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大黄总蒽醌对SD大鼠灌胃给药的长期毒性研究 被引量：45
1
作者 张陆勇 江振洲 +1 位作者 濮存海 严明 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2004年第4期206-209,共4页
目的观察大黄总蒽醌对SD大鼠所发生的各种毒性反应 ,以评价大黄总蒽醌的安全性。方法大黄总蒽醌以 0、14 0、794、4 5 0 0mg/kg,ig ,1次 /d ,每周 6次 ,连续给药 2 6周。结果ig高剂量后 ,大鼠精神不佳 ,排稀便、软便 ,体重增长缓慢。在... 目的观察大黄总蒽醌对SD大鼠所发生的各种毒性反应 ,以评价大黄总蒽醌的安全性。方法大黄总蒽醌以 0、14 0、794、4 5 0 0mg/kg,ig ,1次 /d ,每周 6次 ,连续给药 2 6周。结果ig高剂量后 ,大鼠精神不佳 ,排稀便、软便 ,体重增长缓慢。在给药 11周时 ,高剂量组 1只大鼠濒临死亡。高剂量组红细胞计数、血红蛋白含量、红细胞压积和Na+ 显著低于对照组 ,而尿素氮、总胆固醇、尿酸、K+ 和Ca2 + 升高 ,尿 β 微球蛋白、总蛋白质等也显著升高。高剂量组肾脏均可见近曲小管上皮细胞不同程度肿胀变性。结论在该试验条件下 ,大黄总蒽醌对SD大鼠的毒性反应靶器官可能主要是肾脏 (特别是肾近曲小管 ) ,这种毒性反应是可逆的 ,对SD大鼠的安全剂量为 794mg/kg。 展开更多
关键词 大黄总蒽醌 长期毒性 SD大鼠 灌胃
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雷公藤对免疫系统作用及机制研究进展 被引量：35
2
作者 农程 王欣之 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第16期3374-3383,共10页
传统中药雷公藤是我国的一种天然植物药,其化学成分复杂,应用历史悠久,早期作为杀虫剂保护农作物,后发现在治疗类风湿关节炎方面有显著疗效,引起广泛的关注。随着研究的深入,发现其具有多种药理活性,在抗癌、神经保护、抗炎及免疫抑制... 传统中药雷公藤是我国的一种天然植物药,其化学成分复杂,应用历史悠久,早期作为杀虫剂保护农作物,后发现在治疗类风湿关节炎方面有显著疗效,引起广泛的关注。随着研究的深入,发现其具有多种药理活性,在抗癌、神经保护、抗炎及免疫抑制方面都有显著的疗效,能够治愈多种疾病,广泛应用于医疗领域。雷公藤的多种提取物具有独特的免疫抑制功能,通过多靶点多途径发挥免疫作用,在治疗自身免疫性疾病中疗效显著。雷公藤作为一种免疫抑制药物,应用前景十分广阔,值得深入的开发研究。在雷公藤取得良好临床疗效的同时,有关其毒性作用的报道也日益增多,对机体的多个系统产生不良反应,极大地阻碍了临床上的使用。为更深刻全面的了解雷公藤免疫抑制作用,降低或避免毒副作用的产生,现综述近几年国内外雷公藤对免疫器官、细胞、因子的作用和机制研究的进展,以及雷公藤的药理和毒性作用,为其在临床上发挥更广泛的治疗作用,提供科学合理的参考依据。 展开更多
关键词 雷公藤 免疫 作用机制
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大黄素的药理学研究近况 被引量：25
3
作者 李杰 张陆勇 江振洲 《药学进展》 CAS 2005年第12期540-544,共5页
综述大黄素的药理学研究近况,包括抑制细胞增殖、抗炎、抗纤维化、对平滑肌收缩的作用及机制和大黄素的代谢及毒性研究。介绍国内外最近发现的大黄素新的药理活性及毒性作用。
关键词 大黄素 细胞增殖 药理活性 毒性
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何首乌水提物大鼠连续灌胃给药28d肝毒性研究——胆汁淤积相关性分析 被引量：32
4
作者 王涛 王佳颖 +4 位作者 江振洲 周植星 李妍妍 张良 张陆勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1445-1450,共6页
