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β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联合应用的抗菌作用评价 被引量:48
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作者 吕媛 李家泰 单爱莲 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期53-57,共5页
β-内酰胺类抗生素是临床上应用最广,抗感染效果最好的一类抗菌药物,但目前细菌对这一类药物耐药已成为一个严重的问题。细菌耐药机制中最主要的机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素。解决细菌产酶耐药问题的方法... β-内酰胺类抗生素是临床上应用最广,抗感染效果最好的一类抗菌药物,但目前细菌对这一类药物耐药已成为一个严重的问题。细菌耐药机制中最主要的机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素。解决细菌产酶耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,与β-内酰胺类抗生素联合应用,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,从而使不耐酶的抗生素发挥它们原有的抗菌作用。现有的酶抑制剂BRL42715、克拉维酸、他唑巴坦和舒巴坦均有较好的抑酶作用,并能增强不耐酶抗菌药物对产酶耐药菌的抗菌作用。体外抗菌试验结果证明BRL42715与抗菌药物联合,增强原抗菌药物的抗菌作用效果最明显,他唑巴坦和克拉维酸次之、舒巴坦稍弱。它们与抗菌药物联合的临床试验结果也证明了这一点。 展开更多
关键词 Β-内酰胺类抗生素 Β-内酰胺酶抑制剂 BRL42715 克拉维酸 他唑巴坦和舒巴坦
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克拉维酸发酵液中碳源——甘油含量的比色法测定 被引量:23
2
作者 张永生 高辉 王艳萍 《天津科技大学学报》 CAS 2006年第1期15-17,共3页
研究了克拉维酸发酵液中甘油含量的测定方法,在412 nm得到了甘油测定的线性回归方程:y=0.0236x- 0.0036,R2=0.9997,在0-40 mg·L-1范围内,线性关系良好。通过回收率实验,证明发酵液中其他成分对测定结果干扰较小。该方法重现性好... 研究了克拉维酸发酵液中甘油含量的测定方法,在412 nm得到了甘油测定的线性回归方程:y=0.0236x- 0.0036,R2=0.9997,在0-40 mg·L-1范围内,线性关系良好。通过回收率实验,证明发酵液中其他成分对测定结果干扰较小。该方法重现性好,方法简单,比较适合发酵液中甘油含量的测定。 展开更多
关键词 比色法 甘油 克拉维酸 发酵液
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分光光度法测定阿莫西林钠/克拉维酸钾中阿莫西林的含量 被引量:19
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作者 侯晓峰 张爱平 +1 位作者 白小红 陶玮 《山西医科大学学报》 CAS 2005年第2期187-188,共2页
目的利用紫外分光光度计测定阿莫西林钠/克拉维酸钾联合制剂中阿莫西林的含量。方法克拉维酸在271nm处吸光度较小,对阿莫西林的吸收没有干扰,可在此波长下直接测定阿莫西林的含量。结果阿莫西林在98~279mg/ml浓度范围内与吸光度呈良好... 目的利用紫外分光光度计测定阿莫西林钠/克拉维酸钾联合制剂中阿莫西林的含量。方法克拉维酸在271nm处吸光度较小,对阿莫西林的吸收没有干扰,可在此波长下直接测定阿莫西林的含量。结果阿莫西林在98~279mg/ml浓度范围内与吸光度呈良好线性关系。A=2.56744C+0.04658(r=0.9974,n=5),平均回收率为99.2%,相对标准偏差为2.5%(n=5)。结论此法操作简便,结果准确。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 紫外分光光度法
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国产复方羟氨苄青霉素(阿莫西林)咀嚼片生物等效性研究 被引量:18
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作者 魏敏吉 张莉 +2 位作者 吕媛 王婉清 李家泰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期75-81,共7页
