氟虫腈酰胺化衍生物的合成及其对柞蚕饰腹寄蝇病防治效果 被引量：9

1

作者 牛雄雷 杨金琛 +7 位作者 张惠淳 董绪国 宋策 王立石 黄均伟 陈连清 晏立衡 陈贵娣 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期245-247,286,共4页

[目的]通过对氟虫腈的结构改造,开发新型柞蚕饰腹寄蝇病防治药剂。[方法]以氟虫腈为先导化合物,经NaH处理、与相应的酰氯反应,合成6种酰胺化衍生产物,测定它们对柞蚕的毒性及对柞蚕饰腹寄蝇病防效。[结果]其结构经红外光谱、核磁、质谱... [目的]通过对氟虫腈的结构改造,开发新型柞蚕饰腹寄蝇病防治药剂。[方法]以氟虫腈为先导化合物,经NaH处理、与相应的酰氯反应,合成6种酰胺化衍生产物,测定它们对柞蚕的毒性及对柞蚕饰腹寄蝇病防效。[结果]其结构经红外光谱、核磁、质谱和元素分析确证。将氟虫腈酰胺化衍生物用于柞蚕寄蝇防治,结果表明其毒性降低,对寄蝇病的防效最高可达69%。[结论]合成氟虫腈酰胺化衍生物并应用于柞蚕保护领域,取得较好防效,为开发基于苯基吡唑类结构的新型柞蚕饰腹寄蝇病防治药剂的分子设计奠定一定基础。 展开更多

关键词 氟虫腈 酰胺化衍生物 柞蚕 寄蝇 防治

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酮肟化合物与酰胺衍生物的合成及光谱学性能研究 被引量：3

2

作者 朱鹏 陈艳琴 +4 位作者 钱涵 梁芮 李福敏 邵林 杨艳华 《昆明学院学报》 2023年第3期58-62,112,共6页

为探讨酮肟化合物及其酰胺衍生物的光谱学性能,采用亲核取代和亲核加成反应制备出具有咔唑基团的酮肟化合物,并通过Beckmann重排反应制备其相应的酰胺衍生物,对合成的化合物进行核磁和红外表征.结果表明,由于结构的变化,相应的酮化合物... 为探讨酮肟化合物及其酰胺衍生物的光谱学性能,采用亲核取代和亲核加成反应制备出具有咔唑基团的酮肟化合物,并通过Beckmann重排反应制备其相应的酰胺衍生物,对合成的化合物进行核磁和红外表征.结果表明,由于结构的变化,相应的酮化合物、酮肟化合物和酰胺化合物光谱学性能不同,且酮肟化合物具备溶剂效应,而酰胺衍生物对溶剂依赖性小. 展开更多

关键词 咔唑基酮肟化合物 BECKMANN重排 酰胺衍生物 光谱学性能

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酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价 被引量：7

3

作者 张蕾 严定安 +2 位作者 田金英 叶菲 肖志艳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期952-958,共7页

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用。本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10μmol·L^(-1)浓度... 黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用。本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10μmol·L^(-1)浓度下显示出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性。分子对接研究初步阐明了此类化合物的作用模式,为后续结构优化提供了依据。 展开更多

关键词 黄嘌呤氧化酶 高尿酸血症 痛风 酰胺衍生物

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利用酰胺型手性固定相正相拆分β-受体阻滞剂对映体 被引量：3

4

作者 张艳辉 邹晓蓉 云自厚 《分析测试学报》 CAS CSCD 1999年第3期75-77,共3页

利用酰胺型手性固定相正相直接拆分了β－受体阻滞剂阿替洛尔，讨论了三元流动相中１，２－二氯乙烷和甲醇含量的改变以及不同极性调节剂的使用对分离的影响。优化的流动相组成为Ｖ（正己烷）∶Ｖ（１，２－二氯乙烷）∶Ｖ（甲醇）＝６... 利用酰胺型手性固定相正相直接拆分了β－受体阻滞剂阿替洛尔，讨论了三元流动相中１，２－二氯乙烷和甲醇含量的改变以及不同极性调节剂的使用对分离的影响。优化的流动相组成为Ｖ（正己烷）∶Ｖ（１，２－二氯乙烷）∶Ｖ（甲醇）＝６８∶２６∶６，并在探讨分离机理的同时比较了阿替洛尔。 展开更多

