离子液体在金属离子萃取分离中的应用 被引量：24

1

作者 沈兴海 徐超 +1 位作者 刘新起 褚泰伟 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期129-138,共10页

离子液体作为绿色溶剂是溶剂萃取分离金属离子方面研究的热点。介绍了以离子液体为溶剂时,萃取分离各种金属离子的效果,包括碱金属、碱土金属、过渡金属、稀土及锕系金属,以及核燃料后处理涉及的铀、钚及裂变产物等多种离子,深入探讨了... 离子液体作为绿色溶剂是溶剂萃取分离金属离子方面研究的热点。介绍了以离子液体为溶剂时,萃取分离各种金属离子的效果,包括碱金属、碱土金属、过渡金属、稀土及锕系金属,以及核燃料后处理涉及的铀、钚及裂变产物等多种离子,深入探讨了其萃取机理。展望了离子液体取代有毒、易挥发、易造成环境污染的有机溶剂的发展和应用前景。 展开更多

关键词 离子液体 萃取 分离 金属离子

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茶多酚主要成分对肿瘤多药耐药性的逆转作用 被引量：11

2

作者 冉铁成 王毅 +5 位作者 刘新起 褚泰伟 魏雄辉 王祥云 郭振泉 魏冰 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期74-80,共7页

将99Tcm MIBI(甲氧基异丁基异腈)和茶多酚(TP)或其主要成分(—) 表儿茶素((—) Epicatechin,EC),(—) 表儿茶素没食子酸脂((—) Epicatechingallate,ECG),(—) 表没食子儿茶素((—) Epigallocatechin,EGC),(—) 表没食子儿茶素没食子酸... 将99Tcm MIBI(甲氧基异丁基异腈)和茶多酚(TP)或其主要成分(—) 表儿茶素((—) Epicatechin,EC),(—) 表儿茶素没食子酸脂((—) Epicatechingallate,ECG),(—) 表没食子儿茶素((—) Epigallocatechin,EGC),(—) 表没食子儿茶素没食子酸脂((—) Epigallocatechingallate,EGCG)或咖啡因加入到抗阿霉素人乳腺癌细胞株MCF 7/Adr中进行培养,通过测量细胞对99Tcm MIBI的摄取率来观察茶多酚及其主要成分能否逆转肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)。结果表明,茶多酚对MCF 7/Adr细胞的MDR有较明显的逆转作用。茶多酚的4个主要组分的MDR逆转作用顺序为:ECG>EGC>EC>EGCG。但质量比为10∶5∶3∶1的EGCG ECG EGC EC混合物和咖啡因基本上无MDR逆转作用。 展开更多

关键词 茶多酚 成分 肿瘤多药耐药性 逆转作用 MCF-7/ADR 肿瘤细胞 化疗药物

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离子液体用于溶剂萃取铀酰离子的初步研究 被引量：12

3

作者 褚泰伟 秦丽 +1 位作者 刘新起 王祥云 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第3期146-150,共5页

初步研究了以咪唑类离子液体1-辛基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([C8mim][PF6])、1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([C4mim][PF6])和季胺类离子液体三辛基甲基氯化铵([N8881][Cl])为稀释剂,TBP为萃取剂,从硝酸介质中萃取铀酰离子。研究结果表明,... 初步研究了以咪唑类离子液体1-辛基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([C8mim][PF6])、1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([C4mim][PF6])和季胺类离子液体三辛基甲基氯化铵([N8881][Cl])为稀释剂,TBP为萃取剂,从硝酸介质中萃取铀酰离子。研究结果表明,铀的萃取分配比随水相初始硝酸浓度的增加而增加,季胺类离子液体略好于咪唑类离子液体,但都比对照稀释剂异辛烷差。研究了以碳酸胍为反萃剂的反萃条件。碳酸胍在实验条件下均能从这3种离子液体萃取体系中定量反萃铀酰离子,解决了用离子液体萃取铀酰离子中的反萃及离子液体的循环使用问题。 展开更多

关键词 离子液体 萃取 铀酰离子 反萃

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铀(Ⅵ)和三辛基氧化膦配合物在离子液体中的电化学与光谱性质 被引量：5

4

作者 王悦 刘玉鹏 +1 位作者 王祥云 褚泰伟 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期263-269,共7页

