右美托咪定在临床麻醉中的应用进展 被引量：18

1

作者 陈克研 周锦 +2 位作者 刁玉刚 许霁虹 张铁铮 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第3期569-572,共4页

右美托咪定(Dexmedetomidine,Dex)是一种高度选择性α2肾上腺素受体激动剂,自1999年被FDA批准作为一种短期的镇静-镇痛药在重症监护室使用以来,Dex广泛应用于整个围术期的镇静和镇痛,即可作为术前用药,又可作为一种兼用于一般性和区域... 右美托咪定(Dexmedetomidine,Dex)是一种高度选择性α2肾上腺素受体激动剂,自1999年被FDA批准作为一种短期的镇静-镇痛药在重症监护室使用以来,Dex广泛应用于整个围术期的镇静和镇痛,即可作为术前用药,又可作为一种兼用于一般性和区域性的麻醉药,或是作为术后镇静和镇痛药。目前研究表明,Dex是许多临床应用的一种有效药物,该药已在减少阿片样药物、苯二酚和异丙酚的需求中显示出其功效。在广泛的临床条件中,Dex即被认为是一种有效的、安全的辅药,又已成为一种有效的治疗剂,其在临床麻醉应用中具有广泛的前景。本文从Dex的作用机制、围术期使用、术后使用、ICU镇静、清醒光纤插管、心脏外科手术及肥胖患者外科手术中应用等方面对其在临床麻醉中的应用现状作一综述,为Dex的临床应用及基础研究提供理论依据。 展开更多

关键词 右美托咪定 α2肾上腺素受体 临床麻醉 镇静 镇痛

原文传递

α2A肾上腺素能受体基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响 被引量：10

2

作者 刘刚刚 李涛 +2 位作者 孙巧霞 姜美如 马加海 《山东医药》 CAS 2019年第26期31-34,共4页

目的观察α2A肾上腺素能受体(ADRA2A)基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响,初步探讨右美托咪定镇静效果个体差异的遗传学机制。方法选择硬膜外麻醉下行下肢手术的患者105例,ASAⅠ~Ⅱ级。术前采集患者外周静脉血,采用PCR-RFLP法进行ADR... 目的观察α2A肾上腺素能受体(ADRA2A)基因多态性对右美托咪定镇静效果的影响,初步探讨右美托咪定镇静效果个体差异的遗传学机制。方法选择硬膜外麻醉下行下肢手术的患者105例,ASAⅠ~Ⅱ级。术前采集患者外周静脉血,采用PCR-RFLP法进行ADRA2A启动子区域C1291G(rs1800544)基因分型。选择L 2/L 3间隙行硬膜外穿刺置管,控制麻醉平面在T 10以下;麻醉完成后开始泵注右美托咪定,负荷剂量1μg/kg,10 min恒速泵注,维持剂量0.5μg/(kg·h),1 h后停止泵注。从用药开始至1 h,每隔5 min记录患者脑电双频指数(BIS)、改良的警觉/镇静评分(OAA/S)、BP、HR、SpO 2、RR,并记录术中低血压、心动过缓、呼吸抑制等不良事件。结果105例患者中,ADRA2A基因rs1800544位点等位基因CC型16例、CG型52例、GG型37例,三种等位基因型患者年龄、BMI、ASA分级差异无统计学意义。自用药5 min开始,所有患者BIS开始下降;用药15~40 min,CG、GG型患者BIS高于CC型(P均<0.05)。自用药30 min开始,所有患者改良的OAA/S开始升高;用药35~50 min,CG、GG型患者改良的OAA/S低于CC型。CG、GG型患者在各时间点BIS、改良的OAA/S差异无统计学意义,不同等位基因患者BP、HR及不良事件发生率差异无统计学意义。结论与ADRA2A基因rs1800544位点CC型等位基因患者相比,CG、GG型等位基因患者对右美托咪定的镇静反应迟缓,不易进入睡眠状态。 展开更多

关键词 基因多态性 α2A肾上腺素能受体 右美托咪定 镇静效果

下载PDF 职称材料

盐酸右美托咪定抗心律失常的研究进展 被引量：10

3

作者 郝建慧 姚盛波 +2 位作者 李旭光 樊莉 刘艳 《现代生物医学进展》 CAS 2017年第5期985-988,共4页

心律失常是心血管系统的常见病症之一,其发病率和致死率均极高,是心源性猝死的主要诱因。因此,抗心律失常药物的研究与开发已成为医药领域的研究热点。盐酸右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂,广泛应用于重症监护患者的镇静... 心律失常是心血管系统的常见病症之一,其发病率和致死率均极高,是心源性猝死的主要诱因。因此,抗心律失常药物的研究与开发已成为医药领域的研究热点。盐酸右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂,广泛应用于重症监护患者的镇静,镇痛及维持血流动力学稳定等方面。近年来,据临床报道,盐酸右美托咪定对先天性心脏病术中及术后常反复发生的交界逸搏性心动过速、房性异位性心动过速、折返性室上性心动过速、室性及室上性心动过速等快速性心律失常具有良好的治疗作用,还可以减轻围术期心肌损伤,有效地维持血流动力学稳定。本文就应用盐酸右美托咪治疗心律失常的研究进展进行阐述。 展开更多

