的确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺。方法筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(%)=WE/WZ×100%求算HCPT-lipo的包... 目的确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺。方法筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(%)=WE/WZ×100%求算HCPT-lipo的包封率。对比干膜法、pH梯度/真空-注入法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化蒸发法5种不同方法制得脂质体的包封率,确定制备HCPT-lipo的技术。结果每1mL脂质体溶液(含HCPT0.5mg)加入3mL甲醇超声能够得到完全澄清透明的溶液。在与样品峰相应的位置上,空白脂质体对HCPT-lipo样品中HCPT测定无干扰;HCPT原料在0.824~692ng具有良好的线性关系。乳化蒸发法可制得包封率高,稳定性好的脂质体。药脂比宜>12.5∶1。结论制得的脂质体在粒径和包封率等关键指标上都比较满意,基本达到了试验设计的目的。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 脂质体 乳化蒸发法 包封率 制备工艺
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丁香苦苷固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布 被引量:1
2
作者 张喜武 李秋晗 +3 位作者 李永吉 刘美欣 徐坐帝 窦金金 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期1-6,共6页
目的研究丁香苦苷固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法乳化蒸发法制备丁香苦苷固体脂质纳米粒后,小鼠尾静脉注射给予其冻干粉溶液(15 mg/kg)。然后,HPLC法测定不同时间点(10、30、50、70、90 min)血浆、心、肝、脾、肺、肾中丁香... 目的研究丁香苦苷固体脂质纳米粒在小鼠体内的组织分布。方法乳化蒸发法制备丁香苦苷固体脂质纳米粒后,小鼠尾静脉注射给予其冻干粉溶液(15 mg/kg)。然后,HPLC法测定不同时间点(10、30、50、70、90 min)血浆、心、肝、脾、肺、肾中丁香苦苷含有量。结果丁香苦苷固体脂质纳米粒在肝脏中的靶向效率大于1,相对摄取率为1.65,靶向增强倍数为1.84,明显高于血浆和其他组织中。结论丁香苦苷主要富集于肝组织,其固体脂质纳米粒可有效提高其肝靶向性和分布。 展开更多
关键词 丁香苦苷 固体脂质纳米粒 组织分布 乳化蒸发法 HPLC
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柚皮素纳米结构脂质载体的处方优化和初步评价 被引量:12
3
作者 李静静 贾运涛 +3 位作者 田睿 邓萍 李腾 张良珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期211-215,共5页
目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用... 目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。 展开更多
关键词 柚皮素 纳米结构脂质载体 乳化蒸发-低温固化法 星点设计-效应面法 缓释作用
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新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究 被引量:7
4
作者 黄霞 朱婷婷 +3 位作者 罗晴 王强 龚菊梅 陈卫东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1400-1406,共7页
目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NL... 目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44)nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)%,载药量为(4.21±0.05)%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。 展开更多
关键词 新藤黄酸 纳米脂质载体 微柱离心法 乳化蒸发-低温固化法 正交试验设计
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Box-Behnken优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方及其抗肿瘤活性研究 被引量:6
5
作者 刘媛媛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期337-342,共6页
目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,... 目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,粒径大小和包封率作为因变量,通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方,并考察其微观结构、粒径分布、Zeta电位以及体外释药规律;比较了去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体与去氢骆驼蓬碱溶液对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。结果去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方为:药物用量60mg、脂质浓度5.5mg·mL^-1、表面活性剂浓度1.5mg·mL^-1;所制备的纳米结构脂质载体呈球形或类球形分布,粒径为98.4±15.3nm,Zeta电位为-37.4±1.5mV,包封率为82.4%±2.5%;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体前期释药出现突释现象,后期释药较为缓慢、平稳;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制作用显著高于溶液。结论将去氢骆驼蓬碱制备成纳米结构脂质载体可以延长药物的释放时间,增强药物对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用,对宫颈癌的治疗可能具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 去氢骆驼蓬碱 纳米结构脂质载体 BOX-BEHNKEN设计 乳化蒸发-低温固化法 体外释药 人宫颈癌HELA细胞 抑瘤活性 优化
