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组合合成及其在新农药创制中的应用 被引量:7
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作者 胡方中 喻爱明 杨华铮 《农药》 CAS 北大核心 1999年第5期1-5,共5页
在进行新药创制研究的过程中,近年来随着相关科学的进步,基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而,以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中,为了提高新药创制的效率,人们便开始引入... 在进行新药创制研究的过程中,近年来随着相关科学的进步,基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而,以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中,为了提高新药创制的效率,人们便开始引入组合化学(Combinatoria... 展开更多
关键词 组合合成 农药 创新
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功能化离子液体为载体液相合成二氢吡啶酮衍生物 被引量:9
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作者 易封萍 彭延庆 宋恭华 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1145-1150,共6页
在微波辐照条件下,以甲基咪唑、氯乙醇和四氟硼酸钠为原料制备了含羟基功能化离子液体1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([2-hydemim][BF4]),并以其为液态载体,首先与乙酰乙酸乙酯反应,得到的中间体再分别和Meldrum酸、醋酸铵以及各种... 在微波辐照条件下,以甲基咪唑、氯乙醇和四氟硼酸钠为原料制备了含羟基功能化离子液体1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([2-hydemim][BF4]),并以其为液态载体,首先与乙酰乙酸乙酯反应,得到的中间体再分别和Meldrum酸、醋酸铵以及各种芳香醛反应,最后在温和的条件下用甲醇钠进行切割反应,得到了一系列产率和纯度较高的3,4-二氢吡啶酮衍生物,目标化合物不需要进一步的色谱纯化处理,纯度为95%~98%,产率为83%~93%.回收得到的功能化离子液体可以重复套用至少6次也不影响其活性.表明该方法是一种高效的3,4-二氢吡啶酮衍生物的组合化学合成方法. 展开更多
关键词 功能化离子液体 二氢吡啶酮 组合化学 组合合成 载体
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寡糖组合合成 被引量:3
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作者 陈晓峰 陆祖宏 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 2002年第6期477-485,共9页
寡糖是许多生物过程的重要协调物质 ,其结构与功能的关系正成为人们感兴趣的研究课题。然而传统的寡糖合成很复杂且费时费力 ,随着组合化学方法在寡糖合成领域的应用 ,方便快捷地制备各种各样的寡糖成为一种可能。
关键词 组合合成 寡糖 组合化学 液相 固相
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乳蛋白重组表达与人造奶生物合成:全球专利分析与技术发展趋势 被引量:7
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作者 周正富 庞雨 +6 位作者 张维 王劲 燕永亮 郑迎迎 陈敏 廖志华 林敏 《合成生物学》 CSCD 2021年第5期764-777,共14页
乳蛋白是天然动物奶的主要成分,具有高营养、易吸收、增强免疫力、抗氧化等多种生物活性。采用基因工程和细胞工厂等技术手段,高效表达天然奶中的各种乳蛋白组分,已成为当前人造奶生物合成的研发热点和技术难点。人造奶作为一个已商业... 乳蛋白是天然动物奶的主要成分,具有高营养、易吸收、增强免疫力、抗氧化等多种生物活性。采用基因工程和细胞工厂等技术手段,高效表达天然奶中的各种乳蛋白组分,已成为当前人造奶生物合成的研发热点和技术难点。人造奶作为一个已商业化面向市场并正在改变世界的新兴科技食品,营养风味与天然牛奶相当,但不含乳糖、胆固醇、抗生素和致敏原等不良因子,其生产过程无需养殖动物,可以有效节约资源与能源,是一种颠覆传统养殖业的未来乳制品生产新模式,将引领未来食品产业和细胞农业发展方向。本文系统总结了模式微生物底盘改造、重组乳蛋白高效表达和人造奶制品产业化等相关核心技术的知识产权保护现状,探讨了目前人造奶制品研发面临的瓶颈技术挑战和生物安全评价等热点问题,介绍了乳蛋白组合表达、风味物质添加、致敏原删除和细胞工厂智造等最新发展动态,为人造奶等未来合成食品产业化提供重要的理论与技术参考。目前我国乳蛋白重组表达与人造奶生物合成技术研发力量相对薄弱,研发资金与风险投资不足。为应对日趋激烈的国际竞争,“十四五”期间我国应加大研发投入,着力突破共性关键技术与产品生产工艺,同时加快制定未来合成食品商业化管理法规与产业政策,为促进我国未来养殖业发展和实现农业碳达峰、碳中和目标提供的科技支撑。 展开更多
关键词 乳蛋白 重组表达 人造奶 组合合成 未来食品
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基于D1蛋白结构的光合作用抑制剂化合物库的组合合成 被引量:6
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作者 喻爱明 杨华铮 +2 位作者 刘华银 马翼 张政朴 《中国科学(B辑)》 CSCD 北大核心 1998年第4期337-341,共5页
在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸... 在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸酯 2 ;2与伯胺经Micheal加成反应生成仲胺 3;随后与异氰酸酯加成得到脲 4;4在酸催化下从树脂上解离的同时关环 ,从而得到氢化脲嘧啶 5 .产物 5的结构经1HNMR ,HPLC和MS所证实 .在此基础上通过变化取代基 ,组合合成了含 9种氢化脲嘧啶的小化合物库 ,它们的结构经GC 展开更多
关键词 D1蛋白 作用抑制剂 物库 组合合成
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固载化试剂和催化剂及其在液相组合合成中的应用 被引量:5
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作者 张亮 刘刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第7期885-898,共14页
固载化试剂、催化剂及清洁树脂在液相合成中的应用,极大地方便了液相合成的后处理,提高了工作效率,为液相平行组合合成提供了基础.重点综述了近年来固载化试剂和催化剂在液相组合合成及多步液相合成中应用进展情况.
