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手性药物技术与展望 被引量：17
1
作者 陈亿新 刘天穗 +3 位作者 刘汝锋 李国良 李月明 曾志 《广州大学学报（自然科学版）》 CAS 2002年第1期39-43,共5页
在 2 0世纪有机化学的发展中 ,最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功 ,它作为手性技术应用于合成工业 ,尤其是涉及到人类健康的巨大市场而崛起的高科技产业———手性药物 ,倍受关注 .本文综述了对手性药物的认识和发展 ,并且参... 在 2 0世纪有机化学的发展中 ,最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功 ,它作为手性技术应用于合成工业 ,尤其是涉及到人类健康的巨大市场而崛起的高科技产业———手性药物 ,倍受关注 .本文综述了对手性药物的认识和发展 ,并且参考最新文献和作者近期的研究工作 。 展开更多
关键词 手性药物 手性技术 不对称合成 不对称催化反应 药物合成 有机化学
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化学拆分的新方法研究 被引量：13
2
作者 邓金根 迟永祥 +1 位作者 朱槿 蒋耀忠 《合成化学》 CAS CSCD 1999年第4期340-345,共6页
主要介绍了近年来发展起来的两种化学拆分新方法,包结拆分和组合拆分;并简要论述了化学拆分中的手性识别现象,以及化学拆分方法在手性药物制备中的应用。参考文献24篇。
关键词 拆分 包结拆分 组合拆分 化学拆分 手性药物
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微生物转化在药物合成中的应用前景 被引量：18
3
作者 徐诗伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期422-430,共9页
概述了微生物转化在药物合成中的应用，特别是在手性药物的不对称合成和生物催化方法方面的新进展。
关键词 微生物转化 手性药物 外消旋体拆分 药物合成
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手性药物的生物转化 被引量：12
4
作者 杨柳青 何南 张玉彬 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第12期817-820,共4页
由于手性药物消旋体中不同光学异构体的药理作用不同 ,为提高药效 ,减少不良反应 ,必须对其进行拆分或直接合成单旋体。本文综述了脂肪酶、酯酶、转氨酶等在手性药物生产中的应用 。
关键词 手性药物 生物转化 酶拆分
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手性化合物和手性药物的酶法合成 被引量：7
5
作者 孙万儒 《药物生物技术》 CAS CSCD 1996年第4期239-245,共7页
由于分子生物学和分子药理学的发展，人们已充分认识到手性对于药物的重要性，手性化合物和药物的生物合成已发展成为制药工业的关键技术，本文就手性化合物和药物的酶法合成做以介绍。
关键词 手性化合物 手性药物 酶法合成
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牛血清蛋白对手性物质的毛细管电泳拆分 被引量：11
6
作者 韦寿莲 莫金垣 李凤屏 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期972-975,共4页
采用聚氧乙烯涂层毛细管柱 ,以牛血清蛋白 (BSA)为手性添加剂 ,运用毛细管电泳电导检测对手性药物沙丁胺醇和多沙唑嗪以及DL 组氨酸、色氨酸、苏氨酸进行拆分。考察了涂层柱的稳定性和重现性。对影响手性分离的主要因素 :缓冲溶液的浓... 采用聚氧乙烯涂层毛细管柱 ,以牛血清蛋白 (BSA)为手性添加剂 ,运用毛细管电泳电导检测对手性药物沙丁胺醇和多沙唑嗪以及DL 组氨酸、色氨酸、苏氨酸进行拆分。考察了涂层柱的稳定性和重现性。对影响手性分离的主要因素 :缓冲溶液的浓度和酸度、BSA的浓度、有机溶剂的种类和浓度以及分离电压进行了系统的研究。结果表明 :在选择的最佳实验条件下 ,各对映异构体在 2 2min内得到基线分离。 展开更多
