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罗沙司他的合成研究进展
被引量:
14
1
作者
张其伟
周嘉第
+1 位作者
陈永健
李坚
军
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1237-1245,共9页
罗沙司他是一种新型缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,临床用于治疗由透析依赖性慢性肾病(DD-CKD)以及非透析依赖性慢性肾病(NDD-CKD)引起的贫血。本文根据起始原料的不同总结了罗沙司他的9条合成路线,并对各条路线进行了评价...
罗沙司他是一种新型缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,临床用于治疗由透析依赖性慢性肾病(DD-CKD)以及非透析依赖性慢性肾病(NDD-CKD)引起的贫血。本文根据起始原料的不同总结了罗沙司他的9条合成路线,并对各条路线进行了评价。其中,构建异喹啉环、C-1位甲基化和C-4位羟基化是合成的关键步骤。
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关键词
罗沙司他
慢性肾病
贫血
合成
综述
原文传递
阿昔洛韦的合成工艺改进
被引量:
5
2
作者
李坚
军
鞠金
军
+2 位作者
蒲通
郭晶晶
俞传明
《化工生产与技术》
CAS
2012年第2期9-11,33,共4页
设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。考察...
设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响。结果表明,在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中,反应温度宜选用60℃;合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳;合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂。总收率达到79%,并且产物纯度较高,适合工业化生产。
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关键词
鸟嘌呤
2-氧杂-1
4-丁二醇二乙酯
阿昔洛韦
合成
硫酸氢钠
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职称材料
依度沙班合成工艺的研究进展
3
作者
王思凯
宋胜杰
+2 位作者
马良秀
贺志良
李坚
军
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024年第7期909-918,共10页
依度沙班(1)是口服凝血因子Ⅹa(FⅩa)抑制剂,临床上主要用于治疗接受下肢整形外科术后并发的静脉血栓栓塞。根据逆合成分析,1主要由3个关键中间体组成,分别为[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯(2),5-甲基-4...
依度沙班(1)是口服凝血因子Ⅹa(FⅩa)抑制剂,临床上主要用于治疗接受下肢整形外科术后并发的静脉血栓栓塞。根据逆合成分析,1主要由3个关键中间体组成,分别为[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯(2),5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸(3),2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯(4)。其中,2的顺环己二胺片段和3的噻唑环片段合成难度较高。文章归纳整理了以叠氮盐(酯)、光延反应、Burgess试剂和其他起始原料合成顺环己二胺片段的方案,以单氰胺和硫磺、Asinger反应、格氏试剂和三氯乙酮鎓盐合成噻唑环片段的方案,并简要点评了相应的优缺点。
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关键词
静脉血栓栓塞
依度沙班
合成
研究进展
原文传递
推进药物设计课程研讨式教学改革 提升学生综合能力
被引量:
3
4
作者
李坚
军
陈志卫
+1 位作者
翁意意
施湘君
《教育教学论坛》
2015年第42期86-87,共2页
传统药物设计课程大多采用"输灌式"的被动教学,其教学模式效果已经不能适应药学学科的发展要求。通过对课程的研讨式教学改革及实践,营造了较为活跃和轻松的教学环境,激发了学习热情,提高了学生综合素质,较好地实现了教学活...
传统药物设计课程大多采用"输灌式"的被动教学,其教学模式效果已经不能适应药学学科的发展要求。通过对课程的研讨式教学改革及实践,营造了较为活跃和轻松的教学环境,激发了学习热情,提高了学生综合素质,较好地实现了教学活动的主动性、创新性和有效性,为毕业生今后从事药物设计与研发打下坚实基础。
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关键词
药物设计
教学改革
研讨式
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职称材料
克林霉素磷酸酯关键中间体3,4-异亚丙基克林霉素的合成
被引量:
2
5
作者
李坚
军
许磊
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期466-468,共3页
本研究以盐酸克林霉素醇化物为原料,原甲酸三乙酯为羟基保护剂,在三氟甲磺酸二苯胺盐(DPAT)催化下,反应值得3,4-异亚丙基克林霉素,收率大于93%。工艺操作简单,反应条件温和,收率高,催化剂用量少并可循环套用,适合工业化生产。
关键词
克林霉素磷酸酯
3
4-异亚丙基克林霉素
抗菌药
中间体
羟基保护反应
三氟甲磺酸二苯胺盐
合成工艺
原文传递
1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮合成新方法研究
被引量:
2
6
作者
孙艳
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2008年第3期20-22,共3页
采用乙酰基苯并三氮唑以及双(三氯甲基)碳酸酯作为原料,合成了酰脲类青霉素的关键中间体1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮。实验结果表明,合成中间产物乙酰基咪唑烷酮时,甲苯为溶剂时反应收率最高,使用K2CO3最适宜且n(咪唑烷酮):n(K2CO3)=1:...
