Two previously undescribed steroidal compounds, 16, 23-epoxy-22, 26-epimino-cholest-22(N), 23, 25(26)-trien-3β-ol-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside(1) and 26-O-β-D-gluc...Two previously undescribed steroidal compounds, 16, 23-epoxy-22, 26-epimino-cholest-22(N), 23, 25(26)-trien-3β-ol-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside(1) and 26-O-β-D-glucopyranosyl-(25 R)-5α-furost-20(22)-en-3β, 26-diol(2), together with 7 known ones including 26-O-β-D-glucopyranosyl-(25 R)-5, 20(22)-dien-furost-3β, 26-diol(3),(25 R)-5-en-spirost-3β-ol-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhmanopyranosyl-(1→2)]-β-D-galactopyranoside(4), funkioside D(5), aspidistrin(6), tigogenin-3-O-β-D-lucotrioside(7), desglucolanatigonin II(8), and degalactotigonin(9), were isolated from Solanum lyratum Thunb. Their cytotoxic activities were tested in two cancer cell lines by MTT method. One of the steroidal glycosides(6) showed significant cytotoxic activity against gastric cancer SGC7901 and liver cancer BEL-7402 cells.展开更多
以网络药理学和分子对接相结合的综合策略为基础,阐明白英治疗风湿性关节炎的有效成分及其可能的作用机制。首先从文献中提取白英中的相关化合物,通过Gene Cards、Dis Ge NET和OMIM数据库获得RA相关靶标,构建中药-化合物-靶标网络和蛋白...以网络药理学和分子对接相结合的综合策略为基础,阐明白英治疗风湿性关节炎的有效成分及其可能的作用机制。首先从文献中提取白英中的相关化合物,通过Gene Cards、Dis Ge NET和OMIM数据库获得RA相关靶标,构建中药-化合物-靶标网络和蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络,以预测白英可能存在的关键药物靶点并确定药物靶点与化合物之间的主要结合位点及相互作用力,然后利用对接技术对预测的候选靶点进行了分析,最后用白英乙酸乙酯萃取物干预人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞模型(MH7A)进行体外验证。最终筛选出41个潜在活性化合物和126个交叉药理靶标;GO富集分析显示,基因表达的阳性调节、对缺氧的反应和凋亡过程与白英治疗RA机制密切相关;KEGG通路分析表明TNF信号通路、IL-17信号通路、PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、Toll样受体信号通路与白英干预RA有关,其作用的关键靶点可能是AKT1、TP53、VEGR、CASP3、TNF和IL6等;分子对接分析表明,白英中薯蓣皂苷元、士的宁、澳洲边茄碱、苦茄碱、澳洲茄胺和熊果酸等活性成分与STAT3、JUN、MAPK1、TNF、TP53、IL6、MAPK8、IL1B、MMP1和MMP3等靶点具有良好的结合能力,提示白英中可通过调节多种信号通路和靶点从而对RA起到干预和治疗作用。体外实验表明白英乙酸乙酯萃取物可以抑制MH7A细胞增殖,并显著降低MH7A细胞炎症因子TNF-α,IL-17,IL-1β和IL-6的分泌。该研究增加了中药白英及其有效成分抗RA药理作用的新认识,也为相关研究提供了新方向和新思路的参考。展开更多
