期刊文献+
共找到27篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
小叶杜鹃花的化学成分研究 被引量:11
1
作者 李干鹏 罗阳 +3 位作者 李尚秀 田倩 左马怡 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1668-1672,共5页
目的研究小叶杜鹃Rhododendron lapponicum花的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相高效液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术手段鉴定化合物的结构。结果从小叶杜鹃花甲醇提取物中分离得到了13个化合物... 目的研究小叶杜鹃Rhododendron lapponicum花的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相高效液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术手段鉴定化合物的结构。结果从小叶杜鹃花甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为1,1,4a,6-四甲基-2,8-二羟基-2,3,4,4a,9,9a-1H-六氢二苯并吡喃-5-甲酸甲酯(1)、伞形花内酯(2)、莨菪亭(3)、4′,5,7-三羟基黄烷酮(4)、8-去甲杜鹃素(5)、杜鹃素(6)、槲皮素(7)、芦丁(8)、松树脂醇二甲醚A(9)、对羟基苯甲酸(10)、3,5-二羟基甲苯(11)、齐墩果烷(12)和曲酸(13)。结论化合物1为1个新化合物,为六氢二苯并吡喃类化合物,命名为小叶杜鹃素I;化合物9、11和13为首次从杜鹃属植物中分离得到。 展开更多
关键词 小叶杜鹃 小叶杜鹃素Ⅰ 伞形花内酯 莨菪亭 杜鹃素 松树脂醇二甲醚A 曲酸
原文传递
青兰属植物甘青青兰化学成分研究 被引量:8
2
作者 左马怡 +4 位作者 田倩 罗阳 曾亮 李干鹏 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2015年第2期101-103,共3页
利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱及薄层色谱进行分离纯化,并通过UV、IR、MS、1H NMR、13C NMR等波谱技术进行结构鉴定,采用MTT(溴化四甲基偶氮唑盐)染色法检测化合物的抗肿瘤活性.从甘青青兰植物中共分离得到6个化合物,它们... 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱及薄层色谱进行分离纯化,并通过UV、IR、MS、1H NMR、13C NMR等波谱技术进行结构鉴定,采用MTT(溴化四甲基偶氮唑盐)染色法检测化合物的抗肿瘤活性.从甘青青兰植物中共分离得到6个化合物,它们分别为迷迭香酸(1),迷迭香酸甲酯(2),2,3-2H-3-羟基-咖啡酸甲酯(3),咖啡酸(4),对羟基苯甲酸(5),原茶酸(6).对化合物1、2、3进行了抗肿瘤活性测定,其中,化合物1、3具有较好的体外抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 青兰属 甘青青兰 化学成分 结构鉴定
下载PDF
黑紫獐牙菜叶片化学成分研究 被引量:4
3
作者 蒋薇 左马怡 +3 位作者 青松 曾亮 李干鹏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第17期2509-2512,共4页