采用乙酰基苯并三氮唑以及双(三氯甲基)碳酸酯作为原料,合成了酰脲类青霉素的关键中间体1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮。实验结果表明,合成中间产物乙酰基咪唑烷酮时,甲苯为溶剂时反应收率最高,使用K2CO3最适宜且n(咪唑烷酮):n(K2CO3)=1:1时反应收率最高;合成1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮时,最适宜以氯仿为溶剂、三乙胺为催化剂,且n(乙酰基咪唑烷酮):n(BTC)=1:0.45时收率最高。产品总收率达到80%。该方法反应条件温和、活性好,产品纯度高、收率高,并对环境友好。
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关键词
1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮
乙酰基咪唑烷酮
N-酰基苯并三氮唑
双(三氯甲基)碳酸酯
合成
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职称材料
赖诺普利关键中间体的合成研究
被引量:
1
7
作者
宁衡
谢媛媛
李坚
军
《浙江化工》
CAS
2012年第9期15-17,6,共4页
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立...
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立体选择性可达到84:16。该方法具有操作简单,收率高,是一条适合工业化生产的合成路线。
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关键词
赖诺普利
N-2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N-6-三氟乙酰基-L-赖氨酸
MICHAEL反应
三氟甲磺酸三正丁胺
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职称材料
雷米普利关键中间体的合成工艺研究
被引量:
1
8
作者
宋江龙
周章兴
+2 位作者
吕宏初
孙坚
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2015年第3期12-14,8,共3页
研究了雷米普利中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯的合成工艺,以苯甲酰胺和丙酮酸乙酯为原料,在催化剂作用下进行脱水缩合,得到2-苯甲酰氨基丙烯酸乙酯;再与烯胺进行加成反应,得到2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯。分...
研究了雷米普利中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯的合成工艺,以苯甲酰胺和丙酮酸乙酯为原料,在催化剂作用下进行脱水缩合,得到2-苯甲酰氨基丙烯酸乙酯;再与烯胺进行加成反应,得到2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯。分别考察了缩合反应中反应溶剂、催化剂、阻聚剂等条件对反应收率的影响。结果表明,以甲苯作溶剂,苯甲酰胺、丙酮酸乙酯、对甲苯磺酸、对羟基苯甲醚的摩尔比为1.0:0.9:0.1:0.001,总收率达到43.2%以上。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
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关键词
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯
苯甲酰胺
丙酮酸乙酯
雷米普利
合成
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职称材料
3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物的合成研究
被引量:
1
9
作者
郭晶晶
俞传明
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2012年第3期11-13,69,共3页
研究了以酰氯及硫代氨基脲为原料,在吡啶的作用下,经酰化和环合得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为85%~90%;以异硫氰酸酯及酰肼为原料,四氢呋喃为反应介质,经酰化和环合2步得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为90%~92%。2条...
研究了以酰氯及硫代氨基脲为原料,在吡啶的作用下,经酰化和环合得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为85%~90%;以异硫氰酸酯及酰肼为原料,四氢呋喃为反应介质,经酰化和环合2步得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为90%~92%。2条工艺路线,具有反应收率高、时间短、条件温和等特点,产业化应用价值大。
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关键词
3-巯基-1
2
4-三氧唑
酰氢
硫代童采臁
鼻硫氧酸酯
酰肼
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职称材料
L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸的合成新工艺
被引量:
1
10
作者
李坚
军
孙秀玲
+2 位作者
江灵波
钟为慧
苏为科
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期650-654,共5页
研究了卡比多巴中间体L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸(1)的合成新工艺。以L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸盐酸盐(2)为起始原料,首先在甲醇中氯化氢气体催化下进行氨基酸的酯化反应,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙...
研究了卡比多巴中间体L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸(1)的合成新工艺。以L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸盐酸盐(2)为起始原料,首先在甲醇中氯化氢气体催化下进行氨基酸的酯化反应,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸甲酯(3),收率90.7%;然后在三乙胺存在下,用双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)法对氨基进行氯甲酰化、用氨气进行氨解,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸甲酯(4),收率77.7%;最后用浓盐酸水解得到目标产物(1),收率91.5%,三步总收率达64.5%。重点考察了氯化氢气体、BTC及盐酸用量对反应收率的影响。采用核磁共振氢谱和碳谱,质谱对有关化合物进行了结构表征。该工艺条件温和,操作简便,环境友好,收率良好,具有潜在的工业应用前景。
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关键词
卡比多巴
L-α-(3
4.二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸
双(三氯甲基)碳酸酯
合成
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职称材料
厚覆砂层岩溶地区桥梁钻孔桩施工技术
被引量:
1
11
作者
李坚
军
曹建新
《企业技术开发》
2011年第9期91-93,100,共4页
通过对广珠铁路白坭河特大桥桩基钻孔施工技术分析,总结了在厚覆砂层岩溶地质条件下钻孔桩的施工方法,为厚覆砂层岩溶地质桩基施工提供了有益的施工经验。
关键词
特大桥
桩基
厚覆砂层
岩溶
钻孔桩
施工技术
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职称材料
普利类药物中间体ECPPA合成工艺研究进展
被引量:
1
12
作者
陆海波
季友卫
+1 位作者
黄小庭
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016年第4期40-43,共4页
介绍了药物中间体N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸(ECPPA)的特性及应用,按照合成方法的不同对普利类药物关键中间体ECPPA进行分类叙述,包括迈克尔加成法、亲核取代法、胺醛缩合法、还原氨化法,并对这些合成方法进行了评价。认为...