目的:观察何首乌水提物(AEPM)28 d连续给药对SD大鼠的肝损伤程度及胆汁淤积机制的相关性。方法:SD大鼠分别灌胃AEPM 60,30 g·kg-1,每天1次,连续28 d。28 d后观察一般状况、体重变化,检测血生化中肝功能相关指标,收集胆汁,计算胆汁... 目的:观察何首乌水提物(AEPM)28 d连续给药对SD大鼠的肝损伤程度及胆汁淤积机制的相关性。方法:SD大鼠分别灌胃AEPM 60,30 g·kg-1,每天1次,连续28 d。28 d后观察一般状况、体重变化,检测血生化中肝功能相关指标,收集胆汁,计算胆汁流量、流速、密度及检测胆汁中主要成分变化情况。检测肝体比重变化情况及肝组织病理检查。结果:AEPM对SD大鼠一般状况和体重无明显影响。肝损伤和胆汁淤积相关生化指标检测结果显示,AEPM对大鼠血清ALT和AST水平无明显影响,高剂量可致雄性大鼠血清中ALP,GGT,TBA明显升高(P<0.05,P<0.01),而TBIL明显降低(P<0.05),低剂量雄鼠给药组GGT也明显升高(P<0.05)。AEPM对大鼠胆汁流量无影响,但高剂量可引起雄性大鼠胆汁成分(TG↑,TBIL↑,TBA↓)明显改变。AEPM高剂量组肝脏质量和肝脏系数有增加的趋势,但无统计学意义。病理结果显示AEPM给药大鼠肝脏仅见部分肝细胞小灶性坏死,未出现严重病变。结论:AEPM可明显损伤大鼠胆管上皮细胞和干扰肝细胞功能,明显改变大鼠胆汁成分,在不诱发严重肝脏损伤前提下即可引起大鼠胆汁淤积相关指标改变。 展开更多
关键词 何首乌水提物 大鼠 肝毒性 胆汁淤积 灌胃
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类固醇激素在类风湿性关节炎中的作用研究进展 被引量：27
5
作者 王晨 黄鑫 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期757-763,共7页
糖皮质激素和性激素是参与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病治疗的主要类固醇激素,发挥着强效快速的治疗作用。本文介绍了糖皮质激素和性激素与炎症因子,免疫反应,核受体之间的关系及治疗RA的安全有效性,阐明两者治疗RA可... 糖皮质激素和性激素是参与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病治疗的主要类固醇激素,发挥着强效快速的治疗作用。本文介绍了糖皮质激素和性激素与炎症因子,免疫反应,核受体之间的关系及治疗RA的安全有效性,阐明两者治疗RA可能的作用机制,综述了类固醇激素与RA的潜在联系,为更好地使用类固醇激素治疗RA及开发治疗RA的新药提供理论参考。 展开更多
关键词 类固醇激素 类风湿性关节炎 机制 相关性
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中药抗糖尿病研究进展 被引量：25
6
作者 李娜 胡正芳 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《药学与临床研究》 2011年第4期343-347,共5页
糖尿病是一类因胰岛素分泌不足、胰岛素作用低下或胰岛素抵抗引起的糖代谢紊乱,继发脂肪和蛋白质代谢障碍的疾病。其发病率呈逐年上升趋势,近年来中药治疗糖尿病取得较大进展,本文对抗糖尿病的中药单体、单味中药、中药有效部位和中药... 糖尿病是一类因胰岛素分泌不足、胰岛素作用低下或胰岛素抵抗引起的糖代谢紊乱,继发脂肪和蛋白质代谢障碍的疾病。其发病率呈逐年上升趋势,近年来中药治疗糖尿病取得较大进展,本文对抗糖尿病的中药单体、单味中药、中药有效部位和中药复方制剂做了综述。 展开更多
关键词 中药 抗糖尿病 药物
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大黄酸和大黄素在体外对人肾小管上皮细胞的毒性作用研究 被引量：24
7
作者 笪红远 江振洲 +2 位作者 王翠芬 张陆勇 刘国卿 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期102-105,共4页