选择具有代表性的中性含磷萃取剂三辛基氧化膦(TOPO)作为配体,考察其与高氯酸铀酰在疏水离子液体[N4111][NTf2]中形成配合物的光谱和电化学行为。该配合物在离子液体中的紫外-可见吸收光谱呈现出峰间距为(728±9)cm-1的电子振动带系... 选择具有代表性的中性含磷萃取剂三辛基氧化膦(TOPO)作为配体,考察其与高氯酸铀酰在疏水离子液体[N4111][NTf2]中形成配合物的光谱和电化学行为。该配合物在离子液体中的紫外-可见吸收光谱呈现出峰间距为(728±9)cm-1的电子振动带系,其红外光谱中铀酰离子不对称伸缩振动频率(νas)为926cm-1。电化学研究显示,[UO2(TOPO)4]2+的电极还原过程由两个连续的单电子还原过程组成,对应的还原峰电位分别为Epc1=-1.37V和Epc2=-1.75V(vs.Ag+/Ag),其中前者为准可逆,后者不可逆。该U(Ⅵ)→U(Ⅴ)准可逆过程的半波电位E1/2=-1.33V,不随扫描速率和温度改变,说明该过程可逆性较好,且还原产物稳定。该配合物的扩散活化能为Ea=(39.0±1.1)kJ/mol。该体系可能在以离子液体为介质的电化学分离过程中具有潜在的应用前景。 展开更多

关键词 铀酰 离子液体 三辛基氧化膦 循环伏安 光谱

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潜在的新型肿瘤显像剂^(99)mTc-MAG_3-GGCNGRC的合成及生物分布 被引量：2

5

作者 张弢 王毅 +3 位作者 褚泰伟 刘新起 胡少文 王祥云 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期801-805,F005,共6页

为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生... 为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生成Bz-MAG3-GGCNGRC.后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GGCNGRC,其放射化学纯度>90%,在血清和生理盐水中具有较好的稳定性.在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明,此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢.荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示,注射后3h后,99mTc-MAG3-GGCNGRC,在肿瘤中有一定的特异性摄取,可能是由于NGR基序的亲新生血管所致.带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂. 展开更多

关键词 NGR 肿瘤 新生血管 MAG3 CD13

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新型核素^64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究 被引量：5

6

作者 罗政 朱华 +5 位作者 林新峰 洪业 肖绍文 张强 褚泰伟 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期87-92,共6页

采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和... 采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-BMS181321.目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后,通过尾静脉注射到人源胰腺癌(PANC-1细胞系)裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像(Micro-PET).结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.64Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了64Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物临床实验评价后,64Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物. 展开更多

关键词 硝基咪唑 64Cu 正电子发射断层显像 乏氧显像

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放射性核素标记的硼携带剂 被引量：3

7

作者 李硕 褚泰伟 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第14期1498-1507,共10页

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.^(18)F标记... 硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.^(18)F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(^(18)F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和^(18)F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[^(18)F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,^(18)F标记的含硼酪氨酸衍生物([^(18)F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(^(131)I和^(125)I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中可以制备[^(99m)Tc(CO)_(3)]^(+)标记的碳硼烷,以及^(99m)Tc标记的BPA.总的来说,放射性核素标记的硼携带剂还处于起步阶段,在后期发展中需要考虑多方面因素,主要包括放射性核素选择、放射性核素标记位置的选择、标记方法的选择、标记化合物稳定性及其影响因素、给药方式和给药时间等. 展开更多

关键词 标记 同位素交换 亲电碘化反应 亲核氟化反应

原文传递

[Tc(CO)_3(H_2O)_3]^+及其几个衍生物的结构和成键 被引量：4

8

作者 王东琪 褚泰伟 +1 位作者 王祥云 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期207-213,共7页

用从头计算分子轨道法 (abinitioMO)计算了 [Tc(CO) 3(H2 O) 3]+及它的几个衍生物的几何结构和成键。结果表明 ,CO的反位影响使处于其反位的H2 O、脂肪胺、R2 S、噻吩与fac Tc(CO) 3+核不能形成稳定的配合物 ,但具有π接受能力的芳香胺... 用从头计算分子轨道法 (abinitioMO)计算了 [Tc(CO) 3(H2 O) 3]+及它的几个衍生物的几何结构和成键。结果表明 ,CO的反位影响使处于其反位的H2 O、脂肪胺、R2 S、噻吩与fac Tc(CO) 3+核不能形成稳定的配合物 ,但具有π接受能力的芳香胺与fac Tc(CO) 展开更多

关键词 羰基化合物 结构 成键 从头计算分子轨道法

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^(131)I标记多肽YP13聚乙二醇修饰物及其生物分布 被引量：4

9

作者 孙丽艳 褚泰伟 +1 位作者 王毅 王祥云 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期621-626,共6页

