期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到62篇文章
< 1 2 … 4 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
粗叶悬钩子粗多糖对模型大鼠急性肝损伤药物代谢酶的影响 被引量：11
1
作者 刘艳 李天骄 +1 位作者 赵锦燕 洪振丰 《福建中医学院学报》 2008年第2期13-15,共3页
目的观察粗叶悬钩子粗多糖对模型大鼠急性肝损伤药物代谢酶的影响。方法用四氯化碳(CCl4)腹腔注射法造模,观察粗叶悬钩子粗多糖对大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和大鼠肝组织CYP450、CYP2E1、CYP3A1酶含量与活性变化。结果与... 目的观察粗叶悬钩子粗多糖对模型大鼠急性肝损伤药物代谢酶的影响。方法用四氯化碳(CCl4)腹腔注射法造模,观察粗叶悬钩子粗多糖对大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和大鼠肝组织CYP450、CYP2E1、CYP3A1酶含量与活性变化。结果与CCl4模型组相比,粗叶悬钩子粗多糖治疗各组均不同程度地降低了CCl4所致大鼠ALT、AST的升高;不同程度地增高了肝药物代谢CYP450含量及活性,降低了CYP2E1含量及活性,对CYP3A1含量及活性的影响无统计学意义。结论粗叶悬钩子粗多糖通过改变肝药物代谢酶保护CCl4所致的大鼠急性肝损伤。 展开更多
关键词 粗叶悬钩子 粗多糖 大鼠模型 急性肝损伤 肝药物代谢酶 cyp450 cyp2E1 cyp3A1
下载PDF
甲基莲心碱对大鼠肝CYP450酶含量及CYP2D1,CYP3A1,CYP2E1mRNA的影响 被引量：11
2
作者 刘萍 黄颖 +2 位作者 胡本容 王嘉陵 向继洲 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第10期161-164,共4页
目的:探讨甲基莲心碱对大鼠微粒体混悬液蛋白中细胞色素P450(CYP450)含量,及其对CYP450亚型CYP3A1,CYP2D1,CYP2E1的mRNA表达水平的影响。方法:Wistar大鼠48只,随机分成空白组、肝药酶诱导剂组、肝药酶抑制剂组,甲基莲心碱(Nef)低、中、... 目的:探讨甲基莲心碱对大鼠微粒体混悬液蛋白中细胞色素P450(CYP450)含量,及其对CYP450亚型CYP3A1,CYP2D1,CYP2E1的mRNA表达水平的影响。方法:Wistar大鼠48只,随机分成空白组、肝药酶诱导剂组、肝药酶抑制剂组,甲基莲心碱(Nef)低、中、高剂量组。对照组给予1%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),诱导剂组地塞米松100mg·kg-1,抑制剂组酮康唑40mg·kg-1,Nef低、中、高剂量组分别为Nef10,20,50mg·kg-1灌胃给药,1日1次,连续6d。取大鼠的肝制备肝微粒体,测定肝微粒体中的蛋白浓度,用分光光度计对样品进行比色测定CYP450总酶的含量。并采用实时定量反转录--聚合酶链反应(Quantitive real-time RT-PCR)定量分析了大鼠CYP450亚型CYP3A1,CYP2D1,CYP2E1的mRNA表达水平。结果:甲基莲心碱在高剂量组的P450含量与空白组比较有显著性差异(P<0.01),提示该药在较大剂量时(20～50mg·kg-1)对CYP450有诱导作用。Nef在高剂量时,分别对CYP3A1和CYP2D1有诱导作用,可显著升高二者的活性(分别为空白组的1.92,2.99倍,P<0.05);中剂量时对CYP2D1具有诱导作用(为空白组的2.40倍,P<0.05);Nef在3个剂量下对CYP2E1均无诱导作用。结论:Nef在20,50mg·kg-1剂量可增加CYP450总酶活性和CYP2D6mRNA的表达,在50mg·kg-1剂量可增加CYP3A1mRNA的表达,提示Nef在较高剂量时可诱导肝药酶加速自身代谢。 展开更多
关键词 甲基莲心碱 cyp450酶 肝微粒体 cyp2D1mRNA cyp3A1mRNA cyp2E1mRNA
原文传递
雷公藤复方配伍调控CYP450酶系统减轻肝毒性的研究 被引量：14
3
作者 周玲玲 柳璋璞 +2 位作者 冯哲 周聪 周学平 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期2370-2373,共4页
