蟾酥作为临床常用的动物药材,广泛用于心血管疾病、风湿和恶性肿瘤疼痛的治疗。因其具有高活性和高毒性的特点,关注蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制,对于保障临床用药的安全有效至关重要。通过梳理我国药品标准收载的蟾酥制剂情况,明确已...蟾酥作为临床常用的动物药材,广泛用于心血管疾病、风湿和恶性肿瘤疼痛的治疗。因其具有高活性和高毒性的特点,关注蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制,对于保障临床用药的安全有效至关重要。通过梳理我国药品标准收载的蟾酥制剂情况,明确已批准上市的蟾酥制剂有102种474个批号,其中《中国药典》2020年版收载14种,《中华人民共和国卫生部药品标准》收载68种。这些制剂中,蟾酥多以原粉入丸、散剂,功能主治主要集中在清热解毒、消肿止痛、益气活血、开窍醒脑等方面。除了2020年版《中国药典》收载的蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制水平相对较高以外,其他蟾酥制剂中蟾酥药味的质控标准均较低,甚至缺失,亟需进行蟾酥制剂的质量标准提升研究。进一步检索中国知网(CNKI)、PubMed、Web of Science,对国内外报道的蟾酥制剂的质量评价研究和质量控制现状进行归纳总结,有64种蟾酥制剂报道了定性定量分析方法,主要有薄层鉴别、HPLC指纹图谱和多成分含量测定,指标成分涉及日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基等主要的蟾蜍甾类成分。综合文献信息,提示在完善蟾酥制剂质量标准过程中,需要关注蟾酥药材、饮片和制剂分析方法和检测指标的关联性,加强吲哚生物碱类成分的监控,以及重视含量均匀度检查等项目,以提升蟾酥制剂的整体质量控制水平。展开更多
目的基于网络药理学方法探讨蟾酥抗癌治疗的潜在作用机制。方法采用BATMAN数据库(Bioinformatics Analysis Tool for Molecular Mechanism of TCM)获取蟾酥的潜在活性成分及作用靶点,采用DisGeNET数据库与人类孟德尔遗传数据库(Online M...目的基于网络药理学方法探讨蟾酥抗癌治疗的潜在作用机制。方法采用BATMAN数据库(Bioinformatics Analysis Tool for Molecular Mechanism of TCM)获取蟾酥的潜在活性成分及作用靶点,采用DisGeNET数据库与人类孟德尔遗传数据库(Online Mendelian Inheritance in Man,OMIM)预测和筛选蟾酥治疗癌症的作用靶点,采用R软件(version 3.5.3)对药物靶点和疾病靶点进行匹配。借助Cytoscape软件构建药物-成分网络及药物-活性成分-关键作用靶点网络,采用String数据库构建蛋白质相互作用网络,采用DAVID数据库对蟾酥关键作用靶点进行生物功能及代谢通路分析,采用Systems Dock Web Site对药物成分及关键靶点进行分子对接。结果通过筛选得到18个主要活性成分,共涉及381个作用靶点,与癌症疾病靶点有关的活性成分为21个,主要通过调控TNF、PIK3CA、PTGS2、ESR1、CYP19A1等靶蛋白以及蛋白聚糖通路、癌症通路、乙型肝炎、NF-kappa B信号通路、mTOR信号通路等发挥抗癌的治疗作用。结论蟾酥对癌症的治疗作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的特点。蟾酥中甾醇类化合物和蟾毒色胺类化合物的活性作用值得关注,调节炎症通路及干预炎症的发生发展可能是其抗癌治疗的重要药效基础。展开更多
文摘蟾酥作为临床常用的动物药材,广泛用于心血管疾病、风湿和恶性肿瘤疼痛的治疗。因其具有高活性和高毒性的特点,关注蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制,对于保障临床用药的安全有效至关重要。通过梳理我国药品标准收载的蟾酥制剂情况,明确已批准上市的蟾酥制剂有102种474个批号,其中《中国药典》2020年版收载14种,《中华人民共和国卫生部药品标准》收载68种。这些制剂中,蟾酥多以原粉入丸、散剂,功能主治主要集中在清热解毒、消肿止痛、益气活血、开窍醒脑等方面。除了2020年版《中国药典》收载的蟾酥制剂中蟾酥药味的质量控制水平相对较高以外,其他蟾酥制剂中蟾酥药味的质控标准均较低,甚至缺失,亟需进行蟾酥制剂的质量标准提升研究。进一步检索中国知网(CNKI)、PubMed、Web of Science,对国内外报道的蟾酥制剂的质量评价研究和质量控制现状进行归纳总结,有64种蟾酥制剂报道了定性定量分析方法,主要有薄层鉴别、HPLC指纹图谱和多成分含量测定,指标成分涉及日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基等主要的蟾蜍甾类成分。综合文献信息,提示在完善蟾酥制剂质量标准过程中,需要关注蟾酥药材、饮片和制剂分析方法和检测指标的关联性,加强吲哚生物碱类成分的监控,以及重视含量均匀度检查等项目,以提升蟾酥制剂的整体质量控制水平。
文摘目的基于网络药理学方法探讨蟾酥抗癌治疗的潜在作用机制。方法采用BATMAN数据库(Bioinformatics Analysis Tool for Molecular Mechanism of TCM)获取蟾酥的潜在活性成分及作用靶点,采用DisGeNET数据库与人类孟德尔遗传数据库(Online Mendelian Inheritance in Man,OMIM)预测和筛选蟾酥治疗癌症的作用靶点,采用R软件(version 3.5.3)对药物靶点和疾病靶点进行匹配。借助Cytoscape软件构建药物-成分网络及药物-活性成分-关键作用靶点网络,采用String数据库构建蛋白质相互作用网络,采用DAVID数据库对蟾酥关键作用靶点进行生物功能及代谢通路分析,采用Systems Dock Web Site对药物成分及关键靶点进行分子对接。结果通过筛选得到18个主要活性成分,共涉及381个作用靶点,与癌症疾病靶点有关的活性成分为21个,主要通过调控TNF、PIK3CA、PTGS2、ESR1、CYP19A1等靶蛋白以及蛋白聚糖通路、癌症通路、乙型肝炎、NF-kappa B信号通路、mTOR信号通路等发挥抗癌的治疗作用。结论蟾酥对癌症的治疗作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的特点。蟾酥中甾醇类化合物和蟾毒色胺类化合物的活性作用值得关注,调节炎症通路及干预炎症的发生发展可能是其抗癌治疗的重要药效基础。