关键词 拆分 受体阻滞剂 阿替洛尔 噻利洛贝 普萘洛尔

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槲皮素衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：6

5

作者 冯亚莉 刘金海 +1 位作者 谢新年 翟广玉 《化学与粘合》 CAS 2019年第5期344-349,共6页

槲皮素是一种优良的天然抗氧化剂。以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到5个槲皮素酰胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、1H ... 槲皮素是一种优良的天然抗氧化剂。以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到5个槲皮素酰胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了5个目标化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分目标化合物的SC50小于槲皮素或与槲皮素相当,这表明3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。采用MTT法考察了5个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物7-1对SGC7901的抑制作用(IC50=67.228μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=91.115μmol/L)和5-FU(IC50=78.236μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。 展开更多

关键词 黄酮 槲皮素 酰胺 衍生物 合成 抗氧化 抗肿瘤

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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺衍生物的合成和生物活性测定 被引量：6

6

作者 胥杨 薛思佳 +3 位作者 孙晋峰 方治坤 尹安琴 陈龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1997-2000,共4页

以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料,通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸,再与10种不同取代苯胺反应,通过N,N'-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-... 以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料,通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸,再与10种不同取代苯胺反应,通过N,N'-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a～4j.通过元素分析,1HNMR,IR和MS确定化合物的结构,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性. 展开更多

关键词 丙氨酸 5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯 酰胺 衍生物合成 除草活性

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槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究 被引量：6

7

作者 冯亚莉 李珂 +1 位作者 刘金海 翟广玉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第16期4133-4141,共9页

目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目... 目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS确证。抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC_(50))小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强。其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC_(50)=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC_(50)=31.884μmol/L)和5-FU(IC_(50)=41.738μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。结论 15个槲皮素-3-O-酰胺衍生物均为新化合物,其中化合物7-6具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。 展开更多

关键词 槲皮素 酰胺 衍生物 合成 抗氧化 抗肿瘤活性

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二氢卟吩e_6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性 被引量：1

8

作者 章玲 姚建忠 +5 位作者 刘建飞 王小燕 张万年 周有骏 朱驹 吕加国 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期452-453,共2页

目的　寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法　以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果　Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporph... 目的　寻找新型的光动力治疗肿瘤新药。方法　以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成 4种二氢卟吩e6酰胺衍生物 (Ⅰ1～Ⅰ4 ) ,并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果　Ⅰ1～Ⅰ4 表现出较强的光敏效应 ,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivative ,HPD) ;Ⅰ1～Ⅰ4 对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用 ,其中Ⅰ3 的光动力损伤作用要好于HPD。结论　提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤新药。 展开更多

关键词 二氢卟吩e6酰胺衍生物 光敏效应 肿瘤光生物活性 光动力治疗 PDT

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柞蚕饰腹寄蝇防治药剂氟虫腈酰胺衍生物的合成与筛选研究 被引量：4

9

作者 杨金琛 黄裕峰 +4 位作者 王立石 周泉 陈连清 陈有嗣 牛雄雷 《沈阳农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期226-231,共6页