8名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服625mg(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)国产复方羟氨苄青霉素(阿莫西林)咀嚼片和进口安美汀糖浆,用HPLC法分别测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,计算... 8名男性健康受试者采用随机交叉给药方案,分别口服625mg(内含阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)国产复方羟氨苄青霉素(阿莫西林)咀嚼片和进口安美汀糖浆,用HPLC法分别测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,计算国产片的相对生物利用度。结果表明:两种制剂的血药浓度-时间曲线符合二房室模型。国产片和进口糖浆的达峰时间分别为0.86±0.27(amoxycilin)h,0.93±0.38(clavulanicacid)h,0.92±0.17(amoxycilin)h,0.94±0.39(clavulanicacid)h,Cmax分别为12.52±2.80(amoxycilin)mg·L-1,3.00±1.25,(clavulanicacid)mg·L-1,11.73±2.41(amoxycilin)mg·L-1,2.96±1.04mg·L-1,T1/2分别为0.76±0.17(amoxycilin)h,0.94±0.22(clavulanicacid)h,0.88±0.29(amoxycilin)h,0.96±0.31(clavulanicacid)h,AUC分别为27.81±3.43(amo_xycili? 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 生物等效性 高效液相色谱
全文增补中
用HPLC-荧光检测同时测定阿莫西林和克拉维酸钾浓度 被引量:16
5
作者 卓海通 曹晓梅 +2 位作者 曹文 储小曼 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期111-113,共3页
12名男性健康受试者采用随机交叉给药方法。单剂量口服试验药阿莫西林-克拉维酸钾干混悬剂(4∶1)和对照药阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1)干混悬剂,阿莫西林500mg,克拉维酸钾125mg,进行人体生物利用度和药代动力学... 12名男性健康受试者采用随机交叉给药方法。单剂量口服试验药阿莫西林-克拉维酸钾干混悬剂(4∶1)和对照药阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1)干混悬剂,阿莫西林500mg,克拉维酸钾125mg,进行人体生物利用度和药代动力学比较。用HPLC荧光检测同时测定阿莫西林和克拉维酸钾血浓度。结果试验药和对照药中阿莫西林的T_(max) 1.58 ± 0.36和1.56 ± 0.34h; C13.94± 220和13.38±2.67 mg·L_(-1); T_(1/2); 1.57 ± 0.19和1.53 ± 0.23h; AUC 52.28 ± 8.22和50.24 ±9.44 mg·h·L^(-1),相对生物利用度104.89% ± 7.73%。克拉维酸钾的T_(max) 0.96±0.37和106±0.50h;C_(max) 2.13±0.44和269±0.99mg· L^(-1) T_(1/2) 1.27±0.19和 1.28 ± 032h; AUC 5.38 ± 0.83和 5.66 ±1.04mg· h· L^(-1),相对生物利用度95.91%±11.21%。两种制剂的AUC和C_(max)经方差分析和双单侧t检验,T_(max)用非参数法统计。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 生物等效性 高效液相色谱荧光检测法 血药浓度 药代动力学
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阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的相对生物等效性 被引量:15
6
作者 文爱东 赵磊 +3 位作者 张三奇 蒋永培 樊亚萱 杨志福 《第四军医大学学报》 北大核心 2001年第19期1805-1808,共4页
目的 比较两种不同工艺生产的阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物等效性 ,确保临床用药质量 .方法 健康志愿受试者 18例 ,男性 ,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,用 RP- HPL C法测定血浆中阿... 目的 比较两种不同工艺生产的阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药代动力学及相对生物等效性 ,确保临床用药质量 .方法 健康志愿受试者 18例 ,男性 ,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,用 RP- HPL C法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸的经时浓度 ,以双单侧 t检验统计法比较两种不同工艺生产的阿莫西林·克拉维酸钾片之间的差异 .