目的:从干预CYP450酶系统的角度研究雷公藤配伍不同功效药物对CYP450酶系统的影响,探讨复方配伍减毒的机制。方法:将雷公藤分别与生地黄、三七、僵蚕、青风藤配伍,大鼠灌胃给药1个月,ELISA法检测肝组织CYP450酶含量。制备雷公藤不同配... 目的:从干预CYP450酶系统的角度研究雷公藤配伍不同功效药物对CYP450酶系统的影响,探讨复方配伍减毒的机制。方法:将雷公藤分别与生地黄、三七、僵蚕、青风藤配伍,大鼠灌胃给药1个月,ELISA法检测肝组织CYP450酶含量。制备雷公藤不同配伍含药血清,加入微载体立体培养的肝细胞,ELISA法检测肝细胞CYP450酶含量,Real-time PCR法检测CYP450不同亚型的表达。结果:雷公藤可显著降低大鼠肝组织和肝细胞CYP450酶含量,升高CYP1A2、CYP2E1的表达,降低CYP3A的表达(P<0.05,P<0.01)。雷公藤配伍生地黄、三七可显著升高大鼠肝组织和肝细胞CYP450酶含量(P<0.05);配伍三七可降低肝细胞CYP1A2、CYP2E1的表达(P<0.05,P<0.01),升高CYP3A的表达(P<0.05);配伍生地黄可升高CYP3A含量(P<0.05);配伍僵蚕可显著降低CYP2E1的表达(P<0.01),升高CYP3A的表达(P<0.05);配伍青风藤可使CYP1A2的表达进一步升高(P<0.05)。结论:雷公藤复方配伍不同功效药物可调节肝细胞CYP450酶的含量,差异调控CYP450酶不同亚型的表达,从而影响雷公藤的体内代谢过程和体内物质的代谢过程,达到配伍减毒的目的。 展开更多
关键词 雷公藤 肝毒性 细胞色素P450 配伍
原文传递
LC-MS/MS法研究Cocktail探针药物咖啡因、右美沙芬、奥美拉唑、咪达唑仑及其代谢产物在大鼠血浆中的药代动力学 被引量：12
4
作者 徐利云 候丛颂 +1 位作者 杨志宏 孙晓波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期268-275,共8页
目的建立灵敏、快速、稳定的测定大鼠血浆中CYP450探针药物/代谢产物,咖啡因/副黄嘌呤、奥美拉唑/5-羟基奥美拉唑、右美沙芬/右啡烷、咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑的LC-MS/MS方法,并用于其在大鼠体内的药代动力学研究。方法 100μL血... 目的建立灵敏、快速、稳定的测定大鼠血浆中CYP450探针药物/代谢产物,咖啡因/副黄嘌呤、奥美拉唑/5-羟基奥美拉唑、右美沙芬/右啡烷、咪达唑仑/1'-羟基咪达唑仑的LC-MS/MS方法,并用于其在大鼠体内的药代动力学研究。方法 100μL血浆样品加入内标地西泮及乙酸铵溶液,乙酸乙酯进行液液萃取,离心取上清挥干复溶,LC-MS/MS检测。选用Agilent Eclipse Plus-C_(18)色谱柱(50 mm×2.1mm,3.5μm),乙腈和0.01%甲酸(1 mmol·L^(-1)甲酸铵)作为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min^(-1),进样量10μL。采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应正离子监测模式(MRM+),咖啡因m/z:195.0/138.1;副黄嘌呤m/z:181.1/124.1;奥美拉唑m/z:346.1/198.1;5-羟基奥美拉唑m/z:362.1/214.1;右美沙芬m/z:272.2/147.1;右啡烷m/z:258.1/157.1;咪达唑仑m/z:326.1/291.1;1'-羟基咪达唑仑m/z:342.1/324.1;内标地西泮m/z:285.1/154.0。结果咖啡因、副黄嘌呤、奥美拉唑、5-羟基奥美拉唑、右美沙芬、右啡烷、咪达唑仑和1'-羟基咪达唑仑的线性范围分别为1.95~2 000、0.98~250、0.48~2 000、0.98~250、0.98~2 000、0.48~125、1.95~2 000和1.95~250μg·L^(-1)。RSD<15%且无基质效应。结论该方法快速、灵敏、重现性好,可用于血浆中上述探针药物/代谢产物浓度的测定,便于深入进行代谢酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的代谢相关研究。 展开更多
关键词 COCKTAIL探针药物法 探针药物 代谢产物 肝代谢酶 cyp450 LC-MS/MS
下载PDF
苯并(a)芘对双齿围沙蚕抗氧化酶活性和细胞色素P450基因表达的影响 被引量：11
5
作者 赵欢 赵新达 +1 位作者 岳宗豪 周一兵 《大连海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期342-346,共5页