目的研究黑紫獐牙菜Swertia atroviolacea叶片的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Zorbax Prep HT GF反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等现代分离技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物1对5株... 目的研究黑紫獐牙菜Swertia atroviolacea叶片的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Zorbax Prep HT GF反相柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等现代分离技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物1对5株人体癌细胞株NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF-7的体外细胞毒活性。结果从黑紫獐牙菜叶片95%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为3-(3-甲基-2-氧代-丁-3-烯基)-6-乙酰基-1,5-二甲氧基酮(1)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基酮(2)、1,3-二甲氧基-8-羟基酮(3)、1,2,6,8-四羟基酮(4)、熊果酸(5)。化合物1对NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF-7细胞的IC50值均小于10μmol/L,其中对A549和MCF-7细胞具有较高的细胞毒活性,其IC50值分别为5.2和3.8μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为黑紫獐牙菜素A,此化合物具有显著的细胞毒活性。 展开更多
关键词 獐牙菜属 黑紫獐牙菜 黑紫獐牙菜素A ■酮 细胞毒活性
原文传递
斑蝥素衍生物的合成、抗肝癌活性及构效关系研究 被引量:6
4
作者 王平 王晓晶 +2 位作者 潘小霞 黄超 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期355-360,共6页
斑蝥素衍生物具有结构多样性和良好的抗肝癌活性。本文以呋喃、顺丁烯二酸酐为原料,合成了35个斑蝥素衍生物。以顺铂为阳性对照药,经MTT法测试了所合成化合物对人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6d、6f、6g、6h、6i的... 斑蝥素衍生物具有结构多样性和良好的抗肝癌活性。本文以呋喃、顺丁烯二酸酐为原料,合成了35个斑蝥素衍生物。以顺铂为阳性对照药,经MTT法测试了所合成化合物对人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6d、6f、6g、6h、6i的抗肝癌活性与顺铂相当,其中,斑蝥素酰亚胺类化合物具有较好的抗肝癌活性,且当取代基为吸电子基或含氮杂环时化合物显现出较强的抗肝癌活性,该类化合物具有潜在的抗肝癌应用价值。 展开更多
关键词 斑蝥素衍生物 合成 抗肝癌 构效关系
原文传递
去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及抗肝癌活性评价 被引量:6
5
作者 王平 王晓晶 +1 位作者 黄超 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期261-266,共6页
目的设计合成去甲斑蝥素酰胺类衍生物,并评价其抗肝癌活性。方法以呋喃和顺丁烯二酸酐为起始原料,通过Diels-Alder反应成环,再经氧化和胺化反应制得目标化合物。评估目标化合物对人肝癌细胞HepG-2的抑制活性。结果与结论合成了16个化合... 目的设计合成去甲斑蝥素酰胺类衍生物,并评价其抗肝癌活性。方法以呋喃和顺丁烯二酸酐为起始原料,通过Diels-Alder反应成环,再经氧化和胺化反应制得目标化合物。评估目标化合物对人肝癌细胞HepG-2的抑制活性。结果与结论合成了16个化合物,其中11个未见文献报道,其结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R、IR、HR-M S谱确证。体外活性测试结果表明,化合物6f展现出较强抑制HepG-2细胞生长的活性,其IC50值为(7.10±0.04)μmol·L^(-1),与阳性对照组顺铂的IC50值[(9.83±0.28)μmol·L^(-1)]相当。初步探讨了目标化合物的抗肝癌活性构效关系,为斑蝥素衍生物进一步结构改造提供参考。 展开更多
关键词 去甲斑蝥素 酰胺类 改造 合成 抗肝癌活性
