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HPLC法同时测定人血清中卡马西平、环氧化卡马西平和苯妥英 被引量:28
1
作者 焦正 钟明康 +1 位作者 施孝金 张静华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期445-449,共5页
目的:建立同时测定人血清中苯妥英、卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的HPLC法。方法:用含内标氯唑沙宗的乙腈沉淀样品中蛋白,取上清液进样。分析柱为YWG-C_(18)(4.6mm×200mm,10μm),流动相为乙腈-甲醇-水(13:25:62),... 目的:建立同时测定人血清中苯妥英、卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的HPLC法。方法:用含内标氯唑沙宗的乙腈沉淀样品中蛋白,取上清液进样。分析柱为YWG-C_(18)(4.6mm×200mm,10μm),流动相为乙腈-甲醇-水(13:25:62),检测波长为214 nm。结果:卡马西平、10,11-环氧化卡马西平和苯妥英的标准曲线范围分别为0.4~16,0.2~8,1~40μg·mL^(-1),最低检测浓度分别为0.2,0.1,0.5μg·mL^(-1)。三者的方法回收率近100%,日内和日间精密度均小于6%,内源性物质和常用药物均不干扰测定。结论:该方法操作简便,灵敏、准确,适用于治疗药物监测。 展开更多
关键词 卡马西平 环氧化卡马西平 苯妥英 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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比较HPLC和FPIA法测定人血清中卡马西平的血药浓度 被引量:17
2
作者 焦正 赵志刚 +1 位作者 施孝金 钟明康 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期291-294,共4页
目的比较治疗药物监测中高效液相色谱法(HPLC)和荧光偏振免疫法(FPIA)测定血清中卡马西平(CBZ)的浓度.方法收集上海华山医院和北京天坛医院服用CBZ的癫痫患者608例的稳态谷浓度血样,分别用HPLC法和FPIA法进行测定,用回归法和图解法考察... 目的比较治疗药物监测中高效液相色谱法(HPLC)和荧光偏振免疫法(FPIA)测定血清中卡马西平(CBZ)的浓度.方法收集上海华山医院和北京天坛医院服用CBZ的癫痫患者608例的稳态谷浓度血样,分别用HPLC法和FPIA法进行测定,用回归法和图解法考察2种测定方法的相关程度以及环氧化卡马西平(CBZE)的交叉反应率.结果CBZE能干扰CBZ的测定,CBZ测定值FPIA较HPLC法高4.58%(95%置信区间:-5.7%~17.6%).CBZE的交叉反应率随CBZE浓度增加而减小.结论在CBZ治疗药物监测中,对不同测定方法测定差异,应予以关注并作相应调整. 展开更多
关键词 卡马西平 高效液相法 荧光偏振免疫法 环氧化卡马西平
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高效液相色谱法同时测定人血浆中6种抗癫痫药物及两种活性代谢物的浓度 被引量:15
3
作者 杨洁 焦正 施孝金 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第24期1899-1902,共4页
目的建立了同时测定人血浆中扑米酮(PRI)、拉莫三嗪(LTG)、苯巴比妥(PB)、苯妥英(PHT)、奥卡西平(OXC)、卡马西平(CBZ)压两种活性代谢物单羟奥卡西平(MHD)、环氧卡马西平(CBZE)浓度的HPLC方法。方法以盐酸普萘洛尔为内... 目的建立了同时测定人血浆中扑米酮(PRI)、拉莫三嗪(LTG)、苯巴比妥(PB)、苯妥英(PHT)、奥卡西平(OXC)、卡马西平(CBZ)压两种活性代谢物单羟奥卡西平(MHD)、环氧卡马西平(CBZE)浓度的HPLC方法。方法以盐酸普萘洛尔为内标,血浆样品经蛋白沉淀法处理后直接进样测定。色谱柱采用Agilent RX—C8柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-体积分数0.1%三氟乙酸水溶液(20:13.5:66.5)。双波长双通道检测,在215nm测定PRI,LTG,MHD,PB和CBZE,235nm测定OXC,PHT和CBZ。结果PRI,LTG,MHD,PB,CBZE,OXC,PHT和CBZ的线性范围分别是5-50,1-25,1~50,5-100,1~10,0.5~25,1—50,1—25mg·L^-1。平均方法回收率分别为98.7%,97.0%,97.9%,102.9%,100.0%。99.2%,100.1%和101.7%。各待测组分的日内、日间RSD均小于11.6%。结论本法操作简便,结果准确,适用于临床治疗药物监测。 展开更多
