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抗肿瘤药物10-羟基喜树碱的研究与应用进展 被引量:15
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作者 袁丹 容如滨 +1 位作者 喻宗沅 李忠铭 《化学与生物工程》 CAS 2007年第12期9-11,24,共4页
10-羟基喜树碱(HCPT)是一种重要的抗肿瘤药物,其制备和应用是有机化学和药物化学研究的热点。介绍了HCPT的主要特点、制备方法及其在治疗不同肿瘤中的作用。
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 制备
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羟基喜树碱需进一步规范化临床研究 被引量:9
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作者 管忠震 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第12期1333-1334,共2页
拓朴异构酶-Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TOPO-Ⅰ)抑制剂是抗癌药物研究的热点之一。我国从20世纪70年代起即对TOPO-Ⅰ抑制剂羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin,HCPT)进行研究并上市,迄今已治疗数千例癌症病人。然而,由于历史条件限制,过去未... 拓朴异构酶-Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TOPO-Ⅰ)抑制剂是抗癌药物研究的热点之一。我国从20世纪70年代起即对TOPO-Ⅰ抑制剂羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin,HCPT)进行研究并上市,迄今已治疗数千例癌症病人。然而,由于历史条件限制,过去未进行正规的Ⅰ期及Ⅱ期临床研究,影响其确切评价。初步经验可认为HCPT为一有效抗癌药,其不良反应可能低于CPT-11及TOPOTECAN。从2000年起已重新进行正规临床研究,Ⅰ期临床研究已完成,并在本期发表,多中心合作Ⅱ期临床研究正在进行中。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 临床研究 规范化
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载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒制备及其表征、体外增强超声显像效果观察 被引量:7
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作者 徐芬芬 王志刚 +3 位作者 李攀 郝兰 王冬 周黎 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2014年第8期1127-1130,共4页
目的研制一种包裹液态氟碳(PFP)的新型载药纳米级超声造影剂,考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的液态氟碳(PFP)纳米粒,在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态... 目的研制一种包裹液态氟碳(PFP)的新型载药纳米级超声造影剂,考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的液态氟碳(PFP)纳米粒,在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态,采用马尔文仪测量纳米粒粒径和电荷。采用紫外分光光度计测定纳米粒包封率,并应用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,观察纳米粒相变情况及其增强超声显像效果。结果制备的载药脂质纳米粒外观为乳白色混悬液,在油镜及透射电镜下观察,载药纳米粒形态规则,分布均一,平均粒径约(500.82±25.97)nm,表面平均电位为(-47.77±3.09)mV;在体外经LIFU辐照后,可见纳米粒发生液气相变形成微泡,在基波模式和谐波模式下,均可显著增强超声显影。结论成功研制了包裹液态氟碳的载药脂质纳米粒,可望成为一种新型的多功能超声造影剂。 展开更多
关键词 液态氟碳 10-羟基喜树碱 纳米微粒 造影剂
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喜树碱及其衍生物对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的研究 被引量:3
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作者 陈琴华 余飞 +1 位作者 李鹏 朱军 《实用药物与临床》 CAS 2016年第3期272-275,共4页
