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液相色谱-串联质谱法同时测定7种抗抑郁类和5种抗精神病类药物的血药浓度 被引量:9
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作者 贾晶莹 张梦琪 +4 位作者 桂雨舟 刘罡一 陆川 李水军 余琛 《中国药物应用与监测》 CAS 2010年第5期272-275,共4页
目的:建立同时测定血清中7种抗抑郁类药物和5种抗精神病类药物浓度的液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法。方法:血清样品中加入还阳酚(内标,西地那非中间产物),采用乙腈直接沉淀法处理样品。分析柱为XbridgeTMPhenyl柱(150mm... 目的:建立同时测定血清中7种抗抑郁类药物和5种抗精神病类药物浓度的液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法。方法:血清样品中加入还阳酚(内标,西地那非中间产物),采用乙腈直接沉淀法处理样品。分析柱为XbridgeTMPhenyl柱(150mm×2.1mm,5μm);流动相为含0.02%甲酸水溶液-含0.02%甲酸乙腈溶液(35:65),等度洗脱,流速为0.3mL·min-1,进样量为20μL。采用电喷雾离子源,多离子反应监测(MRM),正离子扫描进行测定。结果:7种抗抑郁类药物和5种抗精神病类药物线性范围在2~1000μg·L-1,线性相关系数均大于0.9931,各浓度的批内和批间RSD〈10%,提取回收率为102%~112%,方法准确度为89.3%~107.9%。结论:本方法操作简便,特异性强,灵敏度高,可同时进行7种抗抑郁类药物和5种抗精神病类药物的血药浓度监测。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱法 血清 血药浓度 五氟利多 匹莫奇特 氯普噻吨 硫利达嗪 三氟拉嗪 阿米替林 氯米帕明 氟西汀 丙咪嗪 马普替林 地昔帕明 舍曲林
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匹莫齐特对脂多糖诱导RAW264.7细胞诱导型一氧化氮合成酶表达的调控及其作用机制
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作者 刘佳 《河南医学研究》 CAS 2024年第7期1175-1180,共6页
目的运用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞株,探究匹莫齐特(Pimozide)对一氧化氮和诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)合成的影响和作用机制。方法用含10%胎牛血清、100 U·mL^(-1)的青链霉素DMEM培养液将RAW264.7细胞稀释为每孔2&... 目的运用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞株,探究匹莫齐特(Pimozide)对一氧化氮和诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)合成的影响和作用机制。方法用含10%胎牛血清、100 U·mL^(-1)的青链霉素DMEM培养液将RAW264.7细胞稀释为每孔2×105个接种于24孔板中进行培养,分为空白对照组(仅含DMEM培养液+RAW264.7细胞)、Pimozide组(仅含RAW264.7细胞和10μmol·L^(-1)Pimozide培养液)、LPS诱导(LPS 1 mg·L^(-1))组(LPS+RAW264.7细胞)、药物处理组[含细胞和不同浓度药物,包括Pimozide低(LPS+2.5μmol·L^(-1))、中(LPS+5μmol·L^(-1))、高(LPS+10μmol·L^(-1))组]。各组培养上清液中一氧化氮水平测定采用Griess法进行检测。采用实时定量聚合酶链反应(RT-PCR)法和免疫蛋白印迹法分别检测iNOS mRNA表达水平和iNOS和磷酸化的信号传导及转录激活因子通路-5的蛋白表达相对水平。