异丁司特缓释胶囊随机双盲双模拟治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎 被引量：4

1

作者 熊盛道 刘辉国 +1 位作者 张珍祥 徐永健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期113-115,共3页

目的 :评价异丁司特缓释胶囊治疗支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎的疗效和安全性。方法 :采用双盲双模拟随机平行对照临床试验。试验组 40例 ,口服异丁司特缓释胶囊 10mg ,bid ,疗程 6周。对照组 40例 ,口服曲尼司特胶囊 10 0mg ,tid ,... 目的 :评价异丁司特缓释胶囊治疗支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎的疗效和安全性。方法 :采用双盲双模拟随机平行对照临床试验。试验组 40例 ,口服异丁司特缓释胶囊 10mg ,bid ,疗程 6周。对照组 40例 ,口服曲尼司特胶囊 10 0mg ,tid ,疗程 6周。结果 :试验组总显效率为 6 7.5 % ,总有效率为 90 .0 %。肺功能显著改善 17例 ,中度改善 11例 ,改善 8例。治疗分数明显低于试验前 (P <0 .0 1)。IgE值治疗后比治疗前明显降低 (P <0 .0 1)。上述结果均与对照组相似。试验药物不良反应发生率为 2 7.5 % ,且多为轻度反应 ,并可耐受。结论 展开更多

关键词 异丁司特 曲尼司特 哮喘 治疗

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异丁司特的合成工艺改进

2

作者 崔新强 张彬 +3 位作者 李新志 孔祥雨 段崇刚 刘文涛 《精细化工中间体》 CAS 2023年第4期35-38,共4页

以硫酸羟胺与发烟硫酸反应得到羟胺-O-磺酸,然后与2-甲基吡啶、氢碘酸合成1-氨基-2-甲基吡啶碘化物,最后与异丁酰氯反应合成异丁司特。优化条件下,总收率47.4%,纯度99.2%。产品结构经质谱、核磁确证。该工艺原料廉价易得,生产成本低,环... 以硫酸羟胺与发烟硫酸反应得到羟胺-O-磺酸,然后与2-甲基吡啶、氢碘酸合成1-氨基-2-甲基吡啶碘化物,最后与异丁酰氯反应合成异丁司特。优化条件下,总收率47.4%,纯度99.2%。产品结构经质谱、核磁确证。该工艺原料廉价易得,生产成本低,环境污染小,操作简单,适合工业化生产。 展开更多

关键词 羟胺-O-磺酸 异丁司特 合成

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异丁司特对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞凋亡的作用及其机制 被引量：4

3

作者 徐姗 吕伟红 张洪泉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期737-740,共4页

研究异丁司特(ibudilast)对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞(eosinophil,EOS)凋亡的作用及其机制。采用卵白蛋白致敏法制备豚鼠哮喘模型。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)并进行白细胞计数及分类计数,TUNEL技术原位检测EOS凋亡,RT-PCR技术检测EOS... 研究异丁司特(ibudilast)对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞(eosinophil,EOS)凋亡的作用及其机制。采用卵白蛋白致敏法制备豚鼠哮喘模型。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)并进行白细胞计数及分类计数,TUNEL技术原位检测EOS凋亡,RT-PCR技术检测EOS的Fas mRNA表达,酶联免疫吸附(ELISA)法测定BALF中粒细胞-巨噬细胞刺激因子(GM-CSF)及白介素-5(IL-5)的含量。结果表明,异丁司特可明显减少哮喘豚鼠的白细胞总数和EOS数目;在异丁司特剂量组,EOS凋亡细胞明显增多,Fas mRNA的表达显著增强,BALF中GM-CSF、IL-5含量显著降低,与模型组比较有显著性差异。因此,异丁司特抑制哮喘豚鼠气道EOS数目的增加、诱导EOS凋亡、增强Fas mRNA的表达、降低GM-CSF、IL-5含量可能是其拮抗哮喘的重要机制。 展开更多

关键词 哮喘 异丁司特 嗜酸性粒细胞 细胞凋亡

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异丁斯特对支气管哮喘豚鼠Th2型细胞因子白介素4、白介素13及嗜酸粒细胞趋化因子的影响 被引量：3

