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基于图像匹配和小波神经网络的RFID标签三维位置坐标测量法 被引量：1
1
作者 俞晓磊 庄笑 刘振鲁 《测控技术》 CSCD 2018年第10期26-29,共4页
针对现代智慧仓储物流中货物的出入库信息采集与货物盘点的需求,提出一种基于图像匹配和小波神经网络的RFID多标签网络三维分布结构坐标测量新方法。首先,利用垂直和水平双CCD系统从不同角度获取RFID多标签网络的图像;随后,利用小波阈... 针对现代智慧仓储物流中货物的出入库信息采集与货物盘点的需求,提出一种基于图像匹配和小波神经网络的RFID多标签网络三维分布结构坐标测量新方法。首先,利用垂直和水平双CCD系统从不同角度获取RFID多标签网络的图像;随后,利用小波阈值去噪的方法对图像中的噪声进行去除,利用模板匹配算法获取各标签的三维坐标;最后,基于小波神经网络建立了RFID多标签网络三维坐标分布与对应识读距离之间的非线性关系模型。利用实验获取的数据,对模型进行验证,实验结果表明,该模型平均预测相对误差小于0.0131,可为现场测试环境下实时预测多标签最优三维几何分布提供参考。 展开更多
关键词 图像匹配 三维结构测量 RFID标签 小波神经网络 双CCD系统
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物流环境下二维条码批量质量检测光电系统设计及实现
2
作者 钱坤 俞晓磊 +3 位作者 汪东华 庄笑 周昱军 刘振鲁 《电光系统》 2017年第1期56-60,共5页
在工业、物流等二维条码应用环境中，使用条码对生产流程，物料配送进行控制能够有效提高工作的效率和准确度，而条码的印制质量是保障流程稳定执行的基础。因此，在实际使用之前，条码的质量检测尤为重要。本文根据已有国家标准，结合... 在工业、物流等二维条码应用环境中，使用条码对生产流程，物料配送进行控制能够有效提高工作的效率和准确度，而条码的印制质量是保障流程稳定执行的基础。因此，在实际使用之前，条码的质量检测尤为重要。本文根据已有国家标准，结合当前工业、物流等领域实践，基于工业级高速宽幅CCD，设计实现了二维条码批量动态检测光电系统，解决了大规模物流环境下二维条码质量的检测问题。光电系统能够在动态环境下测量二维条码符号反差、调制比、轴向不一致性、栅格不一致性、定位图损伤、X-印刷增量、Y-印刷增量等参数，定量描述当前环境下二维条码图形在动态下的识读表现。本文研究对类似光电系统设计具有很好的参考意义。 展开更多
关键词 二维条码 光电系统 动态检测 宽幅图像采集 物流
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RFID标签群灵敏度测量系统设计
3
作者 刘梦婕 季仁东 +3 位作者 俞晓磊 陆东升 庄笑 刘振鲁 《电光系统》 2018年第2期22-25,共4页
灵敏度是评价RFID标签性能优劣的一个重要指标。本文设计了测量RFID标签群识读距离等动态性能测量系统，提出了一种通过识读距离实现测量RHD标签灵敏度的方法。针对标签群结构不变及顺序改变的情况，研究了标签群灵敏度的变化；通过测... 灵敏度是评价RFID标签性能优劣的一个重要指标。本文设计了测量RFID标签群识读距离等动态性能测量系统，提出了一种通过识读距离实现测量RHD标签灵敏度的方法。针对标签群结构不变及顺序改变的情况，研究了标签群灵敏度的变化；通过测量结果分析验证了提出方法的可行性。本文研究对于RHD标签群灵敏度的动态测量具有重要的意义。 展开更多
关键词 RFID 标签群 动态测量 灵敏度
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RFID标签图像采集系统的光源优化选择研究
4
作者 刘振鲁 汪东华 +3 位作者 俞晓磊 陆东升 庄笑 刘梦婕 《电光系统》 2017年第3期44-48,共5页
摘要：机器视觉在产品检测、目标识别等领域有着广泛应用。图像采集是机器视觉的基础，也是后续分析及处理的前提，图像采集质量的好坏直接影响到机器视觉系统的应用效果。在影响图像采集质量的因素中，光源的影响是是重要的因素，因此... 摘要：机器视觉在产品检测、目标识别等领域有着广泛应用。图像采集是机器视觉的基础，也是后续分析及处理的前提，图像采集质量的好坏直接影响到机器视觉系统的应用效果。在影响图像采集质量的因素中，光源的影响是是重要的因素，因此，作为环境光照明光源的选择是一个关键因素。本文主要研究了光源选择对RFID标签图像采集的影响，通过得到的数据及图像采集结果分析，实现了图像采集系统优化的光源选择，为提高标签图像的采集质量提供了可靠的研究基础。 展开更多
关键词 RFID标签 图像采集 光源选择
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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价 被引量：25