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田蓟苷纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究 被引量:3
6
作者 刘勇华 张留超 郭晓娜 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1977-1982,共6页
目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因... 目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因素,包封率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为田蓟苷用量53.9 mg,脂质质量浓度7.1 mg/mL,表面活性剂体积分数1.5%,包封率为82.5%,载药量为2.32%,粒径为176.5 nm,Zeta电位为-37.7 mV,48 h内累积释放度大约为80%,体外释药符合Weibull模型(R^(2)=0.9829)。与原料药比较,纳米结构脂质载体t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.07倍。结论纳米结构脂质载体可有效改善田蓟苷口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 田蓟苷 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乳化蒸发⁃低温固化法 Box⁃Behnken响应面法
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盐霉素纳米结构脂质载体的制备及处方优化 被引量:2
7
作者 韩翠艳 金珊珊 +3 位作者 王晓丽 简白羽 隋小宇 曹立新 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第3期317-321,共5页
目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂... 目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂质辛癸酸甘油酯的质量比、表面活性剂聚氧乙烯35蓖麻油(EL)与聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯(HS15)的质量比及聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(P40)的用量。考察所制Sal-NLCs的外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释药机制。结果:最优处方为Sal 0.86 mg、双硬脂酸甘油酯40.70 mg、辛癸酸甘油酯11.30 mg、EL 44.05 mg,HS15 7.95 mg、P40 3.8 mg;所制Sal-NLCs呈类圆形、分布均匀,粒径为(81.81±2.60)nm、PDI为0.183±0.042、Zeta电位为(-24.9±3.4)m V、包封率为(94.35±1.50)%、载药量为(1.47±0.04)%(n=5),24 h内累积释放度达到(99.81±3.90)%(n=3),释放行为符合Higuchi模型,其中粒径、Zeta电位、包封率、载药量与模型预测值的相对误差均小于4%。结论:按优化处方成功制得具有缓释效果的Sal-NLCs,且质量达到预期标准。 展开更多
关键词 盐霉素 纳米结构脂质载体 熔融乳化-低温固化法 星点设计-响应面法 处方优化
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扎那米韦固体脂质纳米粒的制备及其包封率测定 被引量:1
8
作者 陈林 刘妍 +2 位作者 姜绍波 曹青日 崔京浩 《苏州大学学报(医学版)》 CAS 2012年第3期369-372,共4页
目的建立扎那米韦反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析方法,测定其固体脂质纳米粒的包封率。方法色谱柱为Inertsil ODS-3 C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–水(10∶90),流速0.6 ml/min,检测波长235 nm,进样量20μl。采用复乳化... 目的建立扎那米韦反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析方法,测定其固体脂质纳米粒的包封率。方法色谱柱为Inertsil ODS-3 C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈–水(10∶90),流速0.6 ml/min,检测波长235 nm,进样量20μl。采用复乳化溶剂挥发法制备扎那米韦固体脂质纳米粒,扫描透射电镜观察纳米粒形态,激光粒度分析仪考察纳米粒的粒径分布和表面电位,并测定其包封率及载药量。结果在该色谱条件下扎那米韦与辅料及溶剂峰分离良好,扎那米韦在0.5~100.0μg/ml浓度线性范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=8),日内精密度试验的相对标准偏差(RSD)为0.59%~2.03%(n=3),日间精密度试验的RSD为1.06%~1.88%(n=3),平均回收率为100.11%(n=3)。所制得固体脂质纳米粒形态比较圆整,粒径为(183.9±5.7)nm,Zeta电位为(-53.0±1.6)mV,包封率和载药量分别为(36.1±2.8)%和(0.32±0.03)%。结论该RP-HPLC分析方法简便、易行,可用于扎那米韦固体脂质纳米粒的包封率测定。 展开更多
关键词 扎那米韦 反相高效液相色谱法 固体脂质纳米粒 复乳化溶剂挥发法 包封率
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氟尿嘧啶微球的制备工艺 被引量:4
9