介绍了药物中间体N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸(ECPPA)的特性及应用,按照合成方法的不同对普利类药物关键中间体ECPPA进行分类叙述,包括迈克尔加成法、亲核取代法、胺醛缩合法、还原氨化法,并对这些合成方法进行了评价。认为通过迈克尔加成法合成该中间体具有操作简单、绿色环保、条件温和、成本低等特点,具有很好的工业生产价值。
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关键词
中间体
合成
研究进展
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职称材料
一种克拉霉素关键中间体的合成工艺优化
13
作者
李坚
军
戴佳佳
苏为科
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第3期212-215,共4页
目的研究克拉霉素关键中间体——(2'4,″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟的"一锅法"合成工艺。方法以9-(E)-红霉素肟为原料,在内酰胺盐酸盐的催化下,与2-乙氧基丙烯进行醚化反应,再进行硅烷化,即经...
目的研究克拉霉素关键中间体——(2'4,″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟的"一锅法"合成工艺。方法以9-(E)-红霉素肟为原料,在内酰胺盐酸盐的催化下,与2-乙氧基丙烯进行醚化反应,再进行硅烷化,即经"一锅法"得到克拉霉素关键中间体。结果与结论目标物的结构经质谱、核磁共振谱确证。该合成路线收率良好(两步总收率为88%)、环境友好,为工业化生产克拉霉素提供了一种新的方法。
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关键词
克拉霉素
(2'
4″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟
醚化
工艺研究
原文传递
帕罗西汀中间体还原反应工艺研究
14
作者
周孝森
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016年第3期31-32,38,共3页
研究了硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系将帕罗西汀中间体(4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2,6-二酮)进行还原的反应,分别考察了还原催化体系、温度和投料比等条件对反应收率的影响。结果表明,以叔丁醇作溶剂,甲醇做催化剂,原料二酮、硼...
研究了硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系将帕罗西汀中间体(4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2,6-二酮)进行还原的反应,分别考察了还原催化体系、温度和投料比等条件对反应收率的影响。结果表明,以叔丁醇作溶剂,甲醇做催化剂,原料二酮、硼氢化钠的摩尔比为1:5.5,反应温度50℃下反应2 h,收率88%。该工艺具有收率较高、工艺简单和环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
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关键词
4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2
6-二酮
帕罗西汀
硼氢化钠-叔丁醇-甲醇
还原
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职称材料
机械力促进金属催化偶联反应的研究进展
15
作者
潘恒
许鑫
+2 位作者
施雷州
季晔
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2014年第1期37-41,72,共5页
简述了机械力化学的概念、发展历程和反应设备的基础上,对机械力化学在Suzuki反应、Heck反应、Sonogashira反应、交叉脱氢偶联反应和Glaser反应中的应用和反应特点进行分析。认为机械力化学具有反应时间短、反应收率高、后处理方便、避...
简述了机械力化学的概念、发展历程和反应设备的基础上,对机械力化学在Suzuki反应、Heck反应、Sonogashira反应、交叉脱氢偶联反应和Glaser反应中的应用和反应特点进行分析。认为机械力化学具有反应时间短、反应收率高、后处理方便、避免使用有毒有害反应溶剂等优点,体现了"绿色化学"的发展理念及方向。作为一种新型无溶剂的反应方式,它已逐渐成为促进金属偶联反应的一种有效的手段。同时,机械力化学还存在许多问题和不足,若要实现工业化生产还需要深入研究反应机理及相关的影响因素。
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关键词
机械力化学
金属偶联反应
球磨法
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职称材料
(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究
16
作者
张苗
夏建胜
+2 位作者
吕宏初
谢媛媛
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2014年第2期30-32,67,共3页
以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反...
以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响。结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐):n(CuCl):n(Na2CO3)=1.0:0.05:2.5,在此条件下,总收率达到90.9%。该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产。
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关键词
(S)-吲哚啉-2-甲酸
2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐
培哚普利
合成
氯化亚铜
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职称材料
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的简便合成工艺
17
作者
陈捷
周章兴
+1 位作者
季友卫
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016年第1期31-34,8,共4页
研究了雷米普利关键中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的合成工艺,以丝氨酸为起始原料,经羧酸的酯化反应,苯甲酰氯酰化反应,酯基消除反应,以及迈克尔加成反应合成目标产物2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯。重点考察了...