利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-H... 利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-HPLC分离纯化YP13、mPEG-YP13和对照随机十三肽YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I标记产物,放化纯度大于95%.RP-HPLC分析131I-YP13和131I-mPEG-YP13体内循环60min后的血清,结果显示,131I-mPEG-YP13体内稳定性优于131I-YP13.这三种标记物在荷人结肠癌CL-187裸鼠体内的分布表明,131I-YP13和131I-mPEG-YP13在1和2h时的肿瘤摄取远远高于对照肽131I-YR13,二者的瘤血比随时间的延长而升高.131I-mPEG-YP13在肿瘤中的摄取随着时间的延长有所改善.因此,放射性碘标记的多肽YP13及其聚乙二醇修饰物可能成为新型结肠癌显像剂. 展开更多

关键词 肽 噬菌体展示 聚乙二醇 ^131I标记 体内分布

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光谱法研究2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑与小牛胸腺DNA的相互作用 被引量：1

10

作者 唐凌天 王毅 +3 位作者 刘新起 胡少文 褚泰伟 王祥云 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1618-1621,共4页

研究了2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑(1)在不同pH条件下的紫外-可见吸收光谱,采用非线性最小二乘法得出分子1的三级加质子常数lgβ1,lgβ2,lgβ3分别为4.96±0.03,5.72±0.07和7.95±0.10.当pH 3.40时,分子... 研究了2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑(1)在不同pH条件下的紫外-可见吸收光谱,采用非线性最小二乘法得出分子1的三级加质子常数lgβ1,lgβ2,lgβ3分别为4.96±0.03,5.72±0.07和7.95±0.10.当pH 3.40时,分子1主要以一价离子状态存在,紫外-可见吸收光谱及荧光光谱表明该条件下分子与小牛胸腺DNA存在明显的相互作用,并得出分子1与DNA的结合常数Kb为(2.30±0.10)×104mol-1·L.当分子浓度为10-8～1.2×10-6mol·L-1时,荧光强度随DNA含量的增加而线性增强,分子1是一种潜在的测定DNA的定量试剂. 展开更多

关键词 2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑 小牛胸腺DNA 紫外-可见吸收光谱 荧光光谱

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放射性药物面临的机遇与挑战 被引量：3

11

作者 褚泰伟 张华北 +1 位作者 张俊波 贾红梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第B07期58-63,共6页

概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET... 概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET药物,新的放射性标记技术;开展Tc和Re化学研究;积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等。 展开更多

关键词 放射性药物 显像剂 机遇 挑战

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利用噬菌体展示技术筛选放射性标记肺癌靶肽YC11及其生物分布 被引量：2

12

作者 梁坤 褚泰伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期870-874,共5页

利用体内噬菌体展示技术筛选了肿瘤特异性结合靶肽,获得了肺腺癌靶肽CSIHYPLSC(YC11)并对其进行了放射性碘标记.采用反相高效液相色谱技术(RP-HPLC)分离纯化131I-YC11和对照肽131I-NGR,放化纯度大于99%.在荷人肺腺癌A549裸鼠体内的分布... 利用体内噬菌体展示技术筛选了肿瘤特异性结合靶肽,获得了肺腺癌靶肽CSIHYPLSC(YC11)并对其进行了放射性碘标记.采用反相高效液相色谱技术(RP-HPLC)分离纯化131I-YC11和对照肽131I-NGR,放化纯度大于99%.在荷人肺腺癌A549裸鼠体内的分布结果表明,131I-YC11的肿瘤/血液放射性计数比为0.62,肿瘤/心脏放射性计数比为2.06,肿瘤/肺放射性计数比为1.11,肿瘤/肝脏放射性计数比为0.81,略高于131I-NGR的对应值.131I-YC11在肿瘤中的摄取值为2.79%ID/g,与131I-NGR在肿瘤中的摄取值(1.61%ID/g)相比,131I-YC11的肿瘤摄取高于多肽131I-NGR. 展开更多

关键词 噬菌体展示 靶肽 肺癌 生物分布 放射性标记

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聚丙烯酰胺-咪唑类聚离子液体凝胶的辐射合成及其对铀和碘的吸附 被引量：2

13

作者 盖涛 韩冬 +1 位作者 翟茂林 褚泰伟 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期209-217,共9页