目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、... 目的探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞Hep G2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4种药物配成浓度梯度0.01、0.1、1、10、100μmol/L的药物溶液。将不同浓度的药物溶液作用于肝癌细胞48 h,MTT法测定Hep G2细胞的增殖情况,Anexin V-PI染色,流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果 MTT法显示,4种药物对肝癌细胞Hep G2的增殖具有抑制作用,在一定范围内随着药物浓度的增加,对Hep G2细胞增殖的抑制作用逐渐增强,呈量效依赖关系,其中7-乙基-10-羟基喜树碱抑制效果最好,10-羟基喜树碱、7-乙基喜树碱次之,喜树碱抑制效果最差。不同浓度的喜树碱及衍生物处理肝癌细胞HepG2,与对照组比较差异有统计学意义,随着药物浓度的变化,细胞凋亡也呈现梯度变化,结构修饰后的SN38比SN22、HCPT及CPT作用更强。结论喜树碱及衍生物对肝癌细胞HepG2有抑制作用,并且能够诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 7-乙基喜树碱 7-乙基-10-羟基喜树碱 HEPG2细胞
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10-羟基喜树碱经2种途径给药后在大鼠动、静脉血浆中的分布 被引量:2
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作者 文柳静 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第13期1174-1176,共3页
目的:研究10-羟基喜树碱(HCPT)经动脉灌注及静脉注射后在大鼠动、静脉血浆中的分布情况。方法:取大鼠随机分为A组(尾静脉注射)和B组(颈动脉灌注),每组12只,给予HCPT2mg/kg。高效液相色谱法检测各组大鼠给药前和给药后2、5、15、30、60、... 目的:研究10-羟基喜树碱(HCPT)经动脉灌注及静脉注射后在大鼠动、静脉血浆中的分布情况。方法:取大鼠随机分为A组(尾静脉注射)和B组(颈动脉灌注),每组12只,给予HCPT2mg/kg。高效液相色谱法检测各组大鼠给药前和给药后2、5、15、30、60、120、240min内动、静脉血浆中的药物浓度,并进行比较。结果:静脉注射后,15min内HCPT在大鼠动、静脉血液中分布不存在明显差异,15min后动脉中血药浓度明显高于静脉(P<0.05或P<0.01);动脉灌注后,除5min外,其余各时间点HCPT在大鼠动脉中的血药浓度明显高于静脉(P<0.01)。给药后2min时,A组大鼠动、静脉中的血药浓度明显高于B组;从15min开始B组大鼠动脉中的血药浓度明显高于A组;从60min开始B组大鼠静脉中的血药浓度明显高于A组(P<0.05或P<0.01)。结论:HCPT经静脉注射给药后,药物在血液中分布快,消除也快;经动脉灌注给药后,分布较慢,消除过程也较慢。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 大鼠 10-羟基喜树碱 给药途径 血药浓度
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产喜树碱内生真菌的分离筛选与鉴定 被引量:1
6
作者 王晨霞 盛贻林 +3 位作者 黄东纬 陈笑笑 徐亮 张军航 《金华职业技术学院学报》 2021年第3期46-51,共6页
从喜树中分离筛选出可以产喜树碱的内生真菌,并对其进行分子生物学鉴定。通过组织块内生菌分离纯化方法,自喜树中的叶、茎及果实中共分离得到45株内生真菌,对其进行了PDA培养基及喜树果煎汁PDA培养基发酵测试,筛选到两株可以在喜树果煎... 从喜树中分离筛选出可以产喜树碱的内生真菌,并对其进行分子生物学鉴定。通过组织块内生菌分离纯化方法,自喜树中的叶、茎及果实中共分离得到45株内生真菌,对其进行了PDA培养基及喜树果煎汁PDA培养基发酵测试,筛选到两株可以在喜树果煎汁PDA培养基中产喜树碱及10-羟基喜树碱的内生真菌,产量最高分别为1.03 mg/g干菌丝和0.22 mg/g干菌丝。并对两株菌进行了分子生物学鉴定,结果确认两株内生真菌分别隶属于链格孢属及葡萄座腔菌属。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 内生真菌 发酵 分子生物学鉴定
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10-羟基喜树碱的合成 被引量:9
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作者 李斌 马金娥 +1 位作者 傅莉 徐春艳 《北京化工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2004年第1期71-75,共5页
文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0... 文中采用半合成法对 10 羟基喜树碱的制备进行了研究 ,以喜树碱为原料 ,通过氧化和光化两步反应得到HPT初产品。通过对氧化反应的时间、温度、投料比以及光化反应的溶剂、催化剂的研究 ,得到了较佳的反应条件 ,HPT初产品总收率为 4 7 0 6 % ,纯度 92 0 7%。 展开更多