4

作者 徐姗 苏梦琪 +1 位作者 吕伟红 张洪泉 《中华哮喘杂志（电子版）》 CAS 2009年第5期22-24,共3页

目的探讨异丁斯特对支气管哮喘(简称哮喘)豚鼠Th2型细胞因子白介素4(interleukin-4,IL-4)、IL-13及嗜酸粒细胞趋化因子(eotaxin)的影响。方法Hartley豚鼠,随机分为正常对照组、哮喘模型组、异丁斯特10、20、30mg/kg组及地塞米松(DXM)给... 目的探讨异丁斯特对支气管哮喘(简称哮喘)豚鼠Th2型细胞因子白介素4(interleukin-4,IL-4)、IL-13及嗜酸粒细胞趋化因子(eotaxin)的影响。方法Hartley豚鼠,随机分为正常对照组、哮喘模型组、异丁斯特10、20、30mg/kg组及地塞米松(DXM)给药组。用卵白蛋白致敏制备豚鼠哮喘模型,给药后观察各组肺组织的病理变化;收集支气管肺泡灌洗液(BALF),并对其中的嗜酸粒细胞(eosinophil,EOS)进行计数;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定BALF中IL-4、IL-13的含量;双抗体夹心ABC-ELISA法检测eotaxin水平。结果HE染色显示,模型组豚鼠支气管壁及管腔内、血管周围可见大量炎症细胞浸润,平滑肌肥厚,黏膜、肺组织充血水肿,异丁斯特各剂量组及DXM给药组较模型组炎症表现明显减轻;与模型组比较,异丁斯特各剂量组及DXM给药组均能显著降低哮喘豚鼠BALF中EOS的数量;与模型组比较,异丁斯特各剂量组及DXM给药组均能显著降低哮喘豚鼠BALF中IL-4、IL-13含量及eotaxin水平。结论异丁斯特对哮喘豚鼠有治疗作用,其机制可能与降低IL-4、IL-13含量及eotaxin水平,减少气道EOS浸润,从而减轻哮喘气道炎症有关。 展开更多

关键词 哮喘 异丁斯特 嗜酸粒细胞 白介素4 白介素13 嗜酸粒细胞趋化因子

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顶空气相色谱法测定异丁司特原料药中有机溶剂的残留量 被引量：3

5

作者 付丙月 崔新强 +1 位作者 吴伟山 王金虎 《精细化工中间体》 CAS 2020年第3期69-72,76,共5页

以Agilent DB-624毛细管柱为色谱柱,程序升温,氢火焰离子化检测器,采用顶空气相色谱法。建立同时测定异丁司特原料药中乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯六种有机溶剂残留量的方法。在此色谱条件下,乙醇、二氯甲烷、正... 以Agilent DB-624毛细管柱为色谱柱,程序升温,氢火焰离子化检测器,采用顶空气相色谱法。建立同时测定异丁司特原料药中乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯六种有机溶剂残留量的方法。在此色谱条件下,乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯这六种待测有机残留溶剂的分离度均大于1.5,空白溶剂无干扰,线性、准确度、精密度良好。该方法操作简单,重复性好,适用于异丁司特原料药中六种有机溶剂残留的同时测定。 展开更多

关键词 异丁司特 气相色谱法 顶空进样 有机溶剂残留

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白三烯受体阻滞剂和磷酸二酯酶抑制剂异丁司特 被引量：2

6

作者 温晓娜 孟舒献 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第S1期1413-1417,共5页

本文综述了新型白三烯受体阻滞剂及磷酸二酯酶抑制剂异丁司特的药理作用、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应的研究进展。异丁司特具有抗哮喘、抑制血小板聚集、保护中枢等作用。药动学研究显示其吸收迅速,容易代谢排出,耐受性... 本文综述了新型白三烯受体阻滞剂及磷酸二酯酶抑制剂异丁司特的药理作用、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应的研究进展。异丁司特具有抗哮喘、抑制血小板聚集、保护中枢等作用。药动学研究显示其吸收迅速,容易代谢排出,耐受性较好,是抗哮喘及治疗脑血管疾病的一种新型药物。 展开更多