原文传递
植物DNA条形码研究领域文献计量学及可视化分析 被引量:5
6
作者 熊勇 李文义 +2 位作者 罗斌圣 青松 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期557-568,共12页
为全面了解植物DNA条形码研究领域的发展和最新动态,探讨中国DNA条形码发展的状态和前景,该文利用Web of Science数据库对该研究领域进行文献计量学统计,并对引用频次、研究热点和研究前沿进行了可视化分析。结果表明:(1)中国、美国、... 为全面了解植物DNA条形码研究领域的发展和最新动态,探讨中国DNA条形码发展的状态和前景,该文利用Web of Science数据库对该研究领域进行文献计量学统计,并对引用频次、研究热点和研究前沿进行了可视化分析。结果表明:(1)中国、美国、加拿大学者在该领域文献贡献率最大,中国研究机构发文量领先,但美国、加拿大科研机构论文质量较高,影响力较大。(2) 2009年是该领域研究的高峰期,该研究领域的前沿和研究热点主要集中在物种的识别和生物多样性应用、DNA条形码候选序列筛选和鉴定技术的规范化。(3)中国学者在植物DNA条形码领域研究具有领军作用和很高的影响力,国家提倡中药产业的发展也推动了我国DNA条形码蓬勃发展,但论文的质量和影响力与美国、英国、加拿大等发达国家研究还有一定差距,应加大与发达国家科研机构合作,提高研究能力,DNA条形码技术在植物的鉴定、分类和生物多样性的保护起到非常重要的作用。这表明建立一个更全面、通用的全球植物DNA条码库以及开发新的标记并采用新的测序技术是植物DNA条形码研究的未来前景。 展开更多
关键词 植物DNA条形码 文献计量学 生物多样性 CITESPACE 可视化分析
下载PDF
印度獐牙菜中酮及其细胞毒活性的研究 被引量:3
7
作者 左马怡 吴海燕 +3 位作者 盛誉 旷双秀 李干鹏 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2758-2763,共6页
目的:研究印度獐牙菜的化学成分。方法:采用各种色谱技术进行分离纯化,通过UV、IR、MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定,利用MTT染色法对Hep G-2、A549、PC12进行体外细胞毒活性测定。结果:从印度獐牙菜中分离鉴定了15个... 目的:研究印度獐牙菜的化学成分。方法:采用各种色谱技术进行分离纯化,通过UV、IR、MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR等波谱技术进行结构鉴定,利用MTT染色法对Hep G-2、A549、PC12进行体外细胞毒活性测定。结果:从印度獐牙菜中分离鉴定了15个酮类化合物,分别为:8-O-[β-D-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-1,7-二羟基-3-甲氧基酮(1)、1-羟基-3,5,8-三甲氧基酮(2)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(3)、1,3-二羟基-7-甲氧基酮(4)、1,3-二羟基-7,8-二甲氧基酮(5)、1,5-二羟基-3,8-二甲氧基酮(6)、1,6-二羟基-3,7,8-三甲氧基酮(7)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮(8)、7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1,8-二羟基-3-甲氧基酮(9)、1,3,7-三羟基酮(10)、1,2,3,4-四氢-1,4,8-三羟基-6-甲氧基酮(11)、campestroside(12)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基酮(13)、1,3,7,8-四羟基酮(14)、1,3,5,8-四羟基酮(15)。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2、4、5、7、9~12为首次从该植物中分离得到;化合物2、6、10、13~15具有较好体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 印度獐牙菜 酮 化学成分 细胞毒活性