关键词 喜树碱(CPT) 10-羟基喜树碱(HPT) 喜树碱氮氧化物(OPT)
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新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量:7
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作者 吴玲 龚琳慧 +5 位作者 宿冬远 樊晨 谢娇艳 赵宇 罗波 何黎黎 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期237-243,共7页
以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A... 以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人结直肠癌细胞(SW-480)、人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的生长抑制作用。并采用Hoechst 33258染色和Western blot技术对给药后的结肠癌细胞凋亡情况和相关凋亡信号通路Caspase 3、 Bax和Bcl-2蛋白的表达情况进行了检测。结果表明:FSY02具有广谱抗癌活性,IC_(50)=0.118~4.295μmol·L^(-1),优于对照组伊立替康(IC_(50)=14.330~65.353μmol·L^(-1))。Hoechst 33258染色及Western blot检测结果显示:FSY02通过上调Caspase 3和Bax的表达,下调凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 7-乙基-10-羟基喜树碱 葡萄糖残基 合成 抗肿瘤活性 细胞凋亡
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喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的HPLC分析(英文)
9
作者 李香莉 肖凯军 +2 位作者 胡先运 罗心毅 郭祀远 《陕西科技大学学报(自然科学版)》 2009年第5期1-5,11,共6页
建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.采用sinochromODS C18分析柱(250 mm×4.6 mmBP,5μm),以甲醇/水为流动相,检测波长为266 nm,梯度洗脱程序为:在前6 min流动相甲醇-水的体积比由40%线性增加至50%,并保持... 建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.采用sinochromODS C18分析柱(250 mm×4.6 mmBP,5μm),以甲醇/水为流动相,检测波长为266 nm,梯度洗脱程序为:在前6 min流动相甲醇-水的体积比由40%线性增加至50%,并保持恒定2 min,在随后的32 min甲醇-水的体积比线性增至70%,在40 min时停止该程序;喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%;10-羟基喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.87%,99.98%,100.4%.对不同季节的喜树嫩叶和成熟叶进行了喜树碱与10-羟基喜树碱含量的分析,结果表明喜树碱和10-羟基喜树碱的含量变化呈现明显的相关性. 展开更多
关键词 高效液相色谱法 喜树 叶片 喜树碱 10-羟基喜树碱
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9-烯丙基-10-羟基喜树碱的合成
10
作者 陆蕾蕾 刘佳 《安徽化工》 CAS 2014年第3期30-32,共3页
以10-羟基喜树碱为原料,经醚化反应先合成10-烯丙氧基喜树碱,再经克莱森重排反应得到9-烯丙基-10-羟基喜树碱的初产品。通过对醚化反应时间和温度进行研究,得到了较佳的反应条件,初产品总收率为39.8%,并经过LC/MS,1HNMR进行结构确证,产... 以10-羟基喜树碱为原料,经醚化反应先合成10-烯丙氧基喜树碱,再经克莱森重排反应得到9-烯丙基-10-羟基喜树碱的初产品。通过对醚化反应时间和温度进行研究,得到了较佳的反应条件,初产品总收率为39.8%,并经过LC/MS,1HNMR进行结构确证,产品纯度达到95%以上,为9-烯丙基-10-羟基喜树碱的合成提供了简便高效的合成方法。 展开更多
关键词 9-烯丙基-10-羟基喜树碱 合成
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羧甲基-β-环糊精共价偶联10-羟基喜树碱的合成与性能
11
作者 张艺 张瑞 +2 位作者 周婧 王璐 申春晓 《化工设计通讯》 CAS 2023年第9期191-193,共3页