关键词 盐酸右美托咪定 心律失常 心肌保护 α2肾上腺素能受体

原文传递

右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响 被引量：8

4

作者 王翠娟 李培杰 +3 位作者 王晓琴 王锐 张致苍 梁振贵 《兰州大学学报（医学版）》 CAS 2016年第6期25-30,共6页

目的探讨α2-肾上腺素能受体激动剂右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响。方法采用盲肠结扎切口术建立脓毒症模型,将60只健康Wistar大鼠随机分为假手术组、脓毒症对照组、右美托咪定组、亚低温组和右美托咪定+亚低温组,每... 目的探讨α2-肾上腺素能受体激动剂右美托咪定联合亚低温对脓毒症大鼠炎症反应的影响。方法采用盲肠结扎切口术建立脓毒症模型,将60只健康Wistar大鼠随机分为假手术组、脓毒症对照组、右美托咪定组、亚低温组和右美托咪定+亚低温组,每组12只。采用酶联免疫吸附法分别检测各组大鼠术后0、2、4、8、12 h血肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)水平。结果与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后2、4、8、12 h血TNF-α水平降低(P<0.05或P<0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组术后2、4、8 h血TNF-α水平均降低(P<0.05或P<0.01);与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后4、8、12 h血IL-1水平明显降低(P≤0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组在各时间点血IL-1水平差异均无统计学意义(P>0.05);与脓毒症对照组比较,右美托咪定组、亚低温组、右美托咪定+亚低温组术后4、8、12 h血IL-6水平明显降低(P<0.01);与右美托咪定组、亚低温组比较,右美托咪定+亚低温组术后8、12 h血IL-6水平降低(P<0.05或P<0.01);右美托咪定组、亚低温组各指标比较差异均无统计学意义。结论右美托咪定、亚低温二者单独或联合治疗均可降低脓毒症模型大鼠血TNF-α、IL-1、IL-6水平;与二者单独治疗比较,联合治疗能更有效降低TNF-α、IL-6水平,对脓毒症炎症反应具有更明显抑制作用。 展开更多

关键词 α2-肾上腺素能受体 脓毒症 右美托咪定 亚低温

下载PDF 职称材料

椎管内应用镇痛药物的问题和展望 被引量：7

5

作者 曾维安 《实用疼痛学杂志》 2005年第2期120-123,共4页

椎管内应用药物镇痛的机制涉及到几个方面,局麻药为非特异性阻断神经轴而产生镇痛效果。然而,抗伤害作用多数是通过药物直接作用于脊髓水平而发挥其作用,新斯的明作用机制不同于上述药物,它是通过抑制内源性乙酰胆碱的灭活。NMDA受体拮... 椎管内应用药物镇痛的机制涉及到几个方面,局麻药为非特异性阻断神经轴而产生镇痛效果。然而,抗伤害作用多数是通过药物直接作用于脊髓水平而发挥其作用,新斯的明作用机制不同于上述药物,它是通过抑制内源性乙酰胆碱的灭活。NMDA受体拮抗剂能阻滞外周神经伤害刺激导致的中枢敏感化。本文就椎管内应用阿片类药、局麻药、α2-肾上腺素能激动药、NMDA受体拮抗药、三环类抗抑郁药、Ca2+通道阻断药、NO合酶、钠钾泵抑制药及新斯的明镇痛近来的发展作一简介。 展开更多

关键词 椎管内应用 镇痛药物 α2-肾上腺素能激动药 NMDA受体拮抗剂 NMDA受体拮抗药 三环类抗抑郁药 CA^2+通道 新斯的明 特异性阻断 抗伤害作用 中枢敏感化 药物镇痛 镇痛效果 脊髓水平 直接作用 作用机制 乙酰胆碱 神经伤害

原文传递

电针“太冲”改善两肾一夹型高血压大鼠的压力反射敏感性和孤束核α2肾上腺素受体活动 被引量：5

6

作者 张琪 李芳芳 +1 位作者 温欣 谭颖颖 《针刺研究》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期187-193,共7页

目的:观察电针"太冲"对两肾一夹型高血压大鼠的动脉血压、交感神经活性、压力反射敏感性、孤束核(NTS)内α2肾上腺素受体(α2AR)的表达和功能的影响,探讨电针"太冲"降压效应的神经机制。方法:雄性SD大鼠随机分为假... 目的:观察电针"太冲"对两肾一夹型高血压大鼠的动脉血压、交感神经活性、压力反射敏感性、孤束核(NTS)内α2肾上腺素受体(α2AR)的表达和功能的影响,探讨电针"太冲"降压效应的神经机制。方法:雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、电针组和假电针组,每组12只。各组大鼠在植入遥测血压传感器探头后,采用两肾一夹法制备高血压大鼠模型。在模型建立4周后,各治疗组电针相应穴位,每日1次,持续28 d。用频域法评估自主神经功能,顺序法分析自发性压力反射敏感性,酶联免疫吸附法检测血浆去甲肾上腺素(NE)水平,免疫组织化学法检测NTS内α2AR阳性神经元变化,蛋白免疫印迹法检测NTS内α2AR表达水平,核团微注射法评价NTS内α2AR的功能变化。结果:与假手术组比较,模型组大鼠的平均动脉压、血浆NE含量及低频/总频谱(LF/TP)、低频/高频(LF/HF)值显著升高(P<0.01),压力反射总体增益、上行序列增益和下行序列增益显著降低(P<0.01),NTS内α2AR阳性神经元数量和蛋白表达水平显著下降(P<0.01),NTS内微注射可乐定诱发的平均动脉压和心率变化值显著缩小(P<0.01)。与模型组和假电针组比较,电针组大鼠的平均动脉压在电针治疗的第3、4周显著降低(P<0.01),血浆NE含量及LF/TP和LF/HF值均显著降低(P<0.01),压力反射总体增益、上行序列增益和下行序列增益显著升高(P<0.01),NTS内α2AR阳性神经元数量和蛋白表达水平显著升高(P<0.05),同时NTS内微注射可乐定诱发的平均动脉压和心率变化值也显著增大(P<0.05)。结论:电针"太冲"可以降低肾血管性高血压大鼠的动脉血压,抑制交感神经活性,改善压力反射敏感性,并上调NTS内的α2AR表达和功能活动。 展开更多

