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题名达比加群酯的合成
被引量：6
- 1
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作者
程青芳
王启发
陆微
黄芬芬
陈娜
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机构
江苏省海洋资源开发研究院
淮海工学院化工学院
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期961-964,共4页
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基金
江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目
连云港市工业攻关项目(CG1106)
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文摘
4-甲胺基-3-硝基苯甲酸(2)经酰氯化后和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合,得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再在Fe-Al-Cu复合催化剂作用下经水合肼还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约33.6%(以2计)。
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关键词
达比加群酯
抗凝血药
fe—Al-cu复合催化剂
合成
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Keywords
dabigatran etexilate
anticoagulant
fe-A1-cu complex catalyst
synthesis
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分类号
R973.2
[医药卫生—药品]
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题名吉非替尼的合成
被引量：3
- 2
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作者
程青芳
耿丽
孙宇
姜淑娟
严飞飞
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机构
淮海工学院化工学院
连云港盛和生物科技有限公司
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第11期1081-1084,共4页
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基金
江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目(2011-JY-008)
连云港市工业攻关项目(CG1106)
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文摘
3-羟基-4-甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3-羟基-4-甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,再经硝化制得2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,经还原得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,后与3-氯-4-氟苯胺成脒得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基-N'-(3-氯-4-氟苯基)苄脒,在甲酸作用下闭环得吉非替尼,总收率约44%。
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关键词
吉非替尼
酪氨酸激酶抑制剂
fe-Al-cu复合催化剂
合成
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Keywords
gefitinib
tyrosine kinase inhibitor
fe-A1-cu complex catalyst
synthesis
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分类号
R979.19
[医药卫生—药品]
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