关键词 固载化试剂 固载化催化剂 液相 组合合成
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组合合成在新药创制中的应用 被引量:2
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作者 胡方中 杨华铮 《世界农药》 CAS 2000年第1期1-9,22,共10页
在进行新药创制研究的过程中,近年来随着相关科学的进步,基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而,以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中,为了提高新药创制的效率,人们开始引入了组合化... 在进行新药创制研究的过程中,近年来随着相关科学的进步,基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而,以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中,为了提高新药创制的效率,人们开始引入了组合化学(Combinatorial Chemistry)的方法即通过合成化合物库(Compounds Library)来进行高效率的筛选。 展开更多
关键词 农药 新药创制 组合合成 工艺 应用
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组合化学及其在药物开发中的应用 被引量:2
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作者 彭涛 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期103-107,共5页
介绍了组合化学的基本概念和相关技术。组合化学起源于固相多肽合成,目前在包括药物开发在内的许多领域都得到了成功的应用。采用组合化学技术可以在短时间内迅速制备大量的化合物。介绍了化合物库的合成方法和分析、筛选方法。组合化... 介绍了组合化学的基本概念和相关技术。组合化学起源于固相多肽合成,目前在包括药物开发在内的许多领域都得到了成功的应用。采用组合化学技术可以在短时间内迅速制备大量的化合物。介绍了化合物库的合成方法和分析、筛选方法。组合化学技术与高通量筛选技术相结合,在现代药物开发中已经起到了非常重要的作用。 展开更多
关键词 组合化学 组合合成 物库 药物开发 高通量筛选
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用组合化学方法优选高效催化剂 被引量:4
9
作者 王林 李鲁 王升启 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期155-160,共6页
关键词 组合化学 催化剂 组合合成 筛选方法
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组合化学概述 被引量:2
10
作者 王志宏 《天津药学》 2004年第6期64-66,共3页
关键词 组合化学 组合合成 组合
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化合物库的组合技巧和组合合成 被引量:3
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作者 喻爱明 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第2期186-191,共6页
从化合物库的组合技巧和组合合成方法两个方面探讨了组合化学及其在药物开发中的应用。
关键词 组合化学 物库 组合合成 药物开发 药物筛选
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天然产物衍生物化学库的组合合成 被引量:2
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作者 李旭琴 徐嵩 刘刚 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1130-1142,共13页
天然产物在药物化学和化学生物学中发挥着重要作用。目前,组合化学技术在合成天然产物衍生物化学库中的应用也越来越受到重视。本文综述了近5年来报道的组合合成天然产物衍生物化学库的一些例子。
关键词 天然产物 组合合成 物库
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植物聚酮合酶在合成“非天然小分子”中的应用 被引量:2
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作者 张乐 王娟 +4 位作者 李彬 高博闻 王晓晖 史社坡 屠鹏飞 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2469-2484,共16页
植物聚酮合酶催化起始底物(酰基辅酶A)反复地与丙二酰辅酶A进行缩合,通过C—C键的形成生成链状聚酮中间体,再经Claisen环合、Aldol环合等形式并经芳香化生成结构新颖多样的天然产物及"非天然小分子".对近年来发现的植物聚酮... 植物聚酮合酶催化起始底物(酰基辅酶A)反复地与丙二酰辅酶A进行缩合,通过C—C键的形成生成链状聚酮中间体,再经Claisen环合、Aldol环合等形式并经芳香化生成结构新颖多样的天然产物及"非天然小分子".对近年来发现的植物聚酮合酶的功能及来源、催化机制以及在合成"非天然小分子"中的应用进行综述. 展开更多
关键词 植物聚酮 非天然小分子 组合合成 组合生物
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新型菊酯类化合物的组合合成及杀菌活性 被引量:1
14
作者 肖远胜 万伯顺 +1 位作者 吴凡 梁鑫淼 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期243-246,共4页
