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生理模型同时预报普鲁卡因胺及其代谢物乙酰普鲁卡因胺在大鼠体内处置动力学 被引量：3
1
作者 刘晓东 邓宁 黄圣凯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第10期725-732,共8页
用生理模型同时对iv普鲁卡因胺(PA)后,PA及其代谢产物乙酰普鲁卡因胺(NAPA)在大鼠体内处置动力学进行预报。测定了所需的有关PA参数.结果PA在大鼠血液、肝和肾脏清除率分别为47.28,13.56和33.71 ml·kg^(-1)·min^(-1)。估算的... 用生理模型同时对iv普鲁卡因胺(PA)后,PA及其代谢产物乙酰普鲁卡因胺(NAPA)在大鼠体内处置动力学进行预报。测定了所需的有关PA参数.结果PA在大鼠血液、肝和肾脏清除率分别为47.28,13.56和33.71 ml·kg^(-1)·min^(-1)。估算的组织/血液药物浓度比表明,心、肝、肾、肌肉和小畅对PA的亲和力大于血液成分。对大鼠iv PA后,PA及其NAPA在组织中浓度进行预报,并与实验结果比较。结果大多数组织中浓度预报值与观察值基本—致。同时对PA及其NAPA在人血浆中浓度进行了预报。 展开更多
关键词 普鲁卡因胺 生理模型 抗心律失常药
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兔体内静脉输注乙酰普鲁卡因胺的药动学—药效学结合模型分析 被引量：2
2
作者 黄圣凯 柳晓泉 +1 位作者 宫雷 杨金玉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第8期578-583,共6页
用药动学-约效学结合模型,对ⅳ乙酰普鲁卡因胺(NAPA)后,进行了药代动力学和药效动力学分析。兔体内NAPA ⅳ后与静脉推注后的药动学参数基本一致;但效应按QT_C延长作为指标,其药效动力学的个别参数有显著性差异。输注后,NAPA的E_(max),K_... 用药动学-约效学结合模型,对ⅳ乙酰普鲁卡因胺(NAPA)后,进行了药代动力学和药效动力学分析。兔体内NAPA ⅳ后与静脉推注后的药动学参数基本一致;但效应按QT_C延长作为指标,其药效动力学的个别参数有显著性差异。输注后,NAPA的E_(max),K_(eo),S和EC_(50)分别为120±13.2ms,0.0182±0.007min^(-1),2.26±0.93和6.31±0.71μg/ml;推注后,分别为53.6±2.5ms,0.061±0.017min^(-1),2.19±0.39和6.21±1.74μg/ml。 展开更多
关键词 nAPA 药代动力学 药效动力学
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兔体内普鲁卡因胺对致颤阈影响的药动学和药效学模型 被引量：2
3
作者 路洪 黄圣凯 +2 位作者 杨金玉 陆丹玉 卢建丰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第7期481-487,共7页
本文以电刺激兔心室致颤阈作为效应指标,观察了iv PA后药效变化的时间过程,并用药动学、药效学结合模型分析了代谢物形成过程中PA和NAPA的动力学性质,从原药PA和代谢物NAPA不同转运性质角度阐明了两者的效应贡献;它们的效应室内药量与... 本文以电刺激兔心室致颤阈作为效应指标,观察了iv PA后药效变化的时间过程,并用药动学、药效学结合模型分析了代谢物形成过程中PA和NAPA的动力学性质,从原药PA和代谢物NAPA不同转运性质角度阐明了两者的效应贡献;它们的效应室内药量与药效符合线性相加模型。 展开更多
关键词 普鲁卡因胺 药代动力学
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稳态乙胺碘呋酮对乙酰普鲁卡因胺的药物动力学和QT间期延长作用的影响
4
作者 柳晓泉 叶晓镭 黄圣凯 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期22-24,共3页
采用药动学-药效学结合模型研究稳态乙胺碘呋酮对乙酰普鲁卡因胺(NAPA)的药动学和QT间期延长作用的影响,兔单独ⅳNAPA后,其β,K_(eo),S,EC_(50),E_(max)分别为0.0060±0.0006 min^(-1),0.061±0.017 min^(-1),2.19±0.39,6.... 采用药动学-药效学结合模型研究稳态乙胺碘呋酮对乙酰普鲁卡因胺(NAPA)的药动学和QT间期延长作用的影响,兔单独ⅳNAPA后,其β,K_(eo),S,EC_(50),E_(max)分别为0.0060±0.0006 min^(-1),0.061±0.017 min^(-1),2.19±0.39,6.21±1.74 μg/ml,53.6±2.5 ms;在稳态乙胺碘呋酮存在下ⅳNAPA后,分别为0.0086±0.0007 min^(-1),0.024±0.006 min^(-1),1.56±0.15,2.48±0.12 μg/ml,88.3±7.1 ms,结果表明乙胺碘呋酮可以增强并延长NAPA对QT间期的延长作用,并使NAPA的药物动力学和效应动力学的某些参数发生变化。 展开更多
关键词 普鲁卡因 药物动力学 胺碘酮
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