在实验室条件下,利用诱导试验分析了不同浓度苯并(a)芘[B(a)P]对双齿围沙蚕Perinereis aibuhitensis(体质量为1.5 g±0.5 g)细胞色素P450基因表达和肌肉组织抗氧化酶活性的影响。结果表明:双齿围沙蚕细胞色素P450基因表达与B(a)P诱... 在实验室条件下,利用诱导试验分析了不同浓度苯并(a)芘[B(a)P]对双齿围沙蚕Perinereis aibuhitensis(体质量为1.5 g±0.5 g)细胞色素P450基因表达和肌肉组织抗氧化酶活性的影响。结果表明:双齿围沙蚕细胞色素P450基因表达与B(a)P诱导浓度和诱导时间呈正相关,随着诱导浓度的增加和暴露时间的延长,表达量逐步上调;超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性均随B(a)P诱导时间的延长而逐步升高,其中SOD酶活性随B(a)P浓度的增加出现抑制,CAT和GPx酶活性则与B(a)P浓度呈正相关。 展开更多
关键词 双齿围沙蚕 苯并(A)芘 细胞色素P450 抗氧化酶
下载PDF
葛根素对细胞色素P450酶活性的影响 被引量：8
6
作者 王启斌 狄伟 +2 位作者 程晓莉 张蓬华 涂自良 《医药导报》 CAS 2008年第5期500-504,共5页
目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶... 目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度葛根素(0.1mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P<0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P<0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P<0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P<0.01)。结论葛根素(0.1mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强。为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础。 展开更多
关键词 葛根素 重组酶 cyp450
下载PDF
中药注射剂对CYP450酶的影响研究进展 被引量：8
7
作者 曹铭晨 黄欣 方孟香 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第20期2097-2102,共6页
通过查阅、整理和分析近年来国内外有关中药注射剂对CYP450酶影响的文献,研究中药注射剂对CYP450酶的影响,从代谢性相互作用角度讨论中药注射剂在临床应用中的安全性问题。关于中药注射剂对CYP450酶影响的研究较少,部分中药注射剂对CYP... 通过查阅、整理和分析近年来国内外有关中药注射剂对CYP450酶影响的文献,研究中药注射剂对CYP450酶的影响,从代谢性相互作用角度讨论中药注射剂在临床应用中的安全性问题。关于中药注射剂对CYP450酶影响的研究较少,部分中药注射剂对CYP450酶存在不同程度的影响。深入分析研究中药注射剂对CYP450酶活性的影响,预测可能发生的药物相互作用,对指导中药注射剂的合理使用,减少由药物联用所致不良反应具有重要意义。 展开更多
关键词 中药注射剂 cyp450酶 COCKTAIL探针药物法 药物相互作用 不良反应
原文传递
CYP450酶基因多态性对丙戊酸血药浓度的影响 被引量：8
8
作者 张媞 徐善森 +3 位作者 刘长文 杨帆 陈亚南 肇丽梅 《中国生化药物杂志》 CAS 2016年第2期1-4,共4页
目的探究CYP2C9、CYP2A6和CYP2B6基因多态性对单用丙戊酸(Valproic acid,VPA)治疗的癫痫患儿血药浓度的影响。方法收集单用VPA治疗的癫痫患儿400例,记录患儿的年龄、性别、体质量、日服药剂量等基本信息;应用荧光偏振免疫法(fluorescenc... 目的探究CYP2C9、CYP2A6和CYP2B6基因多态性对单用丙戊酸(Valproic acid,VPA)治疗的癫痫患儿血药浓度的影响。方法收集单用VPA治疗的癫痫患儿400例,记录患儿的年龄、性别、体质量、日服药剂量等基本信息;应用荧光偏振免疫法(fluorescence polarigation immunoassay,FPIA)测定VPA血药浓度;采用聚合酶链式反应(PCR)扩增目的片段,分别采用直接测序法、巢式PCR法和质谱法检测CYP2C9*3、CYP2A6*4和CYP2B6*6位点的基因型。