关键词 扑米酮 拉莫三嗪 单羟奥卡西平 苯巴比妥 环氧卡马西平 奥卡西平 苯妥英 卡马西平 高效液相色谱法
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高效液相色谱法同时测定人血浆中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物的浓度和临床应用 被引量:10
4
作者 郭志磊 于洋 宋红萍 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第9期934-938,共5页
目的:建立同时测定人血浆中卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)、奥卡西平(OXC)和单羟基卡马西平(MHD)浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法:以苯巴比妥为内标,血浆... 目的:建立同时测定人血浆中卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)、奥卡西平(OXC)和单羟基卡马西平(MHD)浓度的高效液相色谱法,并将其应用于临床中卡马西平、奥卡西平及其活性代谢产物血药浓度的测定。方法:以苯巴比妥为内标,血浆经乙醚-二氯甲烷(2∶1)提取。色谱柱为WondaSil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水=50∶50,柱温30℃,流速1.0mL·min^(-1),检测波长215 nm,进样量20μL。结果:卡马西平、10,11-环氧卡马西平、奥卡西平和单羟基卡马西平标准曲线范围分别为0.1~20,0.05~10,0.05~20,0.2~50 mg·L^(-1),最低检测限分别为0.1,0.05,0.05,0.2 mg·L^(-1),日内、日间精密度均小于10%。结论:该方法灵敏准确,简便快速,适用于卡马西平、奥卡西平及其代谢产物血药浓度检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 奥卡西平 单羟基卡马西平 血药浓度
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RP-HPLC法测定人血清中卡马西平及其环氧化物 被引量:9
5
作者 阮邹荣 潘以正 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期20-22,共3页
用RP-HPLC法测定人血清中卡马西平(CBZ)及活性代谢产物卡马西平10,11-环氧化物(CBZ-E)的含量。血清样品用乙醚-二氯甲烷(3:1,V/V)混合溶剂提取,以硝基安定为内标,乙腈-水(40:60,V/V)... 用RP-HPLC法测定人血清中卡马西平(CBZ)及活性代谢产物卡马西平10,11-环氧化物(CBZ-E)的含量。血清样品用乙醚-二氯甲烷(3:1,V/V)混合溶剂提取,以硝基安定为内标,乙腈-水(40:60,V/V)为流动相,流速为1.20ml/min,UV215nm处测定;CBZ-E和CBZ最低检测浓度分别为50和60ng/ml;线性范围为0.1~5.0μg/ml和0.2~20μg/ml;RSD在5%以下。应用本法测定了8名癫痫病人单一服用CBZ治疗血清中CBZ和CBZ-E的浓度。 展开更多
关键词 卡马西平 高效液相色谱 药代动力学
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HPLC-UV法同时测定卡马西平及其主要代谢物的血药浓度 被引量:8
6
作者 朱旭 刘美 +3 位作者 刘立民 李新林 孙亚欣 肇丽梅 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期853-856,共4页
目的建立同时测定卡马西平及其主要代谢物体内血药浓度的HPLC—UV法。方法以氯唑沙宗为内标,血样经乙醚-二氯甲烷(1:2)提取,流动相为甲醇-水(47:53),色谱柱为ZORBAX Plus C18(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·m... 目的建立同时测定卡马西平及其主要代谢物体内血药浓度的HPLC—UV法。方法以氯唑沙宗为内标,血样经乙醚-二氯甲烷(1:2)提取,流动相为甲醇-水(47:53),色谱柱为ZORBAX Plus C18(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为215nm。结果卡马西平(CBZ)、10,11-环氧卡马西平(CBZE)和10,11-二羟基卡马西平(CBZ—diol)的线性范围分别为0.5—20.0,0.05—5.00和0.05—5.00μg·mL^-1,定量下限分别为0.50,0.05和0.05μg·mL^-1。