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利培酮的合成 被引量:14
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作者 陆学华 潘莉 +1 位作者 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第2期89-91,共3页
目的研究利培酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为原料,经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3与1,3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异唑盐酸盐(7)。7和3-(2-氯乙基)-6,... 目的研究利培酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为原料,经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3与1,3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异唑盐酸盐(7)。7和3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮在碱催化下缩合得到利培酮(1)。结果与结论合成的利培酮经1H-NMR1、3C-NMR、MS确证结构,总收率21.5%。该合成工艺原料价廉易得、操作简便,适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺改进 利培酮 非典型抗精神病药物
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工业烟气湿法脱硫技术的发展现状及研究新进展 被引量:4
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作者 齐亚兵 贾宏磊 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第S01期88-96,共9页
目前工业烟气脱硫技术已高达200多种,其中湿法烟气脱硫技术占比最大。工业烟气湿法脱硫技术包括:石灰石(石灰)-石膏法、氨法、双碱法、钠碱法、氧化镁法、氧化锌法、磷矿浆(泥磷)法、赤泥浆法、离子液体法、有机胺法、柠檬酸钠法、微生... 目前工业烟气脱硫技术已高达200多种,其中湿法烟气脱硫技术占比最大。工业烟气湿法脱硫技术包括:石灰石(石灰)-石膏法、氨法、双碱法、钠碱法、氧化镁法、氧化锌法、磷矿浆(泥磷)法、赤泥浆法、离子液体法、有机胺法、柠檬酸钠法、微生物法、海水法、磷酸钠法、黄腐酸法和液相催化氧化法等。本文介绍了工业烟气湿法脱硫技术的过程和原理,系统地综述了各类技术的最新研究进展,归纳总结了各类技术的优缺点,并展望了工业烟气湿法脱硫技术的发展方向。 展开更多
关键词 工业烟气 湿法脱硫 耦合技术 现状 进展
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多靶点叶酸拮抗剂—培美曲唑的合成 被引量:2
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作者 赵冬梅 +1 位作者 石涛 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第6期445-448,共4页
目的改进多靶点叶酸拮抗剂-培美曲唑的合成工艺。方法以4-溴苯甲酸乙酯和3-丁炔-1-醇为起始原料,经钯(0)催化偶联、氧化、溴代,再同2,4-二氨基吡啶环合,得到4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(4)... 目的改进多靶点叶酸拮抗剂-培美曲唑的合成工艺。方法以4-溴苯甲酸乙酯和3-丁炔-1-醇为起始原料,经钯(0)催化偶联、氧化、溴代,再同2,4-二氨基吡啶环合,得到4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(4)。4经皂化、酸化,同L-谷氨酸二乙酯部分缩合,得到N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯(2)。2和对甲苯磺酸成盐,再经皂化、酸化,得到培美曲唑(pemetrexed,1)。培美曲唑经中和,冷冻干燥,得到临床应用的培美曲唑二钠盐。结果与结论改进了培美曲唑的合成工艺,产物经1H-NMR、MS确证结构,总收率为39.2%(文献收率36.8%)。 展开更多
关键词 工艺改进 培美曲唑 多靶点叶酸拮抗剂
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