下载PDF
剑叶龙血树树叶化学成分及其改善HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用 被引量:2
8
作者 王芳芳 胡琳 +2 位作者 李正涛 王兴红 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2015年第5期349-353,共5页
采用硅胶、SephadexLH-20和反相RPC18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4’,7-二羟... 采用硅胶、SephadexLH-20和反相RPC18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4’,7-二羟基-3’-甲氧基-8-甲基黄烷(1),7-羟基-4’-甲氧基高异黄烷(2),2’,4,4’-三羟基查尔酮(3),(22E)-3B—acetoxystigmasta-5,22-diene(4),lanost-9-en-3β—01(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).测定了化合物1-3改善HepG-2细胞对胰岛素抵抗的作用,化合物1—3能显著增加细胞的葡萄糖消耗量. 展开更多
关键词 剑叶龙血树 化学成分 胰岛素抵抗 HEPG-2细胞
下载PDF
鞭打绣球中黄酮及黄酮苷类成分研究 被引量:2
9
作者 逯娅 代家猛 +6 位作者 李艳红 田凯 王韦 阮榕生 黄相中 《中国民族民间医药》 2017年第18期21-24,共4页
目的:研究民间传统彝族药鞭打绣球的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、高效液相色谱法等分离方法分离纯化鞭打绣球的化学成分,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到8个黄酮及黄酮苷类化合物,分别鉴定为... 目的:研究民间传统彝族药鞭打绣球的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、高效液相色谱法等分离方法分离纯化鞭打绣球的化学成分,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到8个黄酮及黄酮苷类化合物,分别鉴定为:木樨草素(1),芹菜素(2),槲皮素(3),桑色素(4),5,3',4'-三羟基-7-甲氧基黄酮(5),胡桃宁(6),山奈酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷)(8)。结论:化合物1-8均为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 鞭打绣球 黄酮 化学成分
下载PDF
剑叶龙血素A衍生物的合成及其镇痛活性研究 被引量:3
10
作者 王晓晶 +1 位作者 王兴红 黄超 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期748-754,共7页
以苯乙酮衍生物及2,6-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经2步高效合成了20个剑叶龙血素A衍生物,其中12个为新化合物,化合物结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR及HRMS进行确证.在此基础上,以盐酸曲马多为阳性对照组,经扭体法实验对所合成的化合物进... 以苯乙酮衍生物及2,6-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经2步高效合成了20个剑叶龙血素A衍生物,其中12个为新化合物,化合物结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR及HRMS进行确证.在此基础上,以盐酸曲马多为阳性对照组,经扭体法实验对所合成的化合物进行镇痛活性研究,初步活性结果表明,化合物4d_1(8.33±1.45/次,13.00±4.16/次,8.67±3.71/次),5e(5.67±2.40/次,12.67±1.45/次,13.00±5.68/次)与阳性对照组(6.67±1.20/次)的活性相当.以龙血竭中剑叶龙血素A为母体,合成其衍生物并评价其镇痛活性,为进一步研究龙血竭镇痛活性提供了参考. 展开更多