关键词 电针 高血压 α2肾上腺素受体 孤束核 压力反射敏感性

原文传递

脑5-HT_(1A/1B)、α_2受体及腺苷酸环化酶参与了胍丁胺的抗抑郁作用 被引量：3

7

作者 蒋先仲 李云峰 +3 位作者 张有志 陈红霞 李锦 王乃平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期467-473,共7页

为了在单胺受体及受体后腺苷酸环化酶（adenylate cyclase,AC）水平探讨胍丁胺（agmatine,AGM）抗抑郁作用的精细机制,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验观察AGM抗抑郁行为改变。采用放射免疫方法测定大鼠前额皮层突触膜蛋白AC活性。结果... 为了在单胺受体及受体后腺苷酸环化酶（adenylate cyclase,AC）水平探讨胍丁胺（agmatine,AGM）抗抑郁作用的精细机制,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验观察AGM抗抑郁行为改变。采用放射免疫方法测定大鼠前额皮层突触膜蛋白AC活性。结果表明,AGM（5~40 mg.kg-1,ig）在小鼠悬尾实验和强迫游泳实验模型上均有显著抗抑郁活性。同时伍用β受体/5-HT1A/1B受体阻断剂吲哚洛尔（pindolol,PIN,20 mg.kg-1,ip）、α2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾（yohimbine,YOH,5~10 mg.kg-1,ip）或咪唑克生（idazoxan,IDA,4 mg.kg-1,ip）对AGM（40mg.kg-1,ig）的抗抑郁活性具有显著拮抗效应;而β受体阻断剂普萘洛尔（propranolol,PRO,5~20 mg.kg-1,ip）或5-HT3受体拮抗剂曲匹西隆（tropisetron,TRO,5~40 mg.kg-1,ip）对AGM（40 mg.kg-1,ig）的抗抑郁活性无显著影响。AGM（0.1~6.4μmol.L-1）与大鼠前额皮层提取的突触膜共孵可剂量依赖地激活AC活性,而PIN（1μmol.L-1）或YOH（0.25~1μmol.L-1）均显著拮抗AGM（6.4μmol.L-1）对AC的激活作用;慢性给予大鼠AGM（10 mg.kg-1,ig,bid）或氟西汀（fluoxetine,FLU,10 mg.kg-1,ig,bid）2 w也显著增强大鼠前额皮层基础及Gpp（NH）p预激活的AC活性。本研究表明,调节脑内5-HT1A/1B和α2等受体功能,并激活前额皮层AC可能是AGM抗抑郁活性的重要机制之一。 展开更多

关键词 胍丁胺 抗抑郁药 悬尾实验 强迫游泳实验 5-HT1A/1B受体 α2-肾上腺素受体 腺苷酸环化酶

下载PDF 职称材料

舒郁胶囊对血管性抑郁模型大鼠脑组织5-HT_(1A)R,D_2R,α_(2A)R及ApoE_4表达的影响 被引量：2

8

作者 李乐军 李鑫 +5 位作者 黄蓉 魏凯峰 刘涛 李玉梅 周越 李祥勇 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第13期160-163,共4页