柞蚕饰腹寄蝇是一种毁灭性的柞蚕寄生害虫,其防治主要依赖于有机磷杀虫剂乐果,长期使用导致了抗药性问题。为筛选柞蚕饰腹寄蝇防治新药剂,以氟虫腈为母体化合物合成16种氟虫腈酰胺衍生物,采用熔点测试和~1H-NMR确认其结构;以四龄春柞蚕... 柞蚕饰腹寄蝇是一种毁灭性的柞蚕寄生害虫,其防治主要依赖于有机磷杀虫剂乐果,长期使用导致了抗药性问题。为筛选柞蚕饰腹寄蝇防治新药剂,以氟虫腈为母体化合物合成16种氟虫腈酰胺衍生物,采用熔点测试和~1H-NMR确认其结构;以四龄春柞蚕为试虫测定衍生物对柞蚕的毒性,在此基础上设置4个浓度梯度,测定寄生于五龄春柞蚕体内的柞蚕饰腹寄蝇的防治效果和药物处理对柞蚕产卵量和孵化率的影响。毒性试验结果表明:所合成的化合物对四龄春柞蚕的半致死浓度(LC_(50))范围为570~3998mg·L^(-1),其中13个化合物LC_(50)高于1000mg·L^(-1);所合成的氟虫腈酰胺衍生物毒性较氟虫腈(LC_(50)=182.2mg·L^(-1))大幅下降。防治效果试验表明:有8个衍生物在500mg·L^(-1)以下处理后,其营茧率高,其归一化柞蚕营茧率(即处理营茧率与空白营茧率之比)高于90%,且对柞蚕饰腹寄蝇的防效高于80%。对柞蚕产卵量和孵化率的影响调查数据表明:药物处理后单蛾产卵量及孵化率均与空白处理差异不显著,说明它们对柞蚕产卵量和孵化率无不良影响。在氟虫腈酰胺衍生物合成及其对四龄柞蚕毒力测定的基础上,首次发现8个化合物(XA01,XA04,XA06,XA08,XA09,XA10,XA13,XA16)在500mg·L^(-1)以下处理,柞蚕饰腹寄蝇防治效果较佳(防效>80%),对柞蚕相对安全(归一化营茧率>90%),且对柞蚕繁育无不良影响,具有蚕业应用价值。 展开更多

关键词 柞蚕饰腹寄蝇 防效 氟虫腈 酰胺衍生物 归一化营茧率

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18β-甘草次酸吡啶酰胺衍生物的定向合成及其初步抗癌活性研究 被引量：4

10

作者 陈凑喜 魏梦雪 +2 位作者 李学强 李天才 周学章 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期835-842,共8页

以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌... 以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷. 展开更多

关键词 18Β-甘草次酸 吡啶 酰胺 衍生物 抗癌活性

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金属催化腈水解反应制备伯酰胺衍生物的研究进展 被引量：2

11

作者 徐粉 康位粉 +2 位作者 孟彦羽 张立朝 方少明 《轻工学报》 CAS 2017年第1期72-81,共10页

鉴于金属催化腈水解制备伯酰胺衍生物的反应表现出高原子经济性、高选择性,对Mo系金属催化剂、Ru系金属催化剂、Rh系金属催化剂、Pd系金属催化剂、Au/Ag系金属催化剂等不同类型金属催化剂催化腈水解反应制备伯酰胺衍生物的研究进展进行... 鉴于金属催化腈水解制备伯酰胺衍生物的反应表现出高原子经济性、高选择性,对Mo系金属催化剂、Ru系金属催化剂、Rh系金属催化剂、Pd系金属催化剂、Au/Ag系金属催化剂等不同类型金属催化剂催化腈水解反应制备伯酰胺衍生物的研究进展进行了综述.提出,对腈水解反应制备伯酰胺衍生物的研究仍存在巨大的挑战,如非均相Ru系金属催化体系和选择性专一的伯酰胺催化剂体系的研发、均相和非均相催化体系反应机理的实验验证、将水作为唯一溶剂的研究等,都是未来的发展方向. 展开更多

关键词 金属催化剂 腈水解反应 伯酰胺衍生物

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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性 被引量：2

12

作者 王庆东 薛思佳 +2 位作者 卞王东 申杰峰 蔡志娟 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期647-650,共4页

甘氨酸、氢氧化钠及5邻-氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于... 甘氨酸、氢氧化钠及5邻-氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a^4g)及N-(5-邻-氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a^6e)的新化合物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证。MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性。 展开更多