关键词 剑叶龙血素A 查尔酮 合成 镇痛活性
下载PDF
浅议任务型教学方式在大学英语教学中的应用 被引量:1
11
作者 穆东琴 《江苏教育学院学报(社会科学版)》 2006年第4期107-108,共2页
任务型教学模式是把语言运用的基本理念转化成为具有实践意义的课堂教学模式。它的应用可以提高学生的学习的独立性、创造性。
关键词 任务型教学 大学英语 教学 应用
下载PDF
食蟹猴自发性高血压及患病危险性的相关性研究
12
作者 徐湘婷 韦祝梅 +5 位作者 李振明 罗绍忠 向黎 张常弘 继红 《中国比较医学杂志》 北大核心 2017年第6期1-5,共5页
目的建立各年龄段食蟹猴血压参考值。方法采用美国Beckman-CX4全自动生化分析仪和北京松下电工有限公司的腕式电子血压计,检测521只食蟹猴血压及血脂指标,对测定结果进行统计检验。结果经统计分析,不同年龄段的食蟹猴血压值差异显著,老... 目的建立各年龄段食蟹猴血压参考值。方法采用美国Beckman-CX4全自动生化分析仪和北京松下电工有限公司的腕式电子血压计,检测521只食蟹猴血压及血脂指标,对测定结果进行统计检验。结果经统计分析,不同年龄段的食蟹猴血压值差异显著,老年组食蟹猴血压值高于其它年龄组;老年组食蟹猴高血压的发病率高于其他年龄组,高血压组食蟹猴身体质量指数(body mass index,BMI)高于同年龄组血压正常的食蟹猴;老年组高脂血症食蟹猴高血压发病率高于其他年龄组。Logistic回归分析显示,年龄、BMI及高脂血症在预测高血压组的患病危险性的预测能力分别为血压正常组的1.435、1.218、2.337倍。结论初步建立不同年龄段食蟹猴的血压参考值。年龄、BMI、高脂血症为食蟹猴自发性高血压的危险因素,基础血压值测量为食蟹猴自发性高血压模型筛选及其相关研究提供了依据。 展开更多
关键词 食蟹猴 高血压 BMI
下载PDF
ST8Sia1基因过表达载体构建与鉴定及对人黑色素瘤细胞增殖的影响 被引量:2
13
作者 刘金宜 富炜琦 +2 位作者 杜冠华 王金华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期733-739,共7页
目的构建ST8Sia1基因过表达载体,建立稳定过表达ST8Sia1的细胞株,检测ST8Sia1的表达及对细胞增殖的影响。方法通过PCR反应扩增ST8Sia1基因片段,双酶切目的基因片段和pEGFP-C1载体以及pHBLV-CMV-MCS-3flag-EF1-ZsGreen-T2A-Puro载体,分... 目的构建ST8Sia1基因过表达载体,建立稳定过表达ST8Sia1的细胞株,检测ST8Sia1的表达及对细胞增殖的影响。方法通过PCR反应扩增ST8Sia1基因片段,双酶切目的基因片段和pEGFP-C1载体以及pHBLV-CMV-MCS-3flag-EF1-ZsGreen-T2A-Puro载体,分别将目的基因片段和不同载体连接,得到ST8Sia1-pEGFP-C1重组载体和重组慢病毒载体。采用PCR方法和DNA序列进行鉴定。分别用不同载体转染黑色素瘤细胞WM451,筛选建立稳定过表达ST8Sia1的细胞株,Real-time PCR检测稳转细胞ST8Sia1 mRNA水平;Western blot法检测稳转细胞中ST8Sia1蛋白表达水平;CCK-8法检测稳转细胞的生长增殖活性;软琼脂克隆形成实验分析稳转细胞的克隆形成能力。结果成功构建ST8Sia1-pEGFP-C1重组质粒及ST8Sia1过表达慢病毒载体。发现ST8Sia1过表达慢病毒载体转染效率较高,建立稳定过表达ST8Sia1的WM451细胞株,发现ST8Sia1过表达促进肿瘤细胞增殖和克隆形成。结论成功构建了ST8Sia1过表达载体,并发现ST8Sia1过表达能够促进黑色素瘤细胞WM451的增殖、克隆形成能力。 展开更多
关键词 ST8Sia1 黑色素瘤 重组质粒 过表达载体 稳转细胞株 细胞增殖
下载PDF
彝医“祠别侬钟”疗法简述 被引量:1
14
作者 黄相中 夏石生 +9 位作者 岳和 王继能 熊勇 肖黎煜 蒋孟圆 李艳红 孙静贤 青松 毕自珍 《中国民族医药杂志》 2020年第8期74-75,共2页