以菊酯为骨架 ,采用组合平行法 ,设计合成了新型含氮杂环的菊酯类化合物库。经高分辨质谱和GC鉴定 ,合成成功率为 10 0 %。对化合物库进行了体外和体内的杀菌活性筛选。结果表明 ,在体外 9种活性的ED50 的测试中 ,AD7在棉花立枯病菌测试... 以菊酯为骨架 ,采用组合平行法 ,设计合成了新型含氮杂环的菊酯类化合物库。经高分辨质谱和GC鉴定 ,合成成功率为 10 0 %。对化合物库进行了体外和体内的杀菌活性筛选。结果表明 ,在体外 9种活性的ED50 的测试中 ,AD7在棉花立枯病菌测试中ED50 <1 0× 10 -7%。同时还有多个化合物在不同的测试中显示ED50 <1 0× 10 -6%。而在 6种体内活性测试中 ,大多数化合物对蕃茄晚疫霉菌和蕃茄底腐霉菌表现出了较好的抑制活性。 展开更多
关键词 菊酯化物库 组合合成 杀菌活性
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组合化学技术中的组合合成与群集筛选
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作者 李志良 肖敏 +4 位作者 胡芳 康继军 梁本熹 村松Y 松本S 《吉首大学学报》 1997年第3期18-30,共13页
本文叙述了组合化学技术的研究与应用,包括诸如同步多重合成(混合固相合成)法、多头合成(多针合成)法、茶袋法、光印(光控合成)法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和... 本文叙述了组合化学技术的研究与应用,包括诸如同步多重合成(混合固相合成)法、多头合成(多针合成)法、茶袋法、光印(光控合成)法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和发展分子多样性与研究开发新药的策略和途径。 展开更多
关键词 组合化学技术 组合合成 群集筛选 肽库
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组合化学──新材料研究的快速途径(上) 被引量:1
16
作者 白路娜 《世界科学》 2000年第1期25-27,共3页
组合合成与快速筛选方法使材料的研究和发现更省时、省物。
关键词 组合化学 材料 磷光材料 组合合成 快速筛选
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对称布尔矩阵的组合合成 被引量:1
17
作者 左光纪 《青海师范大学学报(自然科学版)》 2000年第2期1-4,共4页
设A是n阶对称布尔矩阵 ,G(A)是它的伴随图 ,C2 (A)是A的二级组合合成 ,本文证明了 :若G(A)为二分图 ,则C2 (A)可约 ;若G(A)是含奇圈的 2 连通图 ,则C2 (A)是不可约和本原的 ,它的本原指数γ(C2 (A) )≤n2 - 2n - 1。
关键词 可约性 伴随图 对称布尔矩阵 组合合成 有向图
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COMBINATORIAL SYNTHESIS OF MANNICH BASES IN SOLUTION/POLYMER REAGENT WORKUP 被引量:1
18
作者 HUANG Wenqiang CHENG Shaoling +2 位作者 CHEN Yu SUN Weimin HE Binglin 《Chinese Journal of Reactive Polymers》 2000年第2期169-173,共5页
This paper describes a combinatorial Synthesis of the Mannich Bases in Solution through the Mannich reaction using 3 ketones, 5 amines and formaldehyde in solution and hydrochloride as a catalyst and then using a macr... This paper describes a combinatorial Synthesis of the Mannich Bases in Solution through the Mannich reaction using 3 ketones, 5 amines and formaldehyde in solution and hydrochloride as a catalyst and then using a macroporous quarterized ammonium resin (CO32- form) as a scavenge agent to remove the acid catalyst when the Mannich reaction is completed. It was found by GC/MS analysis that the symmetrical ketone, such as acetone, in the Mannich reaction mainly produces one Mannich base; while the asymmetrical ketone, such as 2-pentanone, gives two Mannich bases. The reactivity depends on the tereo-hinder of both ketones and amines. 展开更多
关键词 Combinatorial Synthesis in Solution Mannich reaction Mannich Bases macroporous quarterized ammonium resin Scavenge Resin$
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带弦有向圈的2级合成 被引量:1
19
作者 左光纪 《数学研究》 CSCD 2000年第4期379-385,共7页
考察带一条弦的有向圈的 2级合成图 ,得到了它们强连通的充要条件 ,这些结果被用于判定布尔矩阵组合合成的本原性 .
关键词 有向圈 强连通性 组合合成 本原矩阵 充要条件
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置换矩阵的组合合成及其图表示 被引量:1
20
作者 左光纪 《数学研究》 CSCD 2001年第1期100-104,共5页
考察了有向圈或圈并的r级合成图 ,分别确定了它们的所有圈长和圈数 ;
关键词 (0 1)-矩阵 伴随图 组合合成 置换矩阵 有向图
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