结果 两种阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要的药代动力学参数阿莫西林 :tmax分别为 (71.7± 9.7)和 (6 9.2±9.1) min,ρmax,AUC( 0~ 3 6 0 min) 分别为 :(8.8± 1.5 )和 (8.0±1.3) mg· L- 1 ;(140 6± 30 8)和 (12 39± 2 5 0 ) (mg· m in- 1 ·L- 1 ) ,Cla:tmax分别为 (6 8.3± 7.7)和 (6 7.5± 7.7) m in,ρmax,AU C( 0~ 3 6 0 min) 分别为 :(6 .2± 0 .8)和 (5 .9± 0 .7) mg· L- 1 ;(10 33± 176 )和 (96 2± 136 ) (mg· min- 1· L- 1 ) ,药动学参数间均无统计学差异 (P>0 .0 5 ) ,相对生物利用度阿莫西林 F为 115 % ;克拉维酸 F为 10 8% .结论 两种阿莫西林·克拉维酸钾片在健康志愿者体内具有相同的生物效应 。 展开更多
关键词 阿莫西林·克拉维酸 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱法
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β-内酰胺酶抑制剂研究进展 被引量:13
7
作者 顾觉奋 《抗感染药学》 2004年第1期10-13,共4页
报道了4种β-内酰胺酶抑制剂(包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦以及BRL-42715)的特性、各抑制剂的复方制剂、作用 机制,以及这些酶抑制剂与不耐酶的β-内酰胺类抗生素联合应用后的协同作用,并对酶抑制剂抑酶作用进行了比较。
关键词 Β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦 抑酶剂的复方制剂
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阿莫西林/克拉维酸国产分散片与进口糖浆人体生物等效性研究 被引量:11
8
作者 史爱欣 李可欣 +3 位作者 刘蕾 殷琦 赫广威 孙春华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期39-41,45,共4页
20名健康受试者采用随机交叉给药方案 ,分别单剂量口服国产阿莫西林 /克拉维酸 (4∶ 1)分散片和进口制剂 (含阿莫西林 5 0 0 m g,克拉维酸 12 5 mg) ,进行人体药代动力学和生物等效性研究。采用高效液相色谱法测定血清中阿莫西林及克拉... 20名健康受试者采用随机交叉给药方案 ,分别单剂量口服国产阿莫西林 /克拉维酸 (4∶ 1)分散片和进口制剂 (含阿莫西林 5 0 0 m g,克拉维酸 12 5 mg) ,进行人体药代动力学和生物等效性研究。采用高效液相色谱法测定血清中阿莫西林及克拉维酸的浓度 ,经 3P97程序拟合 ,阿莫西林采用梯形法计算的两者 AUC0 - t均值分别为 (2 2 .94± 5 .0 4)和 (2 3.0 6± 5 .87) mg· h/L ,实测 Cmax均值分别为 (10 .71± 3.2 7)和 (9.99± 2 .96 )mg/L ,实测 Tmax均值分别为 (1.0 3± 0 .2 7)和 (0 .95± 0 .2 6 ) h。克拉维酸采用梯形法计算的两者 AUC0 - t均值分别为 (5 .2 3± 1.5 0 )和 (5 .42± 1.49) mg·h/L,实测 Cmax均值分别为 (2 .5 0± 0 .6 1)和 (2 .44± 0 .6 9) mg/L,实测Tmax均值分别为 (1.0 0± 0 .32 )和 (1.0 5± 0 .33) h。经统计学分析 ,国产制剂和进口制剂具有生物等效性。阿莫西林的相对生物利用度为 (10 1.2± 15 .8) % ,克拉维酸的相对生物利用度为 (97.3± 13.7) %。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 高效液相色谱法 生物等效性
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β-内酰胺酶和酶抑制剂 被引量:12
9
作者 徐晨 朱德妹 +1 位作者 汪复 刘裕昆 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期113-119,共7页