目的:介绍彝医"祠别侬钟"疗法及其疗效。方法:整理民间医师口述"祠别侬钟"疗法并观看该治疗技术的演示。结果:获得该治疗方法具体操作方法、适应症及禁忌症等。结论:"祠别侬钟"疗法对胆绞痛、肾绞痛、心... 目的:介绍彝医"祠别侬钟"疗法及其疗效。方法:整理民间医师口述"祠别侬钟"疗法并观看该治疗技术的演示。结果:获得该治疗方法具体操作方法、适应症及禁忌症等。结论:"祠别侬钟"疗法对胆绞痛、肾绞痛、心绞痛等脏腑类疾病具有较好的疗效。 展开更多
关键词 彝医 “祠别侬钟”疗法 胆绞痛 肾绞痛 心绞痛
下载PDF
miR-1298表达对PC-12细胞糖氧剥夺/复氧损伤的影响及其机制研究
15
作者 鞠加圣 陈建良 +3 位作者 云峰 彭智涛 钟远强 《现代生物医学进展》 CAS 2022年第12期2212-2216,共5页
目的:通过体外细胞培养探讨mi R-1298对缺血缺氧性神经损伤的调节作用。方法:首先通过细胞活性检测和乳酸脱氢酶(LDH)细胞毒性法确定大鼠PC-12细胞糖氧剥夺/复氧(OGD/R)的造模效果,同时采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测细胞mi R-1298... 目的:通过体外细胞培养探讨mi R-1298对缺血缺氧性神经损伤的调节作用。方法:首先通过细胞活性检测和乳酸脱氢酶(LDH)细胞毒性法确定大鼠PC-12细胞糖氧剥夺/复氧(OGD/R)的造模效果,同时采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测细胞mi R-1298的表达差异。体外转染mi R-1298mimic、mimic NC、mi R-1298 inhibitor和inhibitor NC至大鼠PC-12细胞系,检测mimic、mimic NC、inhibitor、inhibitor NC的转染效率。经过OGD/R处理后将细胞分为Control组、OGD/R组、mimic组、mimicNC组、inhibitor组和inhibitorNC组。流式细胞术检测各组PC-12细胞凋亡的情况,免疫印迹试验(Western blot)检测各组PC-12细胞凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)和Bcl-2相关的x基因(Bax)表达的情况。结果:PC12细胞经过OGD/R处理后,其细胞存活率与Control组比明显下降且LDH漏出率明显上升(均P<0.05);模型细胞中mi R-1298相对表达量明显低于Control组(P<0.05)。转染24小时后mimic组细胞中mi R-1298的相对表达量明显高于mimicNC组(P<0.05);mimic组细胞凋亡率低于mimicNC组,而inhibitor组细胞凋亡率高于inhibitor NC组(均P<0.05);mimic组的BCL-2表达量较mimicNC组升高,而BAX表达量下降,inhibitor组与inhibitorNC组相比,BCL-2表达量下降,而BAX表达量上升,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论:mi R-1298通过抑制细胞凋亡减轻PC-12细胞OGD/R的损伤。 展开更多
关键词 mi R-1298 PC-12细胞 糖氧剥夺/复氧 凋亡 BCL-2 BAX
原文传递
基于3D药效基团的计算机辅助设计探索新型TRPC 4抑制剂及其促进胰岛细胞增殖作用研究
16
作者 王洁 白小青 +3 位作者 姚晓丹 温敏 马学玉 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2018年第4期278-284,共7页
瞬时电位受体通道蛋白4(TRPC 4)与多种生理功能有关.拟通过计算机辅助筛选与细胞生物活性测定,寻找能与TRPC 4结合且具有潜在降血糖活性的新型化合物.通过一系列计算机辅助方法进行虚拟筛选,最终筛选出具有最优Hiphop药效基团模型且拟... 瞬时电位受体通道蛋白4(TRPC 4)与多种生理功能有关.拟通过计算机辅助筛选与细胞生物活性测定,寻找能与TRPC 4结合且具有潜在降血糖活性的新型化合物.通过一系列计算机辅助方法进行虚拟筛选,最终筛选出具有最优Hiphop药效基团模型且拟合良好的化合物作为此类化合物的选择范围.随后的细胞生物活性测定结果表明,化合物5对大鼠胰岛细胞的生长具有良好的促进作用(EC_(50)=20.7 nmol/L).同时,给药后大鼠胰岛细胞中TRPC 4在mRNA水平表达明显降低.研究结果表明,化合物5可能通过抑制TRPC 4的表达来刺激胰岛细胞的增殖.提供了TRPC 4选择性抑制剂缺乏的高效解决方案,并探讨了其具有成为糖尿病治疗新靶点的可能性. 展开更多