关键词 牛血清蛋白 手性物质 毛细管电泳拆分 药物分析 分离 热固化涂层柱 手性药物 DL-氨基酸
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基于非手性离子液体的毛细管电泳法拆分3种手性药物 被引量：14
7
作者 夏陈 陈志涛 夏之宁 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期677-681,共5页
建立了以非手性离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑氯([BMIM]Cl)为手性分离的添加剂、β-环糊精作为手性选择剂的毛细管区带电泳(CZE)分离扑尔敏、氯霉素前体和氧氟沙星3种对映体的方法,并与未添加[BMIM]Cl的CZE分离情况进行了对比研究。发现[... 建立了以非手性离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑氯([BMIM]Cl)为手性分离的添加剂、β-环糊精作为手性选择剂的毛细管区带电泳(CZE)分离扑尔敏、氯霉素前体和氧氟沙星3种对映体的方法,并与未添加[BMIM]Cl的CZE分离情况进行了对比研究。发现[BMIM]Cl对手性药物的拆分有协同作用,不仅能够增加对映体的分离度,还能有效地抑制毛细管内壁对样品分子的吸附作用,改善峰形。采用离子液体辅助手性选择剂(尤其是环糊精)的CZE改进方法,为其他毛细管电泳难以分离的手性药物的分离分析提供了新的方法。 展开更多
关键词 非手性离子液体 Β-环糊精 毛细管电泳 手性拆分 手性药物
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薄层色谱用纤维素苯甲酸酯类手性固定相的制备及色谱性能 被引量：10
8
作者 徐莉 何建峰 +1 位作者 刘岚 邓芹英 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期1-4,共4页
用超声方法合成了3种纤维素苯甲酸酯类手性固定相 ,三 (苯甲酰基 )纤维素 (CTB)、三 (4_甲基苯甲酰基 )纤维素 (CTMB)、三 (4_硝基苯甲酰基 )纤维素 (CTPNB) ;该类手性固定相 (CSP)用于薄层色谱分离手性药物对映体 ,采用合适的展开剂系... 用超声方法合成了3种纤维素苯甲酸酯类手性固定相 ,三 (苯甲酰基 )纤维素 (CTB)、三 (4_甲基苯甲酰基 )纤维素 (CTMB)、三 (4_硝基苯甲酰基 )纤维素 (CTPNB) ;该类手性固定相 (CSP)用于薄层色谱分离手性药物对映体 ,采用合适的展开剂系统 ,共有6对含氮手性药物获得了完全分离 ;比较了3种手性固定相的拆分性能 ,表明CTB和CTMB对手性药物显示出良好的拆分性能 ,而CTPNB的拆分性能较差。 展开更多
关键词 纤维素衍生物 手性固定相 手性药物 薄层色谱 手性拆分
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高效液相色谱法在手性药物分析中的研究进展 被引量：13
9
作者 王转 尹东东 +1 位作者 王杏林 詹璐璐 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1127-1133,共7页
高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应... 高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应用情况,并对HPLC在手性药物分析中的发展前景和应用趋势进行了展望。 展开更多
关键词 对映体分离 手性分析 手性药物 手性衍生化试剂 手性流动相添加剂 手性固定相 环果聚糖 杯芳烃 高效液相色谱
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手性拆分技术及其在手性药物合成中的应用新进展 被引量：13
10
作者 杨千姣 刘丹 +2 位作者 曲蕾 吴族悌 赵临襄 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第6期429-435,462,共8页
手性拆分是获得手性药物的重要途径,该文对经典的结晶法拆分、动力学拆分和色谱分离法拆分等手性拆分方法的新进展进行综述,并介绍膜拆分法、萃取拆分法等新技术在手性药物合成中的应用。
关键词 手性药物 手性拆分 膜拆分法 萃取拆分