结果用含10%胎牛血清、100 U·mL^(-1)的青链霉素DMEM培养液培养RAW264.7细胞24 h后,各组培养上清液一氧化氮表达水平差异有统计学意义(F=25.69,P<0.05);Pimozide低(LPS+2.5μmol·L^(-1))、中(LPS+5μmol·L^(-1))、高(LPS+10μmol·L^(-1))组一氧化氮释放的抑制率差异有统计学意义(F=132.49,P<0.05)。各组iNOS mRNA和蛋白水平表达差异有统计学意义(F=118.59和23.37,P<0.05),同时发现各组磷酸化的信号传导及转录激活因子通路-5/信号传导及转录激活因子通路-5比值差异有统计学意义(F=12.07,P<0.05)。结论Pimozide可抑制RAW264.7细胞中iNOS表达和一氧化氮的生成,其作用机制可能与抑制磷酸化的信号传导及转录激活因子通路-5的生成相关。 展开更多
关键词 匹莫齐特 脂多糖 RAW264.7细胞 信号传导及转录激活因子通路 诱导型一氧化氮合成酶
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STAT5通路抑制剂匹莫齐特对RAW264.7细胞炎症模型NO和iNOS表达的影响 被引量:4
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作者 喻鹏久 万利梅 谢慧 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第22期3043-3045,共3页
目的:研究STAT5通路抑制剂匹莫齐特对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型一氧化氮(NO)和一氧化氮合成酶(i NOS)表达的影响。方法:取对数生长期RAW264.7细胞,分为空白对照组、药物对照(匹莫齐特10μmol/L)组、模型(LPS 1μg/... 目的:研究STAT5通路抑制剂匹莫齐特对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型一氧化氮(NO)和一氧化氮合成酶(i NOS)表达的影响。方法:取对数生长期RAW264.7细胞,分为空白对照组、药物对照(匹莫齐特10μmol/L)组、模型(LPS 1μg/ml)组和匹莫齐特低、中、高浓度(2.5、5、10μmol/L)组,给予LPS前30 min给予匹莫齐特,继续培养24 h。采用Griess法检测各组细胞培养液上清中NO的含量;实时定量聚合酶链反应(RT-PCR)法检测i NOS m RNA表达;Western blot法检测i NOS和磷酸化STAT5(p-STAT5)的蛋白表达。结果:与空白对照组比较,模型组细胞中NO含量、i NOS m RNA和蛋白表达、p-STAT5/STAT5均增加,差异具有统计学意义(P<0.01)。与模型组比较,匹莫齐特中、高浓度组细胞中NO含量、i NOS m RNA和蛋白表达、p-STAT5/STAT5均降低,差异具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:STAT5通路抑制剂匹莫齐特可通过抑制细胞中i NOS m RNA和蛋白的表达而抑制NO的释放。 展开更多
关键词 匹莫齐特 脂多糖 小鼠巨噬细胞RAW264.7 STAT5通路 一氧化氮 一氧化氮合成酶
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匹莫齐特对金黄色葡萄球菌的体外和体内抗菌研究
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作者 陈体 段瑶 +2 位作者 张晓洁 佘鹏飞 李颖佳 《中国感染控制杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1475-1482,共8页
目的探讨抗精神病类药物匹莫齐特对金黄色葡萄球菌的体外和体内抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法检测匹莫齐特的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。通过96孔细胞培养板构建生物膜,利用比浊法检测匹莫齐特的抗生物膜活性,进一步通... 目的探讨抗精神病类药物匹莫齐特对金黄色葡萄球菌的体外和体内抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法检测匹莫齐特的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。