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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的合成 被引量：3
1
作者 郭强 柴芸 +2 位作者 章怡彬 李素洁 刘明亮 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第3期188-190,共3页
目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR... 目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该工艺路线原料易得,操作简便,总收率为29.8%,具有一定的工业化价值。 展开更多
关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸 头孢唑兰 中间体 工艺改进
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头孢唑兰和头孢克定侧链酸合成研究 被引量：2
2
作者 徐景侠 《安徽医药》 CAS 2011年第3期294-296,共3页
目的探讨侧链酸的合成工艺及结构确证。方法以氰基乙酰胺为起始原料,经烷化,羟肟化,环合、酰胺水解反应合成了头孢菌素类的关键中间体2-(5-氨基-12,4,-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酸。结果四步主要反应的收率分别是73.2%,66.3%6,2.5%... 目的探讨侧链酸的合成工艺及结构确证。方法以氰基乙酰胺为起始原料,经烷化,羟肟化,环合、酰胺水解反应合成了头孢菌素类的关键中间体2-(5-氨基-12,4,-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酸。结果四步主要反应的收率分别是73.2%,66.3%6,2.5%3,3.3%,总收率为10.1%。结论该合成工艺操作简便,收率高,是合成侧链酸的较好方法。通过元素分析、红外吸收光谱及核磁共振谱确证了侧链酸的结构。 展开更多
关键词 氰基乙酰胺 2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸 中间体 合成 结构确证
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2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸S-苯并噻唑硫酯的合成 被引量：2
3
作者 高世豪 高长权 赵信岐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期645-646,共2页
2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酰胺与2-巯基苯并噻唑为原料,哌啶为溶剂,在三乙胺催化下反应制得头孢菌素中间体2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸S-苯并噻唑硫酯,收率约76%。
关键词 2-(5-氨基-1 2 4.噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚氨基乙酸S-苯并噻唑硫酯 头孢菌素 中间体 合成
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头孢托罗活性硫酯的合成工艺研究 被引量：1
4
作者 王松青 杜铁奇 +2 位作者 童乐仙 方祝君 钟为慧 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1322-1327,共6页
优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺。以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二... 优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺。以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺(5),收率为72%;采用亚硝酸异丙酯对中间体5进行肟化、然后与三苯基氯甲烷进行醚化制得(Z)-N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酰胺(7a),收率为78%;7a经碱性水解,制得(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酸(8),收率为65%;,在乙腈与甲苯的混合溶剂中,8与亚磷酸三乙酯、二苯并噻唑二硫醚混合反应,制得活性硫酯2,路线的总收率达24%。该合成工艺具有反应条件温和,操作简便,易于分离等优点,因而有较好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 头孢托罗 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯 合成
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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸合成路线
5
作者 臧佳良 《河北化工》 2012年第1期24-25,28,共3页
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸是制备第5代头孢菌素头孢洛林酯的重要中间体,归纳总结了其合成方法。
关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸 头孢洛林酯 中间体 合成 图解
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2-甲氧亚胺-2-(5-氨基-1,2,4-噻唑-3-基)乙酸苯并噻唑硫酯的合成工艺研究 被引量：1
6
作者 周伟斌 刘宏亮 徐自奥 《安徽大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2007年第6期74-77,共4页
提供一条新的合成2-甲氧亚胺-2-(5-氨基-1,2,4-噻唑-3-基)乙酸苯并噻唑硫酯的工艺路线,以氰乙酸乙酯为原料,经过8步反应得到目标化合物,各步反应工艺简单,操作方便,原料易得,收率较高,成本较低,适合生产要求.
关键词 2-甲氧亚胺-2-(5-氨基-1 2 4-噻唑-3-基)乙酸苯并噻唑硫酯 中间体 合成
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2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸的合成
7
作者 苏慧霞 王琪 陈爱莲 《河北工业科技》 CAS 2008年第6期361-362,370,共3页
2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸类化合物多用于新型头孢菌素类药物的合成,确定了其合理的工艺路线,以氰基乙酰胺为原料,经肟化、烷基化、三氯氧磷脱水、氨解、溴代、环合、碱性水解得到目标产物。
关键词 杂环化合物 2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)乙酸 头孢菌素
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高氮钝感含能化合物6-((2H-四唑-5-基)-氨基)-1,2,4,5-四嗪-3(2H)-酮:π-堆积和氢键作用
8
作者 张聪 陈湘 +3 位作者 白杨 郭兆琦 宋纪蓉 马海霞 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第3期182-189,共8页
合成了6-((2H-四唑-5-基)-氨基)-1,2,4,5-四嗪-3(2H)-酮(TATzO)并通过红外光谱、元素分析、核磁和单晶X射线衍射对其结构进行了表征。单晶结构表明,TATzO·H2O属于正交晶系,空间群是Pnma,密度为1.730 g·cm-3。在非等温条件下,... 合成了6-((2H-四唑-5-基)-氨基)-1,2,4,5-四嗪-3(2H)-酮(TATzO)并通过红外光谱、元素分析、核磁和单晶X射线衍射对其结构进行了表征。单晶结构表明,TATzO·H2O属于正交晶系,空间群是Pnma,密度为1.730 g·cm-3。在非等温条件下,利用差示扫描量热法(DSC)和热重(TG-DTG)研究了TATzO的热分解行为并计算得到分解峰温、活化能(E)、指前因子(A)、热点火温度(Tbe)和热爆炸临界温度(Tbp),分别为230.46℃、169.03 kJ·mol^-1、15.65 s^-1、213.75℃和223.03℃。TATzO·H2O分解峰温和热爆炸临界温度与传统含能材料RDX相近,表明TATzO热稳定性较高。通过高斯03软件包设计等键反应计算生成焓(HOF),由Kamlet-Jacobs(K-J)方程计算爆速(D)和爆压(p)以评估爆轰性能。D和p分别为7757 m·s^-1和25.74 GPa。落锤法测得TATzO撞击感度大于24 J。 展开更多
关键词 含能材料 6-((2H-四唑-5-基)-氨基)-1 2 4 5-四嗪-3-(2H)-酮 晶体结构 热行为 爆轰性能
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