将β-环糊精和氯乙酸在碱性条件下反应合成羧甲基-β-环糊精,通过羧基与10-羟基喜树碱发生酯化反应共价偶联生成具有良好生物相容性的HCPT/CM-β-CD,并进行表征和生物性能研究。实验结果表明,HCPT/CM-β-CD改善了药物的生物相容性,增加... 将β-环糊精和氯乙酸在碱性条件下反应合成羧甲基-β-环糊精,通过羧基与10-羟基喜树碱发生酯化反应共价偶联生成具有良好生物相容性的HCPT/CM-β-CD,并进行表征和生物性能研究。实验结果表明,HCPT/CM-β-CD改善了药物的生物相容性,增加了药物的稳定性,并且能够在肿瘤组织中得到有效的释放。 展开更多
关键词 羧甲基-β-环糊精 10-羟基喜树碱 共价偶联 生物相容性
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喜树果质量标准修定研究 被引量:3
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作者 隆林 罗朝凤 +3 位作者 李天先 吕磊 刘志海 范红梅 《现代食品》 2017年第15期87-92,共6页
目的:研究修订喜树果质量标准。方法:对喜树果药材的质量控制方法进行研究,包括性状、显微、薄层色谱定性鉴别、水分、总灰分和浸出物检测以及主要活性成分的含量测定。结果:该药材TLC分离效果好,斑点集中清晰,重复性好;水分含量为4.10%... 目的:研究修订喜树果质量标准。方法:对喜树果药材的质量控制方法进行研究,包括性状、显微、薄层色谱定性鉴别、水分、总灰分和浸出物检测以及主要活性成分的含量测定。结果:该药材TLC分离效果好,斑点集中清晰,重复性好;水分含量为4.10%~13.04%;总灰分含量为5.52%~6.75%;浸出物含量为23.34%~33.88%。方法学考察结果表明,10-羟基喜树碱和喜树碱分别在0.2088~4.176μg/mL(R^2=0.999)、0.5565~11.13μg/mL(R^2=0.999)线性关系良好,平均加样回收率为97.8%(RSD=1.64%,n=6)和99.4%(RSD=1.16%,n=6)。结论:该方法精密度、稳定性、重复性、耐用性实验结果均较好,可用于喜树果的质量控制。 展开更多
关键词 喜树果 10-羟基喜树碱 喜树碱 TLC 质量标准
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10-羟基喜树碱治疗胃肠道肿瘤近期疗效及安全性的Meta分析 被引量:2
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作者 刘祺 龚凡杰 +2 位作者 李永国 谭泽明 周建平 《中国循证医学杂志》 CSCD 2006年第2期124-130,共7页
目的评价10-羟基喜树碱治疗胃肠道肿瘤的近期临床疗效和安全性.方法电子检索中国学术期刊网全文数据库(1995~2005),MEDLINE(1995~2005)和Cochrane图书馆(2005第1期),并与研究者联系以获得更多相关研究资料.纳入比较10-羟基喜树... 目的评价10-羟基喜树碱治疗胃肠道肿瘤的近期临床疗效和安全性.方法电子检索中国学术期刊网全文数据库(1995~2005),MEDLINE(1995~2005)和Cochrane图书馆(2005第1期),并与研究者联系以获得更多相关研究资料.纳入比较10-羟基喜树碱(10-HCPT)或以10-HCPT为主的二联及多联化疗方案治疗胃肠道肿瘤的随机对照试验,比较两组化疗有效率、消化道和血液毒性反应率.由两名评价员独立检索和提取资料并交叉核对,对纳入文献的方法学质量进行评价,数据采用RevMan4.2.2版软件进行统计分析.结果共纳入25个试验,共1 881例患者.Meta分析结果提示:10-HCPT可以显著提高近期大肠癌化疗疗效[OR 1.62,95%CI(1.37,1.92)]和胃癌化疗疗效[OR 1.48,95%CI(1.18,1.85)],其所致消化道严重毒性反应发生率与对照组比较差异无统计学意义[OR 0.96,95%CI(0.62,1.50)],但血液系统严重毒性反应发生率却显著增高[OR 1.27,95%CI(1.02,1.58)].结论现有研究资料显示,10-HCPT可以提高胃肠道肿瘤化疗近期临床疗效,但会增加血液系统严重毒性反应发生率,其在改善预后方面的作用还需要进一步研究. 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 胃肠道肿瘤 META分析 治疗 安全性
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喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的HPLC分析(英文)
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作者 李香莉 肖凯军 +2 位作者 胡先运 罗心毅 郭祀远 《吉首大学学报(自然科学版)》 CAS 2009年第5期87-92,11,共6页