目的:观察舒郁胶囊对血管性抑郁模型大鼠脑组织5-羟色胺1A受体(5-HT1AR)、多巴胺2受体(D2R)、α肾上腺素2A受体(α2AR)和载脂蛋白E4(Apo E4)表达的影响。方法:除正常组外其他各组大鼠分别im给予维生素D3(VD3)30万U·kg-1,连续3 d,第... 目的:观察舒郁胶囊对血管性抑郁模型大鼠脑组织5-羟色胺1A受体(5-HT1AR)、多巴胺2受体(D2R)、α肾上腺素2A受体(α2AR)和载脂蛋白E4(Apo E4)表达的影响。方法:除正常组外其他各组大鼠分别im给予维生素D3(VD3)30万U·kg-1,连续3 d,第4天起给予高脂饲养9周,继续高脂的同时给予慢性不可预见性温和应激刺激(CUMS)3周,建立大鼠血管性抑郁模型。舒郁胶囊低、中、高剂量组大鼠均ig给予舒郁胶囊533,1 066,2 132 mg·kg-1,氟西汀组给予盐酸氟西汀1.3 mg·kg-1,正常组及模型组大鼠ig等体积蒸馏水,各组均为1次/d,疗程共21 d。以敞箱实验,糖水偏嗜实验进行行为学评分,采用免疫组织化学法检测脑内5-HT1AR,D2R,α2AR的含量变化,采用酶联免疫法测定Apo E4的含量变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠脑内的5-HT1AR,D2R,α2AR受体和Apo E4的含量表达显著增加(P<0.01);舒郁胶囊低、中、高剂量组和氟西汀组与模型组比较均能降低大鼠脑内5-HT1AR,D2R,α2AR受体及降低Apo E4含量(P<0.05,P<0.01),舒郁胶囊3剂量组和氟西汀组之间比较无明显差异。结论:舒郁胶囊可能具有抗血管性抑郁作用,其作用机制可能与降低大鼠脑内5-HT1A R,D2R,α2AR及Apo E4表达有关。 展开更多

关键词 舒郁胶囊 血管性抑郁模型 5-羟色胺1A受体 多巴胺2受体 α肾上腺素2A受体 载脂蛋白E4

原文传递

龙牡桂枝汤对ADHD模型大鼠左右额叶-纹状体α_(2A)-AR mRNA表达的影响 被引量：2

9

作者 唐蓓 祁燕 唐彦 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第13期135-138,共4页

目的:观察龙牡桂枝汤对注意缺陷多动障碍(ADHD)模型动物—幼年自发性高血压大鼠(SHR)左右额叶-纹状体α2A肾上腺素受体(α2A-AR)mRNA表达的影响,探讨该药治疗ADHD的作用机制。方法:采用幼年雄性SHR大鼠,随机分为龙牡桂枝汤高、低剂量(18... 目的:观察龙牡桂枝汤对注意缺陷多动障碍(ADHD)模型动物—幼年自发性高血压大鼠(SHR)左右额叶-纹状体α2A肾上腺素受体(α2A-AR)mRNA表达的影响,探讨该药治疗ADHD的作用机制。方法:采用幼年雄性SHR大鼠,随机分为龙牡桂枝汤高、低剂量(18,9 g·kg-1)组,盐酸哌甲酯组(3.75 mg·kg-1)和模型组(生理盐水,10 m L·kg-1),连续ig给药14d,采用Real-time PCR法检测各组大鼠左右脑前额叶皮质、纹状体α2A-AR mRNA表达水平。结果:在右前额叶皮质,盐酸哌甲酯组及龙牡桂枝汤组大鼠的α2A-AR mRNA表达较模型组显著减少(P<0.05),而在左前额叶皮质各组差异不明显。在右纹状体,与模型组相比,盐酸哌甲酯组α2A-AR mRNA的表达显著减少,而龙牡桂枝汤低、高剂量组α2A-AR mRNA的表达显著增加(P<0.05);在左纹状体,盐酸哌甲酯组α2A-AR mRNA的表达显著高于模型组和龙牡桂枝汤低、高剂量组(P<0.05),而龙牡桂枝汤低、高剂量组与模型组比较无显著性差异。结论:α2A-AR与ADHD的发生存在一定关联,龙牡桂枝汤治疗ADHD的作用机制可能与其下调右脑前额叶皮质α2A-AR mRNA表达,上调右脑纹状体α2A-ARmRNA表达有关。 展开更多

关键词 龙牡桂枝汤 注意缺陷多动障碍 左右额叶-纹状体 α2A肾上腺素受体

原文传递

联用α2-肾上腺素能受体激动剂和k-阿片受体激动剂对复苏后兔血流动力学和B型利钠肽的影响 被引量：2

10

作者 张谦 杨小华 +3 位作者 李培杰 李惠萍 冯友繁 刘宗宝 《中华急诊医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1292-1296,共5页

目的 研究联用选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇（mivazerol）和K-阿片受体激动剂U50488H对心肺复苏后兔血流动力学和B型利钠肽（B—type natriuretic peptide，BNP）的影响，探讨防治复苏后心功能不全的有效方法。方法于兰州大... 目的 研究联用选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇（mivazerol）和K-阿片受体激动剂U50488H对心肺复苏后兔血流动力学和B型利钠肽（B—type natriuretic peptide，BNP）的影响，探讨防治复苏后心功能不全的有效方法。方法于兰州大学医学院机能实验室，30只健康清洁家兔随机分为5组：肾上腺素组（E）、血管加压素组（V）、U50488H组（U）、米伐西醇组（M）、米伐西醇＋U50488H组（M＋U），建立心肺复苏模型（接通50V交流电胸壁致颤），心肺复苏期间各组动物分别静注上述药物（自主循环恢复标准：恢复室上性心律，MAP≥60mmHg持续5min）。于诱发室颤前15min、复苏后30min，60min，120min，180min，240min，动态监测血流动力学指标和心功能不全标志物BNP的浓度。统计学处理采用方差分析。结果（1）M＋U组复苏后MAP、peak—dp／dt、peak＋dp／dt各时间段值明显高于其余四绲，LVEDP上升幅度明显小于其余四组（均P〈0，05）。（2）复苏后，M＋U组BNP各时间段浓度明显低于其余四组，与E，V，U组差异具有统计学意义（P〈0．01），与M组相比，差异具有统计学意义（P〈0．05）。结论联用米伐西醇和U50488H可改善复苏后血流动力学指标，减少复苏后早期BNP的分泌，改善复苏后心功能不全。 展开更多