CBZ,CBZE,CBZ—diol的低、中、高浓度回收率均约在80%,66%,60%,其日内、日间相对标准差均在±15%。210名单用CBZ患者体内CBZ,CBZE和CBZ—diol浓度范围分别为2.12~11.06,0.11~3.35和0.12~7.05μg·mL^-1;CBZ标准化血药浓度范围为0.17~2.26μg·kg·mL^-1·mg^-1。结论本方法稳定、快速、灵敏度高,专属性强,可用于常规治疗药物监测及卡马西平体内代谢研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱-紫外法 血药浓度 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 10 11-二羟基卡马西平
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高效液相色谱法同时测定人血浆中唑尼沙胺、苯妥英、卡马西平及环氧卡马西平的浓度 被引量:7
7
作者 马春来 焦正 施孝金 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期603-607,共5页
目的建立同时测定人血浆中抗癫癎药物唑尼沙胺(ZNS)、苯妥英(PHT)、卡马西平(CBZ)及其活性代谢物环氧卡马西平(CBZE)浓度的高效液相色谱法。方法以氯唑沙宗为内标,血浆样品经甲醇蛋白沉淀后,取上清液直接进样测定。色谱柱采用Ph... 目的建立同时测定人血浆中抗癫癎药物唑尼沙胺(ZNS)、苯妥英(PHT)、卡马西平(CBZ)及其活性代谢物环氧卡马西平(CBZE)浓度的高效液相色谱法。方法以氯唑沙宗为内标,血浆样品经甲醇蛋白沉淀后,取上清液直接进样测定。色谱柱采用Phenomenex SynergiTMFusion-RP C18柱(250mm×4.6mm,4μm),柱温:40℃;流动相为甲醇∶乙腈∶0.1%三氟乙酸水溶液(27∶15∶58,V/V/V),流速为1.2mL/min,双波长双通道检测,215nm测定PHT和CBZE,235nm测定ZNS和CBZ。结果血浆内源性杂质和常用合并用药对样品测定无干扰,色谱峰分离良好。ZNS、PHT、CBZ和CBZE的最低定量限为1.0μg/mL,线性范围分别是1~80μg/mL,1~50μg/mL,1~25μg/mL和1~10μg/mL,相关系数(r)均大于0.999 1。平均方法回收率分别为94.77%~113.41%,各组分的日内、日间RSD均小于7.21%。样品在25℃放置4h,4℃放置24h,反复冻融3次均保持稳定。结论该方法具有良好的准确性、精密性和灵敏性,且操作快速、简便,适用于临床抗癫癎药物血药浓度的监测。 展开更多
关键词 唑尼沙胺 苯妥英 卡马西平 环氧卡马西平 高效液相色谱法
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甘草对大鼠体内卡马西平药代动力学的影响 被引量:4
8
作者 陈江飞 徐萍 +3 位作者 朱素燕 胡毅坚 龙再浩 李辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第9期1046-1050,共5页
目的:研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法:12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物(0.5 g/kg,1次/d)连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC... 目的:研究甘草对卡马西平及其代谢产物10,11-环氧卡马西平在大鼠体内的药代动力学影响。方法:12只实验大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草提取物(0.5 g/kg,1次/d)连续给药7 d后,卡马西平灌胃给药后按时间点连续采样,采用HPLC法测定卡马西平及其代谢产物。计算并比较主要药动学参数。结果:对照组和实验组的卡马西平主要药动学参数Cmax、tmax、t1/2、AUC0→24 h、AUC0→∞、MRT差异均无统计学意义(P>0.05),而10,11-环氧卡马西平的Cmaxt、max和AUC0→24 h同样无统计学意义(P>0.05)。结论:甘草连续给药7 d后不影响卡马西平在大鼠体内的药代动力学。 展开更多
关键词 甘草 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 药代动力学 相互作用
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HPLC法测定人血清中卡马西平及环氧化卡马西平的浓度 被引量:4
9
作者 刘艳 胡俊平 朱雨岚 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 北大核心 2010年第1期60-62,65,共4页