5
作者 艾常虹 孙汉雄 +2 位作者 李桦 庄笑梅 董德利 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期519-523,共5页
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-... 目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。 展开更多
关键词 中药有效成分 细胞色素P450 抑制 肝微粒体 药-药相互作用 混合探针底物法
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罗通定在人、比格犬和大鼠肝微粒体代谢转化的体外比较研究 被引量：20
6
作者 庄笑梅 林庆辉 +2 位作者 李春正 邓婧婷 李桦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1147-1152,共6页
目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产... 目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的活性值。结果RTD在人肝微粒体中代谢转化最慢,其相应的动力学参数为Km=2.67μmol·L-1、Vmax=0.095μmol·L-1·min-1、T21=298±18.0min、CLint=14.6±0.91ml·min-1·kg-1;大鼠中相应的动力学参数为Km=3.24μmol·L-1、Vmax=0.122μmol·L-1·min-1、T12=71.0±2.30min、CLint=87.5±2.79ml·min-1·kg-1;比格犬中相应的动力学参数为Km=5.31μmol·L-1、Vmax=0.228μmol·L-1·min-1、T21=62.3±0.647min、CLint=139±1.43ml·min-1·kg-1。RTD在3个种属肝微粒体中均代谢产生4个O-去甲基后的羟基化同分异构体产物,但4个产物的相对生成百分比在不同种属肝微粒体中有一定差异。结论罗通定在体外人、大鼠和比格犬肝微粒体中主要的I相代谢途径相同,但是酶代谢动力学性质及代谢产物的生成量存在着一定的差异。 展开更多
关键词 罗通定 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC—MS/MS 细胞色素P450
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川芎嗪的肝微粒体代谢动力学及代谢表型研究 被引量：15
7
作者 谭妍 庄笑梅 +2 位作者 沈国林 李桦 高月 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期374-379,共6页
应用体外人和大鼠肝微粒体以及重组人源代谢酶孵育体系,研究了中药有效成分川芎嗪(TMPz)的肝代谢动力学特征和代谢酶表型。将TMPz与加入不同辅酶的人(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)孵育,应用LC-MS/MS法测定其剩余浓度,考察TMPz的肝微粒体代... 应用体外人和大鼠肝微粒体以及重组人源代谢酶孵育体系,研究了中药有效成分川芎嗪(TMPz)的肝代谢动力学特征和代谢酶表型。将TMPz与加入不同辅酶的人(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)孵育,应用LC-MS/MS法测定其剩余浓度,考察TMPz的肝微粒体代谢稳定性和酶动力学。在+NADPH和+NADPH+UDPGA的肝微粒体中,TMPz发生代谢转化。在同时加入NADPH和UDPGA的HLM和RLM中,TMPz的t1/2、Km和Vmax分别为(94.24±4.53)和(105.07±9.44)min、(22.74±1.89)和(33.09±2.74)μmol·L-1、以及(253.50±10.06)和(190.40±8.35)nmol·min-1·mg-1(protein)。TMPz在HLM的代谢消除略快于RLM,其氧化生成活性产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)后可进一步与葡糖醛酸结合。应用重组人源CYP酶及特异化学抑制剂法确定CYP1A2、2C9和3A4是参与川芎嗪Ⅰ相代谢的CYP同工酶,并介导了HTMP的生成。经整体归一化法得到CYP1A2、2C9和3A4的贡献率分别是19.32%、27.79%和52.90%。应用LC-MS/MS峰面积相对定量法,观察到UGT1A1、1A4和1A6是介导HTMP葡糖醛酸结合反应的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)亚型。上述结果表明,川芎嗪的肝脏代谢涉及多酶介导的Ⅰ相和Ⅱ相代谢。 展开更多
