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新一代血小板抑制剂——普拉格雷 被引量:22
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作者 荆亚萍 申东升 +1 位作者 熊维 邓爵安 《国际药学研究杂志》 CAS 2008年第5期373-376,共4页
心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是... 心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物。本文依据最新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 心血管疾病 血小板聚集抑制剂 普拉格雷
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尖吻蝮蛇毒小分子多肽的分离及抗血小板聚集作用 被引量:14
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作者 雷丹青 周先丽 李映新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1126-1129,共4页
目的从尖吻蝮蛇毒中分离纯化一种抗血小板聚集小分子多肽,研究其理化性质以及对ADP、胶原、凝血酶诱导的血小板聚集反应的影响。方法经SephadexG-75凝胶过滤,超滤,DEAE-SepharoseCL-6B离子交换层析法分离纯化蛇毒组分,采用高效液相鉴定... 目的从尖吻蝮蛇毒中分离纯化一种抗血小板聚集小分子多肽,研究其理化性质以及对ADP、胶原、凝血酶诱导的血小板聚集反应的影响。方法经SephadexG-75凝胶过滤,超滤,DEAE-SepharoseCL-6B离子交换层析法分离纯化蛇毒组分,采用高效液相鉴定纯度,用SDS-凝胶电泳(SDS-PAGE)测定其分子量,用比浊法测定其抗血小板聚集活性。结果从尖吻蝮蛇毒中分离相对分子质量约为7862u等电点为4.29的组分,该组分能抑制由ADP、胶原、凝血酶诱导的血小板聚集并成剂量依赖性。结论此法成功地从尖吻蝮蛇毒中纯化出抗血小板聚集组分。该组分与去整合素比较相似,可能属于去整合素家族。 展开更多
关键词 尖吻蝮蛇毒 分离提纯 血小板聚集抑制剂
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盐酸噻氯匹定的合成 被引量:13
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作者 岑均达 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期197-199,共3页
噻吩甲醛经与硝基甲烷缩合、还原、与甲醛缩合、环合制得主环4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶,然后用2-氯氯苄进行N-烃化、成盐制得盐酸噻氯匹定,总收率38.6%。
关键词 血小板聚集抑制 盐酸噻氯匹定 四氢噻吩并 吡啶
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哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 被引量:8
4
作者 张广明 孙常晟 吴秋业 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第3期162-170,共9页
为了寻找高效的抗血栓药物而设计合成了22个6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类新化合物,对PAF引起的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中有11个化合物的作用比先导化合物(1)强,最强的为(1... 为了寻找高效的抗血栓药物而设计合成了22个6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类新化合物,对PAF引起的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中有11个化合物的作用比先导化合物(1)强,最强的为(10),其IC50为0.58μM,对ADP诱导的兔血小板聚集的抑制作用也以(10)最强,其IC50为0.69μM。 展开更多
关键词 哒嗪酮类 药物化学 合成 血小板 聚集
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(+)-氯吡格雷的合成工艺改进 被引量:12
5
作者 梁美好 沈正荣 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第3期163-165,共3页
目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环... 目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐。结果与结论以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 氯吡格雷 手性拆分 (±)-邻氯苯甘氨酸 抗血小板聚集抑制剂
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6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 被引量:8
6
作者 吴秋业 张广明 +4 位作者 廖洪利 刘超美 吴波 倪瑾 李晓梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第3期172-175,共4页
