摘要
目的筛选山茶油中辣椒素受体1(transient receptor potential vanilloid1,TRPV1)的潜在抑制剂,并探究其在烫伤小鼠疼痛缓解中的作用。方法使用表面等离子共振技术(surface plasmon resonance,SPR)测试山茶油中部分不饱和脂肪酸与TRPV1的结合作用;利用蛋白热偏移实验(thermal shift assay,TSA)验证SPR实验中部分阳性化合物与TRPV1的结合;制备小鼠轻、中度烫伤模型,通过观察小鼠扭体、舔咬次数和监测血压变化,测试油酸、亚油酸软膏对疼痛的缓解作用;采用酶联免疫法(enzyme-linked immunosorbent assays,ELISA)检测小鼠血清中的白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和β-内啡肽(β-endorphin,β-EP)水平的变化。结果SPR结果提示油酸、亚油酸能与TRPV1结合,解离常数(KD)值分别为(2.12±0.15)μmol/L和(1.84±0.22)μmol/L;TSA实验发现,油酸和亚油酸对TRPV1蛋白的热稳定具有显著的提升;体内实验发现油酸和亚油酸可显著降低烫伤小鼠的扭体和舔咬伤口次数,同时还对小鼠血压具有稳定作用;ELISA发现油酸和亚油酸还具有提升β-内啡肽和降低IL-6水平的功能。结论油酸和亚油酸可通过结合并抑制TRPV1,在烫伤小鼠体内发挥镇痛作用。
出处
《福建医药杂志》
CAS
2024年第4期107-111,共5页
Fujian Medical Journal
