摘要
氟元素独特的物理化学性质,会影响分子的亲脂性、酸碱度及代谢稳定性.但氟元素对分子性能的改变往往是无法预料,却又充满着无限可能性,也正是这种微妙而又难以言喻的作用,使含氟官能团在药物设计中受到越来越多的关注.在药物分子中引入含氟官能团,可以改善其在体内的吸收、分布和代谢.目前为止,已有约20%的商业药物中含有氟元素,而含氟药物中占比最多的是单氟和三氟甲基化合物[1]. CF3的亲脂性参数π为0.88,电负性参数χ高达3.5,是强的吸电子基团,其空间体积接近于异丙基,在药物设计中可以作为烷基和硝基的替代基团[2-4].
作者
姜晓环
汤平平
Jiang Xiaohuan;Tang Pingping(State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry,Nankai University,Tianjin 300071)
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2021年第6期2525-2527,共3页
Chinese Journal of Organic Chemistry