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不... 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(5)的活性最强,比先导化合物强5 倍,化合物(6),(7) ,(12) ,(13) ,(16) 的活性也比CCI17810 强,并初步探讨了它们的构效关系. 展开更多
关键词 哒嗪酮 血小板聚集 抑制剂 血小板聚集 合成
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6-取代二氢哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用 被引量:7
7
作者 要芬梅 孙常晟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第7期548-552,共5页
近年报道,6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物可特异地抑制细胞CAMP磷酸二酯酶Ⅲ(PDE Ⅲ)提高CAMP水平,具有较强的正性肌力及抗血小板聚集作用。如CI 914(1),CI 930(2)是这类化合物效果较好的代表。CCI 17810(3)可抑制多种诱导剂如... 近年报道,6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物可特异地抑制细胞CAMP磷酸二酯酶Ⅲ(PDE Ⅲ)提高CAMP水平,具有较强的正性肌力及抗血小板聚集作用。如CI 914(1),CI 930(2)是这类化合物效果较好的代表。CCI 17810(3)可抑制多种诱导剂如胶原。 展开更多
关键词 哒嗪酮 合成 血小板 聚集抑制
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质子泵抑制剂对PCI术后患者服用氯吡格雷疗效影响的Meta分析 被引量:8
8
作者 吴伟明 黄成坷 +1 位作者 王军 黄田艺 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期17-21,共5页
目的系统评价质子泵抑制剂(PPI)对经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后患者服用氯吡格雷疗效的影响。方法按照系统评价的要求全面检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase数据库、中文生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库,Jadad法对纳入文献... 目的系统评价质子泵抑制剂(PPI)对经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后患者服用氯吡格雷疗效的影响。方法按照系统评价的要求全面检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase数据库、中文生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库,Jadad法对纳入文献进行质量评价,应用Stata 11.0软件对1980至201 1年PPI与氯吡格雷联用对PCI术后治疗患者远期心血管事件的临床研究文献进行Meta分析。结果共检索出115篇文献,符合标准的11篇文献进入Meta分析,研究分析发现纳入文献可能存在异质性,采用随机模型进行分析,PCI术后患者联合服用PPI和氯吡格雷后心血管事件发生率显著增加[RR=1.37,95%CI(1.22,1.54),P<0.01]。纳入文献可能存在异质性,但经过各研究影响力分析合并结果可信。结论从现有的调查研究结果证据来看,联合应用PPI与氯吡格雷可使冠心病PCI术后患者再次发生心血管不良事件的风险增加,建议临床医师应谨慎选择联合用药。 展开更多
关键词 氯吡格雷 血小板聚集抑制剂 质子泵抑制剂 血管成形术 经腔 经皮冠状动脉 心血管疾病 META分析
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双侧延髓内侧梗死临床诊治二例并文献复习
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作者 黄四春 张忠胜 +1 位作者 孔学健 成家欣 《中国脑血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期55-58,共4页
双侧延髓内侧梗死(MMI)是一种罕见的后循环卒中类型,发病早期易被误诊为吉兰-巴雷综合征等疾病,总体预后较差。迫切需要对其早期诊断和正确治疗。作者对诊断为双侧MMI的两例患者病历资料进行总结:均急性发作,其中1例患者具有急性吉兰-... 双侧延髓内侧梗死(MMI)是一种罕见的后循环卒中类型,发病早期易被误诊为吉兰-巴雷综合征等疾病,总体预后较差。迫切需要对其早期诊断和正确治疗。作者对诊断为双侧MMI的两例患者病历资料进行总结:均急性发作,其中1例患者具有急性吉兰-巴雷综合征样症状(快速进展性四肢瘫痪和发音困难),另1例患者以双侧肢体无力及麻木为主要表现。临床医师根据症状、体征和发病模式(急性发作,特别是在睡眠期间发作或睡眠期间迅速恶化)等特点,结合扩散加权成像,快速做出正确的诊断。由于早期给予强化三联抗血小板聚集药物(阿司匹林+氯吡格雷+替罗非班)治疗,两例患者初期均迅速好转。本研究旨在通过报道其临床表现、神经影像学特征和治疗体会,以为神经内科临床医师早期诊断和有效治疗提供参考。 展开更多
关键词 双侧延髓内侧梗死 四肢瘫痪 早期诊断 抗血小板聚集药物
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应用血栓弹力图评价替罗非班对行急诊介入的ACS患者血小板聚集功能及活性的影响 被引量:6
10
作者 吴亚栋 李沅敏 +2 位作者 陈清勇 梁昌 李伟明 《现代生物医学进展》 CAS 2013年第15期2897-2900,2828,共5页