关键词 甘氨酸 邻氯苯基呋喃甲酸 酰胺 酰肼 衍生物 合成 K562细胞 MTT比色法

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降冰片烯二甲酸酐氨解产物的合成及其抑菌活性 被引量：1

13

作者 李倩倩 易君明 +2 位作者 周小琼 唐芳 张家敏 《广州化工》 CAS 2022年第20期42-47,共6页

以降冰片烯二甲酸酐和氨衍生物进行氨解反应,得到新的5个氨解产物,其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS、IR、元素分析以及单晶X-射线衍射等进行表征,采用96孔板倍比稀释法测定产物对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌及枯草芽... 以降冰片烯二甲酸酐和氨衍生物进行氨解反应,得到新的5个氨解产物,其结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS、IR、元素分析以及单晶X-射线衍射等进行表征,采用96孔板倍比稀释法测定产物对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌及枯草芽孢杆菌的抑菌活性。实验结果表明:降冰片烯二酸酐的氨解反应主要受氨基上取代基及其空间位阻的影响,氨解产物有二酰亚胺和邻酰胺基羧酸两种类型,其相邻化合物分子之间主要通过氢键作用,只有在较高浓度范围内才对所测菌种具有抑菌活性。 展开更多

关键词 降冰片烯二酸酐 酰胺衍生物 氨解反应 晶体结构 抑菌活性

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奥氮平衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：1

14

作者 陈煜 杨子耀 +2 位作者 胡越高 杨鸿均 尹述凡 《山东化工》 CAS 2021年第5期29-31,33,共4页

本文以奥氮平为先导物,合成7个奥氮平衍生物,该系列化合物结构经^(1)H NMR、^(13 )C NMR、MS鉴定,并对奥氮平其及其衍生物进行药理活性筛选。研究结果表明,与奥氮平相比,个别奥氮平衍生物能够提高细胞的存活率,凋亡指数也有明显降低。

关键词 奥氮平 衍生物 细胞活性 酰胺类衍生物

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N-(4-羟基-苯基)-甘草次酸酰胺的合成 被引量：1

15

作者 雍建平 赵巍 《光谱实验室》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期2241-2244,共4页

以18β-甘草次酸和4-氨基苯酚为原料,在N,N′-二环己基碳二酰亚胺(DCC),1-羟基苯并三唑(HOBt)/4-N,N-甲基吡啶(DMAP),N-甲基吗啉(NMM)作用下合成了N-(4-羟基-苯基)-甘草次酸酰胺,通过DCC、DCC/HOBt催化有机酸形成酯、酰胺反应的历程解... 以18β-甘草次酸和4-氨基苯酚为原料,在N,N′-二环己基碳二酰亚胺(DCC),1-羟基苯并三唑(HOBt)/4-N,N-甲基吡啶(DMAP),N-甲基吗啉(NMM)作用下合成了N-(4-羟基-苯基)-甘草次酸酰胺,通过DCC、DCC/HOBt催化有机酸形成酯、酰胺反应的历程解释了在DCC/HOBt催化体系中目标化合物产率高的原因,同时通过4-氨基苯酚在碱性环境中结构的变化及苯环上取代基的特性解释了标题化合物为主产物的原因。所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS等方法进行了表征。 展开更多

关键词 甘草次酸 酰胺衍生物 反应机理

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新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性 被引量：1

16

作者 解晓帅 穆帅 +3 位作者 谭初兵 周植星 刘登科 徐为人 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期144-147,152,共5页

以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯... 以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a^6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a^6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。 展开更多

关键词 地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性

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白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究 被引量：1

17

作者 匡洪涛 温授惠 +4 位作者 曹健康 徐梦彤 安琪 牟晓凤 赵烽 《滨州医学院学报》 2020年第2期136-139,共4页

目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结... 目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。 展开更多

关键词 白藜芦醇 结构修饰 酰化反应 酰胺类衍生物 抗炎活性

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甘氨酸从水到酰胺衍生物水溶液中的迁移焓 被引量：1

18

作者 刘春丽 马林 林瑞森 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第24期2875-2878,共4页