目的在体外比较大黄酸和大黄素作用于人肾小管上皮细胞(HK-2)的毒性表现和差异,并初步探讨其肾毒性机制。方法采用MTT法观察细胞生长抑制作用;透射电镜观察细胞内超微结构变化;流式细胞仪观察细胞凋亡情况;检测乳酸脱氢酶(LDH)和N-乙酰-... 目的在体外比较大黄酸和大黄素作用于人肾小管上皮细胞(HK-2)的毒性表现和差异,并初步探讨其肾毒性机制。方法采用MTT法观察细胞生长抑制作用;透射电镜观察细胞内超微结构变化;流式细胞仪观察细胞凋亡情况;检测乳酸脱氢酶(LDH)和N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)释放水平。结果大黄酸和大黄素均可明显抑制HK-2细胞增殖;电镜观察均可见细胞核不规则,出现了染色质的浓缩和边集;流式细胞仪观察大黄素和大黄酸均能诱导细胞凋亡;大黄素组LDH和NAG释放水平均高于大黄酸组。结论大黄酸和大黄素均能诱导HK-2细胞凋亡,具有明显的细胞毒性作用,并且大黄素对HK-2细胞的毒性作用强于大黄酸。 展开更多
关键词 大黄素 大黄酸 人肾小管上皮细胞(HK-2) 凋亡
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山茱萸总萜的降糖作用途径研究 被引量：23
8
作者 范思思 朱晶晶 +6 位作者 徐登球 谢杨慧 王长玲 王华 江振洲 楼凤昌 王涛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1014-1019,共6页
目的从胰岛素依赖、α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏3个方面考察山茱萸总萜(TCF)的降血糖作用途径。方法尾静脉注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ,50 mg·kg^(-1))建立SD大鼠胰岛素缺乏糖尿病模型,分为正常组、模型组、二甲双胍组0.1 ... 目的从胰岛素依赖、α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏3个方面考察山茱萸总萜(TCF)的降血糖作用途径。方法尾静脉注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ,50 mg·kg^(-1))建立SD大鼠胰岛素缺乏糖尿病模型,分为正常组、模型组、二甲双胍组0.1 g·kg^(-1)、参芪降糖颗粒组1.0 g·kg^(-1)及TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025 g·kg^(-1))灌胃(ig)给药4周。每周测其体重及血糖,4周后采血测糖化血红蛋白(Hb A1c)、糖化血清蛋白(GSP);选择正常ICR小鼠,分为正常组、二甲双胍组0.2 g·kg^(-1)、拜糖苹组0.1 g·kg^(-1)、参芪降糖颗粒组1.5 g·kg^(-1)、TCF高、中、低3个剂量组(0.20、0.10、0.05 g·kg^(-1))。给药10 d后进行腹腔注射葡萄糖(2.5 g·kg^(-1))或灌胃淀粉(3.0 g·kg^(-1))小鼠糖耐量实验;选择正常SD大鼠,分为正常组、罗格列酮组0.02 g·kg^(-1)、格列吡嗪组0.02 g·kg^(-1)、TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025g·kg^(-1)),给药7 d后进行腹腔注射葡萄糖耐量实验(IPGTT),并测定各时间点胰岛素水平。结果(1)TCF高剂量组可明显降低STZ模型大鼠Hb A1c(P<0.05)、GSP(P<0.05)水平;(2)TCF对ICR小鼠的葡萄糖耐量和淀粉糖耐量也有明显改善(P<0.05);(3)TCF高剂量组可明显降低1 h内血糖水平和血清胰岛素水平(P<0.05)。结论 TCF在抑制葡萄糖体内吸收、促进葡萄糖利用等方面具有较明显的作用,可通过非胰岛素依赖途径发挥降糖作用,是否具有α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏作用有待进一步验证。 展开更多
关键词 山茱萸总萜 糖尿病 胰岛素 葡萄糖耐量 Α-葡萄糖苷酶 链脲佐菌素