采用琼脂稀释法进行145株革蓝氏阴性杆菌对11种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素的药物敏感度测定。实验结果以绿脓杆菌和硝酸盐阴性杆菌对各种抗生素的耐药程度最高;其次为枸椽酸杆菌和肠杆菌属细菌;而奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌等... 采用琼脂稀释法进行145株革蓝氏阴性杆菌对11种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素的药物敏感度测定。实验结果以绿脓杆菌和硝酸盐阴性杆菌对各种抗生素的耐药程度最高;其次为枸椽酸杆菌和肠杆菌属细菌;而奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌等细菌中均存在着对某些抗生素敏感度差异很大的两类细菌。 克拉维酸和青霉烷砜与抗生素的联合药敏试验显示,两种酶抑制剂与氨苄青霉素及哌拉西林联合具明显的协同作用,5μg/ml的酶抑制剂能使大部分耐药革蓝氏阴性杆菌的最低抑菌浓度降至敏感范围;与头孢菌素联合,在部分耐药菌中也可出现协同作用,但对绿脓杆菌无协同作用。在大部分情况下,克拉维酸的协同作用较舒巴克坦强2~8倍。 本文对细菌的耐药机理也进行了初步研究,发现细菌的耐药性与β-内酰胺酶的存在、酶的类型及产酶量有关。 展开更多
关键词 内酰胺酶 酶抑制剂 药敏试验
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阿莫西林-克拉维酸钾治疗恶性血液病化疗后白细胞减少期并发感染 被引量:12
10
作者 刘娟 李秀松 +3 位作者 胡炯 曾晓颖 吴文 沈志祥 《中国新药与临床杂志》 CSCD 北大核心 1999年第3期137-139,共3页
目的:观察阿莫西林_克拉维酸钾对恶性血液病化疗后白细胞减少期并发细菌感染的疗效。方法:恶性血液病化疗后白细胞减少期病人60例(男性36例,女性24例,年龄42a±s15a),随机分为2组(每组30例)。治疗组用阿... 目的:观察阿莫西林_克拉维酸钾对恶性血液病化疗后白细胞减少期并发细菌感染的疗效。方法:恶性血液病化疗后白细胞减少期病人60例(男性36例,女性24例,年龄42a±s15a),随机分为2组(每组30例)。治疗组用阿莫西林_克拉维酸钾0.625g,po,bid,对照组用阿莫西林0.5g,po,qid,疗程均为5~7d。结果:治疗组和对照组的临床有效率分别为93%和60%,细菌清除率分别为86%和52%。结论:阿莫西林_克拉维酸钾是一种有效的治疗细菌感染的药物,无明显的不良反应。 展开更多
关键词 阿莫西林 白血病 细菌感染 白细胞减少症 治疗
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β-内酰胺酶抑制剂的研究进展 被引量:10
11
作者 白国义 马桂秋 +3 位作者 侯曼玲 李阳 曹琳 王丰雷 《化学工业与工程》 CAS 2001年第6期395-400,共6页
介绍了β -内酰胺酶抑制剂的用途和作用机理 ,并对目前临床上应用最广泛的三种β -内酰胺酶抑制剂 :克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦进行了重点介绍 ,包括它们的原料及合成方法等 。
关键词 β-内栊胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦 β-内烯胺类抗生素
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药液酸碱度对阿莫西林-克拉维酸与其他药物配伍产生沉淀的影响 被引量:10
12
作者 方忠宏 宋新余 周湘兰 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期374-376,共3页
目的 :探讨在配伍用药产生沉淀与药物溶液 pH的关系。方法 :将阿莫西林 克拉维酸参考医嘱处方 ,以氯化钠注射液按比例稀释 ,然后与环丙沙星、庆大霉素适当混合 ,观察出现的沉淀情况 ;再加必要的试剂 ,观察其变化。并按药典规定的方法... 目的 :探讨在配伍用药产生沉淀与药物溶液 pH的关系。方法 :将阿莫西林 克拉维酸参考医嘱处方 ,以氯化钠注射液按比例稀释 ,然后与环丙沙星、庆大霉素适当混合 ,观察出现的沉淀情况 ;再加必要的试剂 ,观察其变化。并按药典规定的方法测定有关溶液 pH值 ,通过比较 ,确定 pH值与其发生沉淀的关系。结果 :阿莫西林 克拉维酸与pH较低的药物环丙沙星、庆大霉素配伍时出现沉淀 ,滴加氢氧化钠试液使溶液 pH升高后 ,溶液变澄清。结论 :pH降低是阿莫西林 克拉维酸与环丙沙星、庆大霉素配伍产生沉淀的原因 ,为保证临床用药的安全性及有效性 ,应注意不同药物溶液的 pH差异 ,避免因药物溶液 展开更多
关键词 药液酸碱度 药物配伍 阿莫西林 克拉维酸 氢离子浓度 庆大霉素 环丙沙星
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阿莫西林和克拉维酸钾复合制剂的药物动力学 被引量:10
13
作者 卓海通 储小曼 +2 位作者 周燕 周洁 曹文 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期197-199,共3页