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超临界流体色谱分离手性药物研究进展 被引量：14
11
作者 吴夏青 齐建平 +1 位作者 王欣然 尤慧艳 《分析仪器》 CAS 2014年第3期1-6,共6页
本文根据SFC所用流动相模式不同将手性固定相分为四大类,即正相模式、反相模式、极性有机模式和极性离子模式,并综述了各类模式下SFC分离手性药物的进展。SFC法作为一种很有潜力的色谱分离技术,将在手性药物分离及分析等方面发挥巨大作用。
关键词 手性药物 手性固定相法 超临界流体色谱
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新型环糊精衍生物单6-O-苯基胺甲酰基-β-环糊精的合成及其在手性药物毛细管区带电泳拆分中的应用 被引量：10
12
作者 主沉浮 林秀丽 +1 位作者 魏云鹤 林秀玲 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期389-394,共6页
合成了新型的环糊精衍生物单 6 O 苯基胺甲酰基 β 环糊精 ,并对合成产物进行了表征。以新型环糊精衍生物为手性选择剂 ,考察了手性选择剂浓度、缓冲液pH值和浓度及有机溶质对 8种手性药物对映体的毛细管电泳分离的影响。结果表明 :手... 合成了新型的环糊精衍生物单 6 O 苯基胺甲酰基 β 环糊精 ,并对合成产物进行了表征。以新型环糊精衍生物为手性选择剂 ,考察了手性选择剂浓度、缓冲液pH值和浓度及有机溶质对 8种手性药物对映体的毛细管电泳分离的影响。结果表明 :手性选择剂浓度和缓冲液pH值是影响药物对映体分离的重要因素 ,有机溶质亦对分离有很大影响。单 6 O 苯基胺甲酰基 β 环糊精能使所研究的 8种手性药物中的 5种达基线分离 ,3种达部分分离。而在同样条件下 ,β 环糊精仅能使上述药物中的萘心安达部分分离 (Rs=0 .67) ,这说明我们合成的环糊精衍生物手性拆分能力要强于天然环糊精。我们还就单 6 O 苯基胺甲酰基 β 展开更多
关键词 环糊精衍生物 单6-O-苯基胺甲酰基-β-环糊精 合成 手性药物 毛细管区带电泳 手性拆分 分离
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新型双β-环糊精键合SBA-15液相手性固定相的制备及评价 被引量：14
13
作者 周仁丹 李来生 +2 位作者 程彪平 聂桂珍 张宏福 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第6期720-730,共11页
由于桥联双β-环糊精的协同包结作用和独特的多重识别功能已被广泛地用作人工模拟酶,本文尝试用桥联双β-环糊精作固定相配体,开发其手性分离功能.采用3-异氰酸丙基三乙氧基硅烷偶联剂连续反应法,首先将(6-氧-对甲苯磺酰)-β-环糊精键... 由于桥联双β-环糊精的协同包结作用和独特的多重识别功能已被广泛地用作人工模拟酶,本文尝试用桥联双β-环糊精作固定相配体,开发其手性分离功能.采用3-异氰酸丙基三乙氧基硅烷偶联剂连续反应法,首先将(6-氧-对甲苯磺酰)-β-环糊精键合到有序介孔SBA-15硅胶表面,然后与(6-乙二胺-6-去氧)-β-环糊精反应,制备一种新型的乙二胺桥联双β-环糊精键合SBA-15液相色谱手性固定相(BCDSP).采用质谱、红外光谱、元素分析、热重分析和透射电镜等进行结构表征.在极性有机溶剂模式下,评价了新固定相的基本色谱性能,并用于β-受体阻滞剂对映体的拆分.考察了流动相中有机溶剂、三乙胺、冰醋酸改性剂用量和柱温对手性分离的影响.基于优化的色谱条件,采用双β-环糊精键合固定相成功地拆分了常用的14种β-受体阻滞剂药物对映体,其中普萘洛尔的分离度可达到2.18,卡维地洛的分离度可达到2.01,分析时间一般为10~20 min,取得了较高的分离效率.为比较研究,还制备了一种单β-环糊精固定相(CDSP),结果发现双β-环糊精键合相可拆分14种β-受体阻滞剂,而在优化的条件下单β-环糊精键合相仅能部分拆分4种β-受体阻滞剂,且前者的分离度明显优于后者.基于实验数据对双β-环糊精和单β-环糊精固定相的分离机理的异同点展开讨论.一方面包结作用和氢键作用在桥联双β-环糊精键合相的手性分离中占重要地位,与常见的单β-环糊精固定相相似;另一方面桥联双β-环糊精固定相拥有自身的特点,两个β-环糊精腔体存在协同作用,相应于它的模拟酶功能,协同作用不仅扩大了空间识别域,还提高了立体选择性,基于双腔体的包结作用和乙二胺桥键的氢键作用等增强了固定相的手性识别能力,加上有序的SBA-15能加快传质,使得BCDSP具有较好的手性色谱性能,拥有更广泛的拆分对象、更高的分� 展开更多