利用含p Ri A4质粒的农杆菌C58C1浸染白英叶片获得能在无植物生长物质培养基上自主生长的毛状根单克隆系,且毛状根中薯蓣皂苷元含量高于野生型白英植株。在液体培养基中添加不同浓度的6-苄氨基腺嘌呤(6-BA)、萘乙酸(NAA)或6-BA与NAA的...利用含p Ri A4质粒的农杆菌C58C1浸染白英叶片获得能在无植物生长物质培养基上自主生长的毛状根单克隆系,且毛状根中薯蓣皂苷元含量高于野生型白英植株。在液体培养基中添加不同浓度的6-苄氨基腺嘌呤(6-BA)、萘乙酸(NAA)或6-BA与NAA的结合处理白英毛状根,观察其对毛状根生长的影响,并利用高效液相色谱法(HPLC)测定毛状根中薯蓣皂苷元含量。结果表明,6-BA抑制白英毛状根的生长,且随6-BA浓度增加,抑制作用越明显,6-BA能增加白英毛状根每克干物质中薯蓣皂苷元的含量,但降低培养瓶中毛状根薯蓣皂苷元总量。NAA对毛状根的生长有促进作用,其中,经0.5 mg·L-1NAA处理的毛状根在培养30 d时干重达到同期对照的1.76倍。虽然NAA降低每克干物质中薯蓣皂苷元含量,但提高培养瓶中毛状根薯蓣皂苷元总量,薯蓣皂苷元总量最高可达0.97 mg(DW)·瓶-1,是对照整个培养过程中最大值的1.37倍。6-BA与0.5 mg·L-1 NAA的结合抑制白英毛状根的生长,同时降低每克干物质中薯蓣皂苷元的含量。展开更多
基金supported by the Science and Technology Department Plan of Jilin Province(Nos.20160101341JC and 20160622010JC)
文摘Two previously undescribed steroidal compounds, 16, 23-epoxy-22, 26-epimino-cholest-22(N), 23, 25(26)-trien-3β-ol-3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-galactopyranoside(1) and 26-O-β-D-glucopyranosyl-(25 R)-5α-furost-20(22)-en-3β, 26-diol(2), together with 7 known ones including 26-O-β-D-glucopyranosyl-(25 R)-5, 20(22)-dien-furost-3β, 26-diol(3),(25 R)-5-en-spirost-3β-ol-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhmanopyranosyl-(1→2)]-β-D-galactopyranoside(4), funkioside D(5), aspidistrin(6), tigogenin-3-O-β-D-lucotrioside(7), desglucolanatigonin II(8), and degalactotigonin(9), were isolated from Solanum lyratum Thunb. Their cytotoxic activities were tested in two cancer cell lines by MTT method. One of the steroidal glycosides(6) showed significant cytotoxic activity against gastric cancer SGC7901 and liver cancer BEL-7402 cells.
基金Natural Science Foundation of Zhejiang Province(Grant No.LQ22H280020)。
文摘以网络药理学和分子对接相结合的综合策略为基础,阐明白英治疗风湿性关节炎的有效成分及其可能的作用机制。首先从文献中提取白英中的相关化合物,通过Gene Cards、Dis Ge NET和OMIM数据库获得RA相关靶标,构建中药-化合物-靶标网络和蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络,以预测白英可能存在的关键药物靶点并确定药物靶点与化合物之间的主要结合位点及相互作用力,然后利用对接技术对预测的候选靶点进行了分析,最后用白英乙酸乙酯萃取物干预人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞模型(MH7A)进行体外验证。最终筛选出41个潜在活性化合物和126个交叉药理靶标;GO富集分析显示,基因表达的阳性调节、对缺氧的反应和凋亡过程与白英治疗RA机制密切相关;KEGG通路分析表明TNF信号通路、IL-17信号通路、PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、Toll样受体信号通路与白英干预RA有关,其作用的关键靶点可能是AKT1、TP53、VEGR、CASP3、TNF和IL6等;分子对接分析表明,白英中薯蓣皂苷元、士的宁、澳洲边茄碱、苦茄碱、澳洲茄胺和熊果酸等活性成分与STAT3、JUN、MAPK1、TNF、TP53、IL6、MAPK8、IL1B、MMP1和MMP3等靶点具有良好的结合能力,提示白英中可通过调节多种信号通路和靶点从而对RA起到干预和治疗作用。体外实验表明白英乙酸乙酯萃取物可以抑制MH7A细胞增殖,并显著降低MH7A细胞炎症因子TNF-α,IL-17,IL-1β和IL-6的分泌。该研究增加了中药白英及其有效成分抗RA药理作用的新认识,也为相关研究提供了新方向和新思路的参考。