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柴胡皂苷d对人肝细胞L-O2体外毒性机制探讨 被引量：21
9
作者 李涛 江振洲 +5 位作者 王涛 张陆勇 徐晓月 贾晓明 缪文英 闵超 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第4期396-400,共5页
目的:考察柴胡主要成分之一柴胡皂苷d(ssd)体外肝毒性以及主要机制。方法:通过MTT试验、细胞形态学改变、DNAladder、DAPI荧光染色法、乳酸脱氢酶释放率、溶血试验等方法考察ssd对人肝细胞L-O2是否具有毒性作用,进而阐明ssd肝毒性产生... 目的:考察柴胡主要成分之一柴胡皂苷d(ssd)体外肝毒性以及主要机制。方法:通过MTT试验、细胞形态学改变、DNAladder、DAPI荧光染色法、乳酸脱氢酶释放率、溶血试验等方法考察ssd对人肝细胞L-O2是否具有毒性作用,进而阐明ssd肝毒性产生的可能机制。结果:MTT法测得ssd的半抑制浓度(IC50)为2.44μmol/L,5μmol/L处理组细胞形态学发生明显改变,乳酸脱氢酶释放率增高和溶血试验结果发现毒性作用呈剂量依赖性,但DNAladder和DAPI荧光检测均未见明显细胞凋亡。结论:ssd具有较强的体外肝毒性,其机制可能是由于ssd诱导细胞膜通透性增加从而导致细胞损伤或坏死,而不是诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 柴胡皂苷D L-O2肝细胞 体外肝毒性
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药源性肝损伤的研究概述 被引量：21
10
作者 黄精俸 江振洲 +2 位作者 王涛 姚金成 张陆勇 《药学进展》 CAS 2008年第8期357-362,共6页
随着各种新药的广泛应用以及联合用药的增多,药源性肝损伤的发生率明显增高,按其发病机制可分为药物及其活性代谢物直接造成的可预测的肝损伤及药物特异质反应所致的不可预测的肝损伤两大类。综述近年来对药源性肝损伤的发病机制的研究... 随着各种新药的广泛应用以及联合用药的增多,药源性肝损伤的发生率明显增高,按其发病机制可分为药物及其活性代谢物直接造成的可预测的肝损伤及药物特异质反应所致的不可预测的肝损伤两大类。综述近年来对药源性肝损伤的发病机制的研究进展,为预防药源性肝损伤提供思路。 展开更多
关键词 药源性肝损伤 肝毒性 线粒体 天然性免疫 适应性免疫
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采用模式生物斑马鱼评价三种中药成分的急性毒性 被引量：19
11
作者 舒斌 韦英杰 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《云南中医学院学报》 2010年第1期35-37,共3页
目的:以模式生物斑马鱼为实验对象,观察3种中药有效成份雷公藤甲素、大黄素和苦参碱的急性毒性。方法:将药物添加到鱼只生活的水中为给药方式,观察给药后24h鱼只的死亡情况,以此为判断待测药物毒性大小的依据,并用B liss法计算各药物对... 目的:以模式生物斑马鱼为实验对象,观察3种中药有效成份雷公藤甲素、大黄素和苦参碱的急性毒性。方法:将药物添加到鱼只生活的水中为给药方式,观察给药后24h鱼只的死亡情况,以此为判断待测药物毒性大小的依据,并用B liss法计算各药物对斑马鱼的半数致死浓度(LC50)。结果:雷公藤甲素、苦参碱和大黄素对于斑马鱼的LC50值依次为5.02×10-3、113.2和1.18×103μg/mL,毒性大小顺序与文献报道基本一致。结论:以斑马鱼作为初步评价药物毒性的模型可用于中药成分毒性的快速筛选和评价。 展开更多
关键词 斑马鱼 雷公藤甲素 苦参碱 大黄素 LC50
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何首乌水提物大鼠连续灌胃给药28d肝毒性研究——胆汁淤积相关机制探讨 被引量：18
12
作者 王涛 王佳颖 +4 位作者 周植星 江振洲 李妍妍 张良 张陆勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期2163-2167,共5页
