采用三聚磷酸钠和三偏磷酸钠法制备磷酸化绞股蓝皂苷(pGP),然后运用体外细胞培养法比较研究绞股蓝皂苷(GP)和pGP抗DHAV感染鸭胚肝细胞(DEH)的作用。通过MTT法测定了GP和pGP在DEH上的安全质量浓度,并采用先加药物后接种病毒、先...采用三聚磷酸钠和三偏磷酸钠法制备磷酸化绞股蓝皂苷(pGP),然后运用体外细胞培养法比较研究绞股蓝皂苷(GP)和pGP抗DHAV感染鸭胚肝细胞(DEH)的作用。通过MTT法测定了GP和pGP在DEH上的安全质量浓度,并采用先加药物后接种病毒、先接种病毒后加药物和药物与病毒同时感作3种加药方式观察了GP和pGP对DHAV(duck hepatitis A virus)感染DEH的影响。为了进一步验证药物的抗病毒效果,采用实时荧光定量PCR方法比较分析了最有效药物浓度的GP和pGP对DHAV在DEH上的吸附、复制和释放的影响。结果显示:GP和pGP在一定质量浓度下均能促进DEH的生长;GP和pOP都具有较好的体外抗DHAV的作用,且在先加药后加毒和先加毒后加药作用方式下,pGP的抗DHAV的作用效果优于GP;在先加药后加病毒作用方式时,GP和pGP均能有效抑制DHAV的吸附;在先加病毒后加药作用方式时,GP和pGP对病毒吸附鸭胚肝细胞没有明显的作用,但能有效抑制DHAV的复制和释放,且pGP的抑制效果优于GP。结果表明:磷酸化修饰显著提高了GP的抗DHAV作用,pGP有希望被开发成一种新型抗DHAV药物。展开更多
生理药动学(Physiologically based pharmacoki-netics,PBPK)模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型[1],能够从机理上模拟药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,预测用药...生理药动学(Physiologically based pharmacoki-netics,PBPK)模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型[1],能够从机理上模拟药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,预测用药后动物各可食性组织中药物或代谢物的浓度,为兽药残留休药期的制定提供理论指导[2]。虽较传统的房室模型具有显著优势[3],但PBPK模型中涉及到众多的生理学和解剖学参数及多个复杂的微分方程,建模过程极为繁琐,不易掌握。展开更多
文摘采用三聚磷酸钠和三偏磷酸钠法制备磷酸化绞股蓝皂苷(pGP),然后运用体外细胞培养法比较研究绞股蓝皂苷(GP)和pGP抗DHAV感染鸭胚肝细胞(DEH)的作用。通过MTT法测定了GP和pGP在DEH上的安全质量浓度,并采用先加药物后接种病毒、先接种病毒后加药物和药物与病毒同时感作3种加药方式观察了GP和pGP对DHAV(duck hepatitis A virus)感染DEH的影响。为了进一步验证药物的抗病毒效果,采用实时荧光定量PCR方法比较分析了最有效药物浓度的GP和pGP对DHAV在DEH上的吸附、复制和释放的影响。结果显示:GP和pGP在一定质量浓度下均能促进DEH的生长;GP和pOP都具有较好的体外抗DHAV的作用,且在先加药后加毒和先加毒后加药作用方式下,pGP的抗DHAV的作用效果优于GP;在先加药后加病毒作用方式时,GP和pGP均能有效抑制DHAV的吸附;在先加病毒后加药作用方式时,GP和pGP对病毒吸附鸭胚肝细胞没有明显的作用,但能有效抑制DHAV的复制和释放,且pGP的抑制效果优于GP。结果表明:磷酸化修饰显著提高了GP的抗DHAV作用,pGP有希望被开发成一种新型抗DHAV药物。
文摘生理药动学(Physiologically based pharmacoki-netics,PBPK)模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型[1],能够从机理上模拟药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,预测用药后动物各可食性组织中药物或代谢物的浓度,为兽药残留休药期的制定提供理论指导[2]。虽较传统的房室模型具有显著优势[3],但PBPK模型中涉及到众多的生理学和解剖学参数及多个复杂的微分方程,建模过程极为繁琐,不易掌握。