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川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制 被引量:14
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作者 丰俊东 徐晓玉 +3 位作者 胡益勇 陈刚 陈伟海 杨丽蓉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期939-942,共4页
目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐... 目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。 展开更多
关键词 川芎嗪 反相高效液相色谱法 放射配体受体结合分析法 最大结合容量 解离常数 血清药理学
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大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的分布与特性 被引量:3
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作者 闫媛 董蕾 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期56-59,共4页
目的检测正常大鼠空肠黏膜酪酪肽(PYY)受体的分布并测定反映酪酪肽受体特性的基本参数,初步阐明酪酪肽的作用位点和作用特点。方法用125I标记酪酪肽并对其进行受体放射分析,测得酪酪肽受体的平衡解离常数,最大结合容量及Hill系数。结果... 目的检测正常大鼠空肠黏膜酪酪肽(PYY)受体的分布并测定反映酪酪肽受体特性的基本参数,初步阐明酪酪肽的作用位点和作用特点。方法用125I标记酪酪肽并对其进行受体放射分析,测得酪酪肽受体的平衡解离常数,最大结合容量及Hill系数。结果正常大鼠空肠黏膜上皮细胞酪酪肽受体的平衡解离常数(Kd)为(386.69±129.95)pmol/L,最大结合容量(Bmax)为(303.21±116.85)fmol/mg蛋白;Hill系数为1。酪酪肽受体为高亲和力受体。结论正常大鼠空肠黏膜上皮细胞有酪酪肽受体的分布,酪酪肽受体之间无正负协同效应;酪酪肽受体对PYY具有高亲和性;可能有PYY直接与空肠黏膜上皮酪酪肽受体结合而直接抑制空肠黏膜的分泌。 展开更多
关键词 酪酪肽受体 酪酪肽 平衡解离常数 最大结合容量 胃肠激素
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Exploring the Insecticidal Potentiality of <i>Amorphophallus paeonifolius</i>Tuber Agglutinin in Hemipteran Pest Management 被引量:1
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作者 Hossain Mondal Amit Roy +1 位作者 Sumanti Gupta Sampa Das 《American Journal of Plant Sciences》 2012年第6期780-790,共11页
Hemipteran group of sap sucking insect pests cause worldwide crop destruction. The role of mannose specific monocot lectins have recently been worked out in hemipteran pest management. The present article demonstrates... Hemipteran group of sap sucking insect pests cause worldwide crop destruction. The role of mannose specific monocot lectins have recently been worked out in hemipteran pest management. The present article demonstrates the insecticidal efficacy of a new mannose specific agglutinin, isolated from tubers of Amorphophallus paeonifolius (AMTL) against a wide range of hemipteran insects. The 25 kDa dimeric protein was found to inhibit the survivability of hemipteran insects namely, Lipaphis erysimi, Aphis gossypii and Dysdercus cingulatus quite efficiently, as analysed by synthetic diet based bioassay experiments. Surface Plasmon Resonance study detected binding of insecticidal AMTL to insect gut brush border membrane vesicle (BBMV) protein, an absolute prerequisite for conferring toxicity against target insects. Further ligand blot analysis spotted a ~74 kDa glycoprotein as putative receptor of AMTL from the total BBMV protein fraction of Lipaphis erysimi. Phylogenetic analysis showed a significant relatedness of AMTL to the previously established monocot lectin Galanthus nivalis agglutinin (GNA) in terms of their conserved mannose binding domains, agglutinating ability of rabbit erythrocytes and insecticidal efficacies. These information project AMTL as a promising candidate in preventing crop loss caused due to hemipteran insect attack. 展开更多