目的:考察何首乌水提物(AEPM)对大鼠肝脏中胆汁酸合成、代谢、转运相关分子影响,探讨何首乌肝毒性相关机制。方法:SD大鼠分别灌胃AEPM 60,30 g·kg-1,每天1次,连续28 d。28 d后解剖取肝脏,分别采用荧光定量PCR和Western blot检测肝... 目的:考察何首乌水提物(AEPM)对大鼠肝脏中胆汁酸合成、代谢、转运相关分子影响,探讨何首乌肝毒性相关机制。方法:SD大鼠分别灌胃AEPM 60,30 g·kg-1,每天1次,连续28 d。28 d后解剖取肝脏,分别采用荧光定量PCR和Western blot检测肝脏MRP3,MRP2,BSEP,FXR,CYP7A1等分子的m RNA和蛋白表达水平。结果:与正常组相比,AEPM高剂量组雄性大鼠肝脏中MRP3和BSEP的m RNA表达均显著升高(P<0.05),而AEPM高、低剂量组肝脏FXR的m RNA表达均显著降低(P<0.05);AEPM高、低剂量组雌性大鼠肝脏MRP3,MRP2,BSEP,CYP7A1的m RNA表达均显著升高(P<0.05)。Western blot检测结果显示,AEPM高、低剂量给药组雄性和雌性大鼠肝脏中MRP3,MRP2,BSEP,FXR,CYP7A1蛋白表达水平与m RNA变化基本一致,但均未达统计学显著差异。结论:AEPM大鼠灌胃给药28 d对肝脏胆汁酸合成、转运、排泄相关蛋白的表达具有一定的影响,在m RNA表达水平既具有胆汁淤积分子特征,同时也可见促进胆汁酸排泄的分子特征。 展开更多
关键词 何首乌水提物 大鼠 肝毒性 胆汁酸转运体 法尼酯衍生物X受体
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苯氧乙酸类化合物的合成及其降脂活性 被引量：12
13
作者 吴洁 倪沛洲 +1 位作者 江振洲 李敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期478-482,共5页
目的　寻找更好的苯氧乙酸类降脂药。方法　以苯扎贝特为先导化合物 ,利用生物电子等排和前药原理 ,设计并合成了 10个未见报道的苯氧乙酸类化合物 ,其结构经 IR,1 HNMR,MS及元素分析确证。结果　初步的药理实验表明 ,化合物 1 、 2 ... 目的　寻找更好的苯氧乙酸类降脂药。方法　以苯扎贝特为先导化合物 ,利用生物电子等排和前药原理 ,设计并合成了 10个未见报道的苯氧乙酸类化合物 ,其结构经 IR,1 HNMR,MS及元素分析确证。结果　初步的药理实验表明 ,化合物 1 、 2 、 3显示降脂活性 , 1 活性优于阳性对照药苯扎贝特 , 2 、 3的个别指标优于苯扎贝特。结论　设计思想与实验结果相符 。 展开更多
关键词 苯氧乙酸 苯扎贝特 合成 降脂活性 调脂药
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雷公藤甲素单次及多次给药对大鼠肝药酶活性的影响 被引量：15
14
作者 姚金成 饶健 +5 位作者 曾令贵 张陆勇 江振洲 何玲 胡领 赵绪元 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期961-964,共4页
目的:研究雷公藤甲素对大鼠肝药酶活性的影响。方法:对SD大鼠以雷公藤甲素(150、300、450μg·kg-1)灌胃给药,每天1次,给药1d或14d,分别测定细胞色素P450、细胞色素b5含量及红霉素N-去甲基酶(ERD)、二甲基亚硝胺脱甲基酶(NDMA)、甲... 目的:研究雷公藤甲素对大鼠肝药酶活性的影响。方法:对SD大鼠以雷公藤甲素(150、300、450μg·kg-1)灌胃给药,每天1次,给药1d或14d,分别测定细胞色素P450、细胞色素b5含量及红霉素N-去甲基酶(ERD)、二甲基亚硝胺脱甲基酶(NDMA)、甲氧基异唑脱甲基酶(MROD)、乙氧基异唑脱乙基酶(EROD)和戊氧基异唑脱烷基酶(PROD)活性;CYP3A和CYP2E1蛋白含量采用Westernblotting法分析。结果:单次灌胃雷公藤甲素对肝药酶活性及CYP2E1、CYP3A蛋白表达基本无影响;多次给予雷公藤甲素(450μg·kg-1,14d)能诱导NDMA活性,抑制ERD活性,轻度升高CYP2E1蛋白表达,显著降低CYP3A蛋白表达。结论:长期较高剂量给予雷公藤甲素能抑制CYP3A活性,轻度诱导CYP2E1活性。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 大鼠 肝药酶活性 多次给药