目的:应用血栓弹力图评估(TEG)替罗非班对急性冠脉综合症(ACS)患者血小板聚集功能及活性情况,探讨对于ACS患者行急诊介入时,早期应用替罗非班对介入治疗效果的影响。方法:入选100例拟行急诊介入治疗的ACS患者,于冠状动脉造影前随机分为... 目的:应用血栓弹力图评估(TEG)替罗非班对急性冠脉综合症(ACS)患者血小板聚集功能及活性情况,探讨对于ACS患者行急诊介入时,早期应用替罗非班对介入治疗效果的影响。方法:入选100例拟行急诊介入治疗的ACS患者,于冠状动脉造影前随机分为干预组(在3分钟内推注替罗非班组10μg/kg,以0.15μg/kg/min速度静脉维持泵入36小时,共50例)和对照组(不应用替罗非班,共50例),分别于入选后即刻、替罗非班应用后24小时、停用后24小时抽血,采用血栓弹力图记录血小板聚集功能的抑制率(IPA)及活性。结果:两组之间的入选后即刻IPA差异无统计学意义(P>0.05),替罗非班应用后24小时血小板聚集抑制水平达到高峰,IPA为(92.6±8.6)%,显著高于对照组[(33.3±9.8)%,P<0.01],停用替罗非班后24小时,两组之间的IPA差异无统计学意义(P>0.05)。替罗非班应用24小时后,血小板活性显著低于对照组[(46.7±10.2)mm比(59.7±7.8)mm,P<0.01]。结论:TEG能动态监测凝血功能全过程,全面评估血小板功能及凝血情况,指导ACS患者抗血小板药物方案选择。在进行介入治疗的ACS患者中早期应用替罗非班较常规口服药物能更好地达到血小板聚集抑制作用,可以获得更好的即刻造影结果,减少术后缺血性事件发生,提高临床预后情况。 展开更多
关键词 急性冠脉综合症 血小板聚集抑制剂 血栓弹力图 替罗非班
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注射用奥扎格雷钠的有关物质研究 被引量:2
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作者 叶晓霞 江文明 +3 位作者 张雪 曹文 金薇 乐健 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1238-1244,共7页
目的:对市场抽检的注射用奥扎格雷钠开展有关物质研究。方法:首先建立注射用奥扎格雷钠有关物质的高效液相色谱评价方法,选用Inertsil ODS C18色谱柱,以0.01 mol·L^(-1)醋酸铵缓冲液-甲醇(80∶20)为流动相A,以甲醇为流动相B,梯度洗... 目的:对市场抽检的注射用奥扎格雷钠开展有关物质研究。方法:首先建立注射用奥扎格雷钠有关物质的高效液相色谱评价方法,选用Inertsil ODS C18色谱柱,以0.01 mol·L^(-1)醋酸铵缓冲液-甲醇(80∶20)为流动相A,以甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长272 nm,进样体积20μL。采用所建方法对46批注射用奥扎格雷钠开展有关物质评价。含量>0.1%的杂质采用Q-TOF高分辨质谱以ESI+模式进行质谱扫描。结果:所建方法检测限为0.010μg·mL^(-1),破坏性试验结果表明该条件下,奥扎格雷与杂质分离良好。研究发现所有样品杂质总量均<1.0%,有5批样品检出含量为0.16%~0.23%的单个最大杂质(杂质Ⅰ),这5批样品杂质总量达到0.61%~0.69%%。加速试验前后各样品的单个最大杂质无明显变化,杂质总量的差异值均<0.06%。0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍使用对有关物质水平无影响。经高分辨质谱解析,结合生产工艺文献,推测杂质Ⅰ为奥扎格雷原料合成中间体(E)-4-(1-咪唑甲基)肉桂酸甲酯。结论:市场上的注射用奥扎格雷钠有关物质均符合我国该品种现行质量标准要求。但研究发现,现行质量标准中,有部分杂质未被有效监控。本文所建方法能够有效监控注射用奥扎格雷钠的杂质,获得全面的杂质信息。该方法还可进一步推广应用于奥扎格雷原料药和其他奥扎格雷制剂的产品质量监控。 展开更多
关键词 注射用奥扎格雷钠 (E)-4-(1-咪唑甲基)肉桂酸钠 抗血小板聚集药 (E)-4-(1-咪唑甲基)肉桂酸甲酯 合成中间体 有关物质 质量评价 高效液相色谱 质谱
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氯吡格雷硫酸氢盐的合成 被引量:6
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作者 唐田 王彦青 +1 位作者 王海全 蔡敏英 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期324-326,共3页
(R)-邻氯扁桃酸经甲酯化、苯磺酰化得到(R)-2-苯磺酰氧基-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯,再与4,5,6,7-四氢噻吩并- [3,2-c]吡啶盐酸盐经亲核取代反应制得氯吡格雷硫酸氢盐,总收率约83%。
关键词 氯吡格雷硫酸氢盐 血小板聚集抑制剂 心血管疾病 合成
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抗血小板聚集药和他汀类药物联合治疗急性缺血性脑卒中临床疗效
13
作者 吴荔嘉 刘玉姗 刘海珍 《深圳中西医结合杂志》 2024年第3期108-110,共3页
目的:探究急性缺血性脑卒中的抗血小板聚集药和他汀类药物联合治疗的临床效果。方法:回顾性选择2018年1月至2020年6月于厦门市海沧医院治疗的急性缺血性脑卒中患者80例作为研究对象,根据其采用的不同治疗方法进行分组,将采用常规抗血小... 目的:探究急性缺血性脑卒中的抗血小板聚集药和他汀类药物联合治疗的临床效果。方法:回顾性选择2018年1月至2020年6月于厦门市海沧医院治疗的急性缺血性脑卒中患者80例作为研究对象,根据其采用的不同治疗方法进行分组,将采用常规抗血小板聚集药治疗的患者纳入对照组(40例),将采用抗血小板聚集药联合他汀类药物治疗的患者纳入观察组(40例),观察和比较两组患者治疗前、治疗1个月后血液流变学指标、血脂水平和不良反应发生率。结果:两组患者治疗后全血黏度、血浆黏度、血栓长度均有不同程度下降,且治疗后观察组患者全血黏度、血浆黏度、血栓长度均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗后高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平均有不同程度下降,且治疗后观察组患者高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:相比单一用药治疗,采用抗血小板聚集药联合他汀类药物治疗急性缺血性脑卒中的临床效果较佳,可改善患者血液流变学,降低血脂水平,还具有安全性。 展开更多