应用单因素方差分析(ANOVA)考查基因多态性对VPA血药浓度的影响。结果 400例癫痫患儿CYP2C9*3、CYP2A6*4、CYP2B6*6的等位基因频率分别为2.75%、6.50%、23.00%,其中CYP2C9*3和CYP2A6*4基因多态性可以显著升高VPA标准化血药浓度(concentration dose ratio,CDRVPA)(P=0.024;P=0.000),但CYP2B6*6基因多态性对CDRVPA的影响差异无统计学意义(P=0.95)。结论 CYP2C9*3和CYP2A6*4等位基因多态性均能影响CDRVPA,因此CYP2C9*3和(或)CYP2A6*4等位基因携带的患儿VPA使用剂量应低于常规剂量,以避免发生不良反应。 展开更多
关键词 丙戊酸 cyp450酶 基因多态性 血药浓度
下载PDF
石膏水煎液对肝微粒体细胞色素P450酶系中CYP1A2和CYP2E1的影响 被引量：4
9
作者 孟永海 史连宏 +2 位作者 王欣慰 盖应丽 翟春梅 《中医药信息》 2015年第4期25-28,共4页
目的:研究石膏水煎液对肝微粒体细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1活性的影响,指导临床合理用药。方法:采用双抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)对肝脏细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1进行了初步研究。结果:与空白对照组比较,石膏水煎液对大鼠... 目的:研究石膏水煎液对肝微粒体细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1活性的影响,指导临床合理用药。方法:采用双抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)对肝脏细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1进行了初步研究。结果:与空白对照组比较,石膏水煎液对大鼠肝脏中的CYP1A2含量有降低的趋势,对CYP2E1的含量没有显著影响。结论:石膏对大鼠肝微粒体CYP1A2活性有抑制作用,临床上当与经过CYP1A2代谢的药物合用时应适当调整药量。 展开更多
关键词 石膏 抗体夹心酶联免疫吸附法 cyp450酶 cyp1A2 cyp2E1
下载PDF
头花蓼水提取物对CYP450酶诱导和抑制作用研究 被引量：6
10
作者 陆苑 潘洁 +4 位作者 谢玉敏 郑林 黄勇 王永林 李勇军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1147-1152,共6页
目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I... 目的 考察头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP4505种亚型酶的体外抑制作用和对小鼠的体内诱导作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据。方法 以探针底物代谢物生成法,考察头花蓼水提取物体外对人肝微粒体主要I相代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4活性的影响;采用微粒体体外孵育法,考察小鼠经高、低剂量（1.16、0.58g·kg-1）头花蓼水提取物分别连续灌胃7d和14d后,小鼠肝微粒体中主要I相代谢酶活性的变化,以评价头花蓼水提取物对小鼠肝微粒体主要CYP450酶是否有诱导作用。结果 头花蓼水提取物对人肝微粒体中主要的CYP450I相代谢酶的抑制作用均不强,IC50值在849.6~2287mg·L-1;与空白对照组比较,1.16g·kg-17d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了49.9%和21.1%（P〈0.01和P〈0.05）,0.58g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了27.6%和15.5%（P〈0.01和P〈0.05）,1.16g·kg-114d组小鼠CYP2C9和CYP3A4活性分别增加了67.5%和32.1%（P〈0.01）,头花蓼提取物对其余CYP亚型活性未见明显影响。结论 在临床剂量下,头花蓼水提取物对人肝微粒体CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4无明显抑制作用,对小鼠肝微粒体CYP2C9和CYP3A4显示诱导作用。 展开更多