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马兜铃酸I和马兜铃内酰胺I对大鼠肾小管损伤机制及其对肾脏水通道蛋白1表达的影响 被引量：15
15
作者 张良 李霁 +4 位作者 江振洲 卞勇 袁冬平 龙军 张陆勇 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期359-364,共6页
目的研究马兜铃酸I(AA-I)和马兜铃内酰胺I(AL-I)在亚急性毒性条件下对大鼠肾小管损伤的毒性机制及其对肾脏水通道蛋白1(AQP1)表达的影响。方法 AA-I及AL-I以高、中、低剂量(9.0,4.5,2.25 mg/kg)连续腹腔注射给药7 d,在给药第5天后,收集2... 目的研究马兜铃酸I(AA-I)和马兜铃内酰胺I(AL-I)在亚急性毒性条件下对大鼠肾小管损伤的毒性机制及其对肾脏水通道蛋白1(AQP1)表达的影响。方法 AA-I及AL-I以高、中、低剂量(9.0,4.5,2.25 mg/kg)连续腹腔注射给药7 d,在给药第5天后,收集24 h尿液,对各组总尿量进行比较,并用ELISA方法检测尿液中β2-微球蛋白(β2-MG)含量。给药7 d后,取全血检测血生化,并用HE法染色观察肾脏病理组织学变化;用ELISA和免疫组织化学方法分析AA-I及AL-I在高、中、低剂量时肾脏组织AQP1的表达变化。结果 AA-I及AL-I在给药第5天即出现β2-MG排泄量增加,血生化中血浆离子浓度出现异常。AA-I及AL-I在9.0、4.5、2.25 mg/kg的剂量下均能明显抑制AQP1的表达,且存在一定的剂量依赖关系。结论 AA-I及AL-I均能导致肾脏毒性,且AL-I的肾毒性作用强于AA-I。AA-I及AL-I在肾小管损伤早期均可抑制AQP1表达,这与其早期导致大鼠尿量增加的利尿作用有关。 展开更多
关键词 马兜铃酸I 马兜铃内酰胺I Β2-微球蛋白 肾小管损伤 水通道蛋白1
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具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究进展 被引量：14
16
作者 高琴 黄鑫 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《药学与临床研究》 2013年第5期551-556,共6页
结核病是目前世界上仅次于艾滋病的第二大致死感染性疾病。近10年来,抗结核药物开发已取得很多实质性进展。其中硝基咪唑类化合物很有希望成为新型抗结核化疗药物,防治结核病。这类化合物可有效地缩短了治疗时间,并对耐药性结核分枝杆... 结核病是目前世界上仅次于艾滋病的第二大致死感染性疾病。近10年来,抗结核药物开发已取得很多实质性进展。其中硝基咪唑类化合物很有希望成为新型抗结核化疗药物,防治结核病。这类化合物可有效地缩短了治疗时间,并对耐药性结核分枝杆菌菌株有效。在目前研究开发的硝基咪唑类化合物中,PA-824、OPC-67683目前已进入抗结核病的临床2期实验,这对具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的未来发展方向有着重要意义。本文综述了这些具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究历程和目前的发展状况。 展开更多
关键词 结核病 结核分枝杆菌 硝基咪唑类化合物 PA-824 OPC-67683
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马兜铃酸Ⅰ肾毒性的实验研究 被引量：13
17
作者 徐晓月 张陆勇 江振洲 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2006年第6期336-339,共4页