关键词 川芎嗪 细胞色素P450酶 尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 药物-药物相互作用
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TNF-α对雌性大鼠生殖轴调控作用的研究 被引量：14
8
作者 庄笑梅 姜恩魁 冯俐 《锦州医学院学报》 2003年第4期5-9,共5页
目的　通过动物实验探讨肿瘤坏死因子 (TNF α)在生殖轴调控中的作用及作用部位。方法　情前期成年雌性S D大鼠 4 4只 ,取下丘脑、腺垂体及卵巢分别进行原代细胞培养 ,贴壁后 ,于腺垂体及卵巢培养液中分别加入TNF α (10 0ng/ml) ,孵育 ... 目的　通过动物实验探讨肿瘤坏死因子 (TNF α)在生殖轴调控中的作用及作用部位。方法　情前期成年雌性S D大鼠 4 4只 ,取下丘脑、腺垂体及卵巢分别进行原代细胞培养 ,贴壁后 ,于腺垂体及卵巢培养液中分别加入TNF α (10 0ng/ml) ,孵育 2 4h后 ,进行顺序灌流共 5次 ,将培养液冷冻干燥后按放免试剂盒说明测FSH、LH、E2 及P ,并收集各组培养卵巢颗粒细胞 ,用流式细胞仪检测颗粒细胞凋亡率 ,观察TNF α对生殖轴调控作用及卵巢颗粒细胞增殖的作用的影响。结果　 (1)TNF α (10 0ng/ml)明显抑制原代培养的雌性动情前期大鼠卵巢组织E2 及P的分泌量。 (2 )TNF α (10 0ng/ml)明显抑制原代培养的雌性动情前期大鼠腺垂体细胞LH、FSH的分泌量。 (3)FCM检测结果 :实验组卵巢颗粒细胞凋亡率为 (37 84± 3 84 ) %与对照组 (2 6 3±0 37) %相比有显著性差异 (P <0 0 1) ,说明TNF α能够抑制颗粒细胞增殖 ,并促进其凋亡。结论　TNF α在腺垂体及卵巢水平上同时发挥作用 ,抑制FSH、LH、E2 、P的合成 ,同时抑制颗粒细胞的增殖 ,促进其凋亡。 展开更多
关键词 TNF-Α 大鼠 生殖轴调控作用 研究 肿瘤坏死因子 细胞培养 细胞凋亡
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P-糖蛋白中药抑制剂的研究进展 被引量：16
9
作者 李峥 庄笑梅 +2 位作者 李素云 张振清 阮金秀 《解放军药学学报》 CAS 2009年第4期326-329,共4页
P-糖蛋白是一种ATP依赖性的外向型转运泵,分布于全身多个重要脏器中,参与多类药物的体内转运过程,也是抗肿瘤药物产生多药耐药作用的主要原因。天然产物的特色在于复方,易对P-糖蛋白产生抑制作用,可以引起其它治疗药物体内浓度增加,提... P-糖蛋白是一种ATP依赖性的外向型转运泵,分布于全身多个重要脏器中,参与多类药物的体内转运过程,也是抗肿瘤药物产生多药耐药作用的主要原因。天然产物的特色在于复方,易对P-糖蛋白产生抑制作用,可以引起其它治疗药物体内浓度增加,提高疗效。由此中药与药物的相互作用不仅可以提高化疗药物杀伤肿瘤细胞的功能,而且成为用药安全性评价的重要研究内容。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 药物相互作用 多药耐药
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小肠首过代谢的研究进展 被引量：11
10
作者 邓婧婷 庄笑梅 李桦 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第4期269-272,275,共5页
肠道是口服药物的主要吸收器官,肠道上皮细胞中不仅存在大量影响药物吸收的转运体,还含有多种与肝脏中相同的代谢酶。此外,肠腔细菌丛中也含有大量代谢酶。这些因素使小肠成为肝外最重要的代谢器官。肠道对口服药物的首过代谢作用正逐... 肠道是口服药物的主要吸收器官,肠道上皮细胞中不仅存在大量影响药物吸收的转运体,还含有多种与肝脏中相同的代谢酶。此外,肠腔细菌丛中也含有大量代谢酶。这些因素使小肠成为肝外最重要的代谢器官。肠道对口服药物的首过代谢作用正逐渐被认识,其对口服药物的吸收和生物利用度的影响成为药物代谢性质评价的重要内容。本文概述了小肠上皮细胞中代谢酶的分布特点和含量,肠腔中菌丛的分布特点和所含代谢酶,并对药物肠道首过效应的国内外研究方法和进展进行了综述。 展开更多
关键词 首过代谢 肠道代谢 Ⅰ相代谢 Ⅱ相代谢
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噻吩诺啡在人、比格犬和大鼠的肝微粒体中体外代谢比较 被引量：9
11
作者 邓婧婷 庄笑梅 李桦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期98-103,共6页