关键词 高效液相色谱法 乙二胺桥联双β-环糊精键合SBA-15手性固定相 协同分离机理 Β-受体阻滞剂 手性药物
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手性药物山莨菪碱的毛细管电泳拆分研究 被引量：8
14
作者 吴俊森 林秀丽 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第3期277-279,共3页
以新型环糊精衍生物单3O苯基胺甲酰基βCD为手性选择剂,用毛细管区带电泳法对手性药物山莨菪碱进行了拆分。考察了手性选择剂浓度、缓冲液pH值和浓度及有机溶剂对拆分的影响。结果表明,手性选择剂浓度和缓冲液pH值是影响药物对映体分离... 以新型环糊精衍生物单3O苯基胺甲酰基βCD为手性选择剂,用毛细管区带电泳法对手性药物山莨菪碱进行了拆分。考察了手性选择剂浓度、缓冲液pH值和浓度及有机溶剂对拆分的影响。结果表明,手性选择剂浓度和缓冲液pH值是影响药物对映体分离的重要因素,有机溶剂亦对分离有很大影响。单3O苯基胺甲酰基βCD对山莨菪碱的分离度为2.16。 展开更多
关键词 毛细管区带电泳 手性分离 手性药物 手性添加剂 山莨菪碱
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毛细管电泳法手性拆分4种氨基酸和2种手性药物对映体 被引量：12
15
作者 张春雨 李英杰 +1 位作者 郝秀菊 高晴 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1340-1342,共3页
以双(6-氧-β-羧甲基-1,4-丁烯二酸单酯)-β-环糊精(DOCB-β-CD)作为手性添加剂,利用毛细管电泳对氨基酸和手性药物对映体进行拆分研究。以20 mmol/L磷酸盐为缓冲溶液,考察了手性添加剂的浓度及缓冲溶液的pH值与分离电压等对拆分效果的... 以双(6-氧-β-羧甲基-1,4-丁烯二酸单酯)-β-环糊精(DOCB-β-CD)作为手性添加剂,利用毛细管电泳对氨基酸和手性药物对映体进行拆分研究。以20 mmol/L磷酸盐为缓冲溶液,考察了手性添加剂的浓度及缓冲溶液的pH值与分离电压等对拆分效果的影响,并在其优化条件下,实现了4种DL-氨基酸(苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸和组氨酸)以及手性药物(罗格列酮和酮洛芬)对映体的基线分离。 展开更多
关键词 毛细管电泳 Β-环糊精衍生物 DL-氨基酸 手性药物
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高效液相色谱法拆分生物碱类手性药物对映体 被引量：6
16
作者 何建峰 朱全红 +1 位作者 刘岚 邓芹英 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期35-38,共4页
用 3,5 二硝基苯甲酰化的β 环糊精 (β_CD) 硅胶手性固定相 ,结合正己烷_异丙醇 ,甲醇_φ =1%乙酸三乙胺 (TEAA ,pH 4 1) ,乙腈_φ =1%TEAA 3种流动相系统和紫外检测器 ,高效液相色谱拆分了 11对生物碱类手性药物对映体 ,取得了良好... 用 3,5 二硝基苯甲酰化的β 环糊精 (β_CD) 硅胶手性固定相 ,结合正己烷_异丙醇 ,甲醇_φ =1%乙酸三乙胺 (TEAA ,pH 4 1) ,乙腈_φ =1%TEAA 3种流动相系统和紫外检测器 ,高效液相色谱拆分了 11对生物碱类手性药物对映体 ,取得了良好的分离效果 ,相对保留值≥ 1 2 9,分离度≥ 1 41。对手性拆分机理。 展开更多
关键词 手性固定相 高效液相色谱法 生物碱 手性药物 对映异构体 手性拆分机理
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以L-谷氨酰胺为手性选择剂毛细管电泳 拆分几种药物旋光对映体 被引量：5
17
作者 李关宾 林秀丽 +2 位作者 主沉浮 吴培 关亚风 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第10期1287-1290,共4页