关键词 急性缺血性脑卒中 抗血小板聚集药 他汀类药物
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Intensified Antiplatelet Treatment Reduces Major Cardiac Events in Patients with Clopidogrel Low Response: A Meta-analysis of Randomized Controlled Trials 被引量:3
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作者 Lei Xu Xiao-Wei Hu +5 位作者 Shu-Hua Zhang Ji-Min Li Hui Zhu Ke Xu Jun Chen Chun-Jian Li 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2016年第8期984-991,共8页
Background:Clopidogrel low response (CLR) is an independent risk factor of adverse outcomes in patients undergoing percutaneous coronary intervention (PCI),and intensified antiplatelet treatments (IAT) guided b... Background:Clopidogrel low response (CLR) is an independent risk factor of adverse outcomes in patients undergoing percutaneous coronary intervention (PCI),and intensified antiplatelet treatments (IAT) guided by platelet function assays might overcome laboratory CLR.However,whether IAT improves clinical outcomes is controversial.Methods:Relevant trials were identified in PubMed,the Cochrane Library,and the Chinese Medical Journal Network databases from their establishment to September 9,2014.Trials were screened using predefined inclusion criteria.Conventional meta-analysis and cumulative meta-analysis were performed using the Review Manager 5.0 and STATA 12.0 software programs.Results:Thirteen randomized controlled trials involving 5111 patients with CLR were recruited.During a follow-up period of 1-12 months,the incidences of cardiovascular (CV) death,nonfatal myocardial infarction (MI),and stent thrombosis were significantly lower in the IAT arm than in the conventional antiplatelet treatment arm (relative risk [RR] =0.45,95% confidence interval [CI]:0.36-0.57,P 〈 0.000,01),whereas bleeding was similar between the two arms (RR =1.05,95% CI:0.86-1.27,P =0.65).Conclusions:IAT guided by platelet function assays reduces the risk of CV death,nonfatal MI,and stent thrombosis (ST) without an increased risk of bleeding in patients undergoing PCI and with CLR. 展开更多
关键词 Coronary Artery Disease Individualized Medicine platelet aggregation inhibitor platelet Function Test
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江浙蝮蛇毒抗血小板聚集组分的分离纯化及活性分析 被引量:3
15
作者 刘萍 徐建民 +3 位作者 金茜 王益清 朱洪 周元聪 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2004年第2期194-198,共5页