采用体外肝微粒体孵育体系,研究噻吩诺啡在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对噻吩诺啡浓度、微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察优化噻吩诺啡与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的噻... 采用体外肝微粒体孵育体系,研究噻吩诺啡在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对噻吩诺啡浓度、微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察优化噻吩诺啡与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的噻吩诺啡及代谢产物,分析比较噻吩诺啡在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的动力学参数。噻吩诺啡在人肝微粒体中代谢转化最慢,其相应的动力学参数Km=(4.00±0.59)μmol·L-1、Vmax=(0.21±0.06)μmol·L-1·min-1、T1/2=(223±6.10)min、CLint=(117±3.19)mL·min-1·kg-1;比格犬和大鼠肝微粒体中相应的参数Km、Vmax、T1/2和CLint分别为(3.57±0.69)和(3.28±0.50)μmol·L-1、(0.18±0.04)和(0.14±0.04)μmol·L-1·min-1、(244±1.21)和(70.7±1.05)min、(213±1.06)和(527±7.79)mL·min-1·kg-1。在3个种属肝微粒体中均观察到噻吩诺啡的6个I相代谢产物,但6个产物的相对生成百分比在不同种属肝微粒体中有一定差异。实验结果表明,噻吩诺啡在体外人、比格犬和大鼠肝微粒体中主要的I相代谢途径相同,但是代谢产物的生成量及噻吩诺啡的代谢动力学性质存在着一定的差异。 展开更多
关键词 噻吩诺啡 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC-MS/MS 细胞色素P450
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抗肿瘤化合物MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇在大鼠体内药代动力学与组织分布 被引量：10
12
作者 刘萍霞 刘频健 +4 位作者 庄笑梅 王娟 张玉杰 张振清 阮金秀 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期206-210,共5页
目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25～2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、... 目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25～2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、脾、肺、胃等组织样品和血样。应用高效液相色谱-质谱联用方法测定全血和组织中TP的含量。DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。结果雄性SD大鼠iv给予MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1后,MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP,cmax分别为105±2,257±74和(747±154)μg.L-1;AUC分别为1827±151,5604±1141和(16 833±3654)μg.min.L-1,与MC002给药剂量呈线性正相关,消除半衰期分别为31.7±7.3,23.8±3.4和(19.2±2.5)min。大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后5 min,大鼠各组织活性代谢产物TP含量达到最高,30 min后浓度大幅下降。结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP。在MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1范围内,活性代谢产物TP代谢符合线性药动学特点,TP在大鼠体内广泛分布,快速消除。 展开更多
关键词 MC002 雷公藤内酯 药代动力学 组织分布 抗肿瘤药
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重组人源CYP同工酶介导的罗通定O-去甲基代谢 被引量：9
13
