摘要
以齐墩果酸(1)为原料,经3-羟基乙酰化,17-位羧基甲酯化,11-位碳羰基化及光照反应,首次实现了1的10-位角甲基的活化,合成了新型的齐墩果酸衍生物———3β-乙酰氧基-11α-羟基-11,25-环-齐墩果-12-烯-28-酸甲酯(4),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。采用SRB法测试了1～4及1的衍生物7～9对N-04,Bre-04和Lu-04细胞株的体外抑制活性,结果表明,4,8和9具有明显的抑制肿瘤细胞生长的能力。
A novel oleanolic acid（1） derivative,methyl 3β-acetoxy-11α-hydroxy-11,25-cyclo-olean-12-en-28-oate（4）,was synthesized by acetylation of 3-hydroxyl,methyl-esterification of 17-carboxyl,carbonylation of C-11 and rradiation from 1.The structure was characterized by 1H NMR,13C NMR,IR and MS.The growth-inhibitory activities of 1~4 and derivatives（7~9） of 1 against N-04,Bre-04,and Lu-04 in vitro were determined by SRB assay.The results showed that 4,8 and 9 exhibited potent anti-tumor activities.
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期416-420,共5页
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
基金
国家自然科学基金资助项目(20572107
20802059)
四川省非金属复合与功能材料重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地开放基金资助项目(11zfk10)
关键词
齐墩果酸
甲基活化
合成
抗肿瘤活性
oleanolic acid
activation of methyl
synthesis
anti-tumor activity