关键词 异丁司特 磷酸二酯酶抑制剂 白三烯受体阻滞剂

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异丁司特合成工艺 被引量：2

7

作者 刘会娟 张晓卿 《山东化工》 CAS 2014年第8期29-30,共2页

异丁司特是一种白三烯受体拮抗剂,通过抑制白三烯炎性介质作用而起到抗哮喘作用,其疗效确切,不良反应较少。

关键词 异丁司特 合成 白三烯

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异丁斯特对支气管哮喘豚鼠Th2型细胞因子白介素4、白介素13及嗜酸粒细胞趋化因子的影响 被引量：2

8

作者 徐姗 苏梦琪 +1 位作者 吕伟红 张洪泉 《国际呼吸杂志》 2009年第7期406-409,共4页

目的探讨异丁斯特对支气管哮喘（简称哮喘）豚鼠Th2型细胞因子白介素4（interleukin-4，IL-4）、IL-13及嗜酸粒细胞趋化因子（eotaxin）的影响。方法Hartley豚鼠，随机分为正常对照组、哮喘模型组、异丁斯特10、20、30mg／kg组及地塞米... 目的探讨异丁斯特对支气管哮喘（简称哮喘）豚鼠Th2型细胞因子白介素4（interleukin-4，IL-4）、IL-13及嗜酸粒细胞趋化因子（eotaxin）的影响。方法Hartley豚鼠，随机分为正常对照组、哮喘模型组、异丁斯特10、20、30mg／kg组及地塞米松（DXM）给药组。用卵白蛋白致敏制备豚鼠哮喘模型，给药后观察各组肺组织的病理变化；收集支气管肺泡灌洗液（BALF），并对其中的嗜酸粒细胞（eosinophil，EOS）进行计数；采用酶联免疫吸附试验（ELISA）法测定BALF中IL-4、IL-13的含量；双抗体夹心ABC-ELISA法检测eotaxin水平。结果HE染色显示，模型组豚鼠支气管壁及管腔内、血管周围可见大量炎症细胞浸润，平滑肌肥厚，黏膜、肺组织充血水肿，异丁斯特各剂量组及DXM给药组较模型组炎症表现明显减轻；与模型组比较，异丁斯特各剂量组及DXM给药组均能显著降低哮喘豚鼠BALF中EOS的数量；与模型组比较，异丁斯特各剂量组及DXM给药组均能显著降低哮喘豚鼠BALF中IL-4、IL-13含量及eotaxin水平。结论异丁斯特对哮喘豚鼠有治疗作用，其机制可能与降低IL-4、IL-13含量及eotaxin水平，减少气道EOS浸润，从而减轻哮喘气道炎症有关。 展开更多

关键词 哮喘 异丁斯特 嗜酸粒细胞 白介素4 白介素13 嗜酸粒细胞趋化因子

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国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 被引量：1

9

作者 杨毅梅 陈淑娟 +3 位作者 顾世芬 张斌 代宗顺 曾繁典 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第4期330-332,共3页

目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定... 目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定血清异丁司特浓度。结果三种制剂的Cmax 分别为 (54.9±9.7)、(60.7±9.1)、(62.2±11.5) μg·L-1,tmax 分别为 (3.8±0.8)、(3.9±0.8)、(1.75±0.34)h ,t1/2(ke)为(11.5±1.4)、(12.1±1.0)、(3.5±0.5)h ,AUC(0～t) 为(618.1±57.7)、(588.2±66.6)、(233.0±46.4)μg·h·L-1。以日本杏林公司产品作为参比制剂 ,国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度为(95.6±11.0) %。结论经双向单侧t检验 ,国产和进口缓释胶囊具有生物等效性 。 展开更多

关键词 缓释胶囊 异丁司特 相对生物利用度 药代动力学

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HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特浓度 被引量：1