关键词 α2-肾上腺素能受体 k-阿片受体 激动剂 心室纤颤 心肺复苏 复苏后心功能不全 血流动力学 B型利钠肽

原文传递

右旋美托咪啶诱导脑片ERK_(1/2)磷酸化的信号传导途径 被引量：1

11

作者 杜婷 杨晓临 彭亮 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期439-441,共3页

目的探讨右旋美托咪啶(DEX)在脑片引起ERK磷酸化的信号传导途径。方法将培养脑片随机分为生理盐水对照组、DEX组、抑制剂组[α2肾上腺素能受体抑制剂阿替美唑、肝素结合上皮生长因子(HB-EGF)拮抗剂肝素或上皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AG... 目的探讨右旋美托咪啶(DEX)在脑片引起ERK磷酸化的信号传导途径。方法将培养脑片随机分为生理盐水对照组、DEX组、抑制剂组[α2肾上腺素能受体抑制剂阿替美唑、肝素结合上皮生长因子(HB-EGF)拮抗剂肝素或上皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AG1478]和DEX+抑制剂组。采用Western印迹法半定量检测各组ERK磷酸化水平。结果 DEX组ERK磷酸化水平升高,与对照组和抑制剂组相比,差异有统计学意义(P<0.05),而DEX+抑制剂组与对照组和抑制剂组相比,差异无统计学意义。结论 DEX作用于肾上腺素能受体,引起HB-EGF释放,释放的HB-EGF作用于EGFR,引起脑片ERK磷酸化。 展开更多

关键词 右旋美托咪啶 α2肾上腺素能受体 ERK1 2 肝素结合上皮生长因子

下载PDF 职称材料

α2-肾上腺素能受体在水杨酸钠诱导大鼠耳蜗螺旋神经节神经元兴奋毒性中的表达变化

12

作者 易健启 林晓宇 +6 位作者 刘金兰 陈慧英 祝小婷 叶莞丽 黄佳琳 李睿琳 苏纪平 《听力学及言语疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期148-153,共6页

目的 观察α2-肾上腺素能受体(α2-adrenergic receptor, α2-AR)在大鼠耳蜗螺旋神经节神经元(spiral ganglion neuron, SGN)中的分布,以及水杨酸钠(sodium salicylate, SS)作用SGN不同时间点后α2-AR各亚型的表达改变,以探讨其在SGN兴... 目的 观察α2-肾上腺素能受体(α2-adrenergic receptor, α2-AR)在大鼠耳蜗螺旋神经节神经元(spiral ganglion neuron, SGN)中的分布,以及水杨酸钠(sodium salicylate, SS)作用SGN不同时间点后α2-AR各亚型的表达改变,以探讨其在SGN兴奋毒性中的作用。方法 将新生SD大鼠随机分成:对照组、SS处理6 h组、SS处理12 h组和SS处理24 h组,每组2只。急性分离各组SGN后进行原代培养48 h,对照组用新的培养基培养,不做处理,余三组分别用5 mM水杨酸钠处理6 h、12 h、24 h,用免疫荧光染色技术检测SGN中α2-AR各亚型的表达情况;采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)和Western blot方法检测SS作用不同时间后α2-AR各亚型的mRNA和总蛋白表达改变情况。结果 (1)免疫荧光染色表明SGN上存在α2A-AR、α2B-AR、α2C-AR三种亚型的表达;(2)RT-qPCR结果显示在SGN中α2-AR各亚型mRNA相对表达量α2A-AR>α2B-AR(P<0.01),α2A-AR>α2C-AR(P<0.01),α2B-AR和α2C-AR之间差异无统计学意义;与对照组相比,5 mM SS作用SGN 6 h、12 h、24 h后α2A-AR表达量均明显增高(P<0.05);SS作用12 h后α2C-AR表达量开始增高(P<0.05),而α2B-AR呈升高趋势,但差异无统计学意义(P>0.05);(3)Western blot结果显示SGN中α2-AR各亚型蛋白表达量α2A-AR>α2B-AR(P<0.01),α2A-AR>α2C-AR(P<0.05),α2B-AR和α2C-AR之间差异无统计学意义,与mRNA表达一致。与对照组相比,5 mM SS作用SGN 12 h后α2A-AR总蛋白开始下降(P<0.05),作用24 h后α2C-AR总蛋白下降(P<0.05),α2B-AR总蛋白不变。结论 α2-AR三种亚型在SGN中均有表达,其中α2A-AR、α2C-AR可能介导了SS诱导的SGN兴奋毒性且α2A-AR比α2C-AR反应更快速。 展开更多

关键词 α2肾上腺素能受体 亚型 水杨酸钠 螺旋神经节神经元 兴奋毒性

下载PDF 职称材料

I_1咪唑啉受体对α_(2A)肾上腺素能受体表达和功能的影响 被引量：1

13

作者 杨志芳 赵太云 +1 位作者 吴宁 李锦 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期44-50,共7页