本文对阿莫西林-克拉维酸钾复合制剂在9名健康成人中进行药物代谢动力学和生物利用度研究。血浆中药物浓度分别用藤黄八叠球菌和克雷伯氏肺炎杆菌为检定菌(用井式琼脂平板法)测定阿莫西林和克拉维田钾。单剂量口服250mg阿莫西... 本文对阿莫西林-克拉维酸钾复合制剂在9名健康成人中进行药物代谢动力学和生物利用度研究。血浆中药物浓度分别用藤黄八叠球菌和克雷伯氏肺炎杆菌为检定菌(用井式琼脂平板法)测定阿莫西林和克拉维田钾。单剂量口服250mg阿莫西林和125mg克拉维酸钾后其阿莫西林的Tmax1.17±0.31hfo0.97±0.33h;Cmax3.5±0.6μg/ml和3.6±0.7μgml;T1/21.1±0.3h和1.15±0.27h。克拉维酸钾为:Tmax1.ll±0.24h和0.89±0.29h;Cmax3.6±1.0μg/ml和4.0±1.44μg/ml;T1/20.78±0.19h和0.8±0.4h。颗粒剂的相对生物利用度阿莫西林为104±20%,克拉维酸钾为108±11%。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸钾 药物动力学 生物利用度
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超高效液相色谱-串联质谱法同时测定液态奶中克拉维酸和舒巴坦 被引量:9
14
作者 马晓斐 张敬轩 +3 位作者 李挥 张翠侠 梁天佐 张岩 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第16期257-260,共4页
建立同时测定液态奶中克拉维酸和舒巴坦的超高效液相色谱-串联质谱法。试样通过乙腈沉淀蛋白,经Agilent ZORBAX SB-C18(2.1mm×150mm,3.5μm)色谱柱分离,采用电喷雾电离,多反应监测模式下进行测定。结果表明:克拉维酸和舒巴坦在各... 建立同时测定液态奶中克拉维酸和舒巴坦的超高效液相色谱-串联质谱法。试样通过乙腈沉淀蛋白,经Agilent ZORBAX SB-C18(2.1mm×150mm,3.5μm)色谱柱分离,采用电喷雾电离,多反应监测模式下进行测定。结果表明:克拉维酸和舒巴坦在各自质量浓度范围内线性良好,R2大于0.9990。在低、中、高3个添加水平下,克拉维酸和舒巴坦的平均回收率稳定在77.9%~93.1%之间,相对标准偏差为3.9%~8.8%,检出限分别为2.0μg/kg和5.0μg/kg。该方法操作简便、灵敏度高、回收率和重复性良好,适用于液态奶中克拉维酸和舒巴坦药物残留的测定。 展开更多
关键词 液态奶 超高效液相色谱-串联质谱 克拉维酸 舒巴坦
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产克拉维酸的棒状链霉菌突变株的选育 被引量:6
15
作者 王艳萍 张永生 +1 位作者 张阳 左志晗 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期9-12,共4页
以棒状链霉菌(Streptomyces clavuligerus),B71为出发菌株,通过紫外线诱变育种,采用琼脂块法初筛和摇瓶发酵复筛,选育出2株甘油耐受性正向突变株S.clavuligerus B71—14和S.clavuligerus B71-49,在摇瓶条件下,其克拉维酸产量与出发菌株S... 以棒状链霉菌(Streptomyces clavuligerus),B71为出发菌株,通过紫外线诱变育种,采用琼脂块法初筛和摇瓶发酵复筛,选育出2株甘油耐受性正向突变株S.clavuligerus B71—14和S.clavuligerus B71-49,在摇瓶条件下,其克拉维酸产量与出发菌株S.davuligerus B71相比,分别提高了90.6%和88.8%,并具有良好的遗传稳定性。 展开更多
关键词 棒状链霉菌 紫外诱变 耐甘油 克拉维酸
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国产和进口阿莫西林-克拉维酸治疗小儿肺炎的疗效比较 被引量:8
16
作者 张婷 王晓红 +1 位作者 俞蕙 陆婷婷 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期242-243,共2页
目的 :比较国产和进口阿莫西林 克拉维酸治疗小儿细菌性肺炎的临床疗效。方法 :随机选择住院的肺炎病儿 4 0例 ,分为治疗组 (男性 11例 ,女性 9例 ,年龄 2 7mo±s 12mo)和对照组 (男性 12例 ,女性 8例 ,年龄 2 9mo± 16mo)。... 目的 :比较国产和进口阿莫西林 克拉维酸治疗小儿细菌性肺炎的临床疗效。方法 :随机选择住院的肺炎病儿 4 0例 ,分为治疗组 (男性 11例 ,女性 9例 ,年龄 2 7mo±s 12mo)和对照组 (男性 12例 ,女性 8例 ,年龄 2 9mo± 16mo)。分别选用国产及进口阿莫西林 克拉维酸 ,剂量均为 30mg·kg- 1,iv ,gtt ,bid ,疗程 10~ 14d。结果 :治疗组总有效率为 80 % ,对照组总有效率为 90 % ,2组的疗效比较经Ridit分析差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,2组均未见不良反应。结论 :国产阿莫西林 克拉维酸与进口阿莫西林 克拉维酸临床疗效相似。 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 治疗 肺炎 疗效比较 药物疗法 儿童