研究了雷米普利关键中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的合成工艺,以丝氨酸为起始原料,经羧酸的酯化反应,苯甲酰氯酰化反应,酯基消除反应,以及迈克尔加成反应合成目标产物2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯。重点考察了酰化反应和酯基消除反应的影响因素。结果表明,酰化反应的较优反应条件为:以乙酸乙酯作为溶剂,三乙胺作为碱;酯基消除反应的较优条件为:以甲醇为溶剂,碱DBU与2-苯甲酰氨基-3-甲氧基-3-氧代丙醇苯甲酸酯的投料摩尔比为1.5。该工艺总收率达到42%,收率较高、操作简便、环境友好,具有一定的产业化价值。
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关键词
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯
雷米普利
丝氨酸
酰化反应
酯基消除反应
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职称材料
新型5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物的合成
18
作者
陈琴春
翁意意
李坚
军
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期188-191,199,共5页
Vinamidinium盐(1a^1e)与丙二腈(或氰基乙酸乙酯)在甲醇钠催化下经取代反应合成了4-芳基-2-氰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(2a^2e)[或4-芳基-2-乙氧基羰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(3a^3e)];2或3在盐酸存在下经环合反应合成了10个新...
Vinamidinium盐(1a^1e)与丙二腈(或氰基乙酸乙酯)在甲醇钠催化下经取代反应合成了4-芳基-2-氰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(2a^2e)[或4-芳基-2-乙氧基羰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(3a^3e)];2或3在盐酸存在下经环合反应合成了10个新型的5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物,收率44%~88%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。
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关键词
Vinamidinium盐
吡啶衍生物
合成
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职称材料
吲哚-2-羧酸酯类化合物合成研究进展
19
作者
黄俊松
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016年第2期41-44,8,共4页
介绍了吲哚-2-羧酸酯类化合物的生物活性及应用。按化学键形成方法的不同对吲哚-2-羧酸酯类化合物的主要合成方法分类叙述,包括Hemetsberger吲哚合成、Ullmann偶联、分子内Heck偶联、Sundberg吲哚合成,并对这些方法的特点及适用范围进...
介绍了吲哚-2-羧酸酯类化合物的生物活性及应用。按化学键形成方法的不同对吲哚-2-羧酸酯类化合物的主要合成方法分类叙述,包括Hemetsberger吲哚合成、Ullmann偶联、分子内Heck偶联、Sundberg吲哚合成,并对这些方法的特点及适用范围进行分析。认为通过铜催化的偶联反应合成吲哚-2-羧酸酯的方法具有操作简单、反应条件温和、产率高、产物容易提纯分离等特点,符合绿色化学发展方向,是具有较大工业化应用前景的方法。
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关键词
吲哚-2-羧酸酯
合成
研究进展
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职称材料
烷基苯苄位溴代反应试剂研究进展
被引量:
1
20
作者
施阳
李坚
军
《浙江化工》
CAS
2017年第11期38-41,共4页
介绍了苄位溴代烷基苯的几种溴代试剂。对溴酸盐、N-溴代丁二酰亚胺、三溴化硼、1,3,4,6-四溴-3α,6α-二苯基甘脲等溴代试剂的取代反应进行详细叙述,并在最后提出了一种新型溴代方法。比较了几种溴代试剂的优缺点及其适用范围。认为管...
介绍了苄位溴代烷基苯的几种溴代试剂。对溴酸盐、N-溴代丁二酰亚胺、三溴化硼、1,3,4,6-四溴-3α,6α-二苯基甘脲等溴代试剂的取代反应进行详细叙述,并在最后提出了一种新型溴代方法。比较了几种溴代试剂的优缺点及其适用范围。认为管式反应作为一种新型的强化技术应用于烷基苯苄位溴代反应中,具有操作简单、安全性稳定性好等特点,符合绿色化学发展方向,有着较大的工业化价值。
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关键词
苄位溴代
绿色化学
研究进展
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职称材料
题名
罗沙司他的合成研究进展
被引量:
14
1
作者
张其伟
周嘉第
陈永健
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1237-1245,共9页
文摘
罗沙司他是一种新型缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,临床用于治疗由透析依赖性慢性肾病(DD-CKD)以及非透析依赖性慢性肾病(NDD-CKD)引起的贫血。本文根据起始原料的不同总结了罗沙司他的9条合成路线,并对各条路线进行了评价。其中,构建异喹啉环、C-1位甲基化和C-4位羟基化是合成的关键步骤。
关键词
罗沙司他
慢性肾病
贫血
合成
综述
Keywords
roxadustat
CKD
anemia
synthesis
review
分类号
R979.9 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
阿昔洛韦的合成工艺改进
被引量:
5
2
作者
李坚
军
鞠金
军
蒲通
郭晶晶
俞传明
机构
浙江工业大学
浙江车头制药股份有限公司
出处
《化工生产与技术》
CAS
2012年第2期9-11,33,共4页
文摘
设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响。结果表明,在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中,反应温度宜选用60℃;合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳;合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂。总收率达到79%,并且产物纯度较高,适合工业化生产。
关键词
鸟嘌呤
2-氧杂-1
4-丁二醇二乙酯
阿昔洛韦
合成
硫酸氢钠
Keywords
guanine
2-oxa-1,4-butanediol diacetate
acyclovir
synthesis
NaHSO4
