正交试验优选酒牛膝微波炮制工艺 被引量：12

1

作者 罗懿妮 林华 林丽薇 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1353-1356,共4页

目的:研究酒制牛膝的微波炮制工艺。方法:采用正交试验设计,以总皂苷、齐墩果酸和β-脱皮甾酮的含量为评价指标,优选最佳的微波炮制工艺。结果:酒牛膝最佳炮制工艺为20%黄酒闷润60 min,60%微波3 min。结论:该方法操作简单、可控,为酒牛... 目的:研究酒制牛膝的微波炮制工艺。方法:采用正交试验设计,以总皂苷、齐墩果酸和β-脱皮甾酮的含量为评价指标,优选最佳的微波炮制工艺。结果:酒牛膝最佳炮制工艺为20%黄酒闷润60 min,60%微波3 min。结论:该方法操作简单、可控,为酒牛膝的炮制提供了参考。 展开更多

关键词 牛膝 总皂苷 齐墩果酸 β-脱皮甾酮 微波炮制 正交设计

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抗高血压新药——奥美沙坦酯 被引量：9

2

作者 徐有恒 林丽薇 彭锋 《广东药学院学报》 CAS 2004年第3期289-292,共4页

奥美沙坦酯是美国批准用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ,每天 1次给药 ,耐受好 ,除眩晕的发生外 ,不良反应与安慰剂相似 ,没有明显的药物相互作用 ;本文综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床效用等 。

关键词 抗高血压药 奥美沙坦酯 血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗剂

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合成3,4-二氟苯基异硫氰酸酯的绿色工艺 被引量：7

3

作者 彭锋 邱晓敏 +2 位作者 冯颂延 林丽薇 陈洁斌 《中南药学》 CAS 2009年第7期521-522,共2页

目的开发出一条新的环保工艺代替文献报导的卡卢扎反应,制备3,4-二氟苯基异硫氰酸酯。方法3,4-二氟苯胺与二硫化碳在氢氧化钠水溶液中反应1 h,制得新的中间体N,N-二(3,4-二氟苯基)硫脲,后者在醋酐中加热分解得到1分子的目标物和1分子3,4... 目的开发出一条新的环保工艺代替文献报导的卡卢扎反应,制备3,4-二氟苯基异硫氰酸酯。方法3,4-二氟苯胺与二硫化碳在氢氧化钠水溶液中反应1 h,制得新的中间体N,N-二(3,4-二氟苯基)硫脲,后者在醋酐中加热分解得到1分子的目标物和1分子3,4-二氟苯基乙酰胺,副产物可以回收再使用。结果得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,收率为40%。结论新工艺无需使用氯甲酸乙酯,避免了原工艺长时间的低温控制。 展开更多

关键词 普卢利沙星 中间体 3 4-二氟苯基异硫氰酸酯 N N二-(3 4-二氟苯基)硫脲

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加替沙星的合成工艺研究 被引量：3

4

作者 钟晓华 林丽薇 李苗盛 《广东药学》 2002年第6期27-29,共3页

以3-环丙氨基-2-(3-甲氧基-2,4,5-三氟苯酰)丙烯酸乙酯为起始原料,经环合、鳌合、醇解合成加替沙星,总收率为45%;通过对环合剂及鳌合剂的选择,本实验路线具有原料易得、操作简便、收率高、纯度高等优点。