作者 熊素彬 陆彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期330-332,共3页
分别采用 o/ o型和 o/ w型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。 3种方法制得的微球外观均圆整光滑。其中 ,o/ o型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于 2 .0 % ,不适宜制备本品 ;另两种方法制备的微球载药量分别为 10 .2 5 %... 分别采用 o/ o型和 o/ w型乳化挥发法及喷雾干燥法制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。 3种方法制得的微球外观均圆整光滑。其中 ,o/ o型乳化挥发法制得的微球实际载药量小于 2 .0 % ,不适宜制备本品 ;另两种方法制备的微球载药量分别为 10 .2 5 %和 2 6 .18% ,平均粒径分别为 4 9.6 μm和 1.0 9μm,体外释药 t1 /2 分别为 134h和 8h。结果表明 ,后二法制备的微球缓释效果明显。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 氟尿嘧啶微球 聚乳酸 乳化挥发法 喷雾干燥法
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乳化溶剂挥发法制备紫杉醇PLGA纳米粒及其体外评价 被引量:9
10
作者 寇龙发 高利芳 +2 位作者 姚情 李东坡 孙进 《中国药剂学杂志(网络版)》 2014年第2期33-42,共10页
目的采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇的PLGA纳米粒,并对其进行体外评价。方法基于单因素优化和正交设计优化考察了纳米粒制备的处方及工艺。对纳米粒的粒径、zeta电位、包封率和载药量、形态、稳定性及体外释放行为进行表征。结果采用动... 目的采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇的PLGA纳米粒,并对其进行体外评价。方法基于单因素优化和正交设计优化考察了纳米粒制备的处方及工艺。对纳米粒的粒径、zeta电位、包封率和载药量、形态、稳定性及体外释放行为进行表征。结果采用动态光散射技术测定纳米粒粒径为(211.3±1.4)nm;测定zeta电位为(-4.42±0.70)mV;包封率和载药量分别为(91.4±3.2)%和(4.35±0.15)%;透射电镜结果显示纳米粒为球形,且分布均匀;体外稳定性良好,具有明显的缓释效果。结论所制备的紫杉醇PLGA纳米粒粒径分布均一、包封率高、稳定性好,为进一步探索紫杉醇PLGA纳米粒的体内药动学奠定了实验基础。 展开更多
关键词 药剂学 PLGA纳米粒 乳化溶剂挥发法 正交设计 紫杉醇
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20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的制备 被引量:8
11
作者 陈玉玺 王冰 +2 位作者 浦益琼 蔡贞贞 张彤 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第6期4-7,共4页
目的:制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球。方法:以聚乙烯醇为乳化剂,乙酸乙酯和二氯甲烷混合液为油相,采用乳化溶剂挥发法制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球,在单因素试验基础上,以微球收率、包封率、载药量的综合评分为... 目的:制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球。方法:以聚乙烯醇为乳化剂,乙酸乙酯和二氯甲烷混合液为油相,采用乳化溶剂挥发法制备20(S)-原人参二醇聚乳酸-羟基乙酸微球,在单因素试验基础上,以微球收率、包封率、载药量的综合评分为指标,通过正交试验设计优选处方工艺,并进行体外释放特性研究。结果:优选的处方工艺为O/W体积比1∶50,PVA质量分数0.5%,投药量20 mg。制备的微球外观圆整,平均粒径约1.16μm,收率35.58%,包封率41.76%,载药量19.61%。微球在前0.5 h内的释放量18.24%,至192 h时,累积释放量高达98.99%。结论:该优选处方和制备工艺稳定可行,制备的微球具有明显的缓释效果。 展开更多
关键词 20(S)-原人参二醇 微球 聚乳酸-羟基乙酸 乳化溶剂挥发法
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聚乳酸纳米微球制备工艺研究 被引量:8
12
作者 孙长娇 王琰 +3 位作者 赵翔 崔博 曾章华 崔海信 《中国农业科技导报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期148-153,共6页
聚乳酸(PLA)由于良好的生物相容性和可降解性已被广泛应用于医学领域。以聚乳酸为载体材料制备农药传输系统可有效防止敏感型药物降解,延长农药的持效期。采用乳化-溶剂挥发法(O/W)制备了聚乳酸纳米微球,考察了表面活性剂的种类及浓度... 聚乳酸(PLA)由于良好的生物相容性和可降解性已被广泛应用于医学领域。以聚乳酸为载体材料制备农药传输系统可有效防止敏感型药物降解,延长农药的持效期。采用乳化-溶剂挥发法(O/W)制备了聚乳酸纳米微球,考察了表面活性剂的种类及浓度、有机相和水相体积比、聚乳酸浓度等因素对纳米微球粒径大小的影响,用扫描电子显微镜和透射电子显微镜对纳米微球的形貌进行表征,用纳米激光粒度仪对纳米微球的粒径和多分散指数进行了表征。结果表明:选择Tween20为表面活性剂,当Tween20浓度为0.01~0.03g/m L、聚乳酸浓度为0.02 g/m L、有机相与水相比为1∶10,通过超声乳化可制得粒径为230~250 nm的纳米微球,并具有较好的分散性和成球性。进一步制备了聚乳酸-嘧菌酯纳米微球,表面活性剂的浓度是影响粒径的关键因素,当Tween20浓度为0.03 g/m L,所得纳米微球的粒径为236 nm,包封率和载药量分别可达81.38%和27.11%。本研究可为环境友好型聚乳酸纳米农药缓释微球的制备提供技术和参数支持。 展开更多
关键词 聚乳酸 纳米微球 乳化-溶剂挥发法 嘧菌酯
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阿司匹林PEG-PLGA缓释微球的制备以及体外释药的考察 被引量:7