目的观察马兜铃酸Ⅰ对SD大鼠的肾毒性反应,并评价其安全性。方法马兜铃酸Ⅰ以30,15,5mg/kg,ig,1次/d,连续14 d。结果给药后高剂量组主要表现为体重减轻、活动减少、少尿或无尿;淋巴细胞计数、单核细胞计数、红细胞计数、红细胞压积、总... 目的观察马兜铃酸Ⅰ对SD大鼠的肾毒性反应,并评价其安全性。方法马兜铃酸Ⅰ以30,15,5mg/kg,ig,1次/d,连续14 d。结果给药后高剂量组主要表现为体重减轻、活动减少、少尿或无尿;淋巴细胞计数、单核细胞计数、红细胞计数、红细胞压积、总蛋白质、白蛋白、总胆固醇、K+和Na+等均显著低于对照组,而血小板计数、中性粒细胞计数、葡萄糖、尿素氮、肌酐和乳酸脱氢酶等升高;尿中白蛋白、乳酸脱氢酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶等也显著升高,并有胆红素、白细胞和红细胞排出;肾脏脏器系数增大,肾小球出现红细胞堵塞,近曲小管上皮细胞变性较严重,伴有上皮细胞脱落,间质内可见较大面积的淤血、出血。结论在该试验条件下,马兜铃酸Ⅰ对SD大鼠的肾脏毒性反应较强,不仅作用于近曲小管,亦能损伤肾小球,其安全剂量小于5 mg/kg。 展开更多
关键词 马兜铃酸Ⅰ 肾毒性 生化指标 SD大鼠 灌胃
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芳氧烷基哌嗪苯并噁唑类α_1-受体拮抗剂的设计、合成及其3D-QSAR研究 被引量：14
18
作者 吴斌 李敏勇 +1 位作者 江振洲 夏霖 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第15期1430-1436,FJ03,共8页
结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 17个 1 ( 5 甲基 2 苯并唑甲基 ) 4 ( 2 取代芳氧乙基 )哌嗪类化合物 ,其结构均经1HNMR ,IR及MS (HRMS)确证 .初步生物活性测试表... 结合α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计合成了 17个 1 ( 5 甲基 2 苯并唑甲基 ) 4 ( 2 取代芳氧乙基 )哌嗪类化合物 ,其结构均经1HNMR ,IR及MS (HRMS)确证 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .3D QSAR研究为该类化合物的结构改造提供了理论依据 . 展开更多
关键词 芳氧烷基哌嗪苯并嗯唑类 α1-肾上腺素受体拮抗剂 设计 合成 3D-QSAR 三维定量构效关系 良性前列腺增生 生物活性
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补骨脂素通过延缓肝再生加重四氯化碳所致肝毒性的机制研究 被引量：14
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作者 梁佩诗 周旺 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期2916-2923,共8页
研究补骨脂素(psoralen,PSO)是否通过诱导肝细胞周期阻滞而延缓肝再生,从而加重四氯化碳(CCl4)所致的肝毒性。将6~8周龄雌性C57BL/6小鼠随机分成对照组(control组)、模型组(CCl4组)、联用组(CCl4+PSO组)和补骨脂素组(PSO组)。给予CCl4组... 研究补骨脂素(psoralen,PSO)是否通过诱导肝细胞周期阻滞而延缓肝再生,从而加重四氯化碳(CCl4)所致的肝毒性。将6~8周龄雌性C57BL/6小鼠随机分成对照组(control组)、模型组(CCl4组)、联用组(CCl4+PSO组)和补骨脂素组(PSO组)。给予CCl4组和CCl4+PSO组小鼠单次腹腔注射100μL·kg^-1的CCl4建立小鼠急性肝损伤模型;CCl4注射后12,36,60 h,给予CCl4+PSO组和PSO组小鼠灌胃200 mg·kg^-1的PSO。