采用γ射线辐射引发技术制备了一类聚丙烯酰胺-咪唑类聚离子液体凝胶(PAm-C_nvim_2Br_2)。当吸收剂量为5kGy时,得到了凝胶分数超过95%的聚离子液体凝胶,其溶胀度可由吸收剂量控制。合成的PAmC_nvim_2Br_2可以从碳酸盐溶液中吸附铀最大... 采用γ射线辐射引发技术制备了一类聚丙烯酰胺-咪唑类聚离子液体凝胶(PAm-C_nvim_2Br_2)。当吸收剂量为5kGy时,得到了凝胶分数超过95%的聚离子液体凝胶,其溶胀度可由吸收剂量控制。合成的PAmC_nvim_2Br_2可以从碳酸盐溶液中吸附铀最大吸附量约130mg/g,或从碘化钠溶液中吸附碘离子最大吸附量约160mg/g,吸附过程符合Langmuir模型。红外与XPS分析表明,吸附过程遵循离子交换的反应机理。PAmC_nvim_2Br_2凝胶对铀及碘有很好的吸附、解吸性能,有望用于含有铀和碘的放射性废水处理。 展开更多

关键词 聚离子液体凝胶 U(Ⅵ) 碘 吸附 离子交换

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^(131)Ⅰ标记NGR聚乙二醇修饰物及其生物分布 被引量：1

14

作者 杨顺龙 褚泰伟 +1 位作者 刘新起 王祥云 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期75-81,共7页

天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景。首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131Ⅰ标记。考察了这些标记... 天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景。首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131Ⅰ标记。考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF7裸鼠体内的分布。结果表明,131ⅠmPEG1900YGGCNGRC和131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131ⅠYGGCNGRC相比都有所降低,但在肾脏中的摄取率增高。血液初始摄取稍有下降,从血液中清除的速率则无显著差别。用mPEG5000修饰的NGR环肽显著地降低了131Ⅰ的脱落。虽然131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131ⅠYGGCNGRC稍低,但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高,其中肿瘤与肌肉的摄取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2。修饰与否对肿瘤与血的摄取比影响不大,由0.73±0.33变化至0.80±0.22。 展开更多

关键词 肿瘤新生血管 NGR多肽 聚乙二醇 ^131Ⅰ标记 生物分布

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色氨酸、组氨酸羰基锝配合物的制备及其在荷S180瘤小鼠体内的分布 被引量：1

15

作者 褚泰伟 谢景林 王祥云 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期361-366,共6页

采用两步法合成了色氨酸及组氨酸的羰基锝配合物。纸上电泳结果表明 ,在pH为 4 .7、7.4和 9.2三种缓冲体系中配合物不带电荷。从实验结果推测了其可能的结构。在荷肉瘤S180的小鼠体内分布实验表明 ,组氨酸羰基锝配合物在体内稳定 ,清除... 采用两步法合成了色氨酸及组氨酸的羰基锝配合物。纸上电泳结果表明 ,在pH为 4 .7、7.4和 9.2三种缓冲体系中配合物不带电荷。从实验结果推测了其可能的结构。在荷肉瘤S180的小鼠体内分布实验表明 ,组氨酸羰基锝配合物在体内稳定 ,清除速率也较快 ,在肿瘤中有较高的摄取 ,肿瘤 /肌肉达到 3— 4。而色氨酸的羰基锝配合物在体内不稳定 ,各组织和器官内滞留时间较长、摄取较高 ,肿瘤中也有一定的摄取 ,肿瘤 /肌肉为 2— 3,但其效果远不如组氨酸羰基锝配合物。 展开更多

关键词 羰基锝配合物 制备 色氨酸 组氨酸 生物分布 肿瘤 诊断 标记 锝99

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^(18)F标记放射性药物的新方法与新技术 被引量：2

16

作者 黄华璠 梁坤 +2 位作者 刘玉鹏 黄士堂 褚泰伟 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1501-1506,共6页

PET显像技术具有高分辨率和高灵敏度。这一技术需要合适的正电子核素标记的药物。在一系列核素中1,8F是最适用于PET显像的。但是,氟的化学性质限制了18F药物的合成策略,大部分药物的18F标记费时费力。本文介绍了近几年18F标记放射性药... PET显像技术具有高分辨率和高灵敏度。这一技术需要合适的正电子核素标记的药物。在一系列核素中1,8F是最适用于PET显像的。但是,氟的化学性质限制了18F药物的合成策略,大部分药物的18F标记费时费力。本文介绍了近几年18F标记放射性药物的新方法与新技术,包括18F脱标识法1、8F-FDG直接标记多肽、Al 18F络合标记、水溶液中18F-氟硼酸酯的标记、基于微流控芯片的PET药物标记合成技术等,旨在为有关研究者提供参考。 展开更多

关键词 放射性药物化学 标记 硼酸酯 微流控芯片 氟-18

原文传递

99TcmO标记的不同链长MAG3-2-硝基咪唑乏氧显像剂在肉瘤鼠体内的生物分布 被引量：1

17

作者 梅雷 杨志 褚泰伟 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS 北大核心 2017年第1期25-30,共6页