目的在细胞水平研究I_1咪唑啉受体(I_1R)对α_(2A)肾上腺素能受体(α_(2A)AR)表达及功能的影响。方法在完成小鼠I_1R基因和α_(2A)AR基因的质粒测序及酶切鉴定后,分别转染CHO细胞,采用放射性配体-受体结合实验、流式细胞分选技术进行阳... 目的在细胞水平研究I_1咪唑啉受体(I_1R)对α_(2A)肾上腺素能受体(α_(2A)AR)表达及功能的影响。方法在完成小鼠I_1R基因和α_(2A)AR基因的质粒测序及酶切鉴定后,分别转染CHO细胞,采用放射性配体-受体结合实验、流式细胞分选技术进行阳性细胞单克隆筛选,建立分别稳定表达I_1R和α_(2A)AR的CHO细胞系,以及共同稳定表达I_1R与α_(2A)AR的CHO细胞系。采用放射性配体-受体结合实验确定α_(2A)AR的亲和力及表达量,用Western印迹法研究I_1R对α_(2A)AR表达量的影响和对α_(2A)AR激动剂右美托咪定刺激细胞外调节蛋白激酶(ERK)磷酸化作用的影响。结果在转染小鼠I_1R和α_(2A)AR基因质粒后,CHO细胞生长正常。在为稳定表达小鼠α_(2A)AR的CHO细胞膜蛋白所做的放射性配体饱和实验中,3H-RX821002的Kd和Bmax值分别为(0.96±0.24)nmol/L和(0.29±0.03)nmol/g蛋白。在稳定表达小鼠I_1R的CHO细胞以及稳定表达小鼠α_(2A)AR的CHO细胞中再分别转染I_1R基因后,I_1R蛋白表达水平均明显上升(P<0.05,P<0.01)。在共同稳定转染I_1R和α_(2A)AR的CHO细胞系中,I_1R的表达上调了CHO细胞中α_(2A)AR的表达水平(P<0.01),同时也进一步上调了右美托咪定激活α_(2A)AR引起的ERK磷酸化水平(P<0.01)。结论在外源表达的细胞系中,I_1R上调α_(2A)AR蛋白的表达和右美托咪定激活α_(2A)AR后的ERK磷酸化水平。本研究为后续分子水平深入探索I_1R和α_(2A)AR之间的相互作用奠定了基础。 展开更多

关键词 α2A肾上腺素能受体 I1型咪唑啉受体 相互作用 细胞外调节蛋白激酶

下载PDF 职称材料

大鼠大脑皮质星形胶质细胞α2A型肾上腺受体的表达研究 被引量：1

14

作者 罗雪妮 杨振宇 +2 位作者 付豹 张宇 喻田 《医学研究杂志》 2016年第9期52-55,共4页

目的验证大鼠大脑皮质星形胶质细胞中的α2A肾上腺素能受体(α2A-AR)的表达情况,并与α2B肾上腺素能受体(α2B-AR)、α2C肾上腺素能受体(α2C-AR)相比较。方法获取目的基因α2A-AR、α2B-AR、α2C-AR的RNA反转录,与内参基因β-actin一... 目的验证大鼠大脑皮质星形胶质细胞中的α2A肾上腺素能受体(α2A-AR)的表达情况,并与α2B肾上腺素能受体(α2B-AR)、α2C肾上腺素能受体(α2C-AR)相比较。方法获取目的基因α2A-AR、α2B-AR、α2C-AR的RNA反转录,与内参基因β-actin一起进行实时荧光定量PCR。重复6组,所得数据进行统计学分析并运用2-△△Ct的方法进行计算。结果大鼠大脑皮质星形胶质细胞中确实表达了α2A-AR,并且α2A-AR的相对表达量是α2B-AR的24.53倍,是α2C-AR的27.98倍。结论α2A-AR可能为大鼠大脑皮质星形胶质细胞接受儿茶酚胺类神经递质调控的主要受体。 展开更多