建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.采用sinochrom ODS C18分析柱(250 mm×4.6 mm BP,5.0μm),以甲醇/水为流动相,检测波长为266 nm,梯度洗脱程序为:在前6 min流动相甲醇-水的体积比由40%线性增加至50%,并... 建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.采用sinochrom ODS C18分析柱(250 mm×4.6 mm BP,5.0μm),以甲醇/水为流动相,检测波长为266 nm,梯度洗脱程序为:在前6 min流动相甲醇-水的体积比由40%线性增加至50%,并保持恒定2 min,在随后的32 min甲醇-水的体积比线性增至70%,在40 min时停止该程序.喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%。10-羟基喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.87%,99.88%,100.4%。对不同季节的喜树嫩叶和成熟叶进行了喜树碱和10-羟基喜树碱含量分析,结果表明喜树碱和10-羟基喜树碱的含量变化呈现明显的相关性。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 喜树 叶片 喜树碱 10-羟基喜树碱
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增强UV-B辐射对喜树幼苗生物量和两种生物碱含量的影响 被引量:7
15
作者 王海霞 刘文哲 《植物科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期712-717,共6页
通过盆栽试验,以自然辐射为对照,研究人工增强UV-B辐射下(5.0μW/cm2)喜树幼苗生物量和各器官中喜树碱、10-羟基喜树碱含量的变化,试验结果表明:(1)UV-B辐射处理前20 d,处理组幼苗的全株以及各器官的鲜重与对照相差很少。至辐射处理的40... 通过盆栽试验,以自然辐射为对照,研究人工增强UV-B辐射下(5.0μW/cm2)喜树幼苗生物量和各器官中喜树碱、10-羟基喜树碱含量的变化,试验结果表明:(1)UV-B辐射处理前20 d,处理组幼苗的全株以及各器官的鲜重与对照相差很少。至辐射处理的40 d,处理组幼苗的全株以及各器官的生物量均高于正常条件的幼苗。试验后期,处理组单株生物量降低,长时间的UV-B辐射使喜树植株矮化、基茎加粗,同时还改变了喜树生长过程中干物质的分配,较多的干物质分配到喜树的茎和根中,而较少进入叶中;(2)UV-B辐射增强能明显增加喜树地上器官中喜树碱的含量,而对10-羟基喜树碱含量影响不明显。(3)各器官中生物碱含量与生物量的积累速率具有一定的相关性,生物量增长过快时单位质量植物体中的生物碱含量下降。 展开更多
关键词 喜树 UV-B辐射增强 生物量 生物碱含量
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MCR-ALS应用于7-乙基-10羟基喜树碱中喜树碱含量的测定 被引量:2
16
作者 贾泽慧 张方 李华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期1510-1514,共5页
目的:应用多元曲线分辨-交替最小二乘(MCR-ALS)法,对7-乙基-10-羟基喜树碱与喜树碱的色谱重叠峰进行分辨,并对杂质喜树碱进行定量。方法:以渐进因子分析(EFA)解析结果作为初始值对喜树碱与7-乙基-10-羟基喜树碱的色谱重叠峰进行 ALS 迭... 目的:应用多元曲线分辨-交替最小二乘(MCR-ALS)法,对7-乙基-10-羟基喜树碱与喜树碱的色谱重叠峰进行分辨,并对杂质喜树碱进行定量。方法:以渐进因子分析(EFA)解析结果作为初始值对喜树碱与7-乙基-10-羟基喜树碱的色谱重叠峰进行 ALS 迭代优化,直至收敛。结果:采用此方法分辨所得光谱还原率高,定量结果的浓度值与真实值之间线性关系良好。结论:本方法用于药物色谱重叠峰分辨结果可靠。 展开更多
关键词 HPLC-DAD 重叠峰 MCR-ALS 喜树碱 7-乙基-10-羟基喜树碱
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甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-SN38连接物的合成及质量评价 被引量:3
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作者 杨飞飞 栾立标 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期253-256,261,共5页
目的:利用自制的羧基结尾的嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA-COOH)和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)合成聚合物-药物连接物mPEG-PLA-SN38,并评价其质量。方法:利用自制的两亲性嵌段共聚物mPEG-PLA-COOH与抗癌药物SN38合成mPEG-PL... 目的:利用自制的羧基结尾的嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA-COOH)和7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)合成聚合物-药物连接物mPEG-PLA-SN38,并评价其质量。方法:利用自制的两亲性嵌段共聚物mPEG-PLA-COOH与抗癌药物SN38合成mPEG-PLA-SN38连接物,1H-NMR法表征结构,HPLC法考察纯度;UV法测定载药量,考察连接物水分散体的粒径和体外释药行为。结果:mPEG-PLA-SN38的纯度达到99.51%;载药量为3.6%;水分散体平均粒径在70 nm以下,多分散系数为0.24;体外96 h累积释药8.8%。结论:成功制备了mPEG-PLA-SN38连接物,该连接物具有良好的缓释特征。 展开更多
