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星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的处方 被引量：7
1
作者 孙晶 程晓波 +3 位作者 宋艳志 黄振君 焦姣 邓意辉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期918-924,共7页
目的借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的最优处方。方法采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆... 目的借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的最优处方。方法采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果最优处方制得的茴三硫口服纳米乳剂的平均粒径为(163.7±0.3)nm,变异系数为0.290±0.035,冻融稳定性常数为1.84±0.03,与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于茴三硫口服纳米乳剂的处方优化。 展开更多
关键词 茴三硫 口服纳米乳剂 星点设计效应面法 冻融稳定性常数
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恩替卡恩韦治疗慢性重型乙型肝炎的疗效观察 被引量：3
2
作者 黄振君 《中国医药指南》 2013年第25期433-434,共2页
目的研究分析恩替卡韦治疗慢性重型乙型肝炎临床疗效以及安全性。方法选取本院2010～2011年收治的慢性乙型肝炎患者98例，随机分为对照组与观察组，对照组给予拉米夫定治疗，观察组给予恩替卡韦治疗，分别治疗48周，比较两组患者ALT、HB... 目的研究分析恩替卡韦治疗慢性重型乙型肝炎临床疗效以及安全性。方法选取本院2010～2011年收治的慢性乙型肝炎患者98例，随机分为对照组与观察组，对照组给予拉米夫定治疗，观察组给予恩替卡韦治疗，分别治疗48周，比较两组患者ALT、HBVDNA。结果治疗后观察组患者ALT复常率、HBVDNA转阴率、HBeAg转阴率明显高于对照组，其差异明显具有统计学意义（P〈O．05），患者并无不良反应出现。结论恩替卡恩治疗慢性重型乙型肝炎临床效果较好，更够很好的抑制乙肝病毒的复制，并且安全性和耐药性均较好，值得临床推广应用。 展开更多
关键词 恩替卡恩 慢性乙型肝炎 疗效观察
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不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究 被引量：2
3
作者 宋艳志 黄振君 +4 位作者 骆翔 王梦静 郑锦辉 时佳 邓意辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期316-324,共9页
本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modifi... 本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18L>Pix-S14L>Pix-S12L>Pix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。 展开更多
关键词 唾液酸 衍生物 肿瘤相关巨噬细胞 药效学
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唾液酸修饰的地塞米松棕榈酸酯脂质体抗小鼠体内S180肿瘤作用的研究
4
作者 黄振君 李宣 +3 位作者 宋艳志 李静 孙晶 邓意辉 《中国药剂学杂志（网络版）》 2016年第3期89-98,共10页
目的将糖皮质激素(glucocorticoids,GC)靶向递送至肿瘤微环境,并抑制其中的炎性反应以实现肿瘤治疗。方法制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的GC类药物地塞米松棕榈酸酯脂质体,使用小鼠S180肉瘤模型,以质量分数5%葡萄糖、非靶向的乳剂和... 目的将糖皮质激素(glucocorticoids,GC)靶向递送至肿瘤微环境,并抑制其中的炎性反应以实现肿瘤治疗。方法制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的GC类药物地塞米松棕榈酸酯脂质体,使用小鼠S180肉瘤模型,以质量分数5%葡萄糖、非靶向的乳剂和脂质体为对照,采用多个参数综合评价不同剂量SA修饰脂质体的体内抗肿瘤作用。结果非靶向乳剂和脂质体均具有一定的肿瘤抑制作用,而SA修饰的脂质体抗肿瘤疗效更优。不同剂量靶向脂质体的肿瘤治疗作用以5.0 mg·kg^(-1)为最佳。该组的肿瘤体积抑瘤率为(83.4±4.0)%,肿瘤曲线下面积抑瘤率为79.9%,试验期内小鼠生存率为83.3%。结论利用GC抗炎活性能发挥较好的肿瘤治疗作用,而肿瘤微环境和机体免疫系统是其中的两个关键因素。 展开更多
关键词 药剂学 靶向脂质体 机体免疫系统 糖皮质激素 抗炎作用 肿瘤微环境
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不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂对二次注射PE2000诱导产生ABC现象的研究
5
作者 焦姣 孙晶 +3 位作者 范迪 郭立刚 黄振君 邓意辉 《中国药剂学杂志（网络版）》 2016年第6期213-223,共11页
目的研究比较不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂(PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE)在大鼠体内的药动学行为及其对二次注射PEG2000-DSPE修饰乳剂(PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000)诱导的ABC现象,探究PEG相对分子质量对乳剂药动学... 目的研究比较不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂(PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE)在大鼠体内的药动学行为及其对二次注射PEG2000-DSPE修饰乳剂(PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000)诱导的ABC现象,探究PEG相对分子质量对乳剂药动学行为及ABC现象的影响。方法以摩尔分数10%PEG修饰密度制备载药乳剂CHMCE和PE,以磷脂剂量5μmol·kg^(-1)进行大鼠尾静脉注射,分别于不同时间点进行静脉取血,处死大鼠后分离肝、脾组织,血浆和组织样品经处理后通过HPLC分析药物含量。结果通过比较药动学参数AUC(0-240 min)、tMRT(0-240 min)可知,高相对分子质量CHMCE(1 000、2 000、5 000)的循环时间较低相对分子质量CHMCE(400、600、800)有所延长,但延长程度不高;CHMCE诱导PE2000产生ABC现象的结果显示,低相对分子质量CHMCE无ABC现象,而高相对分子质量CHMCE诱导了一定强度的ABC现象(CHMCE1000、CHMCE2000和CHMCE5000的ABC index(0-60 min)分别为0.64、0.59和0.53)。结论 PEG相对分子质量在CHMCE的药动学行为及ABC现象的产生中具有重要影响,研究结果对PEG相对分子质量在ABC现象中的影响规律进行了补充,为PEG化制剂相对分子质量的选择提供了一定借鉴。 展开更多
关键词 药剂学 PEG相对分子质量 加速血液清除现象 聚乙二醇-胆固醇碳酸酯 循环时间 ABC index
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应用间歇洗胃法救治急性有机磷中毒患者的临床疗效
6
作者 黄振君 《求医问药（下半月）》 2013年第10期63-63,共1页
目的:研究分析用间歇洗胃法治疗急性有机磷中毒的临床效果。方法:选取本院2011-2012年收治的急性有机磷中毒患者59例,将其随机分为对照组与观察组,对照组采用传统一次性洗胃法,观察组采用间歇洗胃法。比较两组患者的住院时间、反跳情况... 目的:研究分析用间歇洗胃法治疗急性有机磷中毒的临床效果。方法:选取本院2011-2012年收治的急性有机磷中毒患者59例,将其随机分为对照组与观察组,对照组采用传统一次性洗胃法,观察组采用间歇洗胃法。比较两组患者的住院时间、反跳情况以及阿托品使用量。结果:对照组的住院时间长于观察组,反跳发生率高于观察组,阿托品使用量多于观察组,其差异明显,具有统计学意义(P<0.05).结论:间歇洗胃法可以有效减少阿托品使用量,降低患者的反跳率,减少住院时间,减轻患者的经济负担。 展开更多
关键词 间歇洗胃法 有机磷中毒 疗效观察
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