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高效液相色谱-串联质谱法检测奶中克拉维酸残留 被引量:8
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作者 杨刚 黄显会 +2 位作者 郭春娜 方秋华 贺利民 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期568-571,共4页
采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)建立了克拉维酸在奶中的残留检测方法。2 g样品经乙醇沉淀蛋白质后,转入鸡心瓶中旋转蒸发浓缩至0.5 mL左右,用乙酸铵定容,净化后检测。流动相为乙腈和0.1%甲酸水,梯度洗脱,经Luna 5u C8色谱柱分离... 采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)建立了克拉维酸在奶中的残留检测方法。2 g样品经乙醇沉淀蛋白质后,转入鸡心瓶中旋转蒸发浓缩至0.5 mL左右,用乙酸铵定容,净化后检测。流动相为乙腈和0.1%甲酸水,梯度洗脱,经Luna 5u C8色谱柱分离,采用电喷雾电离,多反应监测负离子模式对克拉维酸进行定量分析。采用基质匹配法对奶中克拉维酸的含量进行标准校正,在克拉维酸含量为10~400μg/kg范围内呈现良好的线性关系,相关系数大于0.999;奶中加标样品的检出限(LOD,按信噪比(S/N)≥3计)为10μg/kg,定量限(LOQ,S/N≥10)为20μg/kg。在定量限、1/2最高残留限量、最高残留限量、2倍最高残留限量添加水平下,奶中克拉维酸的平均回收率为80.00%~91.25%,相对标准偏差为5.60%~8.77%。该方法可用于奶中克拉维酸残留的分析检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 克拉维酸
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阿莫西林/克拉维酸两种口服制剂在健康人体的生物等效性研究 被引量:8
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作者 魏敏吉 张慧琳 +4 位作者 孙培红 周颖 刘玉旺 孙炳辉 赵东方 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第18期1684-1688,共5页
目的研究阿莫西林/克拉维酸干混悬剂和片剂与其相应参比药品的生物等效性。方法用单中心、随机、双周期、双交叉试验设计,分2个试验进行,均按体重指数分层随机均分为2组,其中阿莫西林/克拉维酸干混悬剂生物等效性试验(试验1)受试者分别... 目的研究阿莫西林/克拉维酸干混悬剂和片剂与其相应参比药品的生物等效性。方法用单中心、随机、双周期、双交叉试验设计,分2个试验进行,均按体重指数分层随机均分为2组,其中阿莫西林/克拉维酸干混悬剂生物等效性试验(试验1)受试者分别服用受试药品和参比药品914 mg;阿莫西林/克拉维酸片剂生物等效性试验(试验2)受试者分别服用受试药品和参比药品1000 mg。用经过确证的HPLC法测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照最佳拟合法计算两种药物的药代动力学参数。结果在试验1参比药品和受试药品中,阿莫西林的t_(max)分别为(1.30±0.44),(1.32±0.52)h;C_(max)分别为(11.56±4.24),(13.41±3.94)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.16±0.36),(1.08±0.24)h;AUC_(0-8) h分别为(31.29±7.65),(35.52±8.17)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(31.87±7.80),(36.02±8.39)mg·h·L^(-1)。克拉维酸的t_(max)分别为(1.16±0.65),(1.03±0.39)h;C_(max)分别为(1.50±0.53)和(1.57±0.55)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.08±0.48),(1.10±0.47)h;AUC_(0-8) h分别为(2.79±0.96),(3.06±0.85)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(3.06±1.10),(3.52±0.94)mg·h·L^(-1)。受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(115.01±19.66)%,(117.78±49.44)%。