10

作者 周红华 马仁玲 濮社班 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期527-528,共2页

目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特的浓度。方法:以非那西丁为内标,色谱条件:Lichro-spher C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.5%乙酸水-甲醇(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min-1,质谱检测。结果:异丁司特在2-200ng·... 目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特的浓度。方法:以非那西丁为内标,色谱条件:Lichro-spher C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.5%乙酸水-甲醇(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min-1,质谱检测。结果:异丁司特在2-200ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),最低定量浓度为1.0ng·mL-1。方法平均回收率为99.37%,提取回收率均大干95%,日内与日间RSD均小于5%。结论:本法快速简便、灵敏准确,适宜人血浆中异丁司特的浓度测定。 展开更多

关键词 异丁司特 液相色谱—质谱联用(HPLC—MS) 血药浓度

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六.呼吸系统药物

11

《国外新药介绍》 1991年第1期47-51,共5页

关键词 ibudilast Tazanolast 呼吸系统药

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异丁司特的临床安全性及体内药物浓度研究

12

作者 张伟 戴丹萍 +1 位作者 金海英 方雪期 《海峡药学》 2013年第4期277-279,共3页

目的通过对异丁司特安全性及体内药物浓度进行评价,为临床用药提供参考。方法 24位健康志愿者(男女各半)分成两组,每日口服40mg异丁司特或安慰剂首日单剂量20mg,从第三天开始每日2次,每次20mg,连续给药12d,期间对异丁司特血药浓度和临... 目的通过对异丁司特安全性及体内药物浓度进行评价,为临床用药提供参考。方法 24位健康志愿者(男女各半)分成两组,每日口服40mg异丁司特或安慰剂首日单剂量20mg,从第三天开始每日2次,每次20mg,连续给药12d,期间对异丁司特血药浓度和临床不良反应进行了观察分析。结果异丁司特给药后约4h血药浓度达到峰值,平均稳态血浆浓度为60ng·mL-1。受试者对异丁司特耐受性良好,用药相关的不良反应主要包括多汗,头痛和恶心,无严重不良反应发生。结论异丁司特在较大剂量给药时安全性良好。 展开更多

关键词 异丁司特 不良反应 血药浓度 安全性 耐受性

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高效液相色谱法测定异丁司特的血药浓度

13

作者 温晓娜 焦建杰 +4 位作者 肖向茜 孔雁军 董伟林 张才丽 娄建石 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期593-595,共3页

目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中异丁司特浓度的方法。方法 :采用YWG C18色谱柱 ,以甲醇 0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (6 5∶35 ,用磷酸调pH值 3.5 )为流动相 ,检测波长 2 2 5nm ,流速 1.0mL·min-1,进样量 5 0 μL ,内标... 目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中异丁司特浓度的方法。方法 :采用YWG C18色谱柱 ,以甲醇 0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (6 5∶35 ,用磷酸调pH值 3.5 )为流动相 ,检测波长 2 2 5nm ,流速 1.0mL·min-1,进样量 5 0 μL ,内标物为桂利嗪。 结果 :异丁司特标准曲线在 2～ 12 0 μg·L-1范围内线性关系良好 (r =0 .995 6 ) ,最低检测浓度为 2 μg·L-1,平均回收率为10 0 .2 % ,RSD为 4 .7% (n =5 )。结论 :该法操作简便 ,灵敏 ,准确度高 ,适用于异丁司特血药浓度的测定和药动学的研究。 展开更多

关键词 异丁司特 高效液相色谱法 血药浓度

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伏核微量注射异丁司特对吗啡成瘾大鼠甩尾痛阈的影响

14

作者 徐秋菊 张广文 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2019年第3期211-214,共4页

目的研究伏核(Nucleus accumbens NAC)内微量注入异丁司特对吗啡成瘾大鼠甩尾痛阈的影响。方法正常大鼠及吗啡成瘾大鼠伏核经玻璃微电极注入异丁司特(5 μg/2 μL)或生理盐水(2 μL)后,以甩尾潜伏期(TFL)为指标,观察注药前后的镇痛作用... 目的研究伏核(Nucleus accumbens NAC)内微量注入异丁司特对吗啡成瘾大鼠甩尾痛阈的影响。方法正常大鼠及吗啡成瘾大鼠伏核经玻璃微电极注入异丁司特(5 μg/2 μL)或生理盐水(2 μL)后,以甩尾潜伏期(TFL)为指标,观察注药前后的镇痛作用。结果正常大鼠及吗啡成瘾大鼠伏核内注入5 μg的异丁司特后,与注药前相比,其TFL延长,并且吗啡成瘾大鼠TFL延长较正常大鼠更为显著;Wistar正常大鼠及吗啡成瘾大鼠伏核注入2 μL生理盐水后,TFL无显著变化。结论大鼠及吗啡成瘾大鼠伏核内微量注入异丁司特后,可使其产生镇痛作用,并且吗啡成瘾大鼠的镇痛效果更为显著。 展开更多