作者 李春正 林庆辉 +2 位作者 庄笑梅 谢剑炜 李桦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期307-313,共7页
应用重组人源CYP同工酶研究参与罗通定代谢的肝药酶亚型并鉴定相关代谢产物。重组人源CYP同工酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4与1μmol·L-1罗通定孵育后,应用LC-MS法测定孵育液中原形药物的剩余量。结果表明,CYP2C19、3A4和2D6参与... 应用重组人源CYP同工酶研究参与罗通定代谢的肝药酶亚型并鉴定相关代谢产物。重组人源CYP同工酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4与1μmol·L-1罗通定孵育后,应用LC-MS法测定孵育液中原形药物的剩余量。结果表明,CYP2C19、3A4和2D6参与罗通定的代谢转化,用整体归一化法评估各酶对罗通定代谢的贡献,分别为31.46%、60.37%和8.17%。应用LC-MSD和LC/Q-TOF-MSMS鉴定重组酶温孵样品中的代谢产物,罗通定在体外重组人源CYP温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化,可生成4个O-单去甲基化的同分异构体以及1个双去甲基化产物,但CYP2C19、3A4和2D6介导罗通定O-去甲基化的位点有所不同。应用LC/Q-TOF-MSMS和LC/iTrap-MSn探讨了罗通定及其代谢产物的ESI质谱裂解规律。 展开更多
关键词 罗通定 重组人源细胞色素P450同工酶 代谢产物 LC-MS
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罗通定和羟考酮体外代谢的相互作用 被引量：9
14
作者 林庆辉 庄笑梅 +3 位作者 邓婧婷 韩刚 宫泽辉 李桦 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期404-410,共7页
目的体外实验考察罗通定(RTD)和羟考酮(OCD)对细胞色素P450(CYP)同工酶的抑制和诱导作用,分析预测两药合用时潜在的药物代谢性相互作用。方法将混合人肝微粒体与RTD,OCD或阳性抑制剂与CYP探针底物孵育30min,用高效液相色谱-质谱法测定... 目的体外实验考察罗通定(RTD)和羟考酮(OCD)对细胞色素P450(CYP)同工酶的抑制和诱导作用,分析预测两药合用时潜在的药物代谢性相互作用。方法将混合人肝微粒体与RTD,OCD或阳性抑制剂与CYP探针底物孵育30min,用高效液相色谱-质谱法测定孵育液中特异性探针底物代谢产物的生成率、得到各同工酶的相对活性并计算相应的CYP同工酶的IC50值,评价两药对CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的潜在抑制作用。RTD(20,200和2000μg·L-1)、OCD(2,20和200μg.L-1)或阳性诱导剂与原代SD大鼠肝细胞孵育72h后加入特异性探针底物再孵育60min、测定细胞孵育液中探针底物的清除率、计算得到相对酶活性,通过与阳性诱导剂组的比较评价RTD和OCD对CYP1A和CYP3A的诱导作用。结果OCD对CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4均无诱导和抑制作用。RTD对CYP2D6有一定的抑制作用,IC50值为3.72μmol·L-1,除此之外对其他的CYP同工酶无诱导和抑制作用。结论RTD是CYP2D6的一个中等程度的抑制剂,在体内血浆水平相当或高于其IC50值(3.72μmol·L-1)时,RTD对OCD经CYP2D6酶介导的O-去甲基化代谢途径有一定的抑制作用,但是在临床常用剂量水平上RTD和OCD临床合用产生明显的代谢性相互作用的可能性很小。 展开更多
关键词 罗通定 羟考酮 代谢 药物相互作用 微粒体 肝 肝细胞
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芍药苷的体外代谢性质 被引量：8
15
作者 谭妍 沈国林 +3 位作者 庄笑梅 原梅 李桦 高月 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第5期625-629,633,共6页
