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2-胺甲基环十二烷酮酯类化合物的合成及其生物活性研究 被引量:3

Synthesis and Biological Activity of 2-Arylaminomethyl-2-ethoxycarbonyl-cyclododecanone
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摘要 研究了 2 -乙氧羰基环十二烷酮的 Mannich反应和 Mannich碱的胺交换反应的活性 ,2 -乙氧羰基环十二烷酮进行 Mannich反应的位置在 2 -乙氧羰基所取代的碳原子上 ,大环酮的 Mannich反应活性远远低于环戊酮和环己酮 ,合成了 8个 2 -乙氧羰基环十二烷酮 Mannich碱 ,经过 IR、1 H NMR及其元素分析等确证了它们的结构 ,生物活性显示该类化合物具有一定的杀菌活性 .2 -(4 -溴苯胺 )甲基 -2 -乙氧羰基环十二烷酮的质量分数为 2 0 0× 1 0 - 6 时具有较好的抗炎活性 ,其抑制率为 48.2 % . Eight Mannich bases were synthesized from reaction of formaldehyde and dimethylamine hydrochloride and substituted anilines, respectively with 2 ethoxycarbonyl cyclododecanone. Their structures were confirmed by IR? 1H NMR and elemental analysis. Mannich reaction of an amine was occurred at 2nd position of 2 ethoxycarbonyl cyclododecanone. The preliminary in vitro bioassys of some compounds indicated that some of compounds Ⅳ showed certain fungistatic activity against plant pathogens. 4 Br substituted phenyl aminomethyl 2 ethoxycarbonyl cyclododecanone exerted appreciable inhibitory effect on xylene induced ear edema in mice.
出处 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期243-246,共4页 Chinese Journal of Applied Chemistry
基金 国家自然科学基金资助项目 (2 980 2 0 0 1)
关键词 MANNICH碱 MANNICH反应 2-胺甲基环十二烷酮酯 合成 抗炎活性 生物活性 cyclododecanone derivative,Mannich base,fungistatic activity
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