摘要
目的 制备厚朴酚纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法 熔融-超声乳化法制备纳米结构脂质载体,筛选固液脂质比、药脂比、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例、表面活性剂用量、超声功率以优化处方,观察其形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予厚朴酚及其纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最优处方为固(单硬脂酸甘油酯)液(辛癸酸甘油酯)脂质比4∶1,药脂比1∶20,泊洛沙姆188与大豆磷脂比例1∶0.5,表面活性剂用量1.0%,超声功率350 W。所得纳米结构脂质载体呈球形,包封率为(84.09±1.13)%,载药量为(3.92±0.17)%,粒径为(177.59±5.18)nm,Zeta电位为(-34.2±0.8)mV,36 h内累积溶出度为78.62%。与原料药比较,纳米结构脂质载体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.06倍。结论 纳米结构脂质载体可改善厚朴酚溶出度及口服生物利用度。
作者
许丽娜
李晓蒙
谈秀凤
XU Li-na;LI Xiao-meng;TAN Xiu-feng(Zhengzhou Shuqing Medical College,Zhengzhou 450064,China;Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,Shanghai 201203,China)
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期1738-1744,共7页
Chinese Traditional Patent Medicine
关键词
厚朴酚
纳米结构脂质载体
制备
体内药动学
熔融-超声乳化法
HPLC
magnolol
nanostructured lipid carriers
preparation
in vivo pharmacokinetics
melt-ultrasound emulsification method
HPLC