关键词 加替沙星 喹诺酮抗菌剂 合成

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黄芪软膏剂的制备及质量控制 被引量：5

5

作者 梁巧楣 田晓东 林丽薇 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期690-691,共2页

关键词 黄芪 软膏剂 擦剂 临床 治疗 大黄 糠秕孢子菌毛囊炎 增强免疫 药材 疾病

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氟康唑阴道泡腾片的制备与质量控制 被引量：4

6

作者 梁巧楣 林丽薇 《医药导报》 CAS 2004年第6期409-410,共2页

目的:制备氟康唑阴道泡腾片并制定质量控制标准。方法:用酒石酸为酸源,氟康唑为主药,制备氟康唑阴道泡腾片,采用反相高效液相色谱法测定氟康唑的含量。结果:该品在5 min内可完全崩解。氟康唑在1.52～38.00μg范围内线性良好,相关系数0.9... 目的:制备氟康唑阴道泡腾片并制定质量控制标准。方法:用酒石酸为酸源,氟康唑为主药,制备氟康唑阴道泡腾片,采用反相高效液相色谱法测定氟康唑的含量。结果:该品在5 min内可完全崩解。氟康唑在1.52～38.00μg范围内线性良好,相关系数0.999 9;平均回收率100.0％,RSD 0.7％。结论:氟康唑阴道泡腾片制备工艺简单,稳定性良好;含量测定方法专属性强,测定结果准确。 展开更多

关键词 氟康唑 阴道泡腾片 高效液相色谱法

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盐酸非索非那定杂质的LC-MS检测及结构鉴定 被引量：3

7

作者 彭锋 安穗伟 +2 位作者 梁北梅 王玉平 林丽薇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期613-615,共3页

分别用HPLC和LC-MS法分析抗过敏药物盐酸非索非那定两年长期留存样品的杂质变化情况。结果发现3个杂质,主要杂质为α,α-二甲基-4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯乙酸,两年留样后含量增加了1.53%;其余两个杂质为α,α-... 分别用HPLC和LC-MS法分析抗过敏药物盐酸非索非那定两年长期留存样品的杂质变化情况。结果发现3个杂质,主要杂质为α,α-二甲基-4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯乙酸,两年留样后含量增加了1.53%;其余两个杂质为α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸甲酯和α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸丁酯,含量基本不变。 展开更多

关键词 非索非那定 杂质 液相色谱-质谱联用 测定

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5,6-二甲氧基吲哚的合成工艺改进 被引量：1

8

作者 林丽薇 钟晓华 +1 位作者 彭锋 郝敏明 《广东药学院学报》 CAS 2003年第4期305-306,共2页

对 5 ,6-二甲氧基吲哚的合成工艺进行了改进。以 3 ,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料 ,经过烷基化、硝化、环合反应 ,合成5 ,6-二甲氧基吲哚。该方法简单 ,原料易得 ,收率为 2 8.4%。

关键词 合成工艺改进 3 4-二甲氧基苯甲醛 5 6-二甲氧基吲哚

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尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究 被引量：2

9

作者 彭锋 林丽薇 +1 位作者 王玉平 汪岩峰 《广东药学院学报》 CAS 2009年第3期281-284,共4页

目的优化尤利沙星与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br)反应的条件,提高生成普卢利沙星的选择性。方法考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果有利于选择性生成普卢利沙星的因素为:二异... 目的优化尤利沙星与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br)反应的条件,提高生成普卢利沙星的选择性。方法考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果有利于选择性生成普卢利沙星的因素为:二异丙胺、三乙胺>KHCO3 K2CO3,低温>高温,先滴加DMDO-Br和先滴加碱2种方式效果相当。结论优化工艺可为普卢利沙星的工业化生产提供参考。 展开更多

关键词 普卢利沙星 尤利沙星 反应选择性

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盐酸右美托咪定的合成 被引量：3

10

作者 王玉平 冯颂延 林丽薇 《广东药学院学报》 CAS 2012年第2期135-137,共3页

目的优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产。方法以N-三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1,并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高... 目的优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产。方法以N-三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1,并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高的收率。结果优化得到的最佳反应体系是BF3OEt2/CH2Cl2,Friedel-Crafts反应收率可达到66.3%,目标产物经红外光谱、核磁共振图谱和元素分析确证了结构。结论本方法的原料成本低且易得,反应条件温和,可应用于工业化生产。 展开更多

关键词 盐酸右美托咪定:美托咪定:Friedel-Crafts反应 N-三甲基硅咪唑

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手性双三联吡啶冠醚二锌配合物的合成及其在氨基酸荧光识别中的应用 被引量：1

11

作者 李晨悦 卢宇靖 +4 位作者 林丽薇 张瑞瑞 付成杰 方岩雄 张焜 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1061-1063,1098,共4页