目的建立测定人血清中卡马西平和环氧化卡马西平浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱为Dia-mond C18(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为:甲醇-水(65∶35)(0 min)→甲醇-水(55∶45)(10 min)→甲醇-水(55∶45)(12 min)→甲... 目的建立测定人血清中卡马西平和环氧化卡马西平浓度的高效液相色谱法。方法色谱柱为Dia-mond C18(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为:甲醇-水(65∶35)(0 min)→甲醇-水(55∶45)(10 min)→甲醇-水(55∶45)(12 min)→甲醇-水(65∶35)(18 min),流速1.0 mL.min-1,柱温25℃;检测波长215 nm。以艾司唑仑为内标。结果卡马西平和环氧化卡马西平的线性范围分别为1.08~21.60μg.mL-1(r=0.9958)和0.20~5.00μg.mL-1(r=0.9952);高、中、低浓度卡马西平平均回收率为(98.5±5.1)%,(103.6±4.8)%,(100.0±4.9)%;高、中、低浓度环氧化卡马西平平均回收率为(95.8±3.6)%,(99.7±2.9)%,(93.0±5.7)%;日内及日间精密度均小于10%,最低检测浓度都为0.10μg.mL-1。结论本法简单、快速、准确,是一种有效的检测人血清中卡马西平和环氧化卡马西平的方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 卡马西平 环氧化卡马西平 人血清
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盐酸小檗碱对大鼠体内卡马西平及其代谢产物药动学的影响 被引量:3
10
作者 邱雯 鞠洋 +1 位作者 蒋学华 刘昌孝 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期741-744,共4页
目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与卡马西平(CBZ)合用对大鼠体内CBZ及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(ECBZ)药动学的影响。方法:大鼠随机分为CBZ单用组和BBR低、中、高剂量合用组,经灌胃2周BBR后,HPLC法测定大鼠口服CBZ后CBZ及ECBZ的血药浓度,3... 目的:研究盐酸小檗碱(BBR)与卡马西平(CBZ)合用对大鼠体内CBZ及其代谢产物10,11-环氧卡马西平(ECBZ)药动学的影响。方法:大鼠随机分为CBZ单用组和BBR低、中、高剂量合用组,经灌胃2周BBR后,HPLC法测定大鼠口服CBZ后CBZ及ECBZ的血药浓度,3P97药动学软件计算药动学参数。结果:与CBZ单用组相比,BBR合用组的CBZ与ECBZ的药动学参数差异无显著性(P>0.05)。结论:体内研究表明合用BBR对大鼠口服CBZ的药动学无显著影响。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 卡马西平 10 11-环氧卡马西平 药动学
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卡马西平及其主要活性代谢产物在大鼠体内的药动学研究 被引量:2
11
作者 李厚丽 李仲阳 +1 位作者 彭明丽 封卫毅 《今日药学》 CAS 2018年第12期799-803,共5页
目的建立同时测定大鼠血浆中卡马西平(CBZ)及其主要活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZ-E)浓度的方法,并研究大鼠口服卡马西平后二者的体内药动学特征。方法采用反相高效液相色谱法测定。色谱柱为Inertsil~ ODS-3 C18,流动相为甲醇... 目的建立同时测定大鼠血浆中卡马西平(CBZ)及其主要活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZ-E)浓度的方法,并研究大鼠口服卡马西平后二者的体内药动学特征。方法采用反相高效液相色谱法测定。色谱柱为Inertsil~ ODS-3 C18,流动相为甲醇-乙腈-0.05%三氟乙酸(27∶15∶58,V/V),流速为1.2 mL·min^(-1),柱温为38℃,紫外检测波长为210 nm。大鼠口服给药(30 mg·kg^(-1))后于不同时间点取血测定血浆中药物的量并计算其药动学参数。结果 CBZ、CBZ-E血药浓度在0.1~10.0μg·mL~(^(-1))范围内线性关系良好,且准确度、精密度满足生物样品分析的要求。大鼠口服给药后CBZ、CBZ-E的T_(max)为(2.07±0.45)、(4.00±0. 82) h,C_(max)为(3.60±1.03)、(2.24±0.84)μg·mL^(-1),AUC_(0-24)h为(20.39±3.89)、(27.80±7.57)μg·mL^(-1)·h。结论该方法简便、经济、准确、专属性强,为临床CBZ和CBZ-E治疗药物浓度监测及二者体内药动学研究提供了有效的技术支持。 展开更多
