摘要
核苷类似物因其显著的抗病毒、抗肿瘤活性,已作为化疗药物在临床上得到了广泛应用。核苷类似物的高效绿色合成是有机化学和药物化学领域的重要课题。本文对近年来离子液体介质中的核苷改造进行了综述,主要包括羟基和氨基的保护、糖基的改造、碱基的改造、糖基与碱基的耦合和寡核苷酸的合成。离子液体作为一类物理化学性能"可设计"的绿色软介质材料,应用在核苷的化学合成中,不仅增加了核苷化合物的溶解度,提高了核苷类似物的合成效率,而且避免了有机溶剂产生的毒害。
Many nucleoside analogues are prominent clinical drugs and have been widely applied for cancer and viral chemotherapy because of their excellent antiviral and antitumor activities.It is the important issues to develop more efficient and greener methods for preparation of nucleosides.The advances on nucleoside modification using ionic liquids（ILs）i,ncluding protection of hydroxyl and amino group,modification of sugar moiety,modification of base moiety,coupling between sugar and bases,ynthesis of oligonucleotide were summarized.ILs can greatly improve the synthetic efficiency by increasing solubility of nucleoside owing to its unique and tunable physical and chemical properties and replace the use of the hazardous and deleterious organic solvents.
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第5期408-416,共9页
Chemistry
基金
山东省"泰山学者"基金项目(ts20070713)
山东省自然科学基金项目(ZR2009BM022)
山东省博士后创新项目专项资金(200902027)
国家海洋局海洋溢油鉴别与损害评估技术重点实验室开放基金项目(201013)
国家海洋局海洋生态环境科学与工程重点实验室开放基金项目(MESE-2010-08)资助
关键词
离子液体
核苷化学合成
溶解度
核苷改造
寡核苷酸
Ionic liquids
Chemical synthesis for nucleoside
Solubility
Nucleoside modification
Oligonucleotide