蛇毒 ,特别是蝰蛇和眼镜蛇家族蛇毒含有相当数量作用于血小板的活性成分 ,它们可诱导或抑制血小板聚集。一些相关成分应用于临床有望作为有效药物治疗出血或血栓性疾病。江浙蝮蛇属蝰蛇类 ,是我国特有的蛇种。本研究以是否抑制ADP诱导... 蛇毒 ,特别是蝰蛇和眼镜蛇家族蛇毒含有相当数量作用于血小板的活性成分 ,它们可诱导或抑制血小板聚集。一些相关成分应用于临床有望作为有效药物治疗出血或血栓性疾病。江浙蝮蛇属蝰蛇类 ,是我国特有的蛇种。本研究以是否抑制ADP诱导的血小板聚集作为示踪 ,从江浙蝮蛇毒中分离纯化出一种血小板聚集抑制剂并对其生化特性做进一步探讨。江浙蝮蛇毒经DEAE SepharoseCL 6B ,SephadexG 75及在FPLC上利用SP Sepharose和MonoQ层析 ,得到SDS PAGE条带均一、分子量为 6 5kD的蛋白质组分。该物质无磷脂酶A2、精氨酸酯酶及纤溶酶活性 ,具有拮抗ADP、胶原诱导的血小板聚集作用。结论 :分子量为 6 5kD的蛋白质组分 ,可抑制ADP、胶原诱导的血小板聚集 ,且呈明显的剂量 展开更多
关键词 蛇毒 蝮蛇 血小板聚集抑制剂 血小板聚集
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6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 被引量:3
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作者 吴秋业 倪瑾 +4 位作者 姜远英 刘超美 吴波 张广明 姚嘉勇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第4期259-263,共5页
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导... 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性。 展开更多
关键词 哒嗪酮 血小板聚集 抑制剂 合成
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尖吻蝮蛇毒活性肽K组分的研究 被引量:5
17
作者 雷丹青 周先丽 李映新 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1608-1610,共3页
目的从尖吻蝮蛇毒中分离纯化一种小分子活性肽K组分,测定其理化性质及生物学活性。方法经Sephadex G-75凝胶过滤,超滤,DEAE-Sepharose CL-6B离子交换层析法分离纯化活性肽K,采用高效液相鉴定纯度,用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测... 目的从尖吻蝮蛇毒中分离纯化一种小分子活性肽K组分,测定其理化性质及生物学活性。方法经Sephadex G-75凝胶过滤,超滤,DEAE-Sepharose CL-6B离子交换层析法分离纯化活性肽K,采用高效液相鉴定纯度,用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定其分子量,等电聚焦法测定等电点,用比浊法测定其抗血小板聚集活性,通过鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验检测K组分对血管生成的影响。结果从尖吻蝮蛇毒中分离相对分子量约为7 862D,等电点为4.29的组分。该组分能抑制由二磷酸腺苷(ADP)、胶原(collagen)、凝血酶(thrombin)诱导的血小板聚集并成剂量依赖性;具有抑制鸡胚尿囊膜血管生成的作用。结论从尖吻蝮蛇毒中纯化出活性肽K,该组分有很强的抗血小板聚集和抗血管生成作用。 展开更多
关键词 尖吻蝮蛇毒 血小板聚集抑制 抗血管生成
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盐酸替罗非班的合成 被引量:5
18
作者 郑永勇 张子学 +2 位作者 黄雷 李建其 周斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期408-410,共3页
L-酪氨酸经三甲基硅烷基保护、磺酰化及脱保护制得N-(丁磺酰基)-L-酪氨酸(5),5与4-(4-氯丁基)吡啶盐酸盐经缩合、钯炭催化加氢及成盐反应制得血小板凝集抑制剂盐酸替罗非班,总收率约60%(以L-酪氨酸计)。
关键词 盐酸替罗非班 GPIIB/IIIA受体拮抗剂 血小板凝集抑制剂 合成
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(+)-氯吡格雷硫酸氢盐的合成研究 被引量:4
19
作者 黄远珺 陈茂彬 叶松 《安徽医药》 CAS 2009年第6期598-599,共2页
目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以邻氯苯乙腈为原料,经溴代、缩合、水解、酯化、拆分,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐。结果与结论以16%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化... 目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以邻氯苯乙腈为原料,经溴代、缩合、水解、酯化、拆分,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐。结果与结论以16%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 氯吡格雷 手性拆分 抗血小板聚集抑制剂
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普拉格雷的合成工艺改进 被引量:2
20
作者 齐永斌 赵立强 吕健 《内蒙古石油化工》 CAS 2009年第15期100-101,共2页
以1-环丙基-2-(氟苯基)-2-羟基乙酮为起始原料,经酯化、缩合、乙酰化3步合成了抗血栓药物普拉格雷,总收率43.3%。优化了工艺条件,简化了后处理过程,适于工业生产。
关键词 普拉格雷 合成 抗血小板聚集抑制剂
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