用RD496-II型微量热量计测定了298.15K甘氨酸在N-甲基甲酰胺(NMF),N,N-二甲基甲酰胺(DMF),N-甲基乙酰胺(NMA),N,N-二甲基乙酰胺(DMA)水溶液中的溶解焓,计算了甘氨酸从水到四种酰胺衍生物水溶液中的迁移焓(ΔtrH).根据结构水合作用模型... 用RD496-II型微量热量计测定了298.15K甘氨酸在N-甲基甲酰胺(NMF),N,N-二甲基甲酰胺(DMF),N-甲基乙酰胺(NMA),N,N-二甲基乙酰胺(DMA)水溶液中的溶解焓,计算了甘氨酸从水到四种酰胺衍生物水溶液中的迁移焓(ΔtrH).根据结构水合作用模型讨论了酰胺的结构对甘氨酸迁移焓的影响.实验结果表明:甘氨酸在酰胺衍生物水溶液中的迁移焓均为正值,并且随着溶液浓度增大而增大.比较甘氨酸在甲酰胺(FA)和乙酰胺(AD)水溶液中的迁移焓,发现在不同酰胺水溶液中迁移焓大小为:DMA>NMA>DMF>NMF>AD>FA.甘氨酸与甲酰胺之间以亲水-亲水相互作用为主,与其它酰胺之间以亲水-疏水作用为主. 展开更多

关键词 甘氨酸 迁移焓 酰胺衍生物

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紫罗兰酮酰胺衍生物的合成与抗肿瘤转移活性研究 被引量：1

19

作者 陈家浩 方海军 +1 位作者 秦楠 段宏泉 《天津医科大学学报》 2016年第3期191-194,共4页

目的:研究紫罗兰酮酰胺衍生物的合成与抗肿瘤转移活性。方法:以α-紫罗兰酮为原料,经卤仿反应、烯丙位氧化反应和酰胺化反应得到目标化合物2a-f和4a-f,所有衍生物均评价其抗肿瘤转移活性。结果:合成得到两个系列共12个紫罗兰酮酰胺衍生... 目的:研究紫罗兰酮酰胺衍生物的合成与抗肿瘤转移活性。方法:以α-紫罗兰酮为原料,经卤仿反应、烯丙位氧化反应和酰胺化反应得到目标化合物2a-f和4a-f,所有衍生物均评价其抗肿瘤转移活性。结果:合成得到两个系列共12个紫罗兰酮酰胺衍生物,所有化合物都经过1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征了化学结构。与阳性对照化合物LY204002相比,化合物4f具有较强的抗肿瘤转移的活性。结论:紫罗兰酮酰胺衍生物中叔胺基团和3位羰基很可能是发挥抗肿瘤转移作用的必需基团。 展开更多

关键词 紫罗兰酮 酰胺衍生物 抗肿瘤转移

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新型腈基取代吡啶类化合物的合成 被引量：1

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作者 陈识峰 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期15-21,共7页

以酰胺、醛、丙二腈和醋酸铵为主要原料,经氧化铝固载氟化钾催化反应合成了16个腈基取代吡啶类化合物(1a^1p),其中化合物1a^1o为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和IR表征。对反应条件进行了优化。结果表明:在最佳反应条件[氧化铝... 以酰胺、醛、丙二腈和醋酸铵为主要原料,经氧化铝固载氟化钾催化反应合成了16个腈基取代吡啶类化合物(1a^1p),其中化合物1a^1o为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和IR表征。对反应条件进行了优化。结果表明:在最佳反应条件[氧化铝固载氟化钾为催化剂,乙醇为溶剂,n(N-甲基吡咯烷酮)∶n(苯甲醛)∶n(醋酸铵)∶n(丙二腈)=1.0∶1.0∶1.5∶1.0,于80℃反应5 h]下,1a收率最高(91%)。 展开更多

关键词 酰胺 醛 丙二腈 腈基取代吡啶类化合物 氧化铝固载氟化钾 催化 合成

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