关键词 头花蓼水提取物 cyp450酶 酶抑制 酶诱导 药物相互作用 肝微粒体
下载PDF
西酞普兰与氟西汀治疗抑郁症的对照研究 被引量：6
11
作者 赵宏 关涛 《中国医院用药评价与分析》 2006年第2期106-108,共3页
目的:评估西酞普兰改善抑郁症的效果。方法:应用西酞普兰和氟西汀治疗抑郁症随机取样30例,采用随机、单盲方法,60例患者随机分为西酞普兰和氟西汀组,疗效用HAMA量表分别于用药前、用药后第7天、14天、56天各评1次,安全性评定用TESS量表... 目的:评估西酞普兰改善抑郁症的效果。方法:应用西酞普兰和氟西汀治疗抑郁症随机取样30例,采用随机、单盲方法,60例患者随机分为西酞普兰和氟西汀组,疗效用HAMA量表分别于用药前、用药后第7天、14天、56天各评1次,安全性评定用TESS量表。结果:两组总体疗效相当,但在治疗的第2周,这种差异达到显著性。接受西酞普兰治疗的患者第2周平均HAMD减分率显著高于接受氟西汀治疗的患者,存在统计学意义;治疗第2周开始,西酞普兰组症状显著轻于氟西汀组,17项HAMD减分率也明显高于氟西汀组;以上结果表明,合用苯二氮部分掩饰了组间抗抑郁疗效的差异性。西酞普兰的抗焦虑效应提示其对伴发睡眠障碍和焦虑的患者是一种更好的单药治疗方法。结论:西酞普兰是一种安全有效、不良反应少、并有极佳的安全性和耐受性的理想抗抑郁药物。 展开更多
关键词 西酞普兰 氟西汀 cyp450酶 抑郁症
下载PDF
中草药与抗艾滋病病毒化学药物相互作用的研究进展 被引量：6
12
作者 刘晓茜 孙涛 张丽军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第10期1273-1276,共4页
目的 HIV感染者由于免疫力低下导致各种机会性感染,中草药和化学药物联合用药的现象十分普遍。但是中草药成分复杂,可能影响抗病毒化学药物的有效性、安全性,引起HIV耐药等问题。本研究综述中草药与抗艾滋病病毒化学药物相互作用的研究... 目的 HIV感染者由于免疫力低下导致各种机会性感染,中草药和化学药物联合用药的现象十分普遍。但是中草药成分复杂,可能影响抗病毒化学药物的有效性、安全性,引起HIV耐药等问题。本研究综述中草药与抗艾滋病病毒化学药物相互作用的研究进展。方法从百度(www.baidu.com)和Pubmed(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/)中搜索有关"中草药(herb)、抗艾滋病病毒药物(anti-HIV drugs)、药物与药物相互作用(drug-drug interaction)"的文献,然后进行归纳整理。结果综述了中草药与化学药物联合用药现状,中草药对抗病毒化学药物的药动学影响以及对CYP450代谢酶的作用。结论系统地综述了中草药与抗艾滋病病毒化学药物的相互作用,为临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 中草药 抗艾滋病病毒药物 药动学 cyp450代谢酶
原文传递
细胞色素P450酶诱导模型的建立及其应用 被引量：6
13
作者 慈小燕 李薇 +5 位作者 崔涛 武卫党 李亚卓 伊秀林 曾勇 刘昌孝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期688-694,共7页
目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导... 目的:本研究使用原代培养的人肝细胞建立细胞色素P450的酶诱导模型,并使用该模型研究柚皮素和贯叶金丝桃素对P450酶的诱导作用。方法:本研究是将冷冻的原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用不同诱导剂分别对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4进行诱导,建立测定mRNA表达水平的Real-time PCR方法,通过测定CYP450酶mRNA表达水平来评价药物对P450酶的诱导作用。结果:3批次的诱导结果表明奥美拉唑、苯巴比妥钠、利福平均能分别显著诱导CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4的表达,表现出对应的mRNA表达水平明显增加(均>4);阴性对照乳糖酸红霉素对CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响。柚皮素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时,对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时,对CYP3A4 mRNA表达水平明显增加(均>4),对CYP1A2和CYP2B6 mRNA表达水平未见明显影响。结论:数据表明本诱导模型建立成功,柚皮素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时对CYP1A2,CYP2B6和CYP3A4没有诱导作用,贯叶金丝桃素在1,3和10μmol·L^(-1)浓度给药时对CYP1A2和CYP2B6没有诱导作用,对CYP3A4有诱导作用。 展开更多