关键词 α2A肾上腺素能受体 星形胶质细胞 实时荧光定量PCR

下载PDF 职称材料

α_2-肾上腺素能受体激动剂对兔室颤后心功能的影响

15

作者 李惠萍 李培杰 +2 位作者 张谦 冯友繁 杨晓华 《兰州大学学报（医学版）》 CAS 2011年第1期50-54,共5页

目的探讨α_2-肾上腺素能受体激动剂对兔室颤后心功能的影响。方法通过体外致颤法建立家兔心肺复苏模型(接通50 V交流电胸壁致颤),将24只健康清洁家兔随机分为4组,手术对照组:仅进行麻醉、手术、气管插管,但不致颤;肾上腺素组:复苏时颈... 目的探讨α_2-肾上腺素能受体激动剂对兔室颤后心功能的影响。方法通过体外致颤法建立家兔心肺复苏模型(接通50 V交流电胸壁致颤),将24只健康清洁家兔随机分为4组,手术对照组:仅进行麻醉、手术、气管插管,但不致颤;肾上腺素组:复苏时颈静脉套管注入肾上腺素30μg/kg;米伐西醇组:复苏时颈静脉套管注入米伐西醇50μg/kg;育亨宾组:诱发室颤前15 min先静脉给予α_2-肾上腺素能受体阻滞剂育亨宾100μg/kg,复苏时颈静脉套管注入米伐西醇50μg/kg,于诱发室颤前15min、复苏后0.5、1、2、3、4h,动态监测血流动力学指标平均动脉压(MAP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压上升最大速率和下降最大速率、心功能不全标志物B型利钠肽(BNP)浓度。结果与手术对照组比较,肾上腺素组、米伐西醇组和育亨宾组复苏成功后LVEDP和BNP明显升高(P<0.05),MAP、左室内压上升最大速率和下降最大速率显著下降(P<0.05);复苏后米伐西醇组各时间段LVEDP值、BNP浓度明显低于肾上腺素组(P<0.05)、育亨宾组(P<0.01),MAP、左室内压上升最大速率和下降最大速率各时间段值明显高于肾上腺素组(P<0.05)、育亨宾组(P<0.01)。结论米伐西醇可改善兔复苏后血流动力学指标,降低BNP的浓度,对复苏后心功能有保护作用。 展开更多

关键词 α_2-肾上腺素能受体 激动剂 兔心室纤颤 复苏后心功能不全

下载PDF 职称材料

右美托咪定在老年麻醉中的应用及进展 被引量：25

16

作者 郎宇 王天龙 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期438-442,共5页

盐酸右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一高效、高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂。临床试验证实Dex具有独特的镇痛、镇静、抗交感神经作用,能减少麻醉中镇痛药用量、优化术中血流动力学参数以及降低心肌缺血的发生率,同时对呼吸系... 盐酸右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一高效、高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂。临床试验证实Dex具有独特的镇痛、镇静、抗交感神经作用,能减少麻醉中镇痛药用量、优化术中血流动力学参数以及降低心肌缺血的发生率,同时对呼吸系统抑制轻微,在稳定循环、进行神经、器官保护方面有独特的优势,尤其适用于老年患者。本文针对Dex在老年患者不同条件下的应用进行综述,包括Dex用于老年患者的全麻诱导、辅助椎管内麻醉、各种手术操作中监护麻醉(MAC)以及术后镇痛等。 展开更多

关键词 盐酸右美托咪定 老年患者 α2-肾上腺素能受体激动剂 椎管内麻醉 全麻 器官保护

原文传递

肾上腺素能α_2受体对二花脸猪生长激素分泌的作用 被引量：5

17

作者 姜礼胜 陈杰 陈伟华 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期624-625,共2页

给 6头去势二花脸公猪一次注射肾上腺素能α2 受体激动剂可乐宁 ( Clonidine,6μg/ kg)后 ,GH总体水平、基础水平、峰强度明显升高 ,分别增加 10 4 .10 % ( P<0 .0 1)、113.4 0 % ( P<0 .0 1)和 5 4 .5 0 % ( P<0 .0 1) ,并保... 给 6头去势二花脸公猪一次注射肾上腺素能α2 受体激动剂可乐宁 ( Clonidine,6μg/ kg)后 ,GH总体水平、基础水平、峰强度明显升高 ,分别增加 10 4 .10 % ( P<0 .0 1)、113.4 0 % ( P<0 .0 1)和 5 4 .5 0 % ( P<0 .0 1) ,并保持脉冲式分泌 ,但峰值出现在注射后 6 0 min左右 ,明显提前。饲喂半胱胺 ( CS)后第 4天静脉注射 Clonidine,则 GH分泌比对照组显著提高 ,但与单独注射 Clonidine和单独口服 CS相比较未见有显著差异 ( P>0 .0 5 )。结果表明 ,α2 受体激动剂 Cloni-dine可促进 GH分泌 。 展开更多

关键词 肾上腺素能α2受体 二花脸猪 生长激素 分泌 作用 生长抑素 半胱胺 可乐宁

下载PDF 职称材料

米伐西醇对家兔心肺复苏后心功能影响的实验研究 被引量：1

18

作者 曹雯 张立平 +4 位作者 秦静 张彤哲 昝香怡 甄玲玲 李培杰 《中国急救复苏与灾害医学杂志》 2011年第6期514-517,共4页

目的 明确选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇对心肺复苏（CPR）后血流动力学和B型利钠肽（BNP）及肌钙蛋白T（cTnT）的影响,寻求防治复苏后心功能不全的有效方法.方法 18只清洁级家兔随机均分为三组,A组：生理盐水空白对照组;B组... 目的 明确选择性α2-肾上腺素能受体激动剂米伐西醇对心肺复苏（CPR）后血流动力学和B型利钠肽（BNP）及肌钙蛋白T（cTnT）的影响,寻求防治复苏后心功能不全的有效方法.方法 18只清洁级家兔随机均分为三组,A组：生理盐水空白对照组;B组：米伐西醇组（50 μg/kg）;C组：肾上腺素组（30 μg/kg）.建立家兔心肺复苏模型,胸外按压1 min后经右房导管分别注入上述药物.按压5min后行电除颤.持续监测血流动力学指标及左室内压变化至自主循环恢复（ROSC）后240min.分别于基础,ROSC后30、60、120、180、240min时间点检测血BNP、cTnT含量.结果 ①复苏后,B组左室舒张末压（LVEDP）显著低于A组（P〈0.05）、C组（P〈0.01）,左室内压上升和下降最大速率（peak±dp/dt）,各时间段值明显高于A组（P〈0.05）、C组（P 〈0.01）;②复苏后,B组BNP、cTnT浓度明显低于A组（P〈0.05）、C组（P〈0.01）.结论 米伐西醇可改善室颤复苏后家兔血流动力学指标,降低BNP、cTnT的浓度,对复苏后心脏有保护作用. 展开更多