关键词 AMORPHOPHALLUS paeonifolius TUBER AGGLUTININ (AMTL) Agglutination dissociation constant (kd) Insect Bioassay Thermal Stability Assay Surface Plasmon Resonance (SPR) Analysis Brush BOARDER Membrane Vesicle (BBMV) Protein
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电针对过敏性哮喘豚鼠肺组织β受体的影响 被引量:1
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作者 赖新生 徐敏 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第S1期107-108,376-377,共4页
采用放射配基(~3H-DHA)结合分析法,测定过敏性哮喘模型组、模型加电针治疗组及正常对照组豚鼠肺组织中β受体的最大结合容量(Bmax)和亲和力(Kd)。结果表明:(1)对照组、模型组 Bmax 比较,P【0.05;电针组 Bmax 与前两组比较,P】0.05;(2)... 采用放射配基(~3H-DHA)结合分析法,测定过敏性哮喘模型组、模型加电针治疗组及正常对照组豚鼠肺组织中β受体的最大结合容量(Bmax)和亲和力(Kd)。结果表明:(1)对照组、模型组 Bmax 比较,P【0.05;电针组 Bmax 与前两组比较,P】0.05;(2)对照组、模型组和电针组 Kd 值3组比较,P】0.05。本研究提示电针对过敏性哮喘豚鼠肺组织β受体的含量减少及亲和力增高趋势有一定的调整作用。 展开更多
关键词 肺组织β受体 过敏性哮喘 放射配基结合分析法 受体配体最大结合容量 平衡解离常数
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凝血酶亲和色谱法测定隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA与凝血酶间的平衡解离常数
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作者 王欣 邓子杰 +4 位作者 胥丹 郭东男 乔艳茹 王嗣岑 侯晓芳 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期1013-1018,共6页
目的通过凝血酶亲和色谱前沿分析计算阿加曲班、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA四种化合物与凝血酶之间的平衡解离常数(KD)。方法制备凝血酶亲和色谱柱(10 mm×2.0 mm,5μm),4种化合物浓度由低到高依次通过色谱柱,制作突破曲线... 目的通过凝血酶亲和色谱前沿分析计算阿加曲班、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA四种化合物与凝血酶之间的平衡解离常数(KD)。方法制备凝血酶亲和色谱柱(10 mm×2.0 mm,5μm),4种化合物浓度由低到高依次通过色谱柱,制作突破曲线,记录拐点时间。根据前沿色谱理论,以1/[L]m对1/mL作图,回归曲线斜率和截距之比即为KD。结果阿加曲班的平衡解离常数为(6.95±0.61)×10^(-9)mol·L^(-1),与文献报道的数据5.0 nmol·L^(-1)接近。隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ及丹参酮ⅡA的平衡解离常数分别为(13.49±0.92)×10^(-9)、(3.24±0.32)×10^(-9)和(2.88±0.31)×10^(-9)mol·L^(-1)。亲和强度顺序为:隐丹参酮<阿加曲班<二氢丹参酮Ⅰ<丹参酮ⅡA。结论本法可用于药物与凝血酶间平衡解离常数KD值的计算。 展开更多
关键词 凝血酶 亲和色谱 前沿分析法 平衡解离常数
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电喷雾质谱法定量分析细胞色素C-皂苷非共价键复合物 被引量:1
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作者 苏波 王献 《化学与生物工程》 CAS 2011年第1期85-88,共4页
以中药皂苷提取物人参皂苷Re、柴胡皂苷A、柴胡皂苷C为配体,采用电喷雾质谱法(ESI-MS)检测其与细胞色素C形成的复合物,用直接计算法得出3种皂苷与细胞色素C形成的1∶1非共价键复合物的解离常数Kd1分别为3.6×10-5mol.L-1、4.1×... 以中药皂苷提取物人参皂苷Re、柴胡皂苷A、柴胡皂苷C为配体,采用电喷雾质谱法(ESI-MS)检测其与细胞色素C形成的复合物,用直接计算法得出3种皂苷与细胞色素C形成的1∶1非共价键复合物的解离常数Kd1分别为3.6×10-5mol.L-1、4.1×10-5mol.L-1和2.5×10-5mol.L-1,得到皂苷配体分子与细胞色素C结合能力大小依次为:柴胡皂苷C>人参皂苷Re>柴胡皂苷A。为研究细胞色素C所形成的非共价键复合物的性质和特异性提供了实验依据,也进一步验证了ESI-MS是研究蛋白质非共价键复合物的有效分析手段。 展开更多
关键词 电喷雾质谱 细胞色素C 皂苷 解离常数
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