以两分子手性三联吡啶与两分子聚乙二醇发生成环反应,合成得到一种结构新颖的手性双核冠醚大环分子,通过MS、1HNMR、IR等手段确认其结构。运用荧光光谱研究了该大环分子的二锌配合物对于不同的天然氨基酸的结合和荧光信号响应能力。实... 以两分子手性三联吡啶与两分子聚乙二醇发生成环反应,合成得到一种结构新颖的手性双核冠醚大环分子,通过MS、1HNMR、IR等手段确认其结构。运用荧光光谱研究了该大环分子的二锌配合物对于不同的天然氨基酸的结合和荧光信号响应能力。实验结果表明:该大环分子的二锌配合物能选择性地荧光识别不同的氨基酸,其中对酸性氨基酸如L-天门冬氨酸的结合能力最强。 展开更多

关键词 手性三联吡啶 冠醚 大环分子 荧光识别 氨基酸

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尤利沙星光学异构体的制备及绝对构型确证 被引量：1

12

作者 王玉平 彭锋 +1 位作者 林丽薇 冯颂延 《广东药学院学报》 CAS 2010年第3期269-271,共3页

目的制备尤利沙星光学异构体,并确定其绝对构型。方法以二甲基亚砜为溶剂,L-或D-酒石酸为拆分剂,对消旋的尤利沙星进行拆分,并测定其圆二色性光谱图。结果从消旋的尤利沙星拆分得到的光学异构体的光学纯度>95%;与1H,4H-[1,3]硫氮杂... 目的制备尤利沙星光学异构体,并确定其绝对构型。方法以二甲基亚砜为溶剂,L-或D-酒石酸为拆分剂,对消旋的尤利沙星进行拆分,并测定其圆二色性光谱图。结果从消旋的尤利沙星拆分得到的光学异构体的光学纯度>95%;与1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸类似物的圆二色性光谱图比较,可确定尤利沙星的左旋体C-1的绝对构型是S型,尤利沙星的右旋体C-1的绝对构型是R型。结论化学法拆分制备尤利沙星光学异构体工艺具有实际应用价值,可在工业上应用。 展开更多

关键词 尤利沙星 光学异构体 绝对构型 圆二色性光谱

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左旋普卢利沙星在大鼠体内的药动学

13

作者 姚振弘 林丽薇 +2 位作者 王玉平 郑浩君 彭锋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期760-763,共4页

比较了普卢利沙星左旋异构体和消旋体在SD大鼠体内的药动学特征。建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆中普卢利沙星的活性代谢产物NM394。采用C18色谱柱,以乙腈-水(45︰55,含5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,ESI源正离子模式,选择性... 比较了普卢利沙星左旋异构体和消旋体在SD大鼠体内的药动学特征。建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆中普卢利沙星的活性代谢产物NM394。采用C18色谱柱,以乙腈-水(45︰55,含5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,ESI源正离子模式,选择性离子检测,监测离子对m/z 350.2→332.2(NM394)和m/z 361.9→317.9(氧氟沙星,内标)。SD大鼠分别灌胃给予普卢利沙星左旋异构体和消旋体,所得主要药动学参数分别为cmax(1 116±322)和(422±110)ng/ml,tmax(1.3±0.3)和(1.4±0.4)h,AUC0→6 h(2 576±765)和(1 218±275)ng.h.ml-1,AUC0→∞(2 859±959)和(1 409±326)ng.h.ml-1,t1/2(1.5±0.5)和(1.9±0.5)h。 展开更多

关键词 普卢利沙星 左旋普卢利沙星 NM394 液相色谱-串联质谱 药动学 测定

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对乙酰氨基苯乙酸乙酯的合成新工艺 被引量：3

14

作者 林丽薇 钟晓华 《中国药业》 CAS 2003年第9期50-50,共1页

目的:研究从对硝基苯乙酸开始到制备对乙酰氨基苯乙酸乙酯的合成方法。方法:以对硝基苯乙酸为起始原料,经酯化、还原、乙酰化得到产品。结果:产品的总收率为65%。结论:此方法操作简便,三废处理少,适合于工业化生产。

关键词 合成方法 改进 对硝基苯乙酸 对乙酰氨基苯乙酸乙酯

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