检测CCl4注射后36,60,84 h的血清ALT和AST水平;使用HE染色法观察肝组织病理变化;RT-qPCR法检测肝脏HGF,TGF-β,TNF-α,p53和p21的mRNA水平;Western blot法检测肝脏中细胞周期相关蛋白的表达。结果显示,与control组相比,CCl4单次腹腔注射36 h后,CCl4组的ALT和AST水平显著升高,在84 h出现明显回落;与CCl4组相比,CCl4+PSO组在36 h的ALT和AST水平与CCl4组相当,而在60,84 h时,ALT和AST水平均显著高于CCl4组。HE染色结果显示,CCl4组呈现弥散性分布的炎细胞浸润,未观察到CCl4模型经典肝损伤表现;CCl4联用PSO可致小叶中央型坏死和大量的炎细胞浸润;PSO组仅出现弥漫性水肿,未见肝细胞坏死或炎细胞浸润。RT-qPCR结果显示,PSO显著抑制CCl4造模后HGF和TNF-α的mRNA表达,并且上调TGF-β,p53,p21的mRNA水平。Western blot结果显示,CCl4组和CCl4+PSO组的PCNA表达显著升高,CCl4+PSO组的升高幅度小于CCl4组;CCl4与PSO共同作用可致p27的表达显著升高。初步的机制研究表明,PSO可延缓CCl4损伤后肝脏修复过程,这一作用主要与PSO抑制肝脏发生急性损伤后PCNA的上调,以及对一些细胞周期相关蛋白的调节有关,其中p27,p53和p21可能在其中发挥重要的作用。 展开更多
关键词 补骨脂素 肝毒性 细胞周期阻滞 四氯化碳
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雷公藤多苷与等量雷公藤甲素所致肝脏毒性差异及分子机制探究 被引量：14
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作者 缪莹莹 罗岚 +3 位作者 舒婷 汪豪 江振洲 张陆勇 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第16期3468-3477,共10页
雷公藤多苷是从卫矛科植物雷公藤的去皮根部提取的总苷,临床常用于治疗免疫功能异常相关疾病,但具有多器官毒性,其中肝脏毒性显著。为指导雷公藤多苷的临床合理用药和配伍减毒,需对其肝毒性机制和毒性物质基础进行深入研究。高效液相色... 雷公藤多苷是从卫矛科植物雷公藤的去皮根部提取的总苷,临床常用于治疗免疫功能异常相关疾病,但具有多器官毒性,其中肝脏毒性显著。为指导雷公藤多苷的临床合理用药和配伍减毒,需对其肝毒性机制和毒性物质基础进行深入研究。高效液相色谱法测得雷公藤多苷中雷公藤甲素质量分数为0.008%,设置雷公藤多苷(GTW 100,150 mg·kg^-1 )和雷公藤甲素(TP 12μg·kg^-1 ,与GTW 150 mg·kg^-1 中TP等量)组,单次灌胃给予Wistar雌性大鼠24 h后,发现GTW 150 mg·kg^-1 组显著升高血清ALT,AST,TBA,TBiL,TG水平,致使肝脏胆管增生,甚至肝细胞凋亡,其急性肝脏毒性作用显著强于TP 12μg·kg^-1 组。GTW可下调BSEP,MRP2,NTCP,OATP mRNA和蛋白表达,致使胆汁酸排泄、重吸收障碍,导致胆汁淤积型肝损伤;并具有一定的肝脏氧化应激诱导损伤作用,表现为SOD1和GPX-1 mRNA表达的显著抑制。MTT法体外筛选结果显示,TP在0.1μmol?L-1即有显著HepG2细胞和LO2细胞增殖抑制作用,表明TP具有最强的细胞毒性。大鼠体内TP动态含量测定显示GTW组在各时间点的血浆TP含量始终高于等量TP组,且t1/2和Tmax明显大于TP高剂量组,提示GTW所含组分可能影响TP代谢。于Caco-2细胞上进行p-糖蛋白底物筛选,发现雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤定碱均能显著抑制Rho123外排,提示其可作为p-糖蛋白底物,可能竞争性抑制TP通过p-糖蛋白向胆汁的外排,导致TP于肝内蓄积,是致使雷公藤多苷所致肝毒性显著强于等量雷公藤甲素的原因之一。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 雷公藤甲素 急性肝脏毒性 P-糖蛋白
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