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题名西维来司钠的合成
被引量：2
- 1
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作者
郭炼伟
张灿
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机构
中国药科大学新药研究中心
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出处
《药学进展》
CAS
2005年第2期85-87,共3页
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文摘
目的 :研究西维来司钠的合成路线及工艺。方法 :以甘氨酸为起始原料 ,与 2 硝基苯甲酰氯缩合 ,还原 ,得N (2 氨基苯甲酰基 )甘氨酸 ,然后与 4 新戊酰氧基苯磺酰氯缩合 ,氢氧化钠成盐 ,制得西维来司钠。结果 :合成了目标化合物 ,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论 :该方法操作简便 ,适于工业化生产。
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关键词
弹性蛋白酶抑制剂
西维来司钠
合成
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Keywords
Inhibitor of humane neutrophil elastase
Sivelestat sodium
Synthesis
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分类号
R915.5
[医药卫生—微生物与生化药学]
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题名西维来司钠类似物的合成及其对弹性蛋白酶的抑制活性
被引量：2
- 2
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作者
张灿
郭炼伟
高向东
王睿
柳军
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机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学生命科学与技术学院
中国药科大学新药筛选中心
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2006年第3期129-134,171,共7页
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文摘
目的合成选择性中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂西维来司钠的衍生物,并探讨其生物活性。方法采用4条不同的反应路线,以改善西维来司钠在水中的溶解性为出发点,合成4类未见文献报道的西维来司钠类似物,并考察其在水中的溶解性。结果与结论设计并合成了4类13个未见文献报道的西维来司钠类似物,结构经IR1、H-NMR、MS分析确证。除Ⅲ类、化合物Ⅱ2外,其余化合物在水中的溶解性均得到明显的改善。初步的体外弹性蛋白酶抑制活性实验显示:所合成的化合物均具有一定的弹性蛋白酶抑制作用。Ⅱ4和Ⅲ1的抑制活性优于其他化合物,分别为85.6%和85.3%。
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关键词
药物化学
化合物制备
化学合成
弹性蛋白酶
西维来司钠
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Keywords
medicinal chemistry
compound preparation
chemical synthesis
neutrophil elastase
sivelast sodium
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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