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
依度沙班合成工艺的研究进展
3
作者
王思凯
宋胜杰
马良秀
贺志良
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
浙江工业大学台州研究院
出处
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024年第7期909-918,共10页
文摘
依度沙班(1)是口服凝血因子Ⅹa(FⅩa)抑制剂,临床上主要用于治疗接受下肢整形外科术后并发的静脉血栓栓塞。根据逆合成分析,1主要由3个关键中间体组成,分别为[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯(2),5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸(3),2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯(4)。其中,2的顺环己二胺片段和3的噻唑环片段合成难度较高。文章归纳整理了以叠氮盐(酯)、光延反应、Burgess试剂和其他起始原料合成顺环己二胺片段的方案,以单氰胺和硫磺、Asinger反应、格氏试剂和三氯乙酮鎓盐合成噻唑环片段的方案,并简要点评了相应的优缺点。
关键词
静脉血栓栓塞
依度沙班
合成
研究进展
Keywords
venous thromboembolism
edoxaban
synthesis
research progress
分类号
R973.2 [医药卫生—药品]
TQ460.6 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
推进药物设计课程研讨式教学改革 提升学生综合能力
被引量:
3
4
作者
李坚
军
陈志卫
翁意意
施湘君
机构
浙江工业大学药学院
出处
《教育教学论坛》
2015年第42期86-87,共2页
文摘
传统药物设计课程大多采用"输灌式"的被动教学,其教学模式效果已经不能适应药学学科的发展要求。通过对课程的研讨式教学改革及实践,营造了较为活跃和轻松的教学环境,激发了学习热情,提高了学生综合素质,较好地实现了教学活动的主动性、创新性和有效性,为毕业生今后从事药物设计与研发打下坚实基础。
关键词
药物设计
教学改革
研讨式
分类号
G642.0 [文化科学—高等教育学]
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职称材料
题名
克林霉素磷酸酯关键中间体3,4-异亚丙基克林霉素的合成
被引量:
2
5
作者
李坚
军
许磊
机构
浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期466-468,共3页
文摘
本研究以盐酸克林霉素醇化物为原料,原甲酸三乙酯为羟基保护剂,在三氟甲磺酸二苯胺盐(DPAT)催化下,反应值得3,4-异亚丙基克林霉素,收率大于93%。工艺操作简单,反应条件温和,收率高,催化剂用量少并可循环套用,适合工业化生产。
关键词
克林霉素磷酸酯
3
4-异亚丙基克林霉素
抗菌药
中间体
羟基保护反应
三氟甲磺酸二苯胺盐
合成工艺
Keywords
clindamycin phosphate
clindamycin 3,4-isoproyidene
antibacterial
intermediate
hydroxyl protection reaction
diphenylammonium trifluoromethanesulfonate (DPAT)
synthetic progress
分类号
R979.9 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮合成新方法研究
被引量:
2
6
作者
孙艳
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
出处
《化工生产与技术》
CAS
2008年第3期20-22,共3页
基金
国家"十一五"科技支撑计划项目(2007BAI34B04)
文摘
采用乙酰基苯并三氮唑以及双(三氯甲基)碳酸酯作为原料,合成了酰脲类青霉素的关键中间体1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮。实验结果表明,合成中间产物乙酰基咪唑烷酮时,甲苯为溶剂时反应收率最高,使用K2CO3最适宜且n(咪唑烷酮):n(K2CO3)=1:1时反应收率最高;合成1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮时,最适宜以氯仿为溶剂、三乙胺为催化剂,且n(乙酰基咪唑烷酮):n(BTC)=1:0.45时收率最高。产品总收率达到80%。该方法反应条件温和、活性好,产品纯度高、收率高,并对环境友好。
关键词
1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮
乙酰基咪唑烷酮
N-酰基苯并三氮唑
双(三氯甲基)碳酸酯
合成
Keywords
1-chlorocarbonyl-3-acetyl imidazolidone
1- acetyl imidazolidone-2-one
n-acetylbenzotriazoles
bis-(trichloromethyl) carbonate
synthesis
分类号
TQ252.3 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
赖诺普利关键中间体的合成研究
被引量:
1
7
作者
宁衡
谢媛媛
李坚
军
机构
浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《浙江化工》
CAS
2012年第9期15-17,6,共4页
文摘
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立体选择性可达到84:16。该方法具有操作简单,收率高,是一条适合工业化生产的合成路线。
关键词
赖诺普利
N-2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N-6-三氟乙酰基-L-赖氨酸
MICHAEL反应
三氟甲磺酸三正丁胺
还原
Keywords
Lisinopril
(R)-2-((R)- 1-ethoxy- 1-oxo-4-phenylbutan-2-ylamino) -6-(2,2,2-trifluomacetamido)hexanoic acid
Michael reaction
tributylamine triflate
reduction
分类号
TQ463.2 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
雷米普利关键中间体的合成工艺研究
被引量:
1
8
作者
宋江龙
周章兴
吕宏初
孙坚
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心
浙江昌明药业有限公司
出处
《化工生产与技术》
CAS
2015年第3期12-14,8,共3页
文摘
研究了雷米普利中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯的合成工艺,以苯甲酰胺和丙酮酸乙酯为原料,在催化剂作用下进行脱水缩合,得到2-苯甲酰氨基丙烯酸乙酯;再与烯胺进行加成反应,得到2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯。分别考察了缩合反应中反应溶剂、催化剂、阻聚剂等条件对反应收率的影响。结果表明,以甲苯作溶剂,苯甲酰胺、丙酮酸乙酯、对甲苯磺酸、对羟基苯甲醚的摩尔比为1.0:0.9:0.1:0.001,总收率达到43.2%以上。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