目的研究芍药苷在人和大鼠肝微粒体,以及大鼠原代肝细胞中的代谢特征,确定芍药苷的Ⅰ相代谢酶表型。方法将芍药苷与人、大鼠肝微粒体或大鼠肝细胞在37℃孵育,应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定孵育液中的芍药苷含量,考察芍药苷的... 目的研究芍药苷在人和大鼠肝微粒体,以及大鼠原代肝细胞中的代谢特征,确定芍药苷的Ⅰ相代谢酶表型。方法将芍药苷与人、大鼠肝微粒体或大鼠肝细胞在37℃孵育,应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定孵育液中的芍药苷含量,考察芍药苷的代谢稳定性。将芍药苷与重组人源细胞色素P450酶(CYP)中CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4孵育,并在人肝微粒体中将芍药苷与各同工酶的特异性抑制剂共孵育,确定其代谢酶表型。结果在人和大鼠肝微粒体中,芍药苷均发生依赖于NADPH的Ⅰ相代谢消除,60 min的代谢率分别为10.74%和22.76%,半衰期T1/2分别为(88.87±5.32)和(48.47±1.18)min,经外推得到的肝脏清除率分别为(13.13±1.11)和(10.06±1.34)ml/(min·kg)。在加入葡萄糖醛酸转移酶辅酶(UDPGA)的人肝微粒体中,芍药苷不发生代谢转化。在大鼠原代肝细胞中,芍药苷的代谢转化率与肝微粒体相当,T1/2为(77.88±3.93)min。芍药苷是由多个CYP同工酶介导代谢的,CYP2C9、CYP3A4和CYP2C8是主要的代谢酶,用整体归一化法评价其代谢贡献率分别为22.06%、52.47%和25.47%。结论芍药苷在肝微粒体和肝细胞中主要发生多个CYP酶介导的Ⅰ相代谢,主要的代谢表型是CYP2C9、CYP3A4和CYP2C8。 展开更多
关键词 芍药苷 细胞色素P450酶 肝微粒体 肝细胞 代谢
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快速溶剂萃取-液质联用法同时测定6种白芷呋喃香豆素 被引量：8
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作者 魏宁 原梅 +3 位作者 阳海鹰 庄笑梅 孙璐 李桦 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1385-1392,共8页
目的：通过利用液质联用方法同时测定川白芷提取液中6种主要呋喃香豆素成分含量并比较3种不同提取方法的提取量,建立一种更高效可靠的中药材质量控制方法。方法：建立液相色谱-质谱联用法（LC-MS/MS）定量测定白芷药材中的6种呋喃香豆... 目的：通过利用液质联用方法同时测定川白芷提取液中6种主要呋喃香豆素成分含量并比较3种不同提取方法的提取量,建立一种更高效可靠的中药材质量控制方法。方法：建立液相色谱-质谱联用法（LC-MS/MS）定量测定白芷药材中的6种呋喃香豆素成分（欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素、氧化前胡素、佛手柑内酯和花椒毒酚）,采用CAPCELL PAK MGⅡC18色谱柱（2.0 mm×100 mm,3.0μm）,流动相为含0.1%甲酸乙腈-含0.1%甲酸、5 mmol·L-1甲酸铵水,梯度洗脱,运行4.0 min,流速0.3 m L·min-1,柱温25℃,以ESI为离子源,在阳离子扫描多反应监测（MRM）模式下,对6种呋喃香豆素成分的离子对进行扫描检测,其中6种成分的定量离子对为欧前胡素m/z 271.1/147.0、异欧前胡素m/z 271.1/147.0、水合氧化前胡素m/z 305.0/203.0、氧化前胡素m/z 287.0/203.0、佛手柑内酯m/z 217.1/174.0、花椒毒酚m/z 203.0/147.0;运用正交设计试验优化快速溶剂萃取法（ASE）的提取工艺,并比较了ASE法、回流提取法和超声辅助提取法的萃取量。结果：欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素、氧化前胡素、佛手柑内酯和花椒毒酚6种被测成分的质量浓度在0.05~1.6、0.05~1.6、0.02~0.64、0.02~0.64、0.02~0.64、0.02~0.64μg·m L-1范围内线性关系良好（相关系数〉0.997）;回收率在95.3%~102.4%之间,RSD均小于3.6%。正交试验设计优化ASE法,优化得到的萃取条件为萃取温度90℃,静态萃取时间6 min,保持循环次数为2次,萃取溶剂为95%乙醇溶液;其他参数设定为系统默认值。经条件优化后ASE萃取得到的白芷6种呋喃香豆素含量显著高于回流法和超声法,ASE萃取得到的主要成分（欧前胡素、异欧前胡素）的含量比其他2种提取方法高10%~20%,其他4种含量相对较低的成分萃取量提高显著,含量相比增加了1.4~2.2倍。结论：ASE法可快速高效萃取白芷香豆素成分,与液相� 展开更多
关键词 川白芷 呋喃香豆素 欧前胡素 异欧前胡素 水合氧化前胡素 氧化前胡素 佛手柑内酯 花椒毒酚 快速溶剂萃取 正交试验 液质联用
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超高效液相串联质谱法同时定量检测6个细胞色素P450酶探针代谢产物 被引量：7
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作者 沈国林 钟玉环 +2 位作者 原梅 庄笑梅 李桦 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期488-493,共6页