关键词 α2-肾上腺素能受体激动剂 心肺复苏 复苏后心功能不全 B型利钠肽 肌钙蛋白T

下载PDF 职称材料

甲苯噻嗪通过抑制超极化激活环核苷酸门控离子通道电流产生镇痛作用机制研究 被引量：1

19

作者 陈烽烽 黎磊 +2 位作者 陈向东 周诚 廖大清 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期20-26,共7页

目的探讨甲苯噻嗪(xylazine,Xyl)通过抑制超极化激活环核苷酸门控阳离子通道(hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated,HCN)电流产生镇痛作用的机制。方法对HCN亚型通道1(HCN1)基因敲除小鼠(HCN1-/-)及HCN1野生型小鼠(HCN1... 目的探讨甲苯噻嗪(xylazine,Xyl)通过抑制超极化激活环核苷酸门控阳离子通道(hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated,HCN)电流产生镇痛作用的机制。方法对HCN亚型通道1(HCN1)基因敲除小鼠(HCN1-/-)及HCN1野生型小鼠(HCN1+/+)分别腹腔注射生理盐水及Xyl(10、20、30和40mg/kg),通过进行机械痛觉测试及甩尾试验方法检测Xyl的镇痛效果,计算出最大镇痛效应百分比(percent maximum possible effect,%MPE);HEK 293细胞转染HCN1质粒和HCN亚型通道2(HCN2)质粒,分为对照组及不同浓度Xyl(12.5、25、50和100μmol/L)实验组,利用全细胞膜片钳记录表达HCN1和HCN2离子通道的HEK 293细胞超极化激活电流(hyperpolarization-activated currents,Ih),计算Xyl对Ih的抑制率。结果HCN1+/+小鼠和HCN1-/-小鼠注射Xyl后对机械痛觉刺激和热辐射刺激反应的%MPE均为随着Xyl质量浓度增加而加大,当Xyl质量浓度为30mg/kg及40mg/kg时,HCN1-/-小鼠机械痛觉刺激测试的%MPE为(62.06±14.72)%和(69.92±16.09)%;甩尾试验%MPE为(52.50±1.97)%和(64.74±6.34)%。HCN1+/+小鼠机械痛觉刺激测试的%MPE为(75.47±8.06)%和(86.35±11.31)%;甩尾试验%MPE为(57.83±4.82)%和(74.98±9.35)%,等量Xyl对HCN1+/+小鼠与HCN1-/-小鼠的镇痛作用(机械痛觉刺激和甩尾试验)差异有统计学意义(P<0.05)。全细胞膜片钳试验结果显示,Xyl对HCN1及HCN2离子通道电流均产生了抑制作用,Xyl(12.5～100μmol/L)对HCN1的Ih的抑制率为(24.62±23.62)%～(62.40±15.48)%;HCN1的半数激活电压(V1/2)为:(-79.58±1.56)mV～(-98.95±3.57)mV。Xyl对HCN2的Ih的抑制率为(29.19±17.82)%～(80.02±6.64)%;HCN2的V1/2为:(-102.17±1.36)mV～(-117.48±2.38)mV。结论 Xyl对HCN1+/+小鼠的镇痛效果比HCN1-/-小鼠更好。Xyl可能是通过抑制HCN离子通道电流,从而产生镇痛作用。 展开更多

关键词 甲苯噻嗪 超极化激活环核苷酸门控离子通道 α2-肾上腺素受体激动剂 镇痛

原文传递

右美托咪啶在临床麻醉中应用的研究进展(综述)

20

作者 吴克义 严俊 《安徽卫生职业技术学院学报》 2020年第5期43-45,共3页

右美托咪啶是新一代α2-肾上腺素受体激动剂,由于其具有的镇静、镇痛、减少手术应激和术后谵妄、心血管的稳定作用以及对呼吸系统的保护功能,使得右美托咪啶在临床上得到了广泛的使用。其独特的优势已越来越受临床医生所青睐,目前在神... 右美托咪啶是新一代α2-肾上腺素受体激动剂,由于其具有的镇静、镇痛、减少手术应激和术后谵妄、心血管的稳定作用以及对呼吸系统的保护功能,使得右美托咪啶在临床上得到了广泛的使用。其独特的优势已越来越受临床医生所青睐,目前在神经外科、心外科以及儿科手术的临床麻醉中大范围使用,且获得了显著的效果。该文对右美托咪啶的药理学特点以及其在神经外科、心血管外科、儿科手术麻醉中的应用予以综述。 展开更多

关键词 右美托咪啶 α2-肾上腺素受体 手术 麻醉 镇痛

下载PDF 职称材料