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作者 周雪 薛雨晨 +4 位作者 贺智勇 朱娅芳 肖潮达 沈祥春 陶玲 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第22期1889-1893,共5页
目的:采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯(PEG-PLGA)嵌段共聚物缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:以PEG-PLGA为载体材料,采用正交试验设计,以包封率、载药量以及收率综合加权评分为评价指标,考察制... 目的:采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯(PEG-PLGA)嵌段共聚物缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:以PEG-PLGA为载体材料,采用正交试验设计,以包封率、载药量以及收率综合加权评分为评价指标,考察制备阿司匹林微球的主要影响因素,筛选出最佳处方,并进行体外释药性能的考察。结果:最佳处方制备的阿司匹林PEG-PLGA微球表面光滑圆整,平均粒径为(90.21±2.3)μm,载药量为(10.67±1.78)%,包封率为(98.10±1.74)%,体外累计释放95%需要168 h。结论:所制备的阿司匹林微球具有较高的载药量和极高的包封率,且具有良好的缓释功能。 展开更多
关键词 PEG-PLGA 阿司匹林 微球 乳化溶剂挥发法 体外释放
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三七皂苷R1-低相对分子质量三七多糖纳米粒的制备及其对SH-SY5Y细胞损伤的保护作用 被引量:7
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作者 张梦雪 王瑞莹 +9 位作者 李楠 吴晨阳 郑婷婷 邹佩志 韩杰 张运 黎迎 郭一飞 孙桂波 董政起 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2918-2926,共9页
目的利用水溶性低相对分子质量三七多糖(low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide,PNP-L)作为新型载体制备纳米粒,实现对三七皂苷R_(1)的增溶并提高其治疗效果。方法利用SephadexG-100凝胶对三七多糖(Panax notoginseng ... 目的利用水溶性低相对分子质量三七多糖(low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide,PNP-L)作为新型载体制备纳米粒,实现对三七皂苷R_(1)的增溶并提高其治疗效果。方法利用SephadexG-100凝胶对三七多糖(Panax notoginseng polysaccharide,PNP)分级纯化,得到相对均质的低相对分子质量三七多糖(PNP-L)。以PNP、PNP-L作为三七皂苷R_(1)的载体,采用乳化溶剂挥发法制备三七皂苷R_(1)-三七多糖(R_(1)-PNP)纳米粒和三七皂苷R_(1)-低相对分子质量三七多糖(R_(1)-PNP-L)纳米粒。测定其载药量及包封率,探索低相对分子质量多糖作为载体的可行性。采用马尔文粒度分析仪对纳米粒粒径、粒度分布及Zeta电位进行测定,差示扫描量热仪(DSC)进行晶型分析,透射电子显微镜(TEM)测定其形态。体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,构建缺氧/复氧模型,比较三七皂苷R_(1)、R_(1)-PNP-L物理混合制剂、R_(1)-PNP-L纳米粒对神经细胞损伤的保护作用。结果R_(1)-PNP-L纳米粒平均粒径(139.17±7.22)nm,多分散指数(PDI)为0.41±0.19,Zeta电位(-19.14±3.14)mV,载药量28.62%,包封率85.85%,将三七皂苷R_(1)溶解度提高了32.30倍,并起到缓释作用。R_(1)-PNP-L纳米粒对SH-SY5Y细胞无明显细胞毒性,对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护效果R_(1)-PNP-L纳米粒>R_(1)-PNP-L物理混合制剂>三七皂苷R_(1)。结论PNP-L可作为三七皂苷R_(1)的一种良好载体,形成的纳米粒可有效提高三七皂苷R_(1)溶解度并对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用。 展开更多
关键词 三七皂苷R1 三七多糖 新型载体 纳米粒 提高溶解度 SH-SY5Y细胞 损伤保护 乳化溶剂挥发法 缓释
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共载姜黄素和IR780的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外抗肿瘤评价 被引量:6
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作者 黄华婷 吴念 +7 位作者 蔡梦如 尹东阁 付婷婷 朱荣玥 尹兴斌 梁潇 倪健 董晓旭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期498-508,共11页
目的 制备共载姜黄素和IR780的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolicacid,PLGA)纳米粒(curcumin/IR780 PLGA nanoparticles,Cur/IR780-NPs)并对其进行表征和体外抗肿瘤评价。方法 采用乳化溶剂挥发法制备Cur/IR780-NPs,用马尔... 目的 制备共载姜黄素和IR780的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolicacid,PLGA)纳米粒(curcumin/IR780 PLGA nanoparticles,Cur/IR780-NPs)并对其进行表征和体外抗肿瘤评价。方法 采用乳化溶剂挥发法制备Cur/IR780-NPs,用马尔文激光粒度仪、X射线粉末衍射仪、傅里叶变换红外光谱仪、紫外可见分光光度计、透射电子显微镜对其进行表征;HPLC和紫外可见分光光度计分别测定姜黄素和IR780载药量,并考察Cur/IR780-NPs稳定性和体外释药性能;利用人肝癌HepG2细胞模型考察Cur/IR780-NPs的细胞摄取和体外抗肿瘤效果。结果 Cur/IR780-NPs形态呈球形,平均粒径为(224.10±7.06)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.081±0.013、ζ电位为(-9.84±0.16)mV,具有良好的稳定性。Cur/IR780-NPs能够有效负载姜黄素和IR780,载药量分别为(2.21±0.07)%、(2.35±0.31)%,具有近红外光谱响应性释药性能。Cur/IR780-NPs能够被HepG2细胞有效摄取,经808 nm激光(2.0 W/cm^(2)、5 min)照射后产生光热效应,与姜黄素发挥联合抗肿瘤作用。结论 Cur/IR780-NPs有助于将姜黄素和IR780共递送至HepG2细胞内,发挥化疗-光热治疗联合抗肿瘤作用,提高肝癌的治疗效果。 展开更多