应用超高效液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS),建立了同时定量测定6个细胞色素P450酶(CYP)探针代谢产物的方法。用甲醇和乙腈混合溶剂沉淀肝微粒体孵育液中的蛋白,在ZORBAX-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm)上,以5 mmol/L甲酸铵和0... 应用超高效液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS),建立了同时定量测定6个细胞色素P450酶(CYP)探针代谢产物的方法。用甲醇和乙腈混合溶剂沉淀肝微粒体孵育液中的蛋白,在ZORBAX-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm)上,以5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸-乙腈为流动相,梯度分离待测物。在串联质谱正离子多反应监测模式下定量检测待测物。方法学验证结果表明,6个代谢产物在1.0～1000.0μg/L的范围内均呈良好的线性关系(r2>0.994);定量限为1μg/L;方法的日内和日间精密度(RSD)均小于12%;加标回收率为92.8%～104.4%;不同储存条件下样品稳定性实验的浓度偏差(RSD)小于10%。人肝微粒体活性测定的结果显示CYP1A2和CYP3A4的酶活性最强,分别为(466.1±32.1)和(694.3±11.7)pmole/(mg.min),与最低的CYP2C19酶活性分别相差27.7和41.3倍。本方法简便、快速、灵敏,适用于大量化合物CYP酶诱导和抑制评价的酶活性测定。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶 探针底物 代谢产物 液相色谱-质谱联用 肝微粒体
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补骨脂素和异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体的酶促动力学 被引量：7
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作者 阳海鹰 钟玉环 +2 位作者 陈琳 李桦 庄笑梅 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期924-930,共7页
目的研究中药有效成分补骨脂素和异补骨脂素的细胞色素P450(CYP)酶促动力学特征,比较其结构和种属差异,为体内药代动力学特征的预测提供科学依据。方法建立补骨脂素和异补骨脂素的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,在优化人和大鼠肝... 目的研究中药有效成分补骨脂素和异补骨脂素的细胞色素P450(CYP)酶促动力学特征,比较其结构和种属差异,为体内药代动力学特征的预测提供科学依据。方法建立补骨脂素和异补骨脂素的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,在优化人和大鼠肝微粒体孵育体系和评价体外代谢稳定性的基础上,进行了代谢稳定性和酶促动力学研究,应用非线性回归法计算最大反应速率(V_(max))和米氏常数(K_m)。结果应用建立的LC-MS/MS检测方法,补骨脂素、异补骨脂素在肝微粒体孵育液中定量范围为0.1~50.0μmol·L^(-1),线性关系良好,精密度和准确度等满足检测要求。体外代谢稳定性研究显示,当底物浓度为1μmol·L^(-1),蛋白浓度为0.5 g·L^(-1),孵育40 min内,补骨脂素和异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体呈线性消除,体外半衰期分别为74.5,95.0,74.5和173.3 min。补骨脂素在大鼠和人肝微粒体中的V_(max)分别为:(1.140±0.080)μmol·min-1·g-1蛋白,(0.620±0.060)μmol·min-1·g-1蛋白;K_m分别为(12.9±0.3)μmol·L^(-1)和(7.4±1.3)μmol·L^(-1)。异补骨脂素在大鼠和人肝微粒体中的V_(max)分别为(0.251±0.012)μmol·min-1·g-1蛋白和(0.103±0.014)μmol·min-1·g-1蛋白;K_m分别为:(3.0±0.4)μmol·L^(-1)和(3.4±0.7)μmol·L^(-1)。结论补骨脂素和异补骨脂素的CYP酶促动力学特征及代谢稳定性具有一定的种属和结构差异,在大鼠两者基于CYP酶的代谢清除过程可能相似。而在人体,异补骨脂素的CYP代谢清除可能慢于补骨脂素,导致药代动力学特征的差异。 展开更多