关键词 卡马西平 10 11-环氧化卡马西平 大鼠 药动学 高效液相色谱法
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CBZ和CBZE血药浓度个体差异与CYP3A5~*3基因多态性的相关性分析 被引量:2
12
作者 朱延梅 胡俊平 +1 位作者 朱雨岚 陆秦霜 《中风与神经疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期804-807,共4页
目的探讨卡马西平(CBZ)药物代谢个体差异性的遗传学机制,从而指导临床抗癫痫治疗中的个体化用药。方法选取确诊为癫痫并适用CBZ的患者58例。首先利用PCR技术扩增患者外周血中包含等位基因CYP3A5*3(rs776746)的基因片段;其次采用基因测... 目的探讨卡马西平(CBZ)药物代谢个体差异性的遗传学机制,从而指导临床抗癫痫治疗中的个体化用药。方法选取确诊为癫痫并适用CBZ的患者58例。首先利用PCR技术扩增患者外周血中包含等位基因CYP3A5*3(rs776746)的基因片段;其次采用基因测序法确定该等位基因各基因型的分布,将包含原始碱基(A)的基因序列归为A组,而将只含有突变碱基(C)的基因序列归为B组;最后,应用高效液相色谱法测定两组患者外周血中CBZ及其代谢产物10,11-环氧化卡马西平(CBZE)的血药浓度。采用t检验,比较A、B两组患者CBZ和CBZE血药浓度的差异。结果 A组患者CBZ的浓度明显低于B组(P<0.01);A组患者CBZE的浓度明显高于B组(P<0.05)。CYP3A5*3的基因多态性与CBZ及其代谢产物CBZE的血药浓度相关,CYP3A5*3突变纯合型CBZ代谢减慢,血药浓度相应增高,应给予相对小剂量的CBZ,以提高临床用药的安全性。结论 CYP3A5*3的基因多态性可能作为临床治疗中CBZ剂量个体化的一项重要参考依据。 展开更多
关键词 CYP3A5 卡马西平 10 11-环氧化卡马西平 血药浓度 基因多态性
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高效液相色谱法测定人血清中卡马西平及环氧化卡马西平浓度 被引量:2
13
作者 李顺炜 毛名扬 李国忠 《安徽医药》 CAS 2005年第8期592-594,共3页
目的建立测定人血清中卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的方法.方法采用高效液相色谱法,血样用乙醚提取,以艾司唑仑为内标,色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(1:2),检测波长215 nm,流速1.2m... 目的建立测定人血清中卡马西平及其代谢物10,11-环氧化卡马西平浓度的方法.方法采用高效液相色谱法,血样用乙醚提取,以艾司唑仑为内标,色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(1:2),检测波长215 nm,流速1.2ml·min-1.结果血清中卡马西平、环氧化卡马西平线性范围分别为1.0~20.0 mg·L-1(r=0.999 9)、0.1~5.0 mg·L-1(r=0.999 4),平均回收率接近100%,日内、日间RSD均小于5%.结论本法快速、简便、准确,适用于临床常规监测需要. 展开更多
关键词 卡马西平 环氧化卡马西平 血药浓度 高效液相色谱法 人血清 浓度 测定 平均回收率 艾司唑仑 C18柱
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用高效液相色谱法测定血清卡马西平及其代谢产物浓度 被引量:1
14
作者 张媚 陆红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期393-397,共5页
本文报告了一个可同时测定卡马西平及其少在40mg·L^(-1)内呈线性,1O,11一环氧卡马西平活性代谢产物血药浓度的高效液相色谱法。于至少在20mg·L^(-1)内呈线性。0.3ml血清样本中加入内标物(10—甲氧卡马西平)后.经4mol·L^(... 本文报告了一个可同时测定卡马西平及其少在40mg·L^(-1)内呈线性,1O,11一环氧卡马西平活性代谢产物血药浓度的高效液相色谱法。于至少在20mg·L^(-1)内呈线性。0.3ml血清样本中加入内标物(10—甲氧卡马西平)后.经4mol·L^(-1)氢氧化钠碱化.用二氯甲烷提取;提取液在室温中氮气流下挥干、流动相重组进样.进行色谱分析。以乙腈/甲醇/水(50/210/260.V/V)为流动相.以C_(18)反相桂(150×4.6mm)为固定相,检测波长为214nm。本法卡马西平及1O,11—环氧卡马西平的最小检出浓度分别为0.08mg·L^(-1)和0.1mg·L^(-1).平均绝对回收率分别为96.0%和97.3%;日内变异系数为3.3%~5.7%.日间变异系数为4.3%~9.0%; 展开更多