通过96孔细胞培养板构建生物膜,利用比浊法检测匹莫齐特的抗生物膜活性,进一步通过激光共聚焦显微镜和SYTO9/PI染色观察匹莫齐特对生物膜的作用。采用棋盘稀释法检测匹莫齐特与抗菌药物联合抗菌效果,CCK-8试剂盒检测匹莫齐特的细胞毒性。构建皮肤脓肿模型,检测匹莫齐特的体内抗菌活性及毒性。结果匹莫齐特对金黄色葡萄球菌具有明显的剂量依赖抑菌活性,其MIC为8~16μg/mL,能显著抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成并分散已形成的生物膜。匹莫齐特与多西环素联合,体外具有协同抗菌效果,其协同抑菌指数为0.5;体内能显著降低小鼠脓肿组织中的细菌载量,使活菌量从(8.25±0.13)对数值CFU/脓肿减少到(3.31±0.81)对数值CFU/脓肿(q=3.74,P<0.05);匹莫齐特的细胞毒性极低,对细胞的半数抑制浓度>64μg/mL。结论匹莫齐特毒性低且具有明显的体外和体内抗菌活性,有望成为一种精神病患者合并局部金黄色葡萄球菌相关感染的治疗药物。 展开更多
关键词 匹莫齐特 金黄色葡萄球菌 抗菌作用 生物膜 联合药敏试验
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钙通道阻滞剂镇痛机制及治疗年鉴(2022.7—2023.6)
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作者 杨娟丽 《中华疼痛学杂志》 2023年第6期1035-1038,共4页
本次年鉴介绍钙离子通道阻滞剂镇痛机制与治疗近一年的相关重要文献,包括新型钙通道阻断剂的开发与其他药物的联合应用及药物的不良反应等。
关键词 钙通道阻断剂 齐考诺肽 匹莫齐特 普瑞巴林 加巴喷丁
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多巴胺拮抗物 pimozide(PIM)或排除剂 reserpine(RES)和促黄体素释放激素类似物(LHRH-A)诱导养殖鱼类促性腺激素分泌和排卵的研究 被引量:3
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作者 林浩然 梁坚勇 +5 位作者 彭纯 张梅丽 张素敏 陈朝 G.V.D.克拉克 R.E.彼得 《水产学报》 CAS 1988年第2期87-94,共8页
由多巴胺拮抗物PIM或排除剂RES组成的高效新型鱼类催产合剂能有效的诱导主要的淡水养殖鱼类促性腺激素分泌和产卵,其中青鱼催产率为80%,鲢鱼为84%,鳙鱼和草鱼为88%,长春鳊为94%,鲮鱼为96%。试验表明这种催产剂的主要优点是:催产效... 由多巴胺拮抗物PIM或排除剂RES组成的高效新型鱼类催产合剂能有效的诱导主要的淡水养殖鱼类促性腺激素分泌和产卵,其中青鱼催产率为80%,鲢鱼为84%,鳙鱼和草鱼为88%,长春鳊为94%,鲮鱼为96%。试验表明这种催产剂的主要优点是:催产效果高而稳定,可以完全取代鱼脑垂体;对当年第二次成熟和产卵的亲鱼同样有效;有利于保护亲鱼;节省劳力和成本。 展开更多
关键词 养殖鱼类 拮抗物 促黄体素 亲鱼 产卵 催产剂 激素类似物 多巴胺 促性腺激素 诱导
全文增补中
鲑鱼促性腺激素释放激素类似物和Domperidone诱导几种养殖鱼GtH分泌和排卵的研究 被引量:2
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作者 林浩然 梁坚勇 +2 位作者 周溪涓 G.V.D.克拉克 R.E.彼得 《动物学报》 SCIE CAS CSCD 1989年第2期139-146,共8页
鲑鱼GnRH的一种类似物:(D-Arg^6,Trp^7,Leu^8,Pro^9NET)-LHRH(sGnRH—A)和多巴胺拮抗物domperidone对诱导鱼类GtH分泌和排卵具有非常高的活性。sGnRH-A和DOM同时一次注射能促使大鳞副泥鳅和鲤鱼的GtH大量迅速释放,并有效地诱导它们以及... 鲑鱼GnRH的一种类似物:(D-Arg^6,Trp^7,Leu^8,Pro^9NET)-LHRH(sGnRH—A)和多巴胺拮抗物domperidone对诱导鱼类GtH分泌和排卵具有非常高的活性。sGnRH-A和DOM同时一次注射能促使大鳞副泥鳅和鲤鱼的GtH大量迅速释放,并有效地诱导它们以及草鱼、鲢鱼、鳙鱼、鲮鱼等排卵或产卵。 展开更多
关键词 GNRH GtH分泌 排卵 养殖鱼
