摘要
4-甲胺基-3-硝基苯甲酸(2)经酰氯化后和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合,得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再在Fe-Al-Cu复合催化剂作用下经水合肼还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约33.6%(以2计)。
Dabigatran etexilate was synthesized from 4-methylamino-3-nitrobenzoic acid （2） by acylchlorination and condensation with ethyl 3- （pyridin-2-ylamino） propanoate to give ethyl 3- [ （4-methylamino-3-nitrobenzoyl） （pyridin- 2-yl） amino] propanoate, which was subjected to reduction by hydrazine in the presence of Fe-Al-Cu complex catalyst, amidation, cyclization, amidination and acylation with an overall yield of about 33.6 % （based on 2）.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第12期961-964,共4页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目
连云港市工业攻关项目(CG1106)