关键词
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸乙酯
苯甲酰胺
丙酮酸乙酯
雷米普利
合成
Keywords
ethyl 2-benzamido-3-(2-oxocyclopentyl) propanoate
benzamide
ethyl pyruvate
ramipril
synthesis
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物的合成研究
被引量:
1
9
作者
郭晶晶
俞传明
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
出处
《化工生产与技术》
CAS
2012年第3期11-13,69,共3页
文摘
研究了以酰氯及硫代氨基脲为原料,在吡啶的作用下,经酰化和环合得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为85%~90%;以异硫氰酸酯及酰肼为原料,四氢呋喃为反应介质,经酰化和环合2步得到3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物,收率为90%~92%。2条工艺路线,具有反应收率高、时间短、条件温和等特点,产业化应用价值大。
关键词
3-巯基-1
2
4-三氧唑
酰氢
硫代童采臁
鼻硫氧酸酯
酰肼
Keywords
1H-1,2,4-Triazolo-3-thiols
acyl chloride
thiosemicarbazide
isosulfocyanide
hydrazide
分类号
TQ252.2 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸的合成新工艺
被引量:
1
10
作者
李坚
军
孙秀玲
江灵波
钟为慧
苏为科
机构
浙江工业大学药学院
出处
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第4期650-654,共5页
基金
浙江省科技计划项目(2005C21042)
文摘
研究了卡比多巴中间体L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸(1)的合成新工艺。以L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸盐酸盐(2)为起始原料,首先在甲醇中氯化氢气体催化下进行氨基酸的酯化反应,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸甲酯(3),收率90.7%;然后在三乙胺存在下,用双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)法对氨基进行氯甲酰化、用氨气进行氨解,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸甲酯(4),收率77.7%;最后用浓盐酸水解得到目标产物(1),收率91.5%,三步总收率达64.5%。重点考察了氯化氢气体、BTC及盐酸用量对反应收率的影响。采用核磁共振氢谱和碳谱,质谱对有关化合物进行了结构表征。该工艺条件温和,操作简便,环境友好,收率良好,具有潜在的工业应用前景。
关键词
卡比多巴
L-α-(3
4.二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸
双(三氯甲基)碳酸酯
合成
Keywords
Carbidopa
L-α-(3,4-dimethoxybenzyl)-α-ureidopropanoic acid
bis(trichloromethyl)carbonate
synthesis
分类号
TQ463.25 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
厚覆砂层岩溶地区桥梁钻孔桩施工技术
被引量:
1
11
作者
李坚
军
曹建新
机构
华南铁路建设监理公司
出处
《企业技术开发》
2011年第9期91-93,100,共4页
文摘
通过对广珠铁路白坭河特大桥桩基钻孔施工技术分析,总结了在厚覆砂层岩溶地质条件下钻孔桩的施工方法,为厚覆砂层岩溶地质桩基施工提供了有益的施工经验。
关键词
特大桥
桩基
厚覆砂层
岩溶
钻孔桩
施工技术
Keywords
super large bridge
pile foundation
deep sand layer
karst
bored pile
construction technology
分类号
U445.4 [建筑科学—桥梁与隧道工程]
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职称材料
题名
普利类药物中间体ECPPA合成工艺研究进展
被引量:
1
12
作者
陆海波
季友卫
黄小庭
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心
浙江昌明药业有限公司
出处
《化工生产与技术》
CAS
2016年第4期40-43,共4页
文摘
介绍了药物中间体N-((S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基)-L-丙氨酸(ECPPA)的特性及应用,按照合成方法的不同对普利类药物关键中间体ECPPA进行分类叙述,包括迈克尔加成法、亲核取代法、胺醛缩合法、还原氨化法,并对这些合成方法进行了评价。认为通过迈克尔加成法合成该中间体具有操作简单、绿色环保、条件温和、成本低等特点,具有很好的工业生产价值。
关键词
中间体
合成
研究进展
Keywords
intermediates
synthesis
research progress
分类号
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
一种克拉霉素关键中间体的合成工艺优化
13
作者
李坚
军
戴佳佳
苏为科
机构
浙江工业大学药学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第3期212-215,共4页
文摘
目的研究克拉霉素关键中间体——(2'4,″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟的"一锅法"合成工艺。方法以9-(E)-红霉素肟为原料,在内酰胺盐酸盐的催化下,与2-乙氧基丙烯进行醚化反应,再进行硅烷化,即经"一锅法"得到克拉霉素关键中间体。结果与结论目标物的结构经质谱、核磁共振谱确证。该合成路线收率良好(两步总收率为88%)、环境友好,为工业化生产克拉霉素提供了一种新的方法。
关键词
克拉霉素
(2'
4″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9-[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟
醚化
工艺研究
Keywords
clarithromycin
2′
4″-O-bis(trimethylsilyl) erythromycin A 9-O-(1-ethoxy-1-methylethyl) oxi-me
etherification
process improvement
分类号
TQ465.5 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