在试验2参比药品和受试药品中,阿莫西林的t_(max)分别为(1.66±0.44),(1.74±0.56)h;C_(max)分别为(11.02±3.55),(10.66±2.46)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.29±0.26),(1.33±0.31)h;AUC_(0-8) h分别为(31.52±6.89),(31.70±5.97)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(33.85±8.00),(34.15±7.08)mg·h·L^(-1)。克拉维酸的t_(max)分别为(1.26±0.35),(1.14±0.35)h;C_(max)分别为(2.02±0.58),(2.08±0.61)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(0.93±0.20),(0.98±0.33)h;AUC_(0-8) h分别为(3.96±1.20),(4.10±1.10)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(4.20±1.23),(4.40±1.18)mg·h·L^(-1)。受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(102.43±15.71)%,(106.12±14.68)%。两� 展开更多
关键词 阿莫西林 克拉维酸 干混悬剂 片剂 生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法
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克拉维酸高产菌株的选育及发酵工艺研究 被引量:6
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作者 史毓芳 韩俊茹 王普 《浙江工业大学学报》 CAS 2005年第5期570-575,共6页
以克拉维酸产生菌———棒状链霉菌(Streptomyces clavuligerus)CA0726为出发菌株,采用紫外线照射60 s,NTG诱变处理40 min,并结合甘油耐受性突变株的理性化筛选,选育得到较佳诱变株CA0726-19,效价达1 645μg/mL,且传代性能稳定.以此突... 以克拉维酸产生菌———棒状链霉菌(Streptomyces clavuligerus)CA0726为出发菌株,采用紫外线照射60 s,NTG诱变处理40 min,并结合甘油耐受性突变株的理性化筛选,选育得到较佳诱变株CA0726-19,效价达1 645μg/mL,且传代性能稳定.以此突变株为试验菌株,通过碳源、氮源及无机盐的组成优化试验,得到了较佳的种子培养基和发酵培养基组成,并对发酵条件进行了优化.在较适的发酵条件下,经摇瓶发酵96 h后,克拉维酸效价可达2 397μg/mL,较出发菌株提高10.3倍.采用15 L发酵罐试验表明,28℃培养72 h左右,克拉维酸效价达2 152μg/mL. 展开更多
关键词 克拉维酸 菌种选育 发酵 工艺优化
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阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸的生物利用度研究 被引量:8
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作者 王晨 胡昌勤 许明哲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期2213-2216,共4页
目的:对阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸钾的生物利用度进行研究,为阿莫西林克拉维酸钾最优配比提供比较依据与评价标准。方法:通过建立克拉维酸的生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型,对不同配比阿... 目的:对阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸钾的生物利用度进行研究,为阿莫西林克拉维酸钾最优配比提供比较依据与评价标准。方法:通过建立克拉维酸的生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型,对不同配比阿莫西林克拉维酸钾制剂中克拉维酸的药动学过程进行模拟,计算对应生物利用度,并与β-内酰胺酶抑酶率、MIC90等药效相关参数进行关联研究。结果:在阿莫西林与克拉维酸钾1∶1~14∶1的范围内克拉维酸的生物利用度与抑酶率呈线性关系,对应R2=0. 969 7。结论:阿莫西林克拉维酸钾复方制剂中7∶1和8∶1制剂为疗效与药物经济学角度的最优配比产品。 展开更多
关键词 克拉维酸 生物利用度 β-内酰胺酶抑酶率
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