关键词 姜黄素 IR780 纳米粒 PLGA 抗肿瘤 联合治疗 化疗-光热治疗 乳化溶剂挥发法
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2种方法制备丹参酮Ⅱ_A-PLGA纳米粒的比较 被引量:6
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作者 甘良春 侯世祥 +3 位作者 毕岳琦 王昶光 王新春 陈其翔 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期578-581,共4页
目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响。方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶... 目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响。方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为。结果:沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%。结论:沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 纳米粒 沉淀法 乳化溶剂蒸发法 比较
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乳化剂对阿司匹林微球制备的影响 被引量:6
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作者 冼远芳 侯瑞珍 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期324-327,共4页
目的:用溶剂挥发法以聚乳酸为载体制得阿司匹林聚乳酸微球。方法:选择不同的乳化剂,用正交设计安排实验。并以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果:按优化条件制得的微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体... 目的:用溶剂挥发法以聚乳酸为载体制得阿司匹林聚乳酸微球。方法:选择不同的乳化剂,用正交设计安排实验。并以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果:按优化条件制得的微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体外释药t1/2为3d。结论:制备微球缓释效果明显。 展开更多
关键词 阿司匹林 聚乳酸 乳化挥发法 正交实验 缓释微球
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乳化-溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊 被引量:6
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作者 王建筑 郝吉福 +1 位作者 李菲 郭丰广 《西北药学杂志》 CAS 2013年第2期188-191,共4页
目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率... 目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率大于87%,7h时累积释药量达85%以上。结论该微囊制备工艺方法简单,释药机制主要是药物扩散。 展开更多
关键词 阿司匹林 乙基纤维素 微囊 乳化-溶剂挥发法 释药机制
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白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量:6
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作者 李伟宏 王风云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3409-3415,共7页
目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给... 目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 乳化-溶剂挥发法 HPLC HO-8910PM
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多孔PLGA微球的应用研究进展 被引量:6
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作者 钦富华 胡英 高建青 《广东药学院学报》 CAS 2012年第3期351-354,F0003,共5页
多孔PLGA微球是一种新型的药物载体,安全无毒可生物降解,其多孔结构使其具有密度低、表面积大、表面渗透能力强等特点。同时多孔PLGA微球载药能力强,可包载亲、疏水性药物及多肽蛋白质类生物大分子药物,在药物的靶向输送、控制释放、组... 多孔PLGA微球是一种新型的药物载体,安全无毒可生物降解,其多孔结构使其具有密度低、表面积大、表面渗透能力强等特点。同时多孔PLGA微球载药能力强,可包载亲、疏水性药物及多肽蛋白质类生物大分子药物,在药物的靶向输送、控制释放、组织再生与修复等方面研究越来越广泛。本文综述了多孔PLGA微球的制备方法及其在生物医药领域的应用,并对其发展前景进行展望。 展开更多
关键词 多孔微球 PLGA 乳化溶剂挥发法 肺部给药
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