帕罗西汀中间体还原反应工艺研究
14
作者
周孝森
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心
出处
《化工生产与技术》
CAS
2016年第3期31-32,38,共3页
文摘
研究了硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系将帕罗西汀中间体(4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2,6-二酮)进行还原的反应,分别考察了还原催化体系、温度和投料比等条件对反应收率的影响。结果表明,以叔丁醇作溶剂,甲醇做催化剂,原料二酮、硼氢化钠的摩尔比为1:5.5,反应温度50℃下反应2 h,收率88%。该工艺具有收率较高、工艺简单和环境友好等特点,具有较好的产业化应用前景。
关键词
4-(4-氟苯基)-3-乙氧羰基-1-甲基哌啶-2
6-二酮
帕罗西汀
硼氢化钠-叔丁醇-甲醇
还原
Keywords
4-(4-fluorophenyl)-3-ethoxy-1-methylpiperidine-2,6-dione
paroxetine
sodium borohydride-t-butyl alcohol-methanol
reduction
分类号
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
机械力促进金属催化偶联反应的研究进展
15
作者
潘恒
许鑫
施雷州
季晔
李坚
军
机构
浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《化工生产与技术》
CAS
2014年第1期37-41,72,共5页
文摘
简述了机械力化学的概念、发展历程和反应设备的基础上,对机械力化学在Suzuki反应、Heck反应、Sonogashira反应、交叉脱氢偶联反应和Glaser反应中的应用和反应特点进行分析。认为机械力化学具有反应时间短、反应收率高、后处理方便、避免使用有毒有害反应溶剂等优点,体现了"绿色化学"的发展理念及方向。作为一种新型无溶剂的反应方式,它已逐渐成为促进金属偶联反应的一种有效的手段。同时,机械力化学还存在许多问题和不足,若要实现工业化生产还需要深入研究反应机理及相关的影响因素。
关键词
机械力化学
金属偶联反应
球磨法
Keywords
mechanochemistry
metal-catalyzed coupling reaction
ball milling
分类号
TQ203 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究
16
作者
张苗
夏建胜
吕宏初
谢媛媛
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
浙江昌明药业有限公司
出处
《化工生产与技术》
CAS
2014年第2期30-32,67,共3页
文摘
以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响。结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐):n(CuCl):n(Na2CO3)=1.0:0.05:2.5,在此条件下,总收率达到90.9%。该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产。
关键词
(S)-吲哚啉-2-甲酸
2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐
培哚普利
合成
氯化亚铜
Keywords
(S)-indoline-2-fabric acid
2-chloro-L-phenylalanine hydrochloride
perindopril
synthesis
cuprous chloride(CuCl)
分类号
TQ251.34 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的简便合成工艺
17
作者
陈捷
周章兴
季友卫
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院国家化学原料药合成工程技术研究中心
浙江昌明药业有限公司
出处
《化工生产与技术》
CAS
2016年第1期31-34,8,共4页
文摘
研究了雷米普利关键中间体2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的合成工艺,以丝氨酸为起始原料,经羧酸的酯化反应,苯甲酰氯酰化反应,酯基消除反应,以及迈克尔加成反应合成目标产物2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯。重点考察了酰化反应和酯基消除反应的影响因素。结果表明,酰化反应的较优反应条件为:以乙酸乙酯作为溶剂,三乙胺作为碱;酯基消除反应的较优条件为:以甲醇为溶剂,碱DBU与2-苯甲酰氨基-3-甲氧基-3-氧代丙醇苯甲酸酯的投料摩尔比为1.5。该工艺总收率达到42%,收率较高、操作简便、环境友好,具有一定的产业化价值。
关键词
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯
雷米普利
丝氨酸
酰化反应
酯基消除反应
Keywords
methyl 2-benzamido-3-(2-oxocyclopentyl) propanoate
ramipril
serine
acylation reaction
ester group elimination reaction
分类号
TQ225.24 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
新型5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物的合成
18
作者
陈琴春
翁意意
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期188-191,199,共5页
基金
浙江省科技创新团队项目(2012R10043-12)
文摘
Vinamidinium盐(1a^1e)与丙二腈(或氰基乙酸乙酯)在甲醇钠催化下经取代反应合成了4-芳基-2-氰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(2a^2e)[或4-芳基-2-乙氧基羰基-5-二甲基氨基-2,4-戊二烯腈(3a^3e)];2或3在盐酸存在下经环合反应合成了10个新型的5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物,收率44%~88%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。
关键词
Vinamidinium盐
吡啶衍生物
合成
Keywords
Vinamidinium salt
pyridine derivative
synthesis
分类号
O626.26 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
吲哚-2-羧酸酯类化合物合成研究进展
19
作者
黄俊松
李坚
军
机构
浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《化工生产与技术》
CAS
2016年第2期41-44,8,共4页
文摘