以Ｌ－谷氨酰胺为手性选择剂，建立了对普萘洛尔、慢心律、心律平、苯丙哌酮、异丙肾上腺素、氯胺酮、山莨菪碱、洛贝林、布比卡因、苯海索等１０种手性药物对映体的毛细管电泳快速分离方法，在含有６０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｌ－谷氨酰胺，６... 以Ｌ－谷氨酰胺为手性选择剂，建立了对普萘洛尔、慢心律、心律平、苯丙哌酮、异丙肾上腺素、氯胺酮、山莨菪碱、洛贝林、布比卡因、苯海索等１０种手性药物对映体的毛细管电泳快速分离方法，在含有６０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｌ－谷氨酰胺，６０ｍｍｏｌ／Ｌ硼砂（ｐＨ＝９．２５）的缓冲溶液中，１０种手性药物在１１ｍｉｎ内达到基线分离。并对分离机理作了初步探讨。 展开更多
关键词 手性分离 药物对映体 L-谷氨酰胺 毛细管电泳
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生物还原反应在手性药物不对称合成中的应用 被引量：9
18
作者 魏志亮 李祖义 林国强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第6期403-412,共10页
药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素.利用'环境友好”的微生物或酶催化方法进行手性药物的不对称合成已成为一个极具吸引力的方向.而微生物催化还原前手性羰基则可以不对称的得到手性的羟基,用... 药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素.利用'环境友好”的微生物或酶催化方法进行手性药物的不对称合成已成为一个极具吸引力的方向.而微生物催化还原前手性羰基则可以不对称的得到手性的羟基,用于光学活性手性药物的合成.综述了近年来利用生物还原方法进行制备量和商业规模的不对称合成手性药物的进展. 展开更多
关键词 生物还原 手性药物 不对称合成 氧化还原酶 酶催化 微生物催化
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羟乙基-β-环糊精作为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分 被引量：5
19
作者 侯经国 杜红英 高锦章 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期84-86,共3页
以羟乙基-β-环糊精(HE--βCD)作为手性选择剂,利用毛细管电泳对4种药物对映体进行了拆分研究。考察了HE--βCD浓度,背景电解质溶液的pH,表面活性剂,电压以及温度对手性拆分的影响。结果表明,在固定背景缓冲溶液为40 mmol/L磷酸氢二钠,2... 以羟乙基-β-环糊精(HE--βCD)作为手性选择剂,利用毛细管电泳对4种药物对映体进行了拆分研究。考察了HE--βCD浓度,背景电解质溶液的pH,表面活性剂,电压以及温度对手性拆分的影响。结果表明,在固定背景缓冲溶液为40 mmol/L磷酸氢二钠,25 mmol/L HE--βCD,pH 2.50,分离电压14 kV,温度23℃的条件下,3种手性药物基本达到基线分离。 展开更多
关键词 毛细管电泳 手性拆分 羟乙基-β-环糊精 手性药物
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生物转化及其在药物合成上的应用 被引量：5
20
作者 赵丙勇 杨永红 +2 位作者 王东 张颖君 杨崇仁 《云南农业大学学报》 CAS CSCD 2006年第6期765-769,共5页
介绍了生物转化的研究现状,一些新技术在生物转化上的应用,以及生物转化在手性药物和天然药物合成中较传统的化学合成和天然提取方法具有的明显优势。应在天然创新药物的研究设计中,在各个环节都注重生物新技术的应用,还应注重提倡学科... 介绍了生物转化的研究现状,一些新技术在生物转化上的应用,以及生物转化在手性药物和天然药物合成中较传统的化学合成和天然提取方法具有的明显优势。应在天然创新药物的研究设计中,在各个环节都注重生物新技术的应用,还应注重提倡学科交叉。 展开更多
关键词 生物转化 生物催化 手性药物 天然药物
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