目的探讨99TcmO标记的不同链长的MAG3－2－硝基咪唑乏氧显像剂性能。 方法制备4个带有不同长度侧链的MAG3－2－硝基咪唑化合物BzMAG3－2NIEA（1）、BzMAG3－2NIPA（2），BzMAG3－2NIHA（3）和BzMAG3－2NIUA（4），并对其进行99TcmO标... 目的探讨99TcmO标记的不同链长的MAG3－2－硝基咪唑乏氧显像剂性能。 方法制备4个带有不同长度侧链的MAG3－2－硝基咪唑化合物BzMAG3－2NIEA（1）、BzMAG3－2NIPA（2），BzMAG3－2NIHA（3）和BzMAG3－2NIUA（4），并对其进行99TcmO标记。将4个化合物分别注射于5只荷S180肉瘤鼠体内，观察其在生物体内的分布情况。采用两样本t检验处理数据。 结果制备的4个99TcmO－MAG3标记物稳定性均较高，带负电荷，脂溶性随链长增加呈增加趋势。生物分布实验表明，注射后2 h中短碳链99TcmO－1和99TcmO－2肿瘤摄取较高，分别为（0.67±0.18）和（0.65±0.18） %ID/g；长碳链的99TcmO－3和99TcmO－4肿瘤摄取较低，分别为（0.19±0.03）和（0.39±0.05） %ID/g（t＝2.78～5.88，均P〈0.05）。 结论标记物连接基团的链长结构对99TcmO标记MAG3－2－硝基咪唑类化合物的理化性质与乏氧靶向性有显著影响，以中短碳链的乏氧选择性最好。 展开更多

关键词 硝基咪唑类 同位素标记 锝 肉瘤 放射性核素显像 小鼠

原文传递

离子液体在放射性核素标记中的应用

18

作者 王帆 褚泰伟 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期28-41,共14页

离子液体是一类新的绿色化学溶剂,在诸多领域有着广阔的应用前景。目前已经有学者将离子液体应用于放射性核素标记领域。本文综述了几种重要放射性核素或其稳定同位素在离子液体中的标记研究。在^(18)F、^(125)I标记中,使用离子液体可... 离子液体是一类新的绿色化学溶剂,在诸多领域有着广阔的应用前景。目前已经有学者将离子液体应用于放射性核素标记领域。本文综述了几种重要放射性核素或其稳定同位素在离子液体中的标记研究。在^(18)F、^(125)I标记中,使用离子液体可以促进标记反应的进行,简化标记反应流程,缩短反应时间,并减少副产物的产生。此外,由于离子液体对金属离子的溶解度高、有着较好缓冲能力等优势,离子液体也被应用于^(99)Tc_(m)、^(68)Ga的标记研究。作为一个新的应用方向,离子液体在放射性核素标记中的应用可能会为放射性药物的发展提供新的动力。 展开更多

关键词 离子液体 放射性药物 亲核取代 放射性标记

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新型乏氧显像剂^(99)Tc^m-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究 被引量：1

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作者 李囡 林保和 +2 位作者 褚泰伟 张晓鹏 杨志 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第2期95-100,共6页

用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的... 用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况,以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂。结果显示,标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n=3),为亲脂性化合物;在室温、37℃及37℃+人血白蛋白3种情况下存放均较稳定。体外细胞摄取实验表明,加入标记物后1~4 h,乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株(CHO)细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(P<0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高。血液清除实验表明,99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h。荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明,标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄;标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤与血的放射性摄取比分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11.89±1.64和13.11±1.47。以上结果提示,99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂。 展开更多

关键词 ^99TC^M 乏氧 硝基咪唑类化合物

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^(99m)Tc放射性药物化学 被引量：1

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作者 梅雷 褚泰伟 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1493-1500,共8页

99mTc放射性药物在科学研究和临床上已经得到了广泛的应用,但如何发展药效更好的药物以适应临床诊断的需求,依然是亟待解决的问题。新药物配体和金属核的引入以及新的标记方法的发展是目前99mTc放射性药物研究的热点。本文介绍99mTc放... 99mTc放射性药物在科学研究和临床上已经得到了广泛的应用,但如何发展药效更好的药物以适应临床诊断的需求,依然是亟待解决的问题。新药物配体和金属核的引入以及新的标记方法的发展是目前99mTc放射性药物研究的热点。本文介绍99mTc放射性药物化学的几种新标记方法,包括羰基锝标记的新型配体和新方法9、9mTc高价配合物的制备和应用等,旨在对有关研究者提供参考。 展开更多

关键词 放射性药物化学 标记 羰基锝 高价锝

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