介绍了吲哚-2-羧酸酯类化合物的生物活性及应用。按化学键形成方法的不同对吲哚-2-羧酸酯类化合物的主要合成方法分类叙述,包括Hemetsberger吲哚合成、Ullmann偶联、分子内Heck偶联、Sundberg吲哚合成,并对这些方法的特点及适用范围进行分析。认为通过铜催化的偶联反应合成吲哚-2-羧酸酯的方法具有操作简单、反应条件温和、产率高、产物容易提纯分离等特点,符合绿色化学发展方向,是具有较大工业化应用前景的方法。
关键词
吲哚-2-羧酸酯
合成
研究进展
Keywords
indole-2-carboxylates
synthesis
research progress
分类号
TQ251.34 [化学工程—有机化工]
下载PDF
职称材料
题名
烷基苯苄位溴代反应试剂研究进展
被引量:
1
20
作者
施阳
李坚
军
机构
浙江工业大学药学院
出处
《浙江化工》
CAS
2017年第11期38-41,共4页
文摘
介绍了苄位溴代烷基苯的几种溴代试剂。对溴酸盐、N-溴代丁二酰亚胺、三溴化硼、1,3,4,6-四溴-3α,6α-二苯基甘脲等溴代试剂的取代反应进行详细叙述,并在最后提出了一种新型溴代方法。比较了几种溴代试剂的优缺点及其适用范围。认为管式反应作为一种新型的强化技术应用于烷基苯苄位溴代反应中,具有操作简单、安全性稳定性好等特点,符合绿色化学发展方向,有着较大的工业化价值。
关键词
苄位溴代
绿色化学
研究进展
Keywords
benzyl bromation
green chemistry
research progress
分类号
TQ421.12 [化学工程]
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1
罗沙司他的合成研究进展
张其伟
周嘉第
陈永健
李坚
军
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
14
原文传递
2
阿昔洛韦的合成工艺改进
李坚
军
鞠金
军
蒲通
郭晶晶
俞传明
《化工生产与技术》
CAS
2012
5
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职称材料
3
依度沙班合成工艺的研究进展
王思凯
宋胜杰
马良秀
贺志良
李坚
军
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024
0
原文传递
4
推进药物设计课程研讨式教学改革 提升学生综合能力
李坚
军
陈志卫
翁意意
施湘君
《教育教学论坛》
2015
3
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职称材料
5
克林霉素磷酸酯关键中间体3,4-异亚丙基克林霉素的合成
李坚
军
许磊
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
原文传递
6
1-氯甲酰基-3-乙酰基咪唑烷酮合成新方法研究
孙艳
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2008
2
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职称材料
7
赖诺普利关键中间体的合成研究
宁衡
谢媛媛
李坚
军
《浙江化工》
CAS
2012
1
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职称材料
8
雷米普利关键中间体的合成工艺研究
宋江龙
周章兴
吕宏初
孙坚
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2015
1
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职称材料
9
3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物的合成研究
郭晶晶
俞传明
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2012
1
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职称材料
10
L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸的合成新工艺
李坚
军
孙秀玲
江灵波
钟为慧
苏为科
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
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职称材料
11
厚覆砂层岩溶地区桥梁钻孔桩施工技术
李坚
军
曹建新
《企业技术开发》
2011
1
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职称材料
12
普利类药物中间体ECPPA合成工艺研究进展
陆海波
季友卫
黄小庭
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016
1
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职称材料
13
一种克拉霉素关键中间体的合成工艺优化
李坚
军
戴佳佳
苏为科
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012
0
原文传递
14
帕罗西汀中间体还原反应工艺研究
周孝森
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016
0
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职称材料
15
机械力促进金属催化偶联反应的研究进展
潘恒
许鑫
施雷州
季晔
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2014
0
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职称材料
16
(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究
张苗
夏建胜
吕宏初
谢媛媛
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2014
0
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职称材料
17
2-苯甲酰氨基-3(2-氧代环戊基)丙酸甲酯的简便合成工艺
陈捷
周章兴
季友卫
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016
0
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职称材料
18
新型5-芳基-2-氯-3-取代吡啶衍生物的合成
陈琴春
翁意意
李坚
军
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2014
0
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职称材料
19
吲哚-2-羧酸酯类化合物合成研究进展
黄俊松
李坚
军
《化工生产与技术》
CAS
2016
0
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职称材料
20
烷基苯苄位溴代反应试剂研究进展
施阳
李坚
军
《浙江化工》
CAS
2017
1
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