关键词 补骨脂素 异补骨脂素 肝微粒体 细胞色素P450酶系统 药代动力学
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混合原料制取辣椒油工艺研究及挥发性成分分析 被引量：8
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作者 陈吉江 孟祥永 +6 位作者 孙承国 周胜利 刘宁 庄笑南 何静 王立艳 李可蝶 《农产品加工》 2021年第14期45-52,共8页
采用新鲜辣椒与干辣椒混合原料制取的辣椒油色泽红亮、辣度柔和、香气清新、自然浓郁。研究油浸法中各因素对辣椒油中的辣椒素含量、辣椒红色素色价E及感官评价的影响。采用L_(16)(3^(4))混合水平正交试验,以辣椒素、辣椒红色素色价E及... 采用新鲜辣椒与干辣椒混合原料制取的辣椒油色泽红亮、辣度柔和、香气清新、自然浓郁。研究油浸法中各因素对辣椒油中的辣椒素含量、辣椒红色素色价E及感官评价的影响。采用L_(16)(3^(4))混合水平正交试验,以辣椒素、辣椒红色素色价E及感官评价为指标,同时研究粉碎粒度对辣椒油各成分的影响。结果表明,制取辣椒油最佳配方工艺为干辣椒与鲜辣椒的质量比1∶4,辣椒与食用植物油的质量比1∶1.5,油浸温度120℃,油浸时间25 min,粉碎粒度18目,制取的辣椒油具有最优品质。采用顶空固相微萃取(HS-SPME)装置取样,采用气相色谱-质谱法(GC-MS)对挥发性风味成分进行分析鉴定,共鉴定出43种成分。 展开更多
关键词 辣椒 辣椒油 辣椒素 辣椒红色素 感官评价 顶空固相微萃取 气相色谱-质谱
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白芷冰片方对小鼠抑郁样行为的影响 被引量：8
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作者 丁振春 薛瑞 +7 位作者 张亭亭 尚超 原梅 庄笑梅 于能江 李桦 李云峰 张有志 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期168-175,共8页
目的研究白芷冰片方(ADB)的抗抑郁作用及其机制。方法雄性ICR小鼠随机分组,分别ig给予溶剂(0.5%羧甲基纤维素钠,正常对照组)、度洛西汀(DLX,20 mg·kg-1,阳性对照组)、ADB低剂量[(白芷3+冰片0.017)g·kg-1]或ADB高剂量[(白芷9+... 目的研究白芷冰片方(ADB)的抗抑郁作用及其机制。方法雄性ICR小鼠随机分组,分别ig给予溶剂(0.5%羧甲基纤维素钠,正常对照组)、度洛西汀(DLX,20 mg·kg-1,阳性对照组)、ADB低剂量[(白芷3+冰片0.017)g·kg-1]或ADB高剂量[(白芷9+冰片0.05)g·kg-1],采用开场实验评价ADB对小鼠自发活动的影响;采用小鼠悬尾和强迫游泳实验评价ADB的抗抑郁活性;采用小鼠5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头、育亨宾毒性增强和利血平拮抗实验评价ADB对中枢单胺能神经系统功能的影响。进一步采用小鼠获得性无助(LH)模型,以氟西汀(Flu,10 mg·kg-1)为阳性对照,评价ADB低或高剂量连续ig给药4 d对LH模型小鼠穿箱逃避失败(EF)次数和逃避潜伏期(EL)的影响;并采用Western蛋白印迹法评价ADB对LH模型小鼠海马脑源性神经营养因子(BDNF)、酪氨酸激酶B受体(Trk B)及磷酸化环腺苷酸反应原件结合蛋白(pCREB)水平的影响。结果与正常对照组相比,单次ig给予ADB低或高剂量均可显著减少小鼠在悬尾(P<0.01)和强迫游泳实验(P<0.05,P<0.01)中的不动时间;对小鼠自发活动运动距离无显著影响;ADB高剂量可显著增加5-HTP诱导小鼠甩头次数(P<0.01);并显著拮抗利血平诱导小鼠眼睑下垂(P<0.05),但对肛温下降和运动不能症状无显著影响;ADB低和高剂量对育亨宾导致的小鼠死亡率均无显著影响。在获得性无助实验中,LH模型组小鼠EF次数和EL较正常对照组显著增加(P<0.01);与LH模型组比较,ADB高剂量在行为检测第1~3天均可显著减少LH模型小鼠的EF次数和EL(P<0.05,P<0.01),ADB低剂量在行为检测第2天亦显著减少EF次数(P<0.05)。Western蛋白印迹法结果显示,ADB高剂量可显著逆转LH模型小鼠海马BDNF,Trk B和p-CREB表达水平的下降(P<0.05),ADB低剂量也可显著逆转BDNF表达水平的下降(P<0.05)。结论 ADB在多个小鼠行为模型上具有抗抑郁作用,其机制可能与增强中枢5-羟色胺能神经系统� 展开更多
关键词 白芷冰片方 抑郁 模型 行为 神经营养通路
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