关键词 计算机辅助药物设计 瞬时电位受体通道4 虚拟筛选 糖尿病
下载PDF
尼古丁生物降解产物中烟碱型乙酰胆碱受体α7亚型靶向化合物的虚拟筛选
17
作者 毕红磊 姚晓丹 +4 位作者 李留茜 马学玉 陈毅坚 何永辉 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第3期197-201,共5页
在以微生物降解尼古丁的代谢途径中,已被分离出多种与尼古丁结构类似的中间产物.烟碱型乙酰胆碱受体α7亚型(α7-n AChR)是阿尔茨海默病和多种炎症药物研发的重要靶点,而尼古丁是与其特异性结合的天然配体.计算机虚拟筛选技术是现代新... 在以微生物降解尼古丁的代谢途径中,已被分离出多种与尼古丁结构类似的中间产物.烟碱型乙酰胆碱受体α7亚型(α7-n AChR)是阿尔茨海默病和多种炎症药物研发的重要靶点,而尼古丁是与其特异性结合的天然配体.计算机虚拟筛选技术是现代新药研发的一种重要方法.采用尼古丁降解产物及其结构相似物与α7-n AChR进行活性位点对接及分子计算,探寻是否可以从尼古丁的降解产物中寻找出新型以α7-n AChR为靶点的小分子治疗药物.选用9个尼古丁代谢的中间产物和与其结构相似的78个化合物为筛选对象.计算结果显示:9个尼古丁代谢中间产物与α7-n AChR的结合能量在-5.7 kcal/mol^-6.7 kcal/mol之间,3个结构相似化合物与α7-n AChR的结合能量约为-8.0 kcal/mol.这些化合物均可以与α7-n AChR的活性区域进行结合,其结合能与其天然配体接近或更好.筛选的结果为此类化合物的下一步的药理学研究提供了参考. 展开更多
关键词 尼古丁 微生物降解产物 虚拟筛选 烟碱型乙酰胆碱受体
下载PDF
瞬时受体电位通道蛋白5在糖脂代谢中的作用研究 被引量:1
18
作者 高俐 祁艳艳 +4 位作者 崔艺璇 刘宽 蔡正达 李干鹏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1282-1288,共7页
目的研究TRPC5在糖脂代谢过程中的作用。方法选用C57BL/6J与TRPC5-/-♂小鼠各10只,随机分为对照组与高糖组,每周测定小鼠体重与空腹血糖。8周后,用试剂盒测定血清中insulin含量;肝脏组织中CS、ACC、FAS、NEFA和糖原含量;血清及肝脏组织... 目的研究TRPC5在糖脂代谢过程中的作用。方法选用C57BL/6J与TRPC5-/-♂小鼠各10只,随机分为对照组与高糖组,每周测定小鼠体重与空腹血糖。8周后,用试剂盒测定血清中insulin含量;肝脏组织中CS、ACC、FAS、NEFA和糖原含量;血清及肝脏组织中HK、PFK、PK、PA、TC、TG、LDL-C和HDL-C含量。同时,测定皮下脂肪组织中FAS与NEFA含量。另使用RNA-Sequence技术对肝脏组织进行转录组测序与数据分析。结果对照组TRPC5-/-小鼠血清中insulin、HDL-C及肝脏组织中TG与糖原含量较C57BL/6J组低(P<0.05);血清中TC和TG,以及肝脏组织中NEFA含量较C57BL/6J组高(P<0.05)。高糖组TRPC5-/-小鼠血清中insulin、PFK及肝脏组织中ACC含量高于C57BL/6J组(P<0.05)。RNA-Sequence结果显示高糖刺激后,TRPC5基因影响代谢通路、产热和内分泌抵抗过程。结论TRPC5与糖脂代谢过程有关。高糖刺激下,TRPC5基因能抑制糖酵解,影响脂肪酸合成,进而影响脂肪代谢;同时促进糖原合成,维持糖脂代谢动态平衡。 展开更多
关键词 TRPC5 高糖 胰岛素 血脂 RNA序列 糖脂代谢
下载PDF
匍匐大戟醇提物抗肿瘤及抑制血管新生作用 被引量:6
19
作者 汪婷 司小琴 +4 位作者 周国丽 代蓉 周改 曹东 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1722-1729,共8页
