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促组胺释放的肽类物质 被引量：2
1
作者 林凡程 周宁 刘克良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第22期1834-1838,共5页
组胺是各种炎症反应中重要的介质,许多物质都具有导致人体和大鼠肥大细胞释放组胺的不良反应。虽然肽类药物相对于其他药物而言,具有活性高,不良反应小等优点,但一些活性肽类化合物也能引起组胺释放,使得这些肽类药物临床使用受到限制... 组胺是各种炎症反应中重要的介质,许多物质都具有导致人体和大鼠肥大细胞释放组胺的不良反应。虽然肽类药物相对于其他药物而言,具有活性高,不良反应小等优点,但一些活性肽类化合物也能引起组胺释放,使得这些肽类药物临床使用受到限制。对肽类物质的组胺释放作用研究,有助于进一步改善肽类药物的某些不良反应,降低其毒性。现列举了部分内源性和外源性的肽类物质,并对其组胺释放作用机制进行了综述。 展开更多
关键词 组胺释放 多肽 肥大细胞
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低组胺释放副作用的GnRH拮抗剂的设计合成及活性评价 被引量：1
2
作者 周宁 林凡程 +4 位作者 高星 周文霞 程军平 刘克良 张永祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1139-1142,共4页
根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价... 根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价.结果表明,某些带有酸性基团的GnRH类似物不仅组胺释放副作用大大降低,而且保留了原有的生物活性.该结果为研发具有低组胺释放副作用的安全型GnRH拮抗剂药物提供了新的构效关系信息. 展开更多
关键词 组胺释放副作用 酸性基团 促性腺激素释放激素
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