关键词 cyp450同工酶 酶诱导模型 原代人肝贴壁细胞 RT-PCR 柚皮素 贯叶金丝桃素
原文传递
我院门诊处方中具有潜在相互作用的氯吡格雷联合用药的调查分析 被引量：6
14
作者 宋浩静 杜亚斌 +3 位作者 郭彩会 孙雪 支旭然 董占军 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第17期2429-2432,共4页
目的:了解门诊处方中氯吡格雷合并用药情况,为其临床合理用药提供参考和依据。方法:调取河北省人民医院2017年1月1日到2月28日所有含有氯吡格雷的门诊处方,选取与氯吡格雷联合用药的处方进行整理和统计,基于细胞色素P450酶(CYP3A4、CYP2... 目的:了解门诊处方中氯吡格雷合并用药情况,为其临床合理用药提供参考和依据。方法:调取河北省人民医院2017年1月1日到2月28日所有含有氯吡格雷的门诊处方,选取与氯吡格雷联合用药的处方进行整理和统计,基于细胞色素P450酶(CYP3A4、CYP2C19)角度分析处方中与氯吡格雷存在潜在的药物相互作用的药物。结果:含有氯吡格雷的门诊处方共计1 757张,联合用药的处方有1 732张,其中存在潜在的代谢性药物相互作用的处方有871张,主要涉及质子泵抑制剂(抑制CYP2C19活性)与他汀类药物(抑制CYP3A4活性)。结论:在临床中,氯吡格雷与其他药物联合使用情况较普遍,存在潜在的代谢性药物相互作用。 展开更多
关键词 门诊处方 氯吡格雷 联合用药 细胞色素P450酶 药物相互作用
下载PDF
马兜铃酸I对小鼠肝脏代谢酶的影响研究 被引量：5
15
作者 姬海南 李海山 +8 位作者 宋乃宁 李斌 隋峰 李鹰飞 郭家彬 贾强 李桦 高月 沈国林 《中国药物警戒》 2020年第7期403-407,411,共6页
目的利用代谢动力学等相关技术研究马兜铃酸I对小鼠肝脏代谢酶的影响,揭示马兜铃酸I影响小鼠肝脏代谢功能的作用机制。方法取雄性6周龄C57BL/6小鼠作为研究对象,按照设定的马兜铃酸I剂量随机分为4个给药组和l个正常对照组,灌胃给药,每周... 目的利用代谢动力学等相关技术研究马兜铃酸I对小鼠肝脏代谢酶的影响,揭示马兜铃酸I影响小鼠肝脏代谢功能的作用机制。方法取雄性6周龄C57BL/6小鼠作为研究对象,按照设定的马兜铃酸I剂量随机分为4个给药组和l个正常对照组,灌胃给药,每周5天,连续4周,利用代谢动力学相关技术和分子生物学手段研究马兜铃酸I对小鼠肝脏代谢酶的影响。结果显示马兜铃酸I可以诱导小鼠肝脏细胞色素P4501a2和细胞色素P4503a11的酶活性和mRNA表达,也可以通过诱导磺基转移酶增加吲哚酚硫酸的含量,但不是主要因素。AAI引起的肾毒性是吲哚酚硫酸在血浆、肝脏和肾脏蓄积的主要原因,反过来也加重了AAI引起的肾脏毒性。结论马兜铃酸I对小鼠肝脏代谢酶有多重影响。 展开更多
关键词 马兜铃酸I cyp450酶 胆汁酸合成酶 磺基转移酶 分子对接
下载PDF
苦参碱联合甘草甜素在四氯化碳慢性肝损伤中的保护作用及机制 被引量：5
16
作者 郭舜 张松 +6 位作者 韦华梅 石磊 胡娜 党学良 杨鹏 王捷频 张琰 《中国药师》 CAS 2017年第7期1153-1158,共6页
目的:考察苦参碱联合甘草甜素在四氯化碳(CCl_4)慢性肝损伤中的保护作用,并从能量代谢及CYP酶的角度探讨其保护机制。方法:建立CCl_4慢性肝损伤模型,通过考察血清ALT、AST观察两药及其联合用药在慢性肝损伤模型中的保护作用;检测血清谷... 目的:考察苦参碱联合甘草甜素在四氯化碳(CCl_4)慢性肝损伤中的保护作用,并从能量代谢及CYP酶的角度探讨其保护机制。方法:建立CCl_4慢性肝损伤模型,通过考察血清ALT、AST观察两药及其联合用药在慢性肝损伤模型中的保护作用;检测血清谷氨酸脱氢酶(GLDH)及肝组织中肝脏腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)、二磷酸腺苷(ADP)、腺嘌呤核糖核苷酸(AMP)含量,评价药物对肝脏能量代谢及线粒体功能的调节作用;实时定量PCR及Western Blot法检测肝脏CYP1A2、CYP2E1 mRNA及蛋白水平,评价两药及其联合用药对肝脏CYP酶的调控作用。