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芳香环修饰的5-苯基-2,4-戊二烯酰哌啶的合成和活性研究

Synthesis and activity of aromatic ring modified 5-phenyl-2,4-pentadienyl piperidine
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摘要 本文以巴豆酸、哌啶盐酸盐、苯甲醛衍生物为原料,通过酰卤化、酰胺化、羟醛缩合等反应,合成了芳香环修饰的5-苯基-2,4-戊二烯酰哌啶。实验通过质谱(MS)、核磁共振(1H NMR)等手段对化合物的结构进行表征。分子对接实验筛选出化合物4d与α-葡萄糖苷酶依赖于氢键和疏水作用形成相互作用。实验证明化合物有4d对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。 Aromatic ring modified 5-phenyl-2,4-pentadienyl piperidine was synthesized from crotonic acid,piperidine hydrochloride and benzaldehyde derivatives by acyl halogenation,amidation and aldol condensation.The structures of the compounds were characterized by mass spectrometry(MS)and nuclear magnetic resonance(1H NMR).The interaction between compound 4d andα-glucosidase depended on hydrogen bond and hydrophobic interaction.The results showed that the compound(4d)had a certain inhibitory effect onα-glucosidase.
作者 余丽丽 秦兰 王成斌 田利娜 秦蓓 YU Li-li;QIN Lan;WANG Cheng-bin;TIAN Li-na;QIN Bei(College of Pharmaceutical,Xi'an Medical University,Institute of Medicine,Xi'an 710021,China;School of Pharmacy,Chengdu Medical College,Chengdu 610500,China)
出处 《化学工程师》 CAS 2021年第4期1-4,共4页 Chemical Engineer
基金 陕西省高等教育研究项目(XGH19042) 西安市科技计划项目(2020KJRC0135) 西安市未央区科技计划项目(201930) 西安医学院省级重点学科-药学(1007) 西安医学院校级重点药学学科(西医发[2019]96号) 西安医学院药学省级重点学科建设项目(2016YXXK03) 西安医学院校级科技计划资助(05041905、2017GJFY07、2018PT65) 陕西省重点研发计划项目(2021ZDLSF03-05)。
关键词 5-苯基-2 4-戊二烯酰哌啶 合成 分子对接 Α-葡萄糖苷酶 5-phenyl-2,4-pentadienyl piperidine synthesis molecular docking α-glucosidase
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