关键词 伏核 异丁司特 吗啡成瘾 甩尾潜伏期

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异丁司特胶囊正常人体耐受性研究

15

作者 张京玲 焦建杰 +2 位作者 肖向茜 娄建石 张才丽 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期345-348,共4页

目的:观察中国健康男、女性志愿者对异丁司特胶囊的耐受性。方法:32名青年男、女入选受试者参加了单剂量耐受性试验;8名男性受试者入选参加每次10mg,q12h,持续8d的连续给药耐受性试验。分别比较单次给药和连续给药试验中给药前与给药后... 目的:观察中国健康男、女性志愿者对异丁司特胶囊的耐受性。方法:32名青年男、女入选受试者参加了单剂量耐受性试验;8名男性受试者入选参加每次10mg,q12h,持续8d的连续给药耐受性试验。分别比较单次给药和连续给药试验中给药前与给药后受试者的临床症状和实验室化验结果的变化。结果:在单次口服2.5,5,10,20和30mg异丁司特胶囊时,服药后1,3,6,12,24,48h时受试者的体征和实验室检查结果与给药前比较没有区别。连续给药耐受性试验结果显示服药后第5d和第10d受试者的体征和实验室检查结果与给药前比较也没有区别。结论:受试者对异丁司特胶囊具有很好的耐受性,推荐临床一次10mg的应用剂量是可以接受的。 展开更多

关键词 异丁司特胶囊 单次给药耐受性 连续给药耐受性 耐受性试验 平喘药

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异丁司特原料及片剂含量测定方法的研究

16

作者 陈继建 潘锡强 《中国药房》 CAS CSCD 2001年第12期750-751,共2页

目的 :研究高效液相色谱法和紫外分光光度法测定异丁司特原料及片剂的含量。方法 :高效液相色谱法和紫外分光光度法 ,在318nm波长处测定。结果 :高效液相色谱法测定异丁司特的线性范围为10～50μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 8 ... 目的 :研究高效液相色谱法和紫外分光光度法测定异丁司特原料及片剂的含量。方法 :高效液相色谱法和紫外分光光度法 ,在318nm波长处测定。结果 :高效液相色谱法测定异丁司特的线性范围为10～50μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 8 % ,RSD为2 1 % ;紫外分光光度法测定异丁司特的线性范围为4～12μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 6 % ,RSD为2 1 %。结论 :两种方法均准确、简单、快速 。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 紫外分光光度法 异丁司特

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04027 MediciNova公司获杏林公司多发性硬化病产品ibudilast的许可权

17

作者 李燕燕 《国外药讯》 2005年第4期14-14,共1页

美国生物风险公司MediciNova已经获得杏林公司用于治疗多发性硬化病的白三烯拮抗剂异丁司特(ibudilast)在全球(除日本、中国、韩国和中国台湾以外)的独家开发、生产和上市权。这种化合物已经由杏林公司在日本(以Ketas为商品名)上市，用... 美国生物风险公司MediciNova已经获得杏林公司用于治疗多发性硬化病的白三烯拮抗剂异丁司特(ibudilast)在全球(除日本、中国、韩国和中国台湾以外)的独家开发、生产和上市权。这种化合物已经由杏林公司在日本(以Ketas为商品名)上市，用于治疗脑血管疾病和哮喘／过敏，但发现它有抑制磷酸二酯酶的作用，提示它可能有用于新的适应症的潜力。其合作伙伴称，这种药的可口服性可能使它比目前大多数注射疗法更具优势。 展开更多

关键词 MediciNova公司 杏林公司 治疗多发性硬化病药 ibudilast 许可权

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