关键词 高效液相色谱 卡马西平
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冰片对卡马西平在家兔体内药代动力学的影响 被引量:23
15
作者 周红宇 王萍 +2 位作者 林丹 虞希冲 胡国新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1263-1266,共4页
目的观察冰片对卡马西平(carbam azep ine,CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(10,11-epoxide carbam azep ine,ECBZ)在家兔体内药动学过程的影响。方法CBZ和冰片灌胃给药,高效液相法检测家兔血浆和脑脊液中CBZ及ECBZ的浓度,并计算药动学参数... 目的观察冰片对卡马西平(carbam azep ine,CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(10,11-epoxide carbam azep ine,ECBZ)在家兔体内药动学过程的影响。方法CBZ和冰片灌胃给药,高效液相法检测家兔血浆和脑脊液中CBZ及ECBZ的浓度,并计算药动学参数。结果冰片和CBZ合用可使CBZ的药动学参数T12(ka)、Tpeak、AUC增大而Ka和CL减少;ECBZ的药动学参数T12(ke)和Tpeak增大而Ke减少;ECBZ的脑血比提高。结论冰片可提高CBZ的生物利用度,减慢代谢,并促进血脑屏障对ECBZ的通透性。 展开更多
关键词 冰片 卡马西平 10 11-环氧化卡马西平 高效液相色谱法 药动学 血脑屏障
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癫痫患者单用卡马西平和合用其他抗痉药时卡马西平10,11-环氧化物的血浓度 被引量:9
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作者 潘以正 阮邹荣 《临床神经病学杂志》 CAS 1998年第5期259-261,共3页
目的研究癫痫患者单用卡马西平(CBZ)和合用其他抗痉药时卡马西平10,11-环氧化物(CBZ-E)的血浓度。方法采用高效液相色谱法(HPLC)对67例癫痫患者测定稳态时CBZ和CBZ-E浓度。其中36例接受单一CBZ... 目的研究癫痫患者单用卡马西平(CBZ)和合用其他抗痉药时卡马西平10,11-环氧化物(CBZ-E)的血浓度。方法采用高效液相色谱法(HPLC)对67例癫痫患者测定稳态时CBZ和CBZ-E浓度。其中36例接受单一CBZ治疗;31例联合其它抗惊厥剂:苯妥因钠(PHT)14例,丙戊酸钠(VPA)17例。结果CBZ-E浓度和CBZ-E/CBZ比率在联合治疗组比单一治疗组高,尤其CBZ+VPA组比单一治疗组显著增高(P<0.01)。结论在CBZ血浓度监测中。 展开更多
关键词 癫痫 卡马西平 CBZ-E 治疗
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高效液相色谱法同时测定卡马西平及其活性代谢物的血浓度 被引量:5
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作者 鲍景奇 何新英 +2 位作者 王克敏 高祁珍 胡大萌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第9期715-719,共5页
卡马西平(carbamazepine,以下简称CBZ),又名痛痉宁、酰胺咪嗪(结构式见图1)是一种新型抗癫痫药。以后又发现该药对治疗三叉神经痛、尿崩症及躁狂症亦有较好的疗效。但该药的不良反应如复视、共济失调、眩晕及消化道症状颇为严重,据报道... 卡马西平(carbamazepine,以下简称CBZ),又名痛痉宁、酰胺咪嗪(结构式见图1)是一种新型抗癫痫药。以后又发现该药对治疗三叉神经痛、尿崩症及躁狂症亦有较好的疗效。但该药的不良反应如复视、共济失调、眩晕及消化道症状颇为严重,据报道,至少有25%的患者在用药期间发生各种不良反应。 展开更多
关键词 卡马西平 代谢物 血浓度 色谱法
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冰片对卡马西平在小鼠体内分布的影响 被引量:1
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作者 周红宇 陈醒言 +2 位作者 黄成坷 蒋文高 胡国新 《温州医学院学报》 CAS 2008年第4期300-305,共6页