结果:苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))、甘草甜素(43.4 mg·kg^(-1))在CCl_4慢性肝损伤模型中均可降低大鼠血清ALT、AST(P<0.05),两药联合(36.4 mg·kg^(-1)苦参碱+21.7 mg·kg^(-1)甘草甜素)使用保护作用更加显著(P<0.05);其中苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))、甘草甜素(43.4 mg·kg^(-1))均可降低血清GLDH,并恢复肝脏ATP含量(P<0.05);苦参碱(72.8 mg·kg^(-1))对CYP1A2、CYP2E1 mRNA表达水平无抑制作用,甘草甜素(43.4mg·kg^(-1))对CYP1A2、CYP2E1 mRNA及蛋白表达水平均有抑制作用(P<0.05)。结论:苦参碱联合甘草甜素在慢性肝损伤模型中具有明显的线粒功能调节和肝保护作用。 展开更多
关键词 甘草甜素 苦参碱 四氯化碳肝损伤 线粒体功能 cyp450酶
下载PDF
黄葵总黄酮对CYP450酶的抑制作用 被引量：1
17
作者 许瑶 彭英 +1 位作者 王广基 孙建国 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期208-217,共10页
研究黄葵总黄酮对人肝微粒体中细胞色素P450(CYP450)酶不同亚型的影响机制并在大鼠体内对受抑制最为显著的CYP2C9亚型进行验证。利用HPLC-MS/MS技术,通过鸡尾酒法在体外评估黄葵总黄酮对人CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP1A2和CYP... 研究黄葵总黄酮对人肝微粒体中细胞色素P450(CYP450)酶不同亚型的影响机制并在大鼠体内对受抑制最为显著的CYP2C9亚型进行验证。利用HPLC-MS/MS技术,通过鸡尾酒法在体外评估黄葵总黄酮对人CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP1A2和CYP2D6的抑制效应,考察其抑制机制,计算酶抑制动力学参数。在大鼠体内通过比较单次或多次给药200 mg/kg黄葵总黄酮与等剂量CMC-Na后甲苯磺丁脲的药代动力学行为差异,评估黄葵总黄酮对大鼠CYP2C11酶(CYP2C9同工酶)的影响。结果表明黄葵总黄酮对CYP2C9和CYP2E1存在显著抑制作用,IC_(50)分别为3.22和8.64μg/mL,对其他亚型也表现出一定的抑制作用,IC_(50)介于20~30μg/mL。黄葵总黄酮并非为潜在的时间依赖性抑制剂,它能竞争性抑制CYP2E1和CYP2C9,抑制常数Ki分别为3.84和6.33μg/mL,对CYP3A4介导的睾酮-6β-羟基化和咪达唑仑-4-羟基化的抑制方式为非竞争性抑制,Ki分别为7.37和3.32μg/mL,同时它也是CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的非竞争性抑制剂,Ki分别为8.66、11.49和21.94μg/mL。在大鼠体内,黄葵总黄酮并没有引起大鼠体内CYP2C11探针底物甲苯磺丁脲药动学行为的改变,但影响了其代谢物4-羟基甲苯磺丁脲的AUC_(0-t)、c_(max)等参数(P<0.05)。因此在临床研究中应当考察可能存在的CYP450酶介导的药物-药物相互作用。 展开更多
关键词 黄葵总黄酮 cyp450酶 抑制动力学 药代动力学 甲苯磺丁脲
下载PDF
基于肝药代谢酶的附子配伍芍药减毒机制研究 被引量：5
18
作者 郭艳丽 鞠爱霞 +1 位作者 孙爽 李秋红 《化学工程师》 CAS 2019年第6期83-88,共6页
目的:通过建立"Cocktail"探针药物法及体外肝微粒体孵育体系,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶的活性,并从蛋白和转录水平阐释附子芍药配伍对CYP450酶基因表达的影响。方法:采用"Cocktail"探针药物法,建立同时测... 目的:通过建立"Cocktail"探针药物法及体外肝微粒体孵育体系,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2和CYP3A4酶的活性,并从蛋白和转录水平阐释附子芍药配伍对CYP450酶基因表达的影响。方法:采用"Cocktail"探针药物法,建立同时测定CYP1A2和CYP3A4酶两种探针底物的体外肝微粒体孵育体系;采用RP-HPLC法测定两种探针底物在大鼠肝微粒体孵育体系中的浓度;CO还原差示光谱法测定大鼠肝微粒体中CYP450酶含量;RT-PCR技术测定大鼠肝脏CYP1A2和CYP3A4酶基因m RNA表达量。结果:与空白组比较,芍药组CYP1A2酶活性有显著性差异(P<0.05),芍药组CYP1A2酶m RNA表达量升高,有极显著差异(P<0.01);附子芍药组对CYP1A2酶有诱导作用,有极显著差异(P<0.01),附子芍药组CYP1A2酶m RNA表达量升高,有显著性差异(P<0.05)。结论:附子配伍芍药能够诱导CYP1A2酶活性,增加CYP1A2酶基因m RNA表达量,加快附子毒性成分的代谢过程,进而达到附子的减毒作用。 展开更多