选取未曾研究过的云南新平产匍匐大戟,系统研究其抗肿瘤血管生成作用机制。制备匍匐大戟醇提物,取其浸膏配制成合适浓度为受试药,采用经典小鼠的急性毒性实验方法测定最大耐受量(MTD)。同时取正常细胞及肿瘤细胞,给药后通过MTT法检测其I... 选取未曾研究过的云南新平产匍匐大戟,系统研究其抗肿瘤血管生成作用机制。制备匍匐大戟醇提物,取其浸膏配制成合适浓度为受试药,采用经典小鼠的急性毒性实验方法测定最大耐受量(MTD)。同时取正常细胞及肿瘤细胞,给药后通过MTT法检测其IC50。原代培养大鼠胸主动脉内皮细胞(rat aortic endothelial cells,RAECs),通过体外i CELLigence实时细胞分析实验、细胞迁移实验、细胞小管形成实验分别检测匍匐大戟醇提物对RAECs的增殖、迁移和成管能力的影响,并通过应用Western blot方法检测Akt,p-Akt,eNOS,p-e NOS,TGF-β1,Smad3等血管新生相关信号通路蛋白的表达情况。通过建立人肝癌裸鼠移植瘤模型,给以匍匐大戟醇提物,检测裸鼠体重、肿瘤体积、瘤质量等,应用ELISA法检测各组裸鼠血清中血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和血小板衍生生长因子BB(platelet-derived growth factor,PDGF-BB)的水平,并进行HE染色观察移植瘤组织形态。匍匐大戟醇提物对小鼠的最大耐受量MTD为94.29 g·kg^(-1)。匍匐大戟醇提物对大鼠成肌细胞(L6细胞株)无明显抑制作用,对人肝癌细胞株HepG-2、大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株PC12、人非小细胞肺癌细胞株A549、人宫颈癌细胞细胞株Hela均有显著性的抑制作用,且匍匐大戟醇提物在体外能够显著抑制RAECs的增殖、迁移和小管形成,并且促进RAECs中AKT和e NOS的磷酸化及增加TGF-β1和Smad3蛋白表达。同时,匍匐大戟醇提物可显著性抑制裸鼠在体肿瘤的生长并降低肿瘤裸鼠血清中VEGF的产生,但可增加PDGF-BB因子的含量。匍匐大戟醇提物对肿瘤生长及血管生成具有显著的抑制作用,这可能是其发挥抗肿瘤作用的机制之一。 展开更多
关键词 匍匐大戟 肿瘤 血管生成
原文传递
黑种草子提取物调节血管内皮细胞功能及血管新生作用 被引量:4
20
作者 王红蕊 闫蓉 +3 位作者 高俐 李正涛 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1611-1617,共7页
目的研究民族药黑种草子提取物调节血管内皮细胞功能和血管新生的作用及其机制。方法将不同浓度的黑种草子提取物作用于原代培养的大鼠胸主动脉内皮细胞(rat aortic endothelial cells,RAECs),观察其对RAECs体外成管、增殖和迁移的作用... 目的研究民族药黑种草子提取物调节血管内皮细胞功能和血管新生的作用及其机制。方法将不同浓度的黑种草子提取物作用于原代培养的大鼠胸主动脉内皮细胞(rat aortic endothelial cells,RAECs),观察其对RAECs体外成管、增殖和迁移的作用,同时以Western blot法检测RAECs中TGF-β1、Smad3、PDGFR、Cx43的表达水平,以及Akt和内皮型一氧化氮合成酶(endothelial nitric oxide synthase,e NOS)蛋白磷酸化水平,并检测RAECs产生一氧化氮(nitric oxide,NO)的情况。结果黑种草子提取物可浓度依赖性地促进RAECs的体外成管、增殖和迁移,明显上调RAECs中TGF-β1、Smad3、PDGFR以及Cx43蛋白的表达,促进Akt和e NOS的磷酸化水平,并可明显促进RAECs中NO的生成。结论民族药黑种草子提取物可能通过激活Akt-e NOS通路,改善血管内皮细胞功能,通过激活TGF-β1-Smad3通路促进体外血管新生,并可提高PDGFR和Cx43蛋白的表达,从而促进新生血管的成熟与稳定。民族药黑种草子可能成为缺血性疾病的新型治疗药物。 展开更多
关键词 民族药 黑种草子 血管新生 内皮细胞 缺血性疾病 内皮功能
下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部