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多巴胺拮抗物PIM增强丘脑下部促黄体素释放激素类似物诱导大鳞副泥鳅排卵效应的研究 被引量:2
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作者 林浩然 彭纯 林鸿平 《水生生物学集刊》 1985年第1期74-79,i003-i004,共8页
在注射低剂量LRH-A的同时注射多巴胺拮抗物pimozide(PIM),能显著增强LRH-A诱导的排卵效应,排卵率达到100%。 LRH-A+PIM能促进脑垂体GtH细胞的合成和分泌,而注射多巴胺能抑制LRH-A诱导的GtH释放活动。
关键词 多巴胺拮抗物 PIM 促黄体素释放激素类似物 大鳞副泥鳅 排卵效应 脑垂体 人工繁殖
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抗精神病药匹莫齐特抗癌作用的研究进展 被引量:1
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作者 刘双萍 周兴智 蒋革 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期282-288,共7页
目的通过整理分析国内外匹莫齐特抗癌机制相关研究,为后续研究提供参考。方法利用中国知网和PubMed等检索平台,检索匹莫齐特在不同肿瘤中的机制研究。结果整理分析文献发现,匹莫齐特对多种癌细胞均具有抑制作用,且抑制作用可能通过多种... 目的通过整理分析国内外匹莫齐特抗癌机制相关研究,为后续研究提供参考。方法利用中国知网和PubMed等检索平台,检索匹莫齐特在不同肿瘤中的机制研究。结果整理分析文献发现,匹莫齐特对多种癌细胞均具有抑制作用,且抑制作用可能通过多种途径实现。结论系统分析匹莫齐特的抗癌机制,有望为后续研究提供参考。 展开更多
关键词 匹莫齐特 抗癌机制 进展
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甲氨蝶呤(MTX)与匹莫齐特(Pimozide)联合使用对人胃癌细胞的抑制效果
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作者 牟大超 吴沙沙 +1 位作者 周轶 白秀峰 《实用癌症杂志》 2022年第6期871-875,共5页
目的 探讨甲氨蝶呤和匹莫齐特联合使用对胃癌细胞系MKN45和MKN74的抑制效果。方法 培养人胃癌细胞系MKN45和MKN74,以每孔1.2×10^(4)个细胞的密度接种于96孔板中,每孔体积为100μL。配置相应浓度的MTX,使作用药物浓度分别为0.01μM... 目的 探讨甲氨蝶呤和匹莫齐特联合使用对胃癌细胞系MKN45和MKN74的抑制效果。方法 培养人胃癌细胞系MKN45和MKN74,以每孔1.2×10^(4)个细胞的密度接种于96孔板中,每孔体积为100μL。配置相应浓度的MTX,使作用药物浓度分别为0.01μM、0.1μM、1μM、10μM和20μM;配置相应浓度的Pimozide,使作用药物浓度分别为0.1μM、0.5μM、1μM、2μM和4μM。设置空白对照孔:仅含培养基;细胞对照孔:仅含细胞和完全培养基;药物处理孔:含细胞和不同浓度药物(包括单独使用MTX、单独使用Pimozide以及MTX和Pimozide联合使用)。将96孔板置于二氧化碳孵箱中培养72 h后,使用CCK8检测细胞存活率,并使用CompuSyn软件计算药物协同效率。结果 单独使用0~1μM Pimozide对MKN45和MKN74细胞几乎没有抑制效果,2~4μM对MKN45和MKN74细胞有抑制效果(存活率<70%),且随着Pimozide浓度增加,抑制效果增加。单独使用MTX时,对MKN45和MKN74细胞均没有显著抑制作用。Pimozide和MTX联合使用后,当Pimozide浓度为4μM,MTX浓度为0.01~20μM时,MKN45和MKN74细胞活性受到十分显著抑制(细胞存活率<15%)。使用CompuSyn软件分析显示,Pimozide和MTX联合使用对MKN45和MKN74的抑制效果具有协同增效作用。结论 与单一药物相比,甲氨蝶呤和匹莫齐特联合使用可显著抑制胃癌细胞系MKN45和MKN74的活性,且具有协同增强效应。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 匹莫齐特 胃癌 联合用药
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