关键词 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸 7-乙基-10羟基喜树碱 聚合物-药物连接物
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Excipient-free porphyrin/SN-38 based nanotheranostics for drug delivery and cell imaging
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作者 Ye Yuan Ruonan Bo +6 位作者 Di Jing Zhao Ma Zhongling Wang Tzu-yin Lin Lijie Dong Xiangdong Xue Yuanpei Li 《Nano Research》 SCIE EI CAS CSCD 2020年第2期503-510,共8页
Nanotheranostics with comprehensive diagnostic and therapeutic capabilities show exciting cancer treatment potentials.Here,we develop an excipient-free drug delivery system for cancer diagnosis as well as therapy,in w... Nanotheranostics with comprehensive diagnostic and therapeutic capabilities show exciting cancer treatment potentials.Here,we develop an excipient-free drug delivery system for cancer diagnosis as well as therapy,in which a near infra-red photosensitizer and a chemotherapeutic drug can be self-delivered without any carriers.The building block of the drug delivery system was synthesized by covalently conjugating four anticancer drugs(7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin,SN-38)with a photosensitizer(porphyrin)via hydrolyzable ester linkage,which endows the drug delivery system with 100%active pharmaceutical ingredients,excellent imaging,and therapeutic functionalities.The conjugates can readily self-assemble into nanosheets(PS NSs)and remain stable for at least 20 days in aqueous solution.In PS NSs,fluorescence resonance energy transfer(FRET)dominates the fluorescence of SN-38 and enables to monitor the drug release fluorescentiy.The PS NSs also show excellent anticancer activity in vitro,due to the increased cell uptake with the synergistic effect of photodynamic therapy and chemotherapy. 展开更多
关键词 PORPHYRIN 7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin(SN-38) drug delivery self-indication nanotheranostics photodynamic therapy
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喜树碱全合成方法的研究进展
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作者 阮树堂 《绿色科技》 2013年第12期267-269,共3页
指出了喜树碱与10-羟基喜树碱是一类具有抗癌作用的生物碱,此类生物碱的不对称全合成方法成为国内外研究热点。概述了近几年有关喜树碱与10-羟基喜树碱提纯与不对称全合成的方法,旨在为有机合成工作者提供参考。
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 全合成
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