关键词 附子 芍药 cyp450酶 配伍减毒
下载PDF
生脉注射液体外对CYP450酶与转运体抑制作用的研究 被引量：5
19
作者 强婷婷 李益萍 王肖龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3568-3575,共8页
目的评价生脉注射液对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响。方法根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我国发布的《药物相互作用研究技术指导原则(试行)》,在有无生脉注... 目的评价生脉注射液对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响。方法根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我国发布的《药物相互作用研究技术指导原则(试行)》,在有无生脉注射液的人肝微粒体、人源多药耐药蛋白1(multidrug resistance proteins 1,MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)囊泡和人胚胎肾细胞HEK293中,培养CYP450酶与转运体的探针底物,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)及酶标仪检测探针底物代谢产物的生成量或探针底物量,并计算半数抑制浓度(50% concentration of inhibition,IC50)值。结果在30%(体积分数)浓度范围内,生脉注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的活性均具有抑制作用,其IC50值分别为6.12%、2.72%、10.00%~30.00%、14.31%、12.96%、12.26%、3.72%。生脉注射液对转运体MDR1、BCRP以及有机阴离子1B1(organic anion transporting polypeptide 1B1,OATP1B1)的活性也具有抑制作用,其IC50值分别为0.15%、0.75%、2.03%。结论生脉注射液可以影响CYP450酶以及转运体活性,与转运体MDR1与BCRP底物联用时,发生药物相互作用的风险较大,临床联用时需监测相关指标或谨慎联用。 展开更多
关键词 生脉注射液 代谢性药物相互作用 cyp450酶 转运体 液相色谱-串联质谱联用
原文传递
大蒜有机硫化物对药物代谢酶和转运体影响的研究进展 被引量：1
20
作者 杨园园 王彬 +1 位作者 刘燕 徐晓燕 《中南药学》 CAS 2023年第5期1321-1329,共9页
近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们... 近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们需明确GOSCs及活性代谢产物对药物代谢酶和转运体的影响。通过查阅PubMed、中国知网及万方数据等数据库,检索到GOSCs药理作用相关文献46篇,GOSCs代谢转运和生物转化机制相关文献46篇及COPD相关文献6篇。作者对主要的GOSCs及活性代谢物的药理活性、生物转化机制,对主要的药物Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶及药物转运体的调控机制进行综述,并结合目前主流COPD治疗药物的代谢机制,推测了药物联用可能发生的药物相互作用,以期为GOSCs的进一步开发和临床合理用药提供理论基础。 展开更多
关键词 大蒜 有机硫化物 细胞色素P450酶 药物代谢酶 药物转运体 药物相互作用
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 4 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部