目的:观察冰片对卡马西平(CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(ECBZ)在小鼠体内分布的影响。方法:CBZ和冰片灌胃给药,高效液相色谱法检测小鼠血浆和脑、心、肾、肝、脾、肺、脂肪、骨骼肌等组织中CBZ及ECBZ的浓度,并计算有关的药动学参数。结果... 目的:观察冰片对卡马西平(CBZ)及10,11-环氧化卡马西平(ECBZ)在小鼠体内分布的影响。方法:CBZ和冰片灌胃给药,高效液相色谱法检测小鼠血浆和脑、心、肾、肝、脾、肺、脂肪、骨骼肌等组织中CBZ及ECBZ的浓度,并计算有关的药动学参数。结果:合用冰片使CBZ在脑、肺、肝、脾等组织前60min内的含量明显增高,在血浆、脑、骨骼肌、脾、脂肪组织的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)均大于1。ECBZ在血浆、心、脑、肝、肾、脾、肌肉、脂肪组织前60min内的含量也明显增高,在脑、骨骼肌、脾、脂肪组织的Re和Ce均大于1。结论:冰片可提高CBZ和ECBZ在小鼠各组织中分布的靶向性。 展开更多
关键词 冰片 卡马西平 10 11-环氧化卡马西平 高效液相色谱法 分布
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非线性混合效应模型考察丙戊酸、苯妥英和苯巴比妥对卡马西平及其环氧化代谢产物相对清除率的影响 被引量:1
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作者 焦正 钟明康 +2 位作者 施孝金 张静华 王宏图 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期359-363,共5页
目的 考察丙戊酸(VPA)、苯妥英(PHT)和苯巴比妥(PB)对卡马西平(CBZ)及其环氧化代谢产物(CBZE)相对清除率(CL)的影响。方法 采集上海、北京、南京三地五所医院服用CBZ的408例癫痫患者的稳态血样(n=459)。数据分析时,用一级吸收和消除的... 目的 考察丙戊酸(VPA)、苯妥英(PHT)和苯巴比妥(PB)对卡马西平(CBZ)及其环氧化代谢产物(CBZE)相对清除率(CL)的影响。方法 采集上海、北京、南京三地五所医院服用CBZ的408例癫痫患者的稳态血样(n=459)。数据分析时,用一级吸收和消除的药代动力学模型和非线性混合效应模型法。结果 合用VPA且其日剂量大于18mg·kg^(-1)·d^(-1),PHT或 PB会增加CBZ的CL;合用VPA会降低CBZE的CL。结论 可为中国癫痫患者卡马西平的临床个体化给药方案的制定提供依据。 展开更多
关键词 丙戊酸 苯妥英 苯巴比妥 卡马西平 环氧化代谢产物 清除率 CL CBZE CBZ VPA PHT PB
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中国癫痫患者细胞色素P4503A亚家族基因多态性对卡马西平及环氧化卡马西平代谢率的影响
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作者 陆秦双 王群鹏 +1 位作者 张华 刘玉驰 《大医生》 2019年第7期108-110,共3页
目的探讨不同CYP3A4基因型患者中卡马西平(CBZ)和环氧化卡马西平(CBZE)不同的代谢特点,以指导临床抗癫痫治疗中个体化用药。方法选取58例适用CBZ的癫痫患者血样本,运用多聚酶链式反应(PCR)及测序方法,检测CYP3A4基因的变异。按基因位点... 目的探讨不同CYP3A4基因型患者中卡马西平(CBZ)和环氧化卡马西平(CBZE)不同的代谢特点,以指导临床抗癫痫治疗中个体化用药。方法选取58例适用CBZ的癫痫患者血样本,运用多聚酶链式反应(PCR)及测序方法,检测CYP3A4基因的变异。按基因位点发生的杂合与纯合,患者可分为基因杂合子弱代谢者(M型)和基因纯合子快代谢者(w型)。运用高效液相色谱(HPLC)法及血药浓度监测仪测定外周血中CBZ和CBZE的血药浓度。比较M型和w型两组患者CBZ和CBZE血药浓度的差异。结果在58例样本测序后发现CYP3A4基因位于内含子10中的一个SNP(rs2242480),其中M型频率为32.76%(19例),未发现外显子的突变。w型携带者CBZ及CBZE血药浓度的平均值明显低于M型CBZ及CBZE血药浓度的平均值。CBZ血药浓度值基因型比较,差异有统计学意义(t=-5.566,P=0.000)。结论CYP3A4突变等位基因携带者CBZ代谢减慢,相应CBZ和CBZE血药浓度增高,应相对给予小剂量CBZ,提高临床用药的可靠性、安全性和有效性。 展开更多
关键词 CYP3A4 基因